Efek samping asam asetilsalisilat termasuk. Kontraindikasi obat. Efek samping aspirin lainnya

Hampir setiap orang memiliki kotak P3K mereka asam asetilsalisilat(aspirin) - obat yang dikenal semua orang sebagai asisten dengan mabuk dan pilek. Aspirin termasuk dalam daftar obat yang paling umum di masyarakat dan termasuk dalam kelompok analgesik, memiliki sifat analgesik dan antipiretik. Ia mampu menurunkan suhu tubuh, melawan migrain dan penyakit demam, serta melawan proses inflamasi yang terjadi dalam tubuh manusia.

Obat ini sangat populer di dunia kedokteran, karena sifatnya yang universal dan, selain sifat-sifat yang terdaftar, mampu mencegah penyakit pada sistem kardiovaskular, melawan rematik dan melawan penyakit yang sifatnya berbeda. Untuk mengetahui efek lain aspirin pada tubuh manusia, kita akan mempelajarinya instruksi rinci produk obat, sifat dan petunjuk penggunaan.

asam asetilsalisilat. Petunjuk Penggunaan

Di rak-rak apotek, aspirin dapat ditemukan dalam bentuk murni, serta dalam komposisi obat-obatan lain. Sediaan jenis kombinasi yang mengandung asam asetilsalisilat memiliki spesifikasi khusus dan Tersedia dalam bentuk bubuk, kapsul dan bentuk lainnya. Adapun aspirin murni, ini biasanya tablet 250 atau 500 mg. Untuk anak di bawah usia dua belas tahun, obat diberikan dengan dosis lebih rendah dan tersedia dalam bentuk tablet 100 mg.

Sifat asam asetilsalisilat

Obat ini memiliki spektrum aksi yang luas: menghilangkan rasa sakit, mengencerkan darah, menurunkan suhu, menghentikan peradangan. Dengan penggunaannya, tingkat kepadatan darah berkurang, gumpalan darah larut, yang menormalkan sirkulasi di pembuluh darah besar dan kapiler. Peningkatan pasokan oksigen ke otak dengan cepat dan efektif menghilangkan rasa sakit di kepala, mengurangi tekanan internal dan mengurangi peradangan di jaringan. Setelah konsumsi, aspirin mulai bekerja pada tubuh setelah 5-15 menit.

Banyak dokter percaya bahwa penggunaan obat ini untuk mabuk berbahaya, karena ada risiko mengembangkan gastritis, sirosis, dan kerusakan sel-sel otak.

Dosis dan cara aplikasi

Untuk memastikan efektivitas obat yang maksimal dianjurkan untuk mengambil asam asetilsalisilat secara oral satu jam setelah makan. Dosis tunggal maksimum asam asetilsalisilat untuk orang dewasa yang sehat adalah dua tablet. Pada penyakit mukosa lambung, dianjurkan untuk mengurangi dosis menjadi setengahnya. Anak-anak di bawah usia 12 tahun diresepkan obat dengan kecepatan 25 mg per kilogram berat badan anak. Untuk orang yang pernah mengalami infark miokard, dosisnya adalah 1 tablet per hari atau setengah tablet dalam dua dosis terbagi.

Obat harus diminum dengan air atau susu. Durasi pengobatan dengan asam asetilsalisilat tidak boleh lebih dari 5 hari dengan interval 8 jam.

Dilarang meminum obat bersamaan dengan alkohol. Saat menghilangkan tanda-tanda sindrom alkohol, para ahli merekomendasikan minum pil enam jam setelah meminum minuman yang mengandung alkohol.

Untuk efektivitas terkuat, yang terbaik adalah mengambil aspirin effervescent untuk mabuk. Misalnya, larutkan tablet Alka-Seltzer dalam segelas air hangat dan minum saat perut kosong. Cara ini bekerja pada tubuh lebih cepat dan tidak mengiritasi mukosa lambung. Dalam bentuknya yang murni, dalam hal ini, aspirin paling baik dikombinasikan dengan Regidron atau arang aktif.

Indikasi untuk digunakan

Obat ini diresepkan untuk pasien:

Dan juga untuk mencegah tromboemboli pada fibrilasi atrium, vaskulitis dan penyakit katup jantung dan untuk meringankan kondisi jika keracunan dan mabuk.

Efek samping dan kontraindikasi

Saat mengambil asam asetilsalisilat, efek samping:

Aspirin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• dengan peningkatan sensitivitas terhadap obat;
• dalam kasus fase lesi ulseratif yang diperburuk dan perdarahan di organ saluran pencernaan;
• dengan asma "aspirin", diatesis, hipertensi portal, defisiensi vitamin K dan artritis gout;
• dengan gagal hati dan ginjal;
• pada trimester 1 dan 3 kehamilan dan menyusui.

Asam asetilsalisilat untuk mabuk

Hangover pada tubuh manusia terjadi karena konsumsi minuman yang mengandung alkohol secara berlebihan. Tingkat keparahan sindrom dipengaruhi tidak hanya oleh jumlah alkohol yang dikonsumsi, tetapi juga oleh berat dan jenis kelamin orang tersebut, serta kualitas alkohol dan kemampuan tubuh untuk melawan aksi racun. Gejala mabuk seperti sakit kepala dan lemas dapat dihilangkan dengan bantuan analgin dan obat-obatan lain, bersama dengan aspirin.

obat mabuk adalah yang paling populer di antara obat-obatan, yang dengan cepat menghilangkan hampir semua manifestasi keracunan alkohol. Namun, perlu dipahami proses apa yang terjadi dalam tubuh selama periode mabuk dan apakah aspirin dapat dianggap sebagai obat yang dapat meningkatkan kesehatan.

Tindakan asam asetilsalisilat setelah mabuk

Perlu dicatat bahwa alkohol memiliki efek negatif pada semua organ tubuh manusia karena penetrasinya yang cepat ke dalam darah dan, karenanya, distribusinya di semua sistem yang melekat pada fisiologi manusia.

Sistematis berlebihan alkohol terlepas dari kekuatan dan kualitasnya, itu dapat menyebabkan sirosis atau stroke, karena ketika etanol digabungkan dengan darah, sel-sel darah saling menempel, yang mengganggu pergerakan molekul oksigen dan respirasi seluler jaringan, dan gumpalan terbentuk yang dapat menyumbat arteri besar. dan kapiler kecil; dan di sini konsekuensinya menyedihkan - ada kematian banyak sel, tindakan yang diperlukan tubuh manusia. Etanol mampu secara singkat mempengaruhi ekspansi pembuluh darah, dan setelah itu terjadi penyempitan yang kuat, yang, dalam kombinasi yang tidak menguntungkan dengan darah kental, berakhir dengan stroke.

Sakit kepala parah disebabkan oleh kejang pembuluh darah kapiler yang terjadi di otak. Keracunan parah mungkin terjadi dengan konsekuensi berikutnya seperti: berat di kepala, mual, dehidrasi dan gangguan pencernaan.

Aspirin mampu dengan cepat dan efektif mempengaruhi proses yang terkait dengan penurunan kesehatan setelah mabuk dan langsung mengubah situasi, karena obat ini memiliki berbagai sifat terapeutik, di antaranya:

Pada saat yang sama, aspirin tidak mampu melakukan hal yang mustahil dan menghilangkan racun dari tubuh manusia yang tersisa setelah pemecahan etanol, bukan dalam sifatnya. Karena itu, dalam pengobatan mabuk, dianjurkan untuk menggunakan obat kombinasi. dengan kemampuan untuk menghilangkan racun alkohol.

Penggunaan aspirin untuk mabuk

Untuk menghilangkan sindrom mabuk, penting untuk mengetahui berapa banyak tablet asam asetilsalisilat yang harus dikonsumsi dan bagaimana tidak membahayakan kesehatan sendiri. Untuk ini perlu mengikuti petunjuk penggunaan dan mengamati dosis yang diizinkan.

Aspirin harus diambil dengan hati-hati, mengingat keadaan dan tingkat mabuk. Sebelum digunakan, larutkan dalam air, ini akan menghindari dehidrasi tubuh dan obat akan bekerja lebih cepat. Penting untuk minum tablet dari perhitungan yang ditetapkan (1000 mg aspirin per 70 kg berat badan) setelah 6 jam setelah minum minuman yang mengandung alkohol.

Banyak orang bertanya-tanya: apakah mungkin menggunakan obat sebelum minum alkohol untuk menghindari konsekuensi serius dan tidak menderita sindrom mabuk.

Menurut petunjuk untuk pencegahan sindrom mabuk dianjurkan untuk mengambil dua tablet obat selama 24 jam dalam dua dosis terbagi (1 tablet setiap 12 jam), diperbolehkan minum obat lebih awal, tetapi paling lambat 2 jam sebelum minum alkohol. Para ahli tidak merekomendasikan minum tablet dengan minuman yang tidak sesuai dengan obat: jus, minuman berkarbonasi, kopi dan teh.

Anda dapat minum asam asetilsalisilat dengan sindrom mabuk atau pencegahannya dalam bentuk apa pun. Pilihan paling optimal dianggap sebagai tablet effervescent Aspirin Upsa atau Upsarin.

Untuk menghindari keracunan tubuh setelah pesta, dianjurkan untuk menggabungkan minum obat dengan diet protein sementara, ini memberikan kemungkinan besar bahwa keadaan tubuh akan menyenangkan dengan konsekuensinya, karena hati dibersihkan dan, dengan demikian, sebagian besar beban dihapus darinya. Penting untuk dikeluarkan dari makanan: sosis, daging, jamur, kacang-kacangan dan kacang polong. Mereka bisa diganti produk susu fermentasi, salad, berbagai sereal atau saus, sayuran dan buah-buahan.

Kontraindikasi penggunaan aspirin untuk mabuk

Ada kasus ketika mengonsumsi aspirin dengan sindrom mabuk tidak membantu, tetapi menjadi berbahaya bagi seseorang. Perhatian khusus dalam penggunaan obat diperlukan dari orang yang menderita penyakit lambung, usus, hati dan ginjal. Jangan minum aspirin dan wanita hamil, serta penderita asma dan anak-anak.

Obat akan membahayakan jika Anda menggabungkannya dengan glukokortikosteroid; dalam kasus penyakit saluran pencernaan yang ada, asam asetilsalisilat akan menyebabkan pendarahan di perut, dan reaksi kimia yang dipicu oleh konsumsi aspirin ke dalam alkohol akan merusak dinding perut.

Ancaman terhadap perut terjadi dengan konsentrasi alkohol 20% atau lebih, dan aspirin dalam hal ini hanya akan meningkat dampak negatif. Paling konsekuensi berbahaya selama kombinasi alkohol dan obat ini, mereka merujuk pada orang-orang dengan golongan darah pertama dan kedua.

Penting untuk menahan diri dari minum obat untuk orang yang menderita sakit maag.. Eksaserbasi penyakit kronis ini akan mengarah pada penemuan Pendarahan di dalam, akan ada bentuk anemia yang parah, yang selanjutnya akan berfungsi sebagai kekurangan zat besi dalam tubuh; tingkat pengenceran darah akan meningkat, yang akan menyebabkan perdarahan berat dan berkepanjangan.

Itu juga layak dipertimbangkan overdosis asam asetilsalisilat, selain kemungkinan memprovokasi stroke dan sirosis, dapat menyebabkan serangan jantung, jadi penting untuk memahami sifat dan efek obat pada tubuh manusia dan minum pil secara ketat sesuai dengan instruksi, dan untuk orang-orang yang dikontraindikasikan dalam obat, menolak sepenuhnya.

Perhatian, hanya HARI INI!

Tindakan obat kompleks dan multikomponen apa pun didasarkan pada sifat masing-masing elemen individualnya. Dan jika kebaruan farmasi bisa mahal, maka sangat sering dimungkinkan untuk membeli komponen obat yang murni dasar secara terpisah dan menggunakannya secara eksklusif, menghemat jumlah yang cukup besar. Di antara zat-zat sederhana dan efektif seperti itu, ada baiknya menyoroti asam asetilsalisilat yang diketahui semua orang. Obat telah digunakan selama bertahun-tahun sebagai obat untuk rasa sakit dan peradangan, dan selama ini lebih banyak cara untuk menggunakannya telah ditemukan. Pertimbangkan semua aspek penggunaan alat secara lebih rinci.

Asam asetilsalisilat - apa itu?

Asam asetilsalisilat adalah turunan dari asam salisilat, yang digunakan untuk tujuan medis sebagai agen antiinflamasi nonsteroid dan produk untuk mencegah sel darah saling menempel. Zat itu sendiri diwakili oleh kristal putih berbentuk jarum atau bubuk putih halus, yang tidak berbau, mudah larut dalam air dan alkohol pada suhu di atas suhu kamar. Ini ditawarkan kepada pasien dalam bentuk tablet, biasanya dengan dosis 500 mg per tablet.

Komposisi dan aksi obat

Seperti yang telah disebutkan, asam asetilsalisilat adalah zat berbentuk tablet, yang tidak lebih dari sekadar blok padat zat aktif dengan penambahan beberapa komponen tambahan (yaitu, tepung kentang, asam sitrat dan stearat, bedak dan silikon dioksida anhidrat). ). Obat itu termasuk dalam kelompok analgesik dan antipiretik.

Asam memiliki efek pada tubuh dalam beberapa cara: membantu melawan peradangan, mengurangi intensitas rasa sakit, menurunkan suhu dan mencegah trombosit darah saling menempel (yang disebut efek anti-agregasi). Efek anti-inflamasi obat berkembang selama 24-48 jam asupan reguler, dan produk juga melemah secara signifikan rasa sakit saat istirahat dan selama aktivitas motorik, ini memiliki efek positif pada mobilitas pagi hari dan meningkatkan fungsi persendian, menghilangkan pembengkakannya. Obat ini mampu menghentikan bahkan rasa sakit spontan yang mungkin terjadi selama gerakan atau pada periode pasca operasi. Di lokasi luka, mengonsumsi asam asetilsalisilat membantu mengurangi intensitas pembengkakan dan peradangan.

Untuk apa obat yang diresepkan: indikasi

Mengingat semua sifat obat yang dimaksud, tidak mengherankan bahwa ada banyak indikasi untuk penggunaannya:

• sindrom demam;
• kebutuhan untuk mencegah infark miokard pada penyakit iskemik;
• penyakit pada sistem muskuloskeletal, yang disertai dengan rasa sakit;
• sakit kepala, gigi, menstruasi, nyeri otot, neuralgia;
• pencegahan pembekuan darah;
• tromboflebitis akut (radang dinding vena dan pembentukan bekuan darah yang menghalangi lumennya);
• radang sendi;
• demam reumatik dan perikarditis.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Instruksi menunjukkan bahwa tablet dimaksudkan untuk pemberian oral. Anda perlu meminumnya, jika perlu, setelah makan, minum air putih atau susu. Dosis standar untuk orang dewasa adalah 1-2 tablet hingga 4 kali sehari (maksimum 1000 mg setiap kali). Maksimum dosis harian adalah 6 tablet (ini adalah 3 gram zat), overdosis obat sangat berbahaya. Pada saat yang sama, tidak disarankan untuk menggunakan obat lebih dari dua minggu berturut-turut.

Adapun pasien masa kanak-kanak, kemudian hingga dua tahun obatnya tidak dapat diminum, dosis tunggal untuk bayi di atas 2 tahun adalah 100 mg, di atas 3 tahun - 150 mg, dan seterusnya, 50 mg per usia 1 tahun sampai dosis dewasa tercapai. .

Cara mengambil untuk pengencer darah

Pada orang-orang Anda sering dapat mendengar ekspresi seperti darah kental, tetapi Anda tidak boleh menganggapnya secara harfiah. Jaringan plasma cair dibentuk oleh eritrosit, trombosit dan leukosit, dan masing-masing unsur tersebut memiliki fungsinya sendiri-sendiri. Masalah pembekuan darah adalah karena kesulitan dengan trombosit - di bawah pengaruh faktor-faktor tertentu, mereka mulai mengental lebih aktif, dan akibatnya, gumpalan darah yang berbahaya terbentuk.

Asam asetilsalisilat mencegah trombosit saling menempel di jaringan cair, sehingga digunakan sebagai elemen dalam pencegahan trombosis dan bagaimana caranya. Tindakan obat ini ditujukan untuk meningkatkan mikrosirkulasi darah, tetapi pada saat yang sama, penggunaan jangka panjangnya dapat menyebabkan masalah pada saluran pencernaan. Jadi, hanya dokter yang bisa meresepkan metode seperti itu. Untuk pencegahan, dosis 200-250 mg per hari biasanya diresepkan (setengah tablet selama beberapa bulan), dan dalam situasi darurat dapat tiga kali lipat.

Cara minum obat sakit kepala

Sindrom nyeri dengan intensitas rendah dan sedang adalah salah satu indikasi penggunaan obatnya. Jika Anda khawatir tentang sakit kepala, maka orang dewasa dapat minum setengah atau seluruh tablet. Jika situasinya tidak membaik, masuk kembali diperbolehkan setelah 4 jam dan tidak lebih dari 2 tablet sekaligus. Dosis maksimum harian tetap relevan - 6 tablet, tidak lebih.

Tablet asam asetilsalisilat untuk pilek

Aspirin (ini sama dengan asam asetilsalisilat) dapat digunakan sebagai bagian dari pengobatan pilek, tetapi obat tidak akan membantu mengatasi penyebab masalah, itu hanya akan berguna sebagai elemen pengobatan simtomatik. Jadi, tablet akan membantu mengatasi suhu, dan juga membantu meredakan nyeri sendi dan sakit kepala. Penerimaan dalam situasi seperti itu dilakukan sesuai dengan rekomendasi standar.

Cara menggunakan aspirin untuk demam

Di hadapan hipertermia, dianjurkan untuk mengambil 1-2 tablet sekaligus. Jika ada kebutuhan seperti itu, maka Anda dapat meminumnya hingga 4 kali sehari dengan interval setidaknya 4 jam, tetapi sekali lagi, jangan lupa tentang dosis harian maksimum 6 tablet aspirin untuk orang dewasa. Anak demam diberikan bagian tablet sesuai dengan rekomendasi usia yang dijelaskan sebelumnya. Jangan lupa bahwa asam memiliki efek iritasi pada sistem pencernaan, jadi disarankan untuk meminumnya hanya setelah makan - sehingga dampaknya akan minimal.

mabuk

Dengan sindrom mabuk, sifat asam untuk mengencerkan darah berguna, karena asupan alkohol bertindak sebaliknya - ini meningkatkan viskositas jaringan cair. Dengan demikian, minum pil membantu mengurangi tekanan di dalam tengkorak, serta meredakan pembengkakan, yaitu penggunaannya sebagai bagian dari menghilangkan mabuk itu efektif dan memungkinkan.

Perlu segera dicatat bahwa dilarang keras mengonsumsi asam bersama alkohol, karena ini dapat menyebabkan pendarahan lambung. Dengan gejala penarikan, yang terbaik adalah minum tablet effervescent aspirin (misalnya, Upsarin-Upsa), yang harus dilarutkan dalam air. Ini juga membantu meminimalkan gejala dehidrasi.

Untuk sakit gigi

Aspirin bukanlah obat yang paling populer untuk sakit gigi, tetapi sangat berhasil digunakan untuk tujuan ini. Harus dipahami bahwa pil akan secara positif mempengaruhi proses inflamasi dan menghilangkan sebagian rasa sakit, tetapi jika sensasinya terlalu terasa, maka mungkin tidak ada hasil analgesik. Dengan serangan sakit gigi, Anda bisa minum 1-2 tablet setelah makan.

Dengan menstruasi

Menstruasi pada wanita sering disertai dengan rasa sakit yang parah, dan mereka harus ditangani dengan bantuan obat-obatan. Agen tersebut dapat berguna dalam situasi seperti itu, tetapi hanya jika sindrom nyeri tidak terlalu intens. Jadi, untuk hasil terbaik, dianjurkan minum tablet 3-4 hari, dimulai 2 hari sebelum menstruasi dan minum 1 tablet 2 kali sehari.

Dari tekanan

Harus dipahami bahwa aspirin bukanlah obat untuk tekanan, karena tidak secara langsung mempengaruhinya. Tetapi obat ini dapat diresepkan dengan adanya komplikasi hipertensi untuk pengenceran darah, seperti yang disebutkan sebelumnya.

Digunakan untuk jerawat di wajah

Penggunaan tablet aspirin untuk wajah adalah praktik yang umum. Masker membantu mengindahkan proses inflamasi, menghilangkan jerawat, membersihkan pori-pori, menghilangkan sebum berlebih dan sedikit mengeringkan kulit wajah yang berminyak. Untuk menyiapkan produk, Anda perlu menghancurkan 5 tablet obat dan mencampur bubuk yang dihasilkan dengan satu sendok makan madu cair dan setengah sendok teh minyak jojoba. Komposisi yang dihasilkan dioleskan ke kulit selama seperempat jam, setelah itu dihilangkan dengan air hangat.

Aspirin selama kehamilan dan menyusui

Obat itu tidak bisa disebut tidak berbahaya bagi janin. Jadi, dalam rangka trimester pertama, asupan asam semacam itu dikaitkan dengan peningkatan kemungkinan mengembangkan berbagai cacat pada bayi, termasuk pembentukan langit-langit mulut sumbing. Dalam rangka trimester kedua, penerimaan dimungkinkan, tetapi hanya jika ada indikasi akut dan dengan izin dokter, pada periode terakhir melahirkan bayi, penerimaan sepenuhnya dilarang.

Berkenaan dengan menyusui, zat tersebut sebagian dapat menembus ke dalam ASI, tetapi biasanya tidak menimbulkan efek samping pada anak, sehingga dosis tunggal tidak memerlukan penghentian proses menyusui. Tetapi penggunaan tablet dalam bentuk kursus dapat menyebabkan kesulitan tertentu, sehingga dokter biasanya menyarankan untuk berhenti makan.

Kontraindikasi dan efek samping

Terlepas dari keserbagunaannya dalam penggunaan, obat yang dimaksud memiliki banyak keterbatasan dalam penggunaannya. Jadi, tidak dapat digunakan dalam kasus hipersensitivitas terhadap komponen komposisi, fase akut tukak saluran pencernaan, perdarahan pada sistem pencernaan, aneurisma aorta dengan pembedahan, defisiensi vitamin K dalam tubuh, gangguan pada sistem pencernaan. fungsi normal hati dan ginjal, asam urat. Adapun penggunaan untuk menurunkan suhu, untuk tujuan ini, tablet tidak dapat digunakan untuk anak di bawah 15 tahun jika hipertermia disebabkan oleh penyakit virus (misalnya, influenza).

Saat mengambil obat, efek samping dapat terjadi, dan mereka cukup serius, jadi ini sekali lagi menegaskan bahwa hanya dokter yang merawat yang dapat meresepkan terapi dengan obat semacam itu. Jadi, ke nomor kemungkinan konsekuensi termasuk:

• mual dan muntah, rasa sakit yang kuat di perut, pencairan tinja;
• munculnya atau intensifikasi sakit kepala, munculnya tinitus dan pusing;
• dengan adanya perdarahan, waktu untuk menghentikannya mungkin lebih lama, karena obat tersebut mengurangi tingkat agregasi trombosit;
• bronkospasme, edema Quincke;
• munculnya ruam pada kulit;
• peningkatan gejala penyakit jantung kronis;
• pelanggaran operasi normal sistem saluran kencing.

Analogi

Perlu diklarifikasi bahwa asam asetilsalisilat adalah zat yang merupakan bagian dari banyak obat modern sebagai bahan aktif, dan bentuk tabletnya yang terpisah adalah pilihan yang paling terjangkau. Dalam hal ini, akan lebih tepat untuk berbicara bukan tentang analog, tetapi tentang obat-obatan yang mengandung asam: Aspicard, Aspirin, Acecardol, Bufferin, Cardiopyrin, Thrombo ACC, Sanovask, Upsarin-UPSA, Fluspirin, dll.

Video: tablet aspirin apa yang membantu?

Ada banyak informasi tentang Aspirin mengenai metode dan pilihan penggunaannya untuk kesehatan manusia. Tetapi penting untuk dipahami bahwa ini bukan obat universal, dan hanya memiliki daftar masalah tertentu yang dapat diatasi.

Nama sistematis (IUPAC): asam 2-asetoksibenzoat
Status hukum: Hanya dikeluarkan oleh apoteker (S2) (Australia); diperbolehkan untuk penjualan gratis (Inggris Raya); tersedia tanpa resep (USA).
Di Australia, obat ini sesuai jadwal 2, kecuali untuk penggunaan intravena (dalam hal ini obat sesuai jadwal 4), dan digunakan dalam kedokteran hewan (jadwal 5/6).
Aplikasi: paling sering secara oral, juga rektal; lisin asetilsalisilat dapat digunakan secara intravena atau intramuskular
Ketersediaan hayati: 80-100%
Ikatan protein: 80-90%
Metabolisme: hati, (CYP2C19 dan mungkin CYP3A), beberapa dihidrolisis menjadi salisilat di dinding kerongkongan.
Waktu paruh: tergantung dosis; 2-3 jam untuk dosis kecil, dan hingga 15-30 jam untuk dosis besar.
Ekskresi: urin (80-100%), keringat, air liur, feses
Sinonim: asam 2-asetoksibenzoat; asetilsalisilat;
asam asetilsalisilat; Asam O-asetilsalisilat
Rumus: C9H8O4
mol. massa: 180,157 g/mol
Kepadatan: 1,40 g/cm
Titik leleh: 136°C (277°F)
Titik didih: 140 °C (284 °F) (terurai)
Kelarutan dalam air: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirin (asam asetilsalisilat) adalah obat salisilat yang digunakan sebagai analgesik untuk meredakan nyeri ringan, serta sebagai agen antipiretik dan antiinflamasi. Aspirin juga merupakan agen antiplatelet dan menghambat produksi tromboksan, yang biasanya mengikat molekul trombosit dan membuat tambalan pada dinding yang rusak. pembuluh darah. Karena patch ini juga dapat tumbuh dan menghalangi aliran darah, aspirin juga digunakan untuk mencegah serangan jantung, stroke, dan pembekuan darah. Aspirin dosis rendah digunakan segera setelah serangan jantung untuk mengurangi risiko serangan lain atau kematian jaringan jantung. Aspirin mungkin alat yang efektif untuk pencegahan beberapa jenis kanker, terutama kanker usus besar dan rektum. Efek samping utama aspirin adalah: tukak lambung, pendarahan lambung, dan tinitus (terutama bila dikonsumsi dalam dosis tinggi). Aspirin tidak dianjurkan untuk anak-anak dan remaja dengan gejala mirip flu atau infeksi virus karena risiko sindrom Reye. Aspirin termasuk dalam kelompok obat yang disebut obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), tetapi memiliki mekanisme aksi yang berbeda dari kebanyakan NSAID lainnya. Meskipun aspirin dan obat-obatan dengan struktur yang mirip bekerja seperti NSAID lainnya (menunjukkan efek antipiretik, anti-inflamasi, analgesik) dan menghambat enzim siklooksigenase (COX) yang sama, aspirin berbeda dari mereka karena bekerja secara ireversibel dan, tidak seperti obat lain, lebih mempengaruhi COX-1 daripada COX-2.

Bahan aktif dalam aspirin pertama kali ditemukan pada kulit pohon willow pada tahun 1763 oleh Edward Stone dari Wadham College, Oxford. Dokter menemukan asam salisilat, metabolit aktif aspirin. Aspirin pertama kali disintesis oleh Felix Hoffmann, seorang ahli kimia dari perusahaan Jerman Bayer, pada tahun 1897. Aspirin adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan di dunia. Sekitar 40.000 ton aspirin dikonsumsi di seluruh dunia setiap tahun. Di negara-negara di mana aspirin adalah merek dagang terdaftar dari Bayer, asam asetilsalisilat generik dijual. Obat tersebut termasuk dalam daftar obat esensial Organisasi Kesehatan Dunia.

Penggunaan aspirin dalam pengobatan

Aspirin digunakan untuk mengobati berbagai gejala, termasuk demam, nyeri, demam rematik, dan kondisi peradangan seperti rheumatoid arthritis, perikarditis, dan penyakit Kawasaki. Dalam dosis rendah, aspirin digunakan untuk mengurangi risiko kematian akibat serangan jantung atau stroke. Ada bukti bahwa aspirin dapat digunakan untuk mengobati kanker usus, tetapi mekanisme kerjanya dalam kasus ini belum terbukti.

analgesik aspirin

Aspirin adalah analgesik yang efektif untuk pengobatan nyeri akut, tetapi lebih rendah daripada ibuprofen, karena yang terakhir dikaitkan dengan risiko perdarahan lambung yang lebih rendah. Aspirin tidak efektif untuk nyeri yang disebabkan oleh kram otot, perut kembung, kembung, atau lesi kulit yang parah. Seperti NSAID lainnya, efektivitas aspirin meningkat bila digunakan dalam kombinasi dengan. Tablet aspirin effervescent, seperti Alkoseltzer atau Blowfish, menghilangkan rasa sakit lebih cepat daripada tablet konvensional dan efektif dalam mengobati migrain. Salep aspirin digunakan untuk mengobati beberapa jenis nyeri neuropatik.

Aspirin dan sakit kepala

Aspirin, sendiri atau dalam formula kombinasi, efektif dalam mengobati beberapa jenis sakit kepala. Aspirin mungkin tidak efektif untuk mengobati sakit kepala sekunder (yang disebabkan oleh penyakit atau cedera lain). Klasifikasi Internasional Penyakit yang Berhubungan dengan Sakit Kepala membedakan sakit kepala tegang (jenis sakit kepala yang paling umum), migrain dan sakit kepala cluster di antara sakit kepala primer. Sakit kepala tegang diobati dengan aspirin atau analgesik lain yang dijual bebas. Aspirin, terutama sebagai komponen formula acetaminophen/aspirin/ (Excedrin Migraine), dianggap sebagai pengobatan lini pertama yang efektif untuk migrain, dan sebanding dalam kemanjurannya dengan sumatriptan dosis rendah. Obat ini paling efektif untuk menghentikan migrain pada permulaannya.

aspirin dan demam

Aspirin bekerja tidak hanya pada nyeri tetapi juga pada demam melalui sistem prostaglandin dengan menghambat COX secara ireversibel. Meskipun aspirin secara luas disetujui untuk digunakan pada orang dewasa, banyak masyarakat medis dan badan pengatur (termasuk American Academy of Family Therapists, American Academy of Pediatrics, dan FDA) tidak merekomendasikan penggunaan aspirin sebagai antipiretik pada anak-anak. Aspirin dapat dikaitkan dengan risiko mengembangkan sindrom Reye, penyakit yang jarang tetapi sering fatal yang terkait dengan penggunaan aspirin atau salisilat lainnya pada anak-anak dengan virus atau infeksi bakteri. Pada tahun 1986, FDA mewajibkan produsen untuk memberi peringatan pada semua label aspirin tentang risiko penggunaan aspirin pada anak-anak dan remaja.

Aspirin dan serangan jantung

Studi pertama tentang efek aspirin pada jantung dan serangan jantung dilakukan pada awal 1970-an oleh Profesor Peter Slate, profesor emeritus kedokteran jantung di Universitas Oxford, yang membentuk Aspirin Research Society. Dalam beberapa kasus, aspirin dapat digunakan untuk mencegah serangan jantung. Pada dosis yang lebih rendah, aspirin efektif dalam mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular yang ada, serta dalam mengurangi risiko pengembangan penyakit ini pada individu dengan riwayat penyakit tersebut. Aspirin kurang efektif untuk orang yang berisiko rendah mengalami serangan jantung, seperti orang yang tidak pernah mengalami serangan jantung di masa lalu. Beberapa penelitian merekomendasikan penggunaan aspirin secara berkelanjutan, sementara yang lain tidak menyarankan penggunaan tersebut karena efek samping, seperti pendarahan lambung, yang biasanya lebih besar daripada manfaat potensial obat tersebut. Ketika aspirin digunakan sebagai profilaksis, fenomena resistensi aspirin dapat diamati, dimanifestasikan dalam penurunan efektivitas obat, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko serangan jantung. Beberapa penulis menyarankan untuk menguji resistensi terhadap aspirin atau obat antitrombotik lainnya sebelum memulai pengobatan. Aspirin juga telah diusulkan sebagai komponen obat untuk pengobatan penyakit kardiovaskular.

Perawatan pasca operasi

Badan Penelitian Kesehatan dan Pedoman Kualitas AS merekomendasikan penggunaan aspirin jangka panjang setelah prosedur intervensi koroner perkutan seperti penempatan stent Arteri koroner. Aspirin sering dikombinasikan dengan penghambat reseptor adenosin difosfat seperti clopidogrel, prasugrel, atau ticagrel untuk mencegah pembekuan darah (terapi antiplatelet ganda). Rekomendasi penggunaan aspirin di Amerika Serikat dan Eropa sedikit berbeda mengenai berapa lama dan untuk indikasi apa terapi kombinasi tersebut harus diberikan setelah pembedahan. Di AS, terapi antiplatelet ganda direkomendasikan selama minimal 12 bulan, dan di Eropa selama 6-12 bulan setelah stent yang mengandung obat digunakan. Namun, rekomendasi di kedua negara konsisten pada penggunaan aspirin tanpa batas setelah menyelesaikan terapi antiplatelet.

Aspirin dan pencegahan kanker

Efek aspirin pada kanker, terutama kanker usus besar, telah dipelajari secara ekstensif. Banyak meta-analisis dan ulasan menunjukkan bahwa penggunaan aspirin kronis mengurangi risiko jangka panjang kanker usus dan kematian. Namun, tidak ada hubungan yang ditemukan antara dosis aspirin, durasi penggunaan, dan berbagai ukuran risiko, termasuk kematian, perkembangan penyakit, dan risiko penyakit. Meskipun banyak bukti mengenai aspirin dan risiko kanker usus berasal dari studi observasional daripada uji coba terkontrol secara acak, data yang tersedia dari uji coba secara acak menunjukkan bahwa penggunaan aspirin dosis rendah dalam jangka panjang mungkin efektif dalam mencegah beberapa jenis kanker usus. Pada tahun 2007, Layanan Pencegahan A.S. mengeluarkan kebijakan tentang masalah ini, memberikan peringkat "D" pada penggunaan aspirin untuk mencegah kanker usus besar. Layanan ini juga melarang dokter menggunakan aspirin untuk tujuan ini.

Kegunaan lain dari aspirin

Aspirin digunakan sebagai terapi lini pertama untuk gejala demam dan nyeri sendi pada demam rematik akut. Pengobatan sering berlangsung selama satu sampai dua minggu, dan obat ini jarang diresepkan untuk jangka waktu yang lama. Setelah menghilangkan demam dan rasa sakit, kebutuhan untuk minum aspirin hilang, tetapi obat tersebut tidak mengurangi risiko komplikasi jantung dan sisa penyakit jantung rematik. Naproxen memiliki efikasi yang sama dengan aspirin dan kurang toksik, namun karena data klinis yang terbatas, naproxen hanya direkomendasikan sebagai pengobatan lini kedua. Pada anak-anak, aspirin hanya direkomendasikan untuk penyakit Kawasaki dan demam rematik, karena kurangnya data berkualitas tinggi tentang efektivitasnya. Pada dosis rendah, aspirin cukup efektif dalam mencegah preeklamsia.

resistensi aspirin

Pada beberapa orang, aspirin tidak seefektif pada trombosit seperti pada orang lain. Efek ini disebut "resistensi aspirin", atau ketidakpekaan. Dalam sebuah penelitian, wanita terbukti lebih tahan daripada pria. Sebuah studi agregasi yang melibatkan 2930 pasien menunjukkan bahwa 28% pasien mengembangkan resistensi terhadap aspirin. Sebuah penelitian terhadap 100 pasien Italia menunjukkan bahwa, di sisi lain, dari 31% pasien yang resistan terhadap aspirin, hanya 5% yang benar-benar resisten, dan sisanya tidak patuh (tidak mematuhi asupan obat). Studi lain pada 400 sukarelawan sehat menunjukkan bahwa tidak ada pasien yang benar-benar resisten, tetapi beberapa memiliki "resistensi semu, mencerminkan penyerapan obat yang tertunda atau berkurang".

Dosis aspirin

Tablet aspirin dewasa diproduksi dalam kekuatan standar yang sedikit berbeda dari satu negara ke negara lain, seperti 300mg di Inggris dan 325mg di AS. Dosis yang dikurangi juga dikaitkan dengan standar yang ada, seperti 75 mg dan 81 mg. Tablet 81 mg secara konvensional disebut sebagai "dosis anak-anak", meskipun tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak. Perbedaan antara tablet 75 dan 81 mg tidak signifikan nilai medis. Menariknya, di AS, tablet 325mg setara dengan 5 butir aspirin yang digunakan sebelum sistem metrik digunakan saat ini. Secara umum, untuk pengobatan demam atau radang sendi, orang dewasa disarankan mengonsumsi aspirin 4 kali sehari. Untuk pengobatan demam rematik, dosis mendekati maksimum secara historis telah digunakan. Untuk pencegahan rheumatoid arthritis pada individu dengan penyakit arteri koroner diketahui atau diduga, dosis yang lebih rendah sekali sehari dianjurkan. Layanan Pencegahan AS merekomendasikan penggunaan aspirin untuk pencegahan primer penyakit jantung koroner pada pria berusia 45-79 tahun dan wanita berusia 55-79 tahun hanya jika berpotensi efek positif(mengurangi risiko infark miokard pada pria atau stroke pada wanita) lebih besar daripada potensi risiko cedera lambung. Studi Women's Health Initiative menunjukkan bahwa penggunaan aspirin dosis rendah secara teratur (75 atau 81 mg) pada wanita mengurangi risiko kematian akibat penyakit kardiovaskular sebesar 25% dan risiko kematian akibat penyebab lain sebesar 14%. Penggunaan aspirin dosis rendah juga dikaitkan dengan penurunan risiko penyakit kardiovaskular, dan dosis 75 atau 81 mg/hari dapat mengoptimalkan efikasi dan keamanan pada pasien yang menggunakan aspirin untuk pencegahan jangka panjang. Pada anak-anak dengan penyakit Kawasaki, dosis aspirin didasarkan pada berat badan. Obat dimulai dengan empat kali sehari selama maksimal empat minggu, dan kemudian, selama 6-8 minggu berikutnya, obat diminum dengan dosis yang lebih rendah sekali sehari.

Efek samping aspirin

Kontraindikasi

Aspirin tidak dianjurkan untuk orang yang alergi terhadap ibuprofen atau naproxen atau yang memiliki intoleransi terhadap salisilat atau intoleransi yang lebih umum terhadap NSAID. Perhatian harus diperhatikan pada orang yang menderita asma atau bronkospasme yang disebabkan oleh NSAID. Karena aspirin bekerja pada dinding lambung, produsen menganjurkan agar pasien yang menderita sakit maag, diabetes, atau gastritis berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum menggunakan aspirin. Bahkan tanpa adanya kondisi di atas, penggunaan kombinasi aspirin dengan atau alkohol meningkatkan risiko pendarahan lambung. Pasien dengan hemofilia atau gangguan perdarahan lainnya tidak boleh mengonsumsi aspirin atau salisilat lainnya. Aspirin dapat menyebabkan anemia hemolitik pada individu dengan penyakit genetik defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, terutama pada dosis tinggi dan tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Penggunaan aspirin pada demam berdarah tidak dianjurkan karena peningkatan risiko perdarahan. Aspirin juga tidak dianjurkan untuk penderita penyakit ginjal, hiperurisemia, atau asam urat karena aspirin menghambat kemampuan ginjal untuk mengeluarkannya. asam urat, dan dengan demikian dapat memperburuk penyakit ini. Aspirin tidak dianjurkan untuk anak-anak dan remaja untuk mengobati gejala flu dan pilek karena penggunaan tersebut dapat dikaitkan dengan perkembangan sindrom Reye.

Saluran pencernaan

Aspirin telah terbukti meningkatkan risiko pendarahan lambung. Meskipun ada tablet aspirin berlapis enterik yang dipasarkan sebagai "lunak di perut", satu penelitian menunjukkan bahwa ini pun tidak membantu mengurangi efek berbahaya aspirin pada perut. Menggabungkan aspirin dengan NSAID lain juga meningkatkan risiko. Saat menggunakan aspirin dalam kombinasi dengan clopidogrel atau risiko pendarahan lambung juga meningkat. Blokade aspirin terhadap COX-1 menimbulkan respons protektif dalam bentuk peningkatan COX-2. Penggunaan inhibitor COX-2 dan aspirin menyebabkan peningkatan erosi mukosa lambung. Jadi, perhatian harus diberikan saat menggabungkan aspirin dengan suplemen penghambat COX-2 alami seperti ekstrak bawang putih, kurkumin, blueberry, kulit kayu pinus, ginkgo, minyak ikan, genistein, quercetin, resorsinol, dan lain-lain. Untuk mengurangi efek berbahaya aspirin pada perut, selain penggunaan pelapis enterik, perusahaan manufaktur menggunakan metode "penyangga". Zat "penyangga" berfungsi untuk mencegah akumulasi aspirin di dinding lambung, tetapi efektivitas obat tersebut masih diperdebatkan. Sebagai "penyangga" hampir semua cara yang digunakan dalam antasida digunakan. Bufferin, misalnya, menggunakan MgO. Formulasi lain menggunakan CaCO3. Baru-baru ini, vitamin C telah ditambahkan untuk melindungi lambung saat mengonsumsi aspirin. Bila diminum bersama, terjadi penurunan jumlah kerusakan, dibandingkan dengan penggunaan aspirin saja.

Efek sentral aspirin

Dalam percobaan pada tikus, dosis besar salisilat, suatu metabolit aspirin, telah terbukti menyebabkan telinga berdenging sementara. Ini terjadi sebagai akibat dari paparan asam arakidonat dan kaskade reseptor NMDA.

Sindrom Aspirin dan Reye

Sindrom Reye, jarang tapi sangat penyakit berbahaya, ditandai dengan ensefalopati akut dan perlemakan hati, dan berkembang ketika aspirin dikonsumsi pada anak-anak dan remaja untuk mengurangi demam atau untuk mengobati gejala lainnya. Dari 1981 hingga 1997, 1.207 kasus sindrom Reye dilaporkan di Amerika Serikat pada pasien di bawah usia 18 tahun. Dalam 93% kasus, pasien merasa perasaan buruk tiga minggu sebelum berkembangnya sindrom Reye, dan paling sering mengeluhkan infeksi saluran pernapasan, cacar air atau diare. Salisilat ditemukan dalam tubuh 81,9% anak-anak. Sejak hubungan antara sindrom Reye dan penggunaan aspirin telah terbukti dan langkah-langkah keamanan telah diambil (termasuk panggilan dari kepala petugas medis dan perubahan kemasan), penggunaan aspirin oleh anak-anak di AS telah menurun drastis, mengakibatkan penurunan kejadian sindrom Reye; situasi serupa diamati di Inggris. FDA AS tidak merekomendasikan penggunaan aspirin atau produk yang mengandung aspirin untuk anak di bawah usia 12 tahun dengan gejala demam. Badan Pengawas Obat dan Obat Inggris tidak merekomendasikan anak di bawah 16 tahun untuk mengonsumsi aspirin tanpa resep dokter.

Reaksi alergi terhadap aspirin

Pada beberapa orang, aspirin dapat menyebabkan gejala seperti alergi, termasuk kemerahan dan pembengkakan pada kulit dan sakit kepala. Reaksi ini disebabkan oleh intoleransi salisilat dan bukan alergi dalam arti sebenarnya, melainkan ketidakmampuan untuk memetabolisme aspirin dalam jumlah kecil, yang dapat dengan cepat menyebabkan overdosis.

Efek samping aspirin lainnya

Aspirin dapat menyebabkan angioedema (pembengkakan jaringan kulit) pada beberapa orang. Satu studi menunjukkan bahwa beberapa pasien mengembangkan angioedema 1-6 jam setelah minum aspirin. Namun, angioedema berkembang hanya ketika mengambil aspirin dalam kombinasi dengan NSAID lainnya. Aspirin menyebabkan peningkatan risiko pendarahan mikro otak, yang ditunjukkan pada MRI sebagai bintik hitam dengan diameter 5-10 mm atau kurang. Pendarahan ini mungkin merupakan tanda pertama stroke iskemik atau hemoragik, penyakit Binswanger, dan penyakit Alzheimer. Sebuah penelitian terhadap sekelompok pasien yang menggunakan dosis rata-rata aspirin 270 mg per hari menunjukkan peningkatan absolut rata-rata dalam risiko stroke hemoragik, sama dengan 12 kasus per 10.000 orang. Sebagai perbandingan, pengurangan absolut dalam risiko infark miokard adalah 137 kasus per 10.000 orang, dan pengurangan risiko stroke iskemik adalah 39 kasus per 10.000 orang. Dalam kasus stroke hemoragik yang sudah ada sebelumnya, penggunaan aspirin meningkatkan risiko kematian, dengan dosis sekitar 250 mg per hari menyebabkan penurunan risiko kematian dalam waktu tiga bulan setelah stroke hemoragik. Aspirin dan NSAID lainnya dapat menyebabkan hiperkalemia dengan menghambat sintesis prostaglandin; namun, obat ini tidak cenderung menyebabkan hiperkalemia dengan adanya fungsi hati yang normal. Aspirin dapat meningkatkan perdarahan pasca operasi hingga 10 hari. Satu studi menunjukkan bahwa 30 pasien operasi elektif dari 6499 membutuhkan operasi ulang karena pendarahan. Perdarahan difus diamati pada 20 pasien, dan perdarahan lokal pada 10 pasien. Pada 19 dari 20 pasien, perdarahan difus dikaitkan dengan penggunaan aspirin saja sebelum operasi atau dalam kombinasi dengan NSAID lainnya.

Overdosis aspirin

Overdosis aspirin bisa akut atau kronis. Overdosis akut dikaitkan dengan dosis tunggal aspirin dosis besar. Overdosis kronis dikaitkan dengan asupan dosis yang berkepanjangan di atas norma yang direkomendasikan. Overdosis akut dikaitkan dengan 2% risiko kematian. Overdosis kronis lebih berbahaya dan lebih sering berakibat fatal (pada 25% kasus); overdosis kronis sangat berbahaya pada anak-anak. Dalam kasus keracunan, terapkan berbagai cara, termasuk arang aktif, natrium dikarbonat, pemberian intravena dekstrosa dan garam dan dialisis. Diagnosis keracunan dibuat dengan mengukur salisilat, metabolit aktif aspirin, dalam plasma menggunakan metode spektrofotometri otomatis. Kadar salisilat plasma adalah 30-100 mg/L pada dosis biasa, 50-300 mg/L pada dosis tinggi, dan 700-1400 mg/L pada overdosis akut. Salisilat juga diproduksi dari bismut subsalisilat, metil salisilat, dan natrium salisilat.

Interaksi aspirin dengan obat lain

Aspirin dapat berinteraksi dengan obat lain. Misalnya, azetazolamide dan amonium klorida meningkatkan efek berbahaya dari salisilat, sementara alkohol meningkatkan perdarahan lambung saat mengonsumsi aspirin. Aspirin dapat menggantikan beberapa obat dari situs pengikatan protein, termasuk obat antidiabetes tolbutamil dan klorpropamid, metotreksat, fenitoin, probenesid, asam valproat (dengan mengganggu beta-oksidasi, bagian penting dari metabolisme valproat), dan NSAID lainnya. Kortikosteroid juga dapat menurunkan konsentrasi aspirin. Ibuprofen dapat mengurangi efek antiplatelet aspirin, yang digunakan untuk melindungi jantung dan mencegah stroke. Aspirin dapat mengurangi aktivitas farmakologis spironolakton. Aspirin bersaing dengan pinisilin G untuk sekresi tubulus ginjal. Aspirin juga dapat menghambat penyerapan vitamin C.

Sifat kimia aspirin

Aspirin dengan cepat dipecah dalam larutan amonium asetat atau asetat, karbonat, sitrat, atau hidroksida logam alkali. Ini stabil dalam bentuk kering, tetapi mengalami hidrolisis yang signifikan pada kontak dengan asam asetil atau salisilat. Dalam reaksi dengan alkali, hidrolisis terjadi dengan cepat, dan larutan murni yang terbentuk dapat seluruhnya terdiri dari asetat atau salisilat.

Sifat fisik aspirin

Aspirin, turunan asetil dari asam salisilat, adalah senyawa asam lemah putih kristal dengan titik leleh 136 °C (277 °F), dan titik didih 140 °C (284 °F). Konstanta disosiasi asam zat (pKa) adalah 25 °C (77 °F).

Sintesis aspirin

Sintesis aspirin diklasifikasikan sebagai reaksi esterifikasi. Asam salisilat diperlakukan dengan asetil anhidrida, turunan asam, menyebabkan reaksi kimia, yang mengubah gugus hidroksi asam salisilat menjadi gugus ester (R-OH → R-OCOCH3). Akibatnya, aspirin dan asam asetat terbentuk, yang dianggap sebagai produk sampingan dari reaksi ini. Sejumlah kecil asam sulfat (dan terkadang asam fosfat) biasanya digunakan sebagai katalis.

Mekanisme kerja aspirin

Penemuan mekanisme kerja aspirin

Pada tahun 1971, ahli farmakologi Inggris John Robert Vane, yang kemudian dirawat di Royal College of Surgery London, menunjukkan bahwa aspirin menghambat produksi prostaglandin dan tromboksan. Untuk penemuan ini, ilmuwan dianugerahi Penghargaan Nobel dalam Kedokteran pada tahun 1982, dengan Sune Bergström dan Bengt Samuelson. Pada tahun 1984 ia dianugerahi gelar Knight Bachelor.

Supresi prostaglandin dan tromboksan

Kemampuan aspirin untuk menekan produksi prostaglandin dan tromboksan disebabkan oleh inaktivasi ireversibel dari enzim siklooksigenase (COX; nama resmi - prostaglandin endoperoksida sintase) yang terkait dengan sintesis prostaglandin dan tromboksan. Aspirin bertindak sebagai agen asetilasi dengan mengikat secara kovalen gugus asetil ke residu di situs aktif enzim COX. Inilah perbedaan utama antara aspirin dan NSAID lainnya (seperti diklofenak dan ibuprofen), yang merupakan inhibitor reversibel. Aspirin pada dosis rendah secara ireversibel memblokir pembentukan tromboksan A2 dalam trombosit, memiliki efek penghambatan pada agregasi trombosit selama siklus hidup mereka (8-9 hari). Karena tindakan antitrombotik ini, aspirin digunakan untuk mengurangi risiko serangan jantung. Aspirin pada 40 mg setiap hari dapat menghambat sebagian besar pelepasan tromboksan A2 maksimal, dengan sedikit efek pada sintesis prostaglandin I2; namun, aspirin dosis tinggi dapat meningkatkan penghambatan. Prostaglandin, hormon lokal yang diproduksi dalam tubuh, memiliki berbagai efek, termasuk transmisi sinyal rasa sakit ke otak, modulasi termostat hipotalamus, dan peradangan. Tromboksan bertanggung jawab atas agregasi trombosit, yang membentuk gumpalan darah. Penyebab utama serangan jantung adalah pembekuan darah, dan aspirin dosis rendah diakui sebagai tindakan pencegahan yang efektif. infark akut miokardium. Efek samping yang tidak diinginkan dari efek antitrombotik aspirin adalah dapat menyebabkan perdarahan yang berlebihan.

Penghambatan COX-1 dan COX-2

Setidaknya ada dua jenis siklooksigenase: COX-1 dan COX-2. Aspirin secara ireversibel menghambat COX-1 dan memodifikasi aktivitas enzimatik COX-2. COX-2 biasanya menghasilkan prostanoid, yang sebagian besar bersifat pro-inflamasi. PTGS2 yang dimodifikasi aspirin menghasilkan lipoksin, yang sebagian besar bersifat antiinflamasi. Generasi baru NSAID, inhibitor COX-2, telah dikembangkan untuk menghambat PTGS2 saja dan mengurangi risiko efek samping gastrointestinal. Namun, inhibitor COX-2 generasi baru seperti rofecoxib (Vioxx) baru-baru ini ditarik dari pasar menyusul bukti bahwa inhibitor PTGS2 meningkatkan risiko serangan jantung. Sel endotel mengekspresikan PTGS2 dan, dengan penghambatan selektif PTGS2, mengurangi produksi prostaglandin (yaitu PGI2; prostasiklin), tergantung pada kadar tromboksan. Dengan demikian, efek antikoagulan pelindung dari PGI2 berkurang dan risiko pembekuan darah dan serangan jantung meningkat. Karena trombosit tidak memiliki DNA, mereka tidak dapat mensintesis PTGS baru. Aspirin secara ireversibel menghambat enzim, yang merupakan perbedaan terpenting dari inhibitor reversibel.

Mekanisme kerja tambahan aspirin

Aspirin memiliki setidaknya tiga mekanisme aksi tambahan. Ini memblokir fosforilasi oksidatif di mitokondria tulang rawan (dan ginjal) dengan berdifusi dari daerah membran dalam sebagai pembawa proton kembali ke ruang mitokondria, di mana ia terionisasi kembali untuk melepaskan proton. Singkatnya, aspirin menyangga dan mengangkut proton. Ketika diminum dalam dosis tinggi, aspirin dapat menyebabkan demam karena lonjakan termal dari rantai transpor elektron. Selain itu, aspirin mempromosikan pembentukan NO-radikal dalam tubuh, yang, seperti yang ditunjukkan dalam percobaan pada tikus, merupakan mekanisme independen untuk mengurangi peradangan. Aspirin mengurangi adhesi leukosit, yang merupakan mekanisme penting perlindungan kekebalan dari infeksi; namun, data ini tidak memberikan bukti konklusif untuk efektivitas aspirin melawan infeksi. Data yang lebih baru juga menunjukkan bahwa asam salisilat dan turunannya memodulasi pensinyalan melalui NF-κB. NF-kB, kompleks faktor transkripsi, memainkan peran penting dalam banyak proses biologis, termasuk peradangan. Di dalam tubuh, aspirin dengan cepat terurai menjadi asam salisilat, yang memiliki efek anti-inflamasi, anti-suhu, dan analgesik. Pada tahun 2012, asam salisilat ditunjukkan untuk mengaktifkan protein kinase yang diaktifkan AMP, yang mungkin merupakan penjelasan yang mungkin untuk beberapa efek asam salisilat dan aspirin. Asetil dalam molekul aspirin juga memiliki efek khusus pada tubuh. Asetilasi protein seluler merupakan fenomena penting yang mempengaruhi regulasi fungsi protein pada tingkat pasca-translasi. Studi terbaru menunjukkan bahwa aspirin dapat mengasetilasi lebih dari sekedar isoenzim COX. Reaksi asetilasi ini dapat menjelaskan banyak efek aspirin yang sampai sekarang tidak dapat dijelaskan.

Aktivitas hipotalamus-hipofisis-adrenal

Aspirin, seperti obat lain yang mempengaruhi sintesis prostaglandin, memiliki efek yang kuat pada kelenjar pituitari, dan secara tidak langsung mempengaruhi beberapa hormon dan fungsi fisiologis. Aspirin telah secara langsung terbukti mempengaruhi hormon pertumbuhan, prolaktin dan hormon perangsang kelenjar gondok(dengan efek relatif pada T3 dan T4). Aspirin mengurangi efek vasopresin dan meningkatkan efek nalokson dengan mensekresi hormon adrenokortikotropik dan kortisol pada aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal, yang terjadi melalui interaksi dengan prostaglandin endogen.

Farmakokinetik aspirin

Asam salisilat adalah asam lemah dan sangat sedikit yang terionisasi di lambung setelah pemberian oral. Asam asetilsalisilat sedikit larut dalam lingkungan asam lambung, karena itu penyerapannya dapat tertunda 8-24 jam bila dikonsumsi dalam dosis tinggi. Peningkatan pH dan Cakupan Besar usus halus berkontribusi pada penyerapan aspirin yang cepat di area ini, yang, pada gilirannya, berkontribusi pada pembubaran salisilat yang lebih besar. Namun, dalam overdosis, aspirin larut jauh lebih lambat, dan konsentrasi plasma dapat meningkat dalam waktu 24 jam setelah konsumsi. Sekitar 50–80% salisilat dalam darah terikat protein, dengan sisanya tersisa dalam bentuk terionisasi aktif; pengikatan protein bergantung pada konsentrasi. Kejenuhan situs pengikatan menyebabkan peningkatan jumlah salisilat bebas dan peningkatan toksisitas. Volume distribusi adalah 0,1–0,2 l/kg. Asidosis meningkatkan volume distribusi karena peningkatan penetrasi seluler salisilat. 80% dari dosis terapeutik asam salisilat dimetabolisme di hati. Ketika mengikat dengan, asam salisilat terbentuk, dan dengan asam glukuronat, asam salisilat dan glukuronida fenolik terbentuk. Jalur metabolisme ini hanya memiliki kemungkinan yang terbatas. Sejumlah kecil asam salisilat juga dihidrolisis menjadi asam gentisat. Ketika mengambil dosis besar salisilat, kinetika bergeser dari urutan pertama ke nol, karena jalur metabolisme jenuh dan pentingnya ekskresi ginjal meningkat. Salisilat diekskresikan dari tubuh dengan bantuan ginjal dalam bentuk asam salisilat (75%), asam salisilat bebas (10%), fenol salisilat (10%) dan asil glukuronida (5%), asam gentisat (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Sejarah penemuan aspirin

Ekstrak herbal, termasuk kulit pohon willow dan meadowsweet (spirea), yang bahan aktifnya adalah asam salisilat, telah digunakan sejak zaman kuno untuk meredakan sakit kepala, nyeri, dan demam. Hippocrates (460 - 377 SM), bapak kedokteran modern, menjelaskan penggunaan kulit pohon willow dan bubuk daun untuk meredakan gejala tersebut. Kimiawan Perancis Charles Frederic Gerhard pertama kali membuat asam asetilsalisilat pada tahun 1853. Saat mengerjakan sintesis dan sifat berbagai anhidrida asam, ia mencampur asetil klorida dengan garam natrium dari asam salisilat (natrium salisilat). Reaksi yang kuat diikuti, dan paduan yang dihasilkan telah dimodifikasi. Gerhard menamai senyawa ini "salicylic acetyl anhydride" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 tahun kemudian, pada tahun 1859, von Hilm memperoleh asam asetilsalisilat murni secara analitis (yang disebutnya asetil salisilat, asam salisilat asetat) dengan mereaksikan asam salisilat dan asetil klorida. Pada tahun 1869, Schroeder, Prinzorn dan Kraut mengulangi percobaan Gerhard dan von Gilm dan melaporkan bahwa kedua reaksi mengarah pada sintesis zat yang sama - asam asetilsalisilat. Mereka adalah orang pertama yang menggambarkan struktur materi yang benar (di mana gugus asetil terikat pada oksigen fenolik). Pada tahun 1897, ahli kimia di Bayer AG memproduksi versi salisin yang dimodifikasi secara sintetis, diekstraksi dari tanaman Filipendula ulmaria (meadowsweet), yang menyebabkan iritasi lambung lebih sedikit daripada asam salisilat murni. Masih belum jelas siapa ahli kimia utama yang menyusun proyek ini. Bayer melaporkan bahwa pekerjaan itu dilakukan oleh Felix Hoffmann, tetapi ahli kimia Yahudi Artur Eichengrun kemudian menyatakan bahwa ia adalah pengembang utama dan catatan kontribusinya dihancurkan selama rezim Nazi. Obat baru, secara resmi asam asetilsalisilat, dinamai "Aspirin" oleh Bayer AG, setelah nama botani lama tanaman yang dikandungnya (meadowsweet), Spiraea ulmaria. Kata "Aspirin" berasal dari kata "asetil" dan "Spirsäure", kata Jerman kuno untuk asam salisilat, yang pada gilirannya berasal dari bahasa Latin "Spiraea ulmaria". Pada tahun 1899, Bayer sudah menjual aspirin di seluruh dunia. Popularitas aspirin meningkat pada paruh pertama abad ke-20 karena dianggap efektif dalam mengobati epidemi flu Spanyol tahun 1918. Studi terbaru, bagaimanapun, menunjukkan bahwa jumlah kematian flu 1918 sebagian disebabkan oleh aspirin, namun klaim ini kontroversial dan tidak diterima secara luas di kalangan akademis. Popularitas aspirin menyebabkan persaingan ketat dan pemisahan merek aspirin, terutama setelah berakhirnya paten AS Bayer pada tahun 1917. Setelah pengenalan (acetaminophen) pada tahun 1956 dan ibuprofen pada tahun 1969, popularitas aspirin agak berkurang. Pada 1960-an dan 1970-an, John Wayne dan timnya menemukan mekanisme dasar kerja aspirin, dan uji klinis dan penelitian lain yang dilakukan pada periode 1960-1980. menunjukkan bahwa aspirin adalah obat yang efektif terhadap pembekuan darah. Dalam dekade terakhir abad ke-20, penjualan aspirin kembali meningkat, dan tetap pada tingkat yang cukup tinggi hingga hari ini.

Nama merek untuk aspirin

Sebagai bagian dari reparasi Perjanjian Versailles 1919 setelah kekalahan Jerman dalam Perang Dunia I, aspirin (serta heroin) kehilangan status merek dagang terdaftarnya di Prancis, Rusia, Inggris, dan AS, di mana ia menjadi generik. Sampai saat ini, aspirin dianggap generik di Australia, Prancis, India, Irlandia, Selandia Baru, Pakistan, Jamaika, Kolombia, Filipina, Afrika Selatan, Inggris, dan Amerika Serikat. Aspirin, dengan huruf kapital "A", tetap menjadi merek dagang terdaftar Bayer di Jerman, Kanada, Meksiko, dan lebih dari 80 negara lain di mana merek dagang tersebut dimiliki oleh Bayer.

Penggunaan aspirin dalam kedokteran hewan

Kadang-kadang, aspirin digunakan untuk menghilangkan rasa sakit atau sebagai antikoagulan dalam kedokteran hewan, terutama pada anjing dan kadang-kadang pada kuda, meskipun obat-obatan yang lebih baru dengan efek samping yang lebih sedikit sedang digunakan. Anjing dan kuda menunjukkan efek samping gastrointestinal aspirin yang terkait dengan salisilat, tetapi aspirin sering digunakan untuk mengobati radang sendi pada anjing yang lebih tua. Aspirin telah terbukti efektif untuk laminitis (radang kuku) pada kuda, tetapi tidak lagi digunakan untuk tujuan ini. Aspirin hanya boleh digunakan pada hewan di bawah pengawasan medis yang ketat; khususnya, kucing kekurangan konjugat glukuronida yang meningkatkan ekskresi aspirin, akibatnya bahkan dosis kecil obat dapat berpotensi menjadi racun bagi mereka.

,
43., saya 20.0 20,0, saya 25. 25., saya 26. 26., saya 63. 63. , M 06.9 06.9, M 54.3 54.3, M 54.4 54.4 , M 79.0 79,0, R 50. 50. , R 51. 51. , R 52.2 52.2 Bentuk sediaan tablet, tablet anak-anak, tablet salut enterik, tablet salut, tablet effervescent Nama dagang Aspirin Cardio, ASK-cardio, Ascopirin, Aspivatrin, Aspicor, Aspinat, Aspirin, Aspirin, Asprovit, Acecardol, Atsbirin, CardiASK , "Cardiopyrin", "Nextrim Fast", "Taspir", "Terapin", "Trombo ASS", " Upsarin Upsa", "Fluspirin", "Combi-Tanya"

asam asetilsalisilat(kol. aspirin; lat. Acidum acetylsalicylicum, ester salisilat asam asetat) adalah obat yang memiliki efek analgesik (pereda nyeri), antipiretik, antiinflamasi dan antiplatelet.

Mekanisme kerja dan profil keamanan asam asetilsalisilat dipelajari dengan baik, efektivitasnya telah diuji secara klinis, dan oleh karena itu obat ini termasuk dalam daftar obat esensial Organisasi Kesehatan Dunia, serta dalam daftar obat vital dan esensial. obat-obatan Federasi Rusia.

Sejarah

Asam asetilsalisilat pertama kali disintesis oleh Charles Frederic Gerard pada tahun 1853.

Mekanisme aksi

Asam asetilsalisilat menghambat pembentukan prostaglandin dan tromboksan, karena merupakan inhibitor ireversibel siklooksigenase (PTGS), enzim yang terlibat dalam sintesisnya. Asam asetilsalisilat bertindak sebagai agen asetilasi dan menambahkan gugus asetil ke residu serin di situs aktif siklooksigenase.

efek farmakologis

Asam asetilsalisilat memiliki efek anti-inflamasi, antipiretik dan analgesik, dan secara luas digunakan untuk demam, sakit kepala, neuralgia, dll., Dan sebagai agen antirematik.

Efek anti-inflamasi asam asetilsalisilat (dan salisilat lainnya) dijelaskan oleh efeknya pada proses yang terjadi di fokus peradangan: penurunan permeabilitas kapiler, penurunan aktivitas hyaluronidase, pembatasan pasokan energi dari proses inflamasi oleh menghambat pembentukan ATP, dll. Dalam mekanisme aksi anti-inflamasi, penghambatan biosintesis prostaglandin adalah penting.

Efek antipiretik juga dikaitkan dengan efek pada pusat termoregulasi hipotalamus.

Efek analgesik disebabkan oleh efek pada pusat sensitivitas nyeri, serta kemampuan salisilat untuk mengurangi efek algogenik bradikinin.

Efek pengencer darah aspirin memungkinkan untuk digunakan untuk mengurangi tekanan intrakranial dengan sakit kepala.

Asam salisilat adalah dasar untuk seluruh kelas obat yang disebut salisilat, contoh obat tersebut adalah asam dihidroksibenzoat.

Aplikasi

Asam asetilsalisilat banyak digunakan sebagai agen antiinflamasi, antipiretik, dan analgesik. Ini digunakan sendiri dan dalam kombinasi dengan obat lain.

Ada sejumlah obat jadi yang mengandung asam asetilsalisilat (tablet Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, dll).

Baru-baru ini, sediaan injeksi telah diperoleh, prinsip aktif utamanya adalah asam asetilsalisilat (lihat Acelisin, Aspizol).

Dalam bentuk tablet, asam asetilsalisilat diresepkan secara oral setelah makan. Dosis biasa untuk orang dewasa sebagai analgesik dan antipiretik (untuk penyakit demam, sakit kepala, migrain, neuralgia, dll.) 0,25-0,5-1 g 3-4 kali sehari; untuk anak-anak, tergantung pada usia, dari 0,1 hingga 0,3 g per resepsi.

Dengan rematik, miokarditis alergi-infeksi, rheumatoid arthritis, orang dewasa diresepkan untuk waktu yang lama 2-3 g (lebih jarang 4 g) per hari, untuk anak-anak dengan 0,2 g per tahun kehidupan per hari. Dosis tunggal untuk anak usia 1 tahun adalah 0,05 g, 2 tahun - 0,1 g, 3 tahun - 0,15 g, 4 tahun - 0,2 g .25 g per resepsi.

Asam asetilsalisilat efektif, cukup sarana yang dapat diakses banyak digunakan dalam praktek rawat jalan. Harus diingat bahwa penggunaan obat harus dilakukan dengan memperhatikan tindakan pencegahan karena kemungkinan sejumlah efek samping.

Banyak kasus dijelaskan ketika konsumsi bahkan 40 gram etanol (100 gram vodka) dalam kombinasi dengan obat konvensional seperti aspirin atau amidopyrine disertai dengan reaksi alergi yang parah, serta pendarahan lambung.

Aspirin banyak digunakan dalam kehidupan sehari-hari sebagai sarana untuk meredakan mabuk. Ini adalah komponen integral dalam obat terkenal Alka-Seltzer. Namun, harus dipahami bahwa aspirin tidak menyembuhkan mabuk, tetapi hanya sedikit mengurangi rasa sakit. Sebaiknya diganti dengan analgesik lain yang efek sampingnya lebih sedikit.

Menurut penelitian oleh Profesor Peter Rothwell (Oxford University), berdasarkan analisis status kesehatan 25.570 pasien, asupan asam asetilsalisilat secara teratur mengurangi risiko 20 tahun terkena kanker prostat sekitar 10%, kanker paru-paru sebesar 30%, dan kanker usus besar sebesar 40%, kanker kerongkongan dan tenggorokan - sebesar 60%.

Tindakan antiplatelet

Fitur penting dari asam asetilsalisilat adalah kemampuannya untuk memiliki efek antiplatelet, yaitu. mencegah agregasi trombosit spontan dan terinduksi.

Zat yang memiliki efek antiplatelet banyak digunakan dalam pengobatan untuk mencegah pembentukan bekuan darah pada orang yang pernah mengalami infark miokard, suatu pelanggaran sirkulasi serebral yang memiliki manifestasi lain dari aterosklerosis (misalnya, angina aktivitas, klaudikasio intermiten), serta pada risiko kardiovaskular tinggi. Risiko dianggap "tinggi" jika risiko infark miokard non-fatal atau kematian akibat penyakit jantung dalam 10 tahun ke depan lebih besar dari 20%, atau risiko kematian akibat penyakit kardiovaskular (termasuk stroke) dalam 10 tahun mendatang. tahun lebih besar dari 5%.

Dengan gangguan perdarahan, seperti hemofilia, kemungkinan perdarahan meningkat.

Aspirin, sebagai sarana pencegahan primer dan sekunder komplikasi aterosklerosis, dapat digunakan secara efektif dengan dosis 75-100 mg/hari, dosis ini seimbang dari segi khasiat/keamanan.

Efek samping

Dosis aspirin harian yang aman: 4 g Overdosis menyebabkan patologi parah pada ginjal, otak, paru-paru dan hati. Sejarawan kedokteran percaya bahwa penggunaan aspirin secara besar-besaran (masing-masing 10-30 g) secara signifikan meningkatkan kematian selama pandemi flu 1918. Saat menggunakan obat, keringat yang banyak juga dapat berkembang, tinitus dan gangguan pendengaran, angioedema, kulit dan reaksi alergi lainnya.

Disebut ulserogenik(menyebabkan munculnya atau eksaserbasi tukak lambung dan / atau tukak duodenum) tindakan ini khas pada tingkat tertentu dari semua kelompok obat antiinflamasi: baik kortikosteroid dan nonsteroid (misalnya, butadione, indometasin, dll. munculnya tukak lambung dan perdarahan lambung saat menggunakan asam asetilsalisilat dijelaskan tidak hanya oleh efek resorptif (penghambatan faktor pembekuan darah, dll.), Tetapi juga oleh efek iritasi langsungnya pada mukosa lambung, terutama jika obat diminum di bentuk tablet yang tidak digiling.Hal ini juga berlaku untuk natrium salisilat.asam asetilsalisilat dapat mengalami efek samping seperti gangguan dispepsia dan pendarahan lambung.

Untuk mengurangi efek ulserogenik dan perdarahan lambung, asam asetilsalisilat (dan natrium salisilat) harus diminum hanya setelah makan, dianjurkan agar tablet dihancurkan dengan hati-hati dan dicuci dengan banyak cairan (lebih disukai susu). Namun, ada bukti bahwa perdarahan lambung juga dapat diamati saat mengonsumsi asam asetilsalisilat setelah makan. Natrium bikarbonat berkontribusi pada pelepasan salisilat yang lebih cepat dari tubuh, namun, untuk mengurangi efek iritasi pada perut, mereka menggunakan air mineral alkali atau larutan natrium bikarbonat setelah asam asetilsalisilat.

Di luar negeri, tablet asam asetilsalisilat diproduksi dalam cangkang enterik (tahan asam) untuk menghindari kontak langsung ASA dengan dinding lambung.

Pada penggunaan jangka panjang salisilat harus memperhitungkan kemungkinan mengembangkan anemia dan secara sistematis melakukan tes darah dan memeriksa adanya darah dalam tinja.

Karena kemungkinan reaksi alergi, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan asam asetilsalisilat (dan salisilat lainnya) kepada orang yang hipersensitif terhadap penisilin dan obat "alergi" lainnya.

Dengan meningkatnya kepekaan terhadap asam asetilsalisilat, asma aspirin dapat berkembang, untuk pencegahan dan pengobatan metode terapi desensitisasi yang telah dikembangkan dengan menggunakan peningkatan dosis aspirin.

Harus diingat bahwa di bawah pengaruh asam asetilsalisilat, efek antikoagulan (turunan kumarin, heparin, dll.), Obat penurun gula (turunan sulfonilurea), risiko perdarahan lambung meningkat dengan penggunaan simultan kortikosteroid dan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), efek samping metotreksat meningkat. Efek furosemide, agen urikosurik, spironolakton agak melemah.

Pada anak-anak dan wanita hamil

Sehubungan dengan data eksperimental yang tersedia tentang efek teratogenik asam asetilsalisilat, dianjurkan untuk tidak meresepkannya dan persiapannya untuk wanita dalam 3 bulan pertama kehamilan.

Penggunaan obat penghilang rasa sakit non-narkotika (aspirin, ibuprofen dan parasetamol) selama kehamilan meningkatkan risiko gangguan perkembangan organ genital pada anak laki-laki yang baru lahir dalam bentuk manifestasi kriptorkismus. Hasil penelitian menunjukkan bahwa penggunaan simultan dua dari tiga obat yang terdaftar selama kehamilan meningkatkan risiko memiliki anak dengan kriptorkismus hingga 16 kali dibandingkan dengan wanita yang tidak menggunakan obat ini.

Saat ini, ada bukti kemungkinan bahaya penggunaan asam asetilsalisilat pada anak-anak untuk menurunkan suhu pada influenza, pernapasan akut, dan penyakit demam lainnya sehubungan dengan kasus perkembangan sindrom Reye (Reye) (ensefalopati hepatogenik) yang diamati. Patogenesis sindrom Reye tidak diketahui. Penyakit ini berlanjut dengan perkembangan gagal hati akut. Insiden sindrom Reye di antara anak-anak di bawah 18 tahun di Amerika Serikat adalah sekitar 1:100.000, sedangkan angka kematian melebihi 36%.

Kontraindikasi

Beberapa orang mungkin mengembangkan apa yang dikenal sebagai asma aspirin.

Sifat materi

Asam asetilsalisilat adalah kristal jarum halus putih atau bubuk kristal ringan, sedikit larut dalam air pada suhu kamar, larut dalam air panas, mudah larut dalam alkohol, larutan alkali kaustik dan karbonat.

Asam asetilsalisilat selama hidrolisis terurai menjadi asam salisilat dan asam asetat. Hidrolisis dilakukan dengan merebus larutan asam asetilsalisilat dalam air selama 30 detik. Setelah pendinginan, asam salisilat, yang kurang larut dalam air, mengendap dalam bentuk kristal seperti jarum yang halus.

Sejumlah kecil asam asetilsalisilat ditemukan dalam reaksi dengan reagen Kobert dengan adanya asam sulfat (2 bagian asam sulfat, satu bagian reagen Kobert): larutan berubah menjadi merah muda (kadang-kadang diperlukan pemanasan). Asam asetilsalisilat berperilaku dalam hal ini sangat mirip dengan asam salisilat.

Produksi

Asam asetilsalisilat dibuat dari asam salisilat melalui esterifikasi dengan asam asetat.

Data

Catatan

1. Asam asetilsalisilat. Daftar obat-obatan. ReLeS.ru (18.06.1999). Diarsipkan dari versi asli tanggal 23 Agustus 2011. Diakses tanggal 15 Juni 2008.
2. Cari di database obat, opsi pencarian: INN - asam asetilsalisilat, bendera "Cari di daftar obat terdaftar", "Cari TKFS", "Tampilkan Lecforms" . Peredaran obat-obatan. FGU " Pusat Sains pemeriksaan produk medis" dari Badan Pengawasan Kesehatan Rusia (27.03.2008). - Artikel klinis dan farmakologis yang khas adalah peraturan dan tidak dilindungi oleh hak cipta sesuai dengan bagian empat dari Kode Sipil Federasi Rusia No. 230-FZ tanggal 18 Desember 2006. Diarsipkan dari versi asli tanggal 22 Agustus 2011. Diakses tanggal 15 Juni 2008.
3. Daftar Obat Esensial Model WHO, daftar ke-16 (eng.) (pdf). WHO (Maret 2009). Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 Februari 2012. Diakses tanggal 6 Januari 2012.
4. Daftar Kantor Paten dan Perdagangan Jerman (Jerman)
5. lewis hd, dkk.(Agustus 1983). "Efek perlindungan aspirin terhadap infark miokard akut dan kematian pada pria dengan angina tidak stabil. Hasil Studi Koperasi Administrasi Veteran. N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
6. Elvira Koshkina Aspirin mengurangi separuh risiko kematian akibat kanker payudara // 17 Februari 2010
7. Elvira Koshkina Aspirin mengurangi risiko kematian akibat kanker usus besar // 12 Agustus 2009
8. Obat untuk kanker bernilai sepeser pun
9. Aspirin "obat ajaib" melawan kanker serta penyakit jantung
10. (Januari 2002) "Meta-analisis kolaboratif uji coba acak terapi antiplatelet untuk pencegahan kematian, infark miokard, dan stroke pada pasien berisiko tinggi". BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451 .
11. Sains dan Kehidupan, No.5 (2010), hlm.67.
12. Analgesik selama kehamilan mengganggu perkembangan organ genital pada anak laki-laki
13. Sindrom Reye pada anak-anak
14. Mashkovsky M. D. Obat-obatan: Dalam 2 volume. T. 1. - edisi ke-11. dihapus - M.: Kedokteran, 1988. - 624 hal.
15. Kimia dalam perang melawan penyakit Ch. 6 buku Grosse E., Weissmantel X. Kimia untuk Penasaran. Dasar-dasar kimia dan eksperimen menghibur. edisi Rusia ke-2. - L.: Chemistry, 1985. - Leipzig, 1974. Diterjemahkan dari bahasa Jerman oleh L. N. Isaeva, ed. R. B. Dobrotina (bab 1-3) dan A. B. Tomchin (bab 4-8)
16. Discovery Health "Cara Kerja Aspirin"
17. (Ada kesalahan dalam judul artikel: Aspirin disebut asam salisilat asetat, yang dibahas dalam artikel.)
18. Solder dan fluks

Tautan

• // Kamus Ensiklopedis Brockhaus dan Efron: Dalam 86 volume (82 volume dan 4 tambahan). - Sankt Peterburg. , 1890-1907. Artikel oleh Ginzberg A.S.

Asam salisilat dan turunannya	asam asetilsalisilat Aloxiprin* Kolin salisilat Natrium salisilat Salisilamida Asam salisilat* Etenzamid* Morfolin salisilat* Dipyrocetyl* Benorylate* Diflunisal* Kalium salisilat* Guasetisal* Kalsium karbazalat* Imidazol salisilat* Asam asetilsalisilat dalam kombinasi dengan obat lain
Pirazolon	Phenazone Metamizole sodium Aminophenazone* Propyphenazone Niphenazone* Metamizole sodium dalam kombinasi dengan obat lain
Anilida	Paracetamol Phenacetin* Bucetin* Propacetamol* Paracetamol dalam kombinasi dengan obat lain
Lainnya	Rimazolia methyl sulfate* Glafenin* Floktafenin* Viminol* Nefopam* Flupirtine Ziconotide* Methoxyflurane* Nabiximols*
* - obat tidak terdaftar di Rusia

B01A	Antikoagulan Antikoagulan tidak langsung (antagonis vitamin K) fenindione (B01AA02) warfarin (B01AA03) Acenocoumarol (B01AA07) Etil biskumasetat (

Aspirin - obat unik yang tidak kehilangan efektivitas dan relevansinya selama lebih dari 100 tahun. Mekanisme aksinya cukup sederhana, hasil aplikasi tidak membuat Anda menunggu lama, kelegaan datang setelah 10 menit. Ini menjadikannya asisten yang sangat diperlukan bagi dokter dan pasien dengan penyakit yang sama sekali berbeda.

Obat umum yang disebut Aspirin adalah tablet bikonveks putih. Di satu sisi memiliki merek dagang dari perusahaan farmasi Bayer - sebuah salib, dan di sisi lain terukir "ASPIRIN 0,5".

Tablet effervescent yang berbeda bernama Aspirin mungkin terlihat berbeda. Mereka cepat larut dalam air dan biasanya memiliki rasa yang menyenangkan.

Nama merek Aspirin

Nama Aspirin adalah nama dagang, yaitu hanya milik produsen obat asli dari perusahaan farmasi Jerman Bayer. Aspirin mengandung bahan aktif utama - asam asetilsalisilat. Selain itu, termasuk dalam struktur sejumlah besar obat dengan nama lain (dalam Daftar Negara ada lebih dari 200 obat-obatan Federasi Rusia).

Bentuk sediaan aspirin

satu-satunya bentuk sediaan Aspirin adalah pil. Tidak ada formulasi parenteral (injeksi intramuskular atau intravena) atau agen untuk aksi lokal tidak ada.

Beberapa analog Aspirin adalah bentuk effervescent yang larut dalam air. Karena ini, mereka diserap lebih cepat dan efeknya terjadi dalam hitungan menit. Beberapa obat kombinasi datang sebagai bubuk untuk diminum, yang pada dasarnya adalah tablet yang dihancurkan.

Aspirin mengandung bahan aktif utama - asam asetilsalisilat. Ini juga menentukan efek farmakologis dari obat ini. Selain itu, Aspirin mengandung zat yang memberi tablet bentuk dan penampilan: pati jagung dan selulosa. Mereka tidak mempengaruhi mekanisme aksi dengan cara apapun.

Komposisi Aspirin Cardio juga termasuk lapisan enterik, yang mencegah pembubaran obat ini di perut, yang agak mengurangi kemungkinan pembentukan ulkus. Strukturnya kompleks, multikomponen, tetapi komponen yang termasuk di dalamnya tidak memengaruhi mekanisme aksi.

Komposisi bentuk effervescent Aspirin termasuk zat yang memberikan sifat spesifik - asam sitrat dan natrium bikarbonat.

Sifat farmakologis aspirin

Aspirin mengandung asam asetilsalisilat. Dia adalah perwakilan dari obat anti-inflamasi non-steroid non-selektif. Sifat Aspirin dijelaskan oleh penghambatan dua jenis siklooksigenase sekaligus (tipe 1 dan 2).

Enzim COX 2 diproduksi ketika proses inflamasi dan penghambatan sintesisnya menyebabkan hilangnya rasa sakit, pengurangan demam dan perbaikan kondisi umum. Ini adalah properti Aspirin yang digunakan untuk pengobatan gejala pilek atau menghilangkan rasa sakit dari berbagai asal.

COX 1 mempromosikan produksi prostaglandin, yang memiliki efek sitoprotektif, yaitu melindungi berbagai organ dan jaringan dari kerusakan. Sebagai hasil dari penghambatan zat-zat inilah berbagai efek samping berkembang pada bagian selaput lendir lambung, hati, ginjal, bronkus, dan rahim. Namun, selain itu, Aspirin memiliki efek depresan pada trombosit, menghalangi mereka dari aktivitas mereka selama seluruh periode hidup mereka (7-10 hari), dan properti ini digunakan untuk mencegah trombosis (stroke iskemik, infark miokard, vaskular). trombosis) pada orang-orang dari kelompok risiko tinggi.

Indikasi penggunaan Aspirin sangat beragam. Momen inilah yang menjadikannya salah satu obat paling populer, meski usianya sudah lanjut. Berbagai bidang kedokteran di mana obat ini menemukan ceruknya dijelaskan oleh mekanisme kerjanya, karena penghambatan enzim siklooksigenase tipe 1 dan 2 memberikan efek klinis yang sama sekali berbeda.

Indikasi penggunaan Aspirin secara langsung tergantung pada dosis obat ini dan zat tambahan apa yang dimasukkan ke dalam strukturnya untuk memberikan sifat baru. Akibatnya, 3 kelompok utama petunjuk penggunaannya dapat dibedakan:

Indikasi pertama untuk penggunaan Aspirin, dari mana sejarahnya dimulai obat modern, adalah bantuan simtomatik untuk berbagai jenis nyeri. Kita berbicara terutama tentang formasi jaringan ikat (otot, tendon, ligamen, gigi). Oleh karena itu, pengaruh Aspirin mungkin berguna dalam mengurangi intensitas tidak nyaman dengan sakit kepala, sakit gigi, setelah berbagai cedera (keseleo, dislokasi, subluksasi, memar, dll.), dengan nyeri haid.

Perlu diingat bahwa sakit perut bukanlah situasi ketika Anda harus minum obat ini. Pertama, itu hampir tidak berpengaruh pada organ viseral. Dan kedua, jika disebabkan oleh tukak lambung atau duodenum, penggunaan Aspirin dapat menyebabkan perdarahan, perforasi, peritonitis dengan segala konsekuensi berikutnya. Anda tidak boleh menghentikan nyeri kejang (ginjal, kolik hati) untuk mereka, itu praktis tidak membantu patah tulang, Anda harus sangat berhati-hati jika Anda mencurigai stroke hemoragik.

Indikasi lain yang sama populernya untuk penggunaan Aspirin adalah meredakan demam. Para ilmuwan di abad sebelumnya memperhatikan bahwa obat ini dapat dengan cepat menurunkan suhu tubuh yang meningkat dan tidak mempengaruhi keadaan normal. Ini memungkinkan untuk menggunakannya sebagai pengobatan tambahan untuk berbagai penyakit menular(SARS, bronkitis, pneumonia, pielonefritis, otitis media, tonsilitis, dll). Namun, harus diingat bahwa pengaruh Aspirin hanya dibatasi oleh efek simtomatik, yaitu menutupi penyakit, hanya meringankan kondisi pasien. Sangat penting untuk minum obat yang mempengaruhi penyebabnya (anti-influenza, anti-herpes, antimikotik, antiprotozoal, dll), karena tanpa ini, patogen akan berkembang biak secara aktif di tubuh pasien. Selain itu, banyak mikroorganisme tidak mentolerir peningkatan suhu tubuh (di atas 38 ° C) dan mati, dan dengan menurunkannya, seseorang membuat kondisi untuk masa tinggal mereka nyaman. Karena itu, jika mungkin untuk menahan sedikit peningkatan suhu, ada baiknya melakukannya - pemulihan akan lebih cepat.

Hanya setengah abad kemudian, yang lain indikasi yang paling penting untuk penggunaan Aspirin - pencegahan komplikasi trombotik pada orang dengan risiko tinggi stroke iskemik dan infark miokard. Alasannya dijelaskan oleh tindakan obat yang tidak pandang bulu - selain menghambat COX 2, ia juga menghambat produksi COX 1, yang menyebabkan inaktivasi trombosit (sel darah yang memastikan pembekuannya). Mengingat fakta bahwa penghambatan tidak dapat diubah, setelah mengambil dosis tunggal Aspirin, mereka berhenti memberikan efeknya selama seluruh periode hidup mereka (7-10 hari). Namun, sumsum tulang memproduksinya setiap hari, sehingga trombosit aktif yang segar memasuki aliran darah setiap hari. Karena alasan inilah orang dengan risiko tinggi kejadian kardiovaskular ditunjukkan untuk mengonsumsi Aspirin 75-100 mg dosis reguler setiap hari. Dialah yang minimal dalam hal pengembangan efek samping, tetapi cukup untuk menghilangkan aktivitas semua trombosit.

Untuk kenyamanan, produsen Aspirin telah merilis bentuk khusus dari obat ini yang disebut Aspirin Cardio. Tablet ini dilapisi enterik, yang berarti melewati lambung dan mulai diserap di usus kecil. Tentu saja, fakta ini tidak sepenuhnya menghilangkan efek ulserogenik Aspirin, tetapi agak mengurangi kemungkinannya, yang juga tidak buruk, mengingat fakta bahwa itu harus diambil seumur hidup.

Jika seseorang tidak memiliki bentuk khusus Aspirin yang mengandung dosis rendah di lemari obat, maka ia dapat membagi tablet biasa yang mengandung 500 mg menjadi 4 bagian. Hasilnya adalah sepotong yang mengandung 125 mg asam asetilsalisilat. Ini, tentu saja, bukan jalan keluar terbaik, karena tidak mungkin pisau paling tajam pun dapat membelah menjadi bagian yang sama persis, tetapi bagaimanapun juga, itu lebih baik daripada tidak sama sekali. Namun, pada kesempatan pertama, ada baiknya membeli obat yang disebut Aspirin Cardio.

Ini adalah tiga bidang utama di mana Aspirin telah menemukan jalannya. Namun, meskipun lebih dari 100 tahun sejarah obat ini, para ilmuwan tidak mengakhiri ini. Berbagai penelitian tentang obat ini sedang berlangsung, sebagai hasilnya, karya telah muncul yang menunjukkan efek positifnya dalam pengobatan pasien dengan kanker kolorektal, dengan demensia senilis, dan untuk pencegahan trombosis pada orang yang terinfeksi HIV. Era obat ini belum berakhir dan produsen Aspirin mungkin masih menghasilkan banyak keuntungan karena indikasi baru untuk penggunaan obat yang luar biasa ini.

Kontraindikasi Aspirin ada, dan mereka secara signifikan membatasi daftar orang yang dapat meminumnya. Masalahnya adalah obat ini menghambat aktivitas 2 jenis enzim siklooksigenase (tipe 1 dan 2), yang mempengaruhi fungsi hampir seluruh tubuh. Oleh karena itu, efeknya sangat beragam dan tidak selalu positif. Komplikasi aspirin yang paling berbahaya adalah bahwa, sebagai akibat dari fakta bahwa obat tersebut memblokir COX 1, ia menghilangkan perlindungan dinding perut. Pada akhirnya, risiko ulserasi meningkat secara signifikan. Mengingat fakta bahwa itu masih menghambat aktivitas trombosit dan membius, kemungkinan pendarahan dari. Oleh karena itu, kontraindikasi utama Aspirin adalah adanya bisul perut lambung, 12 tukak duodenum, dan terutama dalam keadaan eksaserbasi (belum lagi perdarahan). Dalam kondisi ini, Anda harus memilih metode penghilang rasa sakit yang berbeda, pengurangan demam (analgesik selektif - ibuprofen, meloxicam, celecoxib) atau pencegahan kejadian kardiovaskular (clopidogrel, prazugrel dalam kombinasi dengan antikoagulan oral).

Selain itu, ada kontraindikasi lain untuk Aspirin:

• intoleransi individu (dapat memanifestasikan dirinya dalam berbagai cara dan hanya bergantung pada orang itu sendiri),
• reaksi alergi di masa lalu terhadap penggunaan Aspirin atau analgesik lainnya (ruam kulit seperti urtikaria, edema Quincke, syok anafilaksis, sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson). Perlu mempertimbangkan fakta bahwa dengan pemberian berulang, reaksinya mungkin lebih kuat dari waktu sebelumnya (sensitisasi),
• diatesis hemoragik. Penyakit ini didiagnosis oleh dokter, jadi kecil kemungkinan Anda akan dapat mendiagnosisnya sendiri,
• asma bronkial derajat sedang dan berat. Ada jenis penyakit khusus - asma aspirin, yang ditandai dengan munculnya serangan setelah penggunaan obat ini, atau lainnya dari kelompok analgesik non-steroid. Efek Aspirin pada sistem pernapasan dimanifestasikan oleh kontraksi spastik sel otot polos epitel bronkus.
• Interaksi Aspirin dengan metotreksat dengan dosis lebih dari 15 mg per minggu berkontribusi pada peningkatan yang signifikan dalam risiko efek toksik,
• penggunaan Aspirin selama kehamilan sangat tidak dapat diterima pada trimester pertama dan terakhir,
• obat ini dilarang untuk anak di bawah usia 15 tahun. Pasalnya, penyambutan anaknya tentang infeksi virus dapat memicu sindrom Reye - ini adalah gagal hati akut. Komplikasi Aspirin ini tidak begitu umum, tetapi prognosisnya sangat serius: setiap anak ketiga meninggal bahkan dengan perawatan medis yang tepat waktu. Fakta inilah yang menjadi alasan pelarangan penggunaannya di kalangan anak-anak di bawah usia 15 tahun.

Selain absolut, ada sejumlah kontraindikasi relatif terhadap Aspirin, yaitu di mana pengangkatannya dimungkinkan, tetapi potensi risiko dan manfaat obat ini harus dipertimbangkan. Diantaranya adalah sebagai berikut:

• tukak lambung atau duodenum di masa lalu, bahkan jika bertahun-tahun telah berlalu sejak eksaserbasi terakhir dan tidak ada perubahan pada FGDS,
• penggunaan Aspirin selama kehamilan pada trimester II dapat diterima secara kondisional jika potensi manfaatnya lebih besar daripada kemungkinan risikonya,
• penyakit kronis pada sistem pernapasan, terutama disertai dengan gejala obstruksi bronkus,
• asam urat dan hiperurisemia,
• penyakit kronis pada hati dan / atau ginjal, yang menyebabkan gagal ginjal atau hati,
• polip hidung adalah penyakit di mana kemungkinan asma bronkial aspirin sangat meningkat.

Penggunaan Aspirin selama kehamilan adalah salah satu masalah yang paling kontroversial dan menyebabkan banyak diskusi. Memang, ada situasi ketika seorang wanita tua dengan peningkatan risiko trombosis, yang sebelumnya terus-menerus menggunakan obat ini, berencana untuk menjadi seorang ibu. Namun, dengan awal kehamilan, situasinya berubah. Sifat Aspirin untuk menghambat aktivitas prostaglandin dapat memainkan lelucon kejam pada ibu hamil. Tentu saja, studi khusus yang bertujuan untuk mempelajari keamanan penggunaan asam asetilsalisilat selama periode kehidupan ini untuk alasan etis belum dilakukan. Namun, ini terjadi pada tikus percobaan. Tes ini menunjukkan bahwa penerimaan bahkan dosis kecil Aspirin pada trimester pertama secara signifikan menyebabkan munculnya cacat pada bayi. Pada wanita, ada pengamatan yang menunjukkan peningkatan risiko keguguran, pendarahan dan aborsi yang terancam oleh istilah awal. Oleh karena itu, penggunaan Aspirin selama kehamilan pada trimester pertama dikontraindikasikan.

Pada trimester II, obat ini tidak memiliki efek serius pada janin, karena penghalang plasenta terbentuk yang melindunginya dari banyak obat. Oleh karena itu, penggunaan Aspirin diperbolehkan dengan adanya indikasi kuat (ditunjukkan dalam instruksi untuk penggunaan medis dan hanya ada). Namun, dokter harus mempertimbangkan semua pro dan kontra. Sampai sekarang, obat ini kadang-kadang diresepkan untuk indikasi yang meragukan "untuk pengenceran darah", "untuk trombosit tinggi", dll., tetapi ini tidak dapat diterima.

Kemungkinan pembentukan malformasi pada janin pada trimester ketiga praktis berkurang menjadi nol, karena organ dan jaringan utama telah terbentuk. Tetapi sifat pengurang tonus otot polos Aspirin dapat menyebabkan persalinan wanita tertunda, kontraksi menjadi lemah, dan risiko pendarahan menjadi jauh lebih tinggi. Di pihak anak, komplikasi seperti penutupan dini saluran arteri, hipertensi pulmonal, masalah dengan hati dan ginjal mungkin terjadi.

Penggunaan aspirin saat menyusui

Penggunaan Aspirin selama menyusui adalah masalah yang sangat umum, karena setelah bayi lahir, semua kekuatan tubuh wanita dilemparkan ke menyusui, dan dia sering menderita pilek. Untuk pulih lebih cepat, dia cepat atau lambat harus minum obat dari kelompok analgesik dan antipiretik.

Penggunaan Aspirin selama menyusui sangat tidak dapat diterima, karena obat menembus ke dalam ASI, dan dengan itu ke dalam tubuh anak. Seperti disebutkan di atas, obat ini pada prinsipnya tidak digunakan pada anak-anak (di bawah 15 tahun), karena ini meningkatkan kemungkinan mengembangkan sindrom Reye (degenerasi lemak hati progresif cepat dengan ensefalopati). Semakin muda anak, semakin besar kemungkinan komplikasi ini dan semakin kecil kemungkinan hasil yang menguntungkan. Lalu apa yang harus dilakukan wanita menyusui jika dia pilek?

Penggunaan Aspirin selama menyusui harus diganti dengan obat-obatan yang diperbolehkan untuk bayi. Hanya ada dua di antaranya: parasetamol dan ibuprofen. Jadi, sekalipun mereka masuk ke dalam tubuh bayi dengan air susu ibu, mereka tidak akan menyakitinya.

Namun, tidak semuanya begitu sederhana. Ibu menyusui yang menderita penyakit jantung, pembuluh darah, disertai dengan peningkatan risiko trombosis, stroke dan serangan jantung mungkin perlu minum obat ini secara teratur setiap hari. Penggunaan Aspirin selama menyusui untuk waktu yang lama tidak dapat diterima, oleh karena itu, dalam hal ini, menyusui harus dihentikan - kesehatan ibu lebih penting, karena dia perlu membesarkan anak.

Aspirin adalah asam asetilsalisilat. Berdasarkan namanya, meningkatkan keasaman jus lambung, yang sangat tinggi pada orang lapar (karena peningkatan produksi asam klorida sendiri). Untuk mengurangi risiko pembentukan maag, harus diminum segera sebelum makan agar tablet tidak bertahan lama dalam perut kosong. Tindakan Aspirin dimulai beberapa menit setelah konsumsi, sehingga bantuan dari demam dan nyeri terjadi dengan sangat cepat.

Hindari minum obat pada waktu tidur atau malam hari, karena risiko perdarahan spontan dari tukak lambung meningkat secara signifikan.

Jika kita sedang berbicara tentang pengobatan simtomatik infeksi virus pernapasan akut, penghilang rasa sakit, di mana bentuk Aspirin 500 mg per tablet direkomendasikan, Anda tidak dapat meminumnya lebih dari 4 kali sehari.

Untuk mencegah peningkatan trombosis, bentuk lain dari Aspirin digunakan - tablet 75 mg. Itu harus diambil di pagi hari sebelum makan. Jangan minum obat dengan jus atau minuman buah.

Dosis aspirin

Dosis aspirin berbeda dan tergantung pada indikasi penggunaan obat ini. Ini adalah bagian dari berbagai persiapan gabungan.

• Tablet biasa, yang disebut Aspirin, hadir dalam dosis 500 mg.
• Aspirin Express juga mengandung 500 mg asam asetilsalisilat, tetapi karena effervescent, efeknya lebih cepat.
• Aspirin 1000, anehnya, juga mengandung dosis 500 mg, hanya dalam kemasan 2 tablet.
• Aspirin Cardio adalah obat khusus yang dirancang untuk mencegah trombosis pada orang yang berisiko tinggi terkena serangan jantung, stroke iskemik, dll. Mengandung 100 atau 300 mg asam asetilsalisilat.
• Aspirin C adalah tablet effervescent yang mengandung 400 mg asam asetilsalisilat dan 240 mg vitamin C.
• Obat kombinasi Aspirin Complex mengandung 3 bahan aktif sekaligus: asam asetilsalisilat, fenilefrin, klorfenamin dalam dosis masing-masing 500 mg + 15,58 mg + 2 mg. Ini larut dalam air, dan efeknya bahkan lebih cepat.

Efek samping aspirin

Efek samping Aspirin menutupi semua efek positif dari obat ini dan secara signifikan mengurangi situasi ketika dapat digunakan. Semuanya terkait dengan efek sembarangan obat pada kedua jenis siklooksigenase (tipe 1 dan 2). Akibatnya, produksi prostaglandin, yang memiliki efek perlindungan pada jaringan berbagai organ, terhambat.

Akibatnya, beberapa kelompok manifestasi efek samping Aspirin dapat dibedakan.

• Reaksi hipersensitivitas. Mereka dimanifestasikan oleh berbagai reaksi alergi (ruam tipe urtikaria, edema Quincke, syok anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson atau Lyell).
• Komplikasi Aspirin dari sistem darah: posthemorrhagic, defisiensi besi atau anemia hemolitik.
• Gangguan pada saluran pencernaan: sakit perut, pembentukan tukak lambung atau duodenum, gusi berdarah.
• Gangguan sistem saraf: sakit kepala (jarang), pusing, stroke hemoragik.
• Komplikasi Aspirin dari sistem pernapasan: serangan asma, hidung tersumbat, mimisan.
• Efek samping dari hati dan ginjal: gagal ginjal atau hati akut, peningkatan transaminase hati, perdarahan pada parenkim ginjal, hematuria.
• Jenis efek samping lainnya: munculnya hematoma, ruam hemoragik pada kulit, perdarahan pada persendian (hemarthrosis), perdarahan pasca operasi.

Jika seseorang menggunakan Aspirin, maka sama sekali tidak perlu bahwa semua komplikasi di atas pasti akan berkembang dalam dirinya. Namun, dengan penggunaan jangka panjang, kemungkinannya jauh lebih tinggi, oleh karena itu, pada gejala pertama penurunan kesehatan, perlu untuk melewati dan mencari nasihat dokter.

Komplikasi Aspirin yang paling parah yang ditemui dalam praktik klinis adalah sebagai berikut:

• syok anafilaksis, sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson,
• Sindrom Reye pada anak-anak dengan pengobatan gejala SARS,
• perdarahan dari tukak lambung atau duodenum,
• gagal ginjal atau hati akut.

Risiko perkembangan meningkat dengan latar belakang penggunaan obat jangka panjang.

Overdosis aspirin

Overdosis Aspirin terjadi jika seseorang menelan lebih dari 100 mg / kg per hari, yaitu, untuk pria 70 kilogram, itu adalah 7 g (14 tablet 500 mg). Tidak mungkin ada orang yang minum segenggam itu untuk tujuan pengobatan, tetapi kadang-kadang ini terjadi sebagai akibat dari upaya bunuh diri atau karena kesalahan. Terkadang anak-anak mungkin tertarik dengan pil ini, dalam hal ini kemungkinan overdosis Aspirin jauh lebih tinggi, karena bahkan dosis terapeutik obat ini dilarang di pediatri.

Mengingat fakta bahwa obat ini adalah asam, kelebihannya dosis yang diijinkan akan dimanifestasikan oleh asidosis dengan berbagai tingkat keparahan. Di paru-paru - hanya sakit kepala, mual dan muntah, jantung berdebar, pernapasan cepat, peningkatan keringat. Gejala-gejala berikut adalah karakteristik overdosis Aspirin sedang dan berat: kebingungan hingga depresi dan koma, hiperventilasi paru-paru, edema paru non-kardiogenik, asfiksia, penurunan tekanan dan depresi jantung, henti jantung, akut gagal ginjal, perdarahan gastrointestinal, tinitus, tuli mendadak.

Overdosis Aspirin bisa berakibat fatal dan prognosisnya akan tergantung pada seberapa cepat pasien akan bilas lambung, bagaimana perutnya diisi sebelum pil sampai di sana (mereka tidak membahayakan orang yang cukup makan) dan seberapa cepat dia diminum. ke rumah sakit untuk mendapatkan perawatan.

Interaksi Aspirin dengan obat lain adalah poin terpenting dalam penggunaan obat ini. Beberapa obat meningkatkan efeknya, yang lain melemahkannya, dan yang lain meningkatkan risiko efek samping.

• Anda harus berhati-hati mungkin jika Anda menggunakan analgesik dan antipiretik lain (ibuprofen, parasetamol) bersamaan dengan Aspirin. Ini sering terjadi dengan pilek, terutama ketika mereka dimasukkan ke dalam struktur obat kombinasi, dan orang tersebut tidak membiasakan diri dengan komposisi sebelum digunakan.
• Interaksi Aspirin dengan obat pengencer darah lainnya (antikoagulan, agen antiplatelet) menyebabkan peningkatan risiko perdarahan dan munculnya tukak lambung. Beberapa penyakit memerlukan penunjukan terapi antiplatelet ganda atau bahkan tiga kali lipat, dalam hal ini orang tersebut harus secara berkala menyumbangkan tinja untuk darah gaib dan analisis umum darah.
• Penggunaan simultan dengan sitostatika (metotreksat) menyebabkan peningkatan efek toksik pada ginjal.
• Interaksi Aspirin dengan digoxin dapat menyebabkan overdosis yang kedua dan munculnya aritmia yang mengancam jiwa.
• Juga, Anda harus sangat berhati-hati bagi mereka yang menderita diabetes tipe 2 dan mengonsumsi obat hipoglikemik. Aspirin melemahkan efeknya dan mungkin perlu untuk meningkatkan dosis yang terakhir.
• Resepsi bersama dengan asam valproat (epilepsi) dapat meningkatkan efek toksiknya.
• Nah, perlu Anda ketahui: Aspirin dan etanol bukanlah kombinasi terbaik. Jika Anda menggabungkan asupannya, risiko pendarahan gastrointestinal meningkat berkali-kali lipat.

Instruksi khusus untuk aspirin

Instruksi khusus untuk Aspirin termasuk daftar situasi di mana penggunaannya dapat memicu perkembangan komplikasi. Itu harus dibaca sebagai paragraf pertama sebelum memulai terapi.

• Ketua instruksi khusus terhadap Aspirin adalah bahwa adanya alergi masa lalu terhadap analgesik apa pun meningkatkan risiko reaksi serupa terhadap obat ini. Dan itu bisa menjadi lebih kuat, seiring berkembangnya sensitisasi. Reaksi biasanya berkembang dalam beberapa menit dan antihistamin harus tersedia. Penderita asma juga harus berhati-hati, karena obat dapat memicu serangan.
• Mengambil beberapa obat penghilang rasa sakit tidak dianjurkan. Kadang-kadang hal ini tidak dapat dihindari ketika, misalnya, pasien memiliki penyakit rematik yang memerlukan pengobatan dengan NSAID dan pilek. Perawatan harus secermat mungkin.
• Juga indikasi penting untuk Aspirin adalah kontrol keadaan hati, ginjal dan saluran pencernaan. Tentu saja satu tablet diambil dari suhu tinggi tidak mungkin memiliki efek yang signifikan. Tetapi dengan latar belakang penggunaan jangka panjang, komplikasi mungkin terjadi. Karena itu, setiap 3-6 bulan perlu untuk mengontrol parameter utama darah, urin, dan menjalani gastroskopi.
• Indikasi penting lainnya untuk Aspirin adalah bahwa itu tidak boleh dikonsumsi oleh wanita hamil, menyusui dan anak-anak di bawah usia 15 tahun. Untuk kategori orang ini, hanya ada dua analgesik yang aman: ibuprofen dan parasetamol.

Diadakan penelitian klinis tidak mengungkapkan efek Aspirin pada kemampuan mengemudi mobil. Itu tidak mempengaruhi fungsi mental, tidak menyebabkan perlambatan reaksi.

Rasio harga/kemanjuran/keamanan Aspirin. Pendapat yang berbeda

Aspirin bukanlah obat yang mahal. Bentuk obat yang sederhana (yang mengandung 500 mg asam asetilsalisilat) dijual dengan harga 240 hingga 350 rubel per bungkus. Kardio aspirin akan lebih murah - dari 88 hingga 250 rubel. Tablet effervescent Aspirin Express dapat dibeli seharga 220 rubel untuk 12 tablet. Dengan demikian, obat tersebut termasuk dalam kategori anggaran dan terjangkau bagi sebagian besar penduduk negara kita.

Efektivitas Aspirin tidak dapat disangkal. Lebih dari 100 tahun pengalaman adalah hasil dari fakta bahwa itu benar-benar berfungsi. Seiring penelitian berlanjut, indikasi baru muncul. Awalnya hanya demam dan nyeri, setelah 50 tahun, pencegahan kejadian kardiovaskular dengan latar belakang trombosis ditambahkan, dan hari ini aplikasi baru muncul (kanker kolorektal, demensia pikun dan sebagainya.). Semuanya dikonfirmasi oleh studi klinis modern.

Keamanan aspirin adalah landasan terapi. Kursus singkat kemungkinan besar tidak akan memengaruhi kesehatan dengan cara apa pun. Dan di sini penggunaan jangka panjang cepat atau lambat pada sejumlah besar orang menyebabkan munculnya tukak lambung dan pendarahan darinya. Namun, pemantauan tepat waktu dan minum obat gastroprotektif mengurangi kemungkinan ini.

Aspirin adalah nama dagang untuk obat yang mengandung asam asetilsalisilat. Ini adalah obat asli, yang disintesis oleh Bayer. Namun, hari ini lebih dari 200 analog Aspirin dijual di negara kita. Ini termasuk dalam struktur sejumlah besar persiapan gabungan, yang dalam banyak kasus digunakan untuk pengobatan simtomatik pilek atau penghilang rasa sakit.

• Analog aspirin yang hanya mengandung asam asetilsalisilat - Sanovask, Aspicard, Cardi ASA, ASA-cardio, Thrombo Ass, dll.
• Analog aspirin yang mengandung asam asetilsalisilat dan clopidogrel (bagi mereka yang diindikasikan untuk terapi antiplatelet ganda) - Clopirant A, Clopidogrel Plus, Plagril A, dll.,
• Analog aspirin yang mengandung asam asetilsalisilat dan magnesium (untuk perlindungan tambahan pada dinding lambung) - ThromboMag, Fazostabil, Frombital Forte, dll.
• Sediaan kombinasi yang mengandung asam asetilsalisilat, parasetamol dan kafein - Citramon, Citramon P, Citramon Extra Cap, Migrenol Extra, Cofitsil Plus, Excedrin, dll.
• Persiapan gabungan yang mengandung asam asetilsalisilat dan glisin - Alka-Prim dan lainnya.
• Sediaan kombinasi yang mengandung asam asetilsalisilat dan vitamin C - Asprovit C dan lainnya.

Daftar analog Aspirin dapat dilanjutkan untuk waktu yang sangat lama. Semua obat yang mengandung asam asetilsalisilat mudah ditemukan di Daftar Obat Negara Federasi Rusia (di situs web resminya).

kondisi penyimpanan untuk aspirin

Mengingat obat ini sangat dilarang untuk anak-anak, penyimpanan Aspirin harus di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak. Ini bisa berupa rak atas atau lemari. Namun, diinginkan agar sinar matahari tidak masuk ke sana, karena syarat utama untuk melestarikan sifat obat adalah penyimpanan Aspirin di tempat yang gelap. Ini sangat penting ketika tablet berada dalam toples transparan.

Lain syarat penting penyimpanan Aspirin adalah kepatuhan terhadap rezim suhu. Jangan sembunyikan tablet di dekat baterai atau di kamar mandi, karena suhu optimal tidak boleh melebihi 25 ° C. Namun, menyimpan Aspirin di lemari es bukanlah cara terbaik untuk mempertahankan khasiatnya yang bermanfaat, jadi Anda hanya perlu mencari tempat sejuk di apartemen yang jauh dari anak-anak dan hewan peliharaan.

tanggal kadaluarsa aspirin

Produsen aspirin menunjukkan tanggal kedaluwarsa yang berbeda untuk individu nama dagang dan analog dari obat ini. Bisa dari 2 sampai 5 tahun. Setelah selesai, minum obat sangat tidak dapat diterima.

Obat dikeluarkan dari apotek secara bebas, resep dari dokter tidak diperlukan.

Produsen Aspirin

Obat asli Aspirin dibuat oleh perusahaan Jerman Bayer pada 6 Maret 1899. Kemudian lama hanya dia yang bisa menjual obat ini dan mendapat untung darinya. Namun, saat ini ada banyak sekali produsen Aspirin: mereka berada di antara perusahaan farmasi asing dan domestik. Asing - Dr. Reddis, Bristol-Myers Squipp, Sanofi-Aventis dan lainnya, dan domestik - Valenta, Tathimpreparaty, Vertex, Obolenskoye, dll.