Antihistamin paling efektif untuk anak-anak dan orang dewasa - daftar obat-obatan dengan instruksi dan harga. Antihistamin generasi baru (ketiga) untuk alergi - daftar

Generasi ketiga termasuk obat-obatan yang metabolit aktifnya termasuk dalam kelompok obat sebelumnya.

Tingkat transformasi yang rendah, kurangnya interaksi dengan isoenzim dari sistem sitokrom 450 memungkinkan mereka untuk digunakan oleh orang-orang dengan patologi zona hepatobilier.

Pada saat yang sama, tidak perlu menggunakan perubahan signifikan dalam dosis obat dan meresepkannya dengan turunan metabolik dari kelompok lain.

Obat-obatan modern - tonggak baru dalam kedokteran

Kelas baru termasuk daftar antihistamin generasi ketiga. Mereka tidak memiliki efek samping yang melekat pada pendahulunya. Mereka tidak mempengaruhi tingkat kinerja, mereka nyaman dipakai. Keuntungan penting adalah tidak adanya kardiotoksisitas di sebagian besar obat ini: tidak ada perpanjangan periode repolarisasi pada elektrokardiogram, peningkatan denyut jantung.

Mekanisme kerjanya adalah melalui pelepasan metabolit aktif ke dalam darah, yang memiliki bioavailabilitas tinggi, cepat diserap, yang mengurangi manifestasi alergi segera setelah aplikasi. Tidak tergantung pada asupan makanan, diekskresikan tidak berubah.

Dorongan utama untuk pembuatan obat alergi generasi berikutnya adalah kebutuhan untuk mengembangkan obat yang tidak melewati sawar darah-otak, yang meminimalkan penekanan sistem saraf pusat. Oleh karena itu, mengonsumsi preparat histamin tidak disertai dengan sedasi, tidak membuat ketagihan, tidak memerlukan penghentian aktivitas yang memerlukan konsentrasi dan perhatian.

Untuk siapa mereka ditujukan, ketika mereka tidak ditugaskan

Obat anti alergi generasi modern digunakan untuk:

• urtikaria;
• demam alergi serbuk bunga;
• alergi makanan;
• alergi serangga;
• dermatosis gatal;
• eksim atonik;
• asma bronkial;
• rinitis vasomotor;
• dermatitis kontak;
• dermatitis atopik;
• angioedema;
• syok anafilaksis (parenteral);
• konjungtivitis musiman dan kronis;
• rinitis alergi musiman dan siklik;
• reaksi alergi akibat minum antibiotik;
• kronis dan akut alergi kulit(urtikaria, dermatitis).

Kontraindikasi umum:

• kehamilan;
• periode laktasi;
• gagal ginjal parah;
• gagal hati yang parah;
• intoleransi terhadap komponen obat.

Kontraindikasi untuk mengambil bentuk cair (sirup): intoleransi, malabsorpsi dan pengikatan karbohidrat, masa kanak-kanak ketika mengambil bentuk padat untuk desloratadine.

Kemungkinan efek samping:

• ruam;
• kelelahan;
• gatal kulit;
• kemerahan;
• gangguan SSP;
• sakit tenggorokan;
• aritmia jantung, penurunan resistensi perifer total, peningkatan curah jantung;
• di dalam analisis biokimia darah: peningkatan kreatifosfokinase, laktat dehidrogenase, aspartat aminotransferase, bilirubin.

Anak usia 2-4 tahun dapat mengalami kantuk, gejala dispepsia (mual, muntah, diare, nyeri dan kembung). Pada anak di atas 12 tahun, sakit kepala, kantuk parah, apatis. Tetapi sebagian besar obat alergi generasi ketiga tidak menyebabkan kantuk.

Bentuk Dosis untuk Reformasi Sehat

Obat alergi terbaru datang dalam berbagai bentuk: ada suntikan alergi, pil, dll, daftar dengan harga beberapa diberikan dalam tabel.

Obat untuk gejala kulit

Alergi kulit disertai dengan ruam, gatal, terbakar, sebagai akibat dari gangguan tidur, pembatasan kebiasaan hidup. Perawatan ditujukan untuk menghilangkan alergen dari tubuh dan mencegah kontak kembali dengannya. Untuk melawan, mereka menggunakan cara yang mengurangi manifestasi gatal. Antihistamin generasi ketiga untuk gejala kulit:

1. cetirizine dengan dosis 20-40 mg. Dosis ini dikaitkan dengan pengembangan efek sedatif yang diucapkan, oleh karena itu, bentuk modern digunakan: Zirtek (480 rubel - harga untuk paket 10 tablet), di dalam 5 mg sekali sehari. Dalam kasus yang parah, jumlah agen yang digunakan secara bertahap meningkat 2 kali lipat dari aslinya.
2. loratadin(Claridol 90 rubel - harga untuk 7 tablet) 10 mg sekali sehari.
3. fexofenadine(Allegra 480 rubel - harga untuk 10 tablet) 120 mg 1 kali per hari.

Kehadiran gangguan tidur yang nyata membuatnya perlu untuk menolak penunjukan obat-obatan tertentu. Bentuk lokal kelas ketiga belum dipelajari dalam penelitian besar, sehingga penggunaannya tidak menjamin pengembangan efek yang lebih baik dibandingkan dengan obat sistemik. Penunjukan kelompok obat ini dibenarkan bila dikombinasikan dengan alergi pada departemen pernapasan.

Pilihan untuk anak-anak

Memperkenalkan daftar antihistamin obat yang bagus untuk anak-anak.

Obat untuk alergi musiman

Pengobatan reaksi musiman terdiri dari menghentikan gejala penyakit, seperti rhinorrhea (keputihan yang melimpah dari hidung), konjungtivitis alergi, lakrimasi, rasa terbakar dan gatal.

Jika pernapasan hidung sangat sulit, disarankan untuk mempersiapkan saluran hidung sebelum melakukan terapi anti alergi.

Untuk tujuan ini, obat-obatan digunakan untuk: alergi musiman dalam bentuk tetes hidung dengan efek vasokonstriksi (Xylometazoline, Oxymetazoline, Naphazoline), 2 berangsur-angsur di kedua bagian hidung dengan interval 7-11 jam. Kursus terapi tidak boleh melebihi sepuluh hari untuk menghindari kejadian buruk: atrofi selaput lendir rongga hidung, pembengkakan dan pembesaran konka hidung, disfungsi otot jantung.

Dengan sekret hidung yang melimpah, penghambat reseptor asetilkolin (mediator) sistem parasimpatis), di dalam bentuk lokal setiap 7 jam, lakukan dua semprotan di setiap lubang hidung (ipratropium bromide). Untuk rinitis sedang, cromones (sediaan asam kromoglikat) digunakan dengan dosis 0,025 g dengan interval 4-6 jam dalam bentuk semprotan hidung.

Turunan dari levocetirizine () efektif. Rupatadine fumarat (Rupafine) 10 mg per hari juga diresepkan.

Obat yang efektif

Di antara antihistamin kelas terakhir, ada yang sangat efektif. Erius ada di antara mereka. Mekanisme kerjanya adalah karena blokade reseptor histamin karena pelepasan metabolit aktif loratadin setelah penetrasi obat ke dalam darah. Agen memblokir pelepasan mediator alergi (interleukin, histamin, serotonin), yang menjelaskan efek antipruritus dan antieksudatif.

Erius dari alergi tidak melewati sawar darah otak, tidak menyebabkan efek kardiotoksik. Untuk orang yang bekerja di area yang membutuhkan peningkatan perhatian dan konsentrasi, obat ini diindikasikan. Tindakan tersebut tidak disertai dengan efek sedatif, karena kurangnya pengaruh pada kerja pusat penghambatan sistem saraf.

Erius - obat universal, yang menggabungkan penghapusan alergi, tindakan antihistamin (menghambat reseptor histamin), pencegahan peradangan (mengurangi produksi kemokin, selektin, interleukin, migrasi eosinofil, kemotaksis ke fokus peradangan).

Obat anti alergi baru pada tahun 2016 dan 2017 antara lain:

• Eliza;
• gang;
• Alestamine;
• Levocetirizin.

Tablet generasi baru yang disajikan untuk alergi untuk 2016 dan 2017 diperpanjang, digunakan sekali di siang hari. Penggunaan obat alergi generasi ke-3 terbaru ini pada ibu hamil tidak dilakukan, karena belum ada penelitian yang relevan. Penunjukan dapat diterima dari masa remaja.

Gangguan yang merugikan termasuk gangguan otak, gagal jantung, peningkatan enzim hati, gejala dispepsia. Mungkin perkembangan mialgia, peningkatan fotosensitifitas (namun, tidak ada bukti klinis).

Daftar antihistamin generasi ke-3 yang ditentukan adalah turunan dari levocetirizine dan desloratadine, ditandai dengan bioavailabilitas yang tinggi, perkembangan efek farmakologis yang cepat.

Sebelum memulai perawatan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter. Dia akan memberi tahu Anda apa yang harus dibeli untuk alergi, obat untuk gejala mana yang paling cocok untuk pasien tertentu.

Antihistamin modern: tiga langkah menuju kemenangan atas alergi

M. Trofimov, Ph.D. sayang. Ilmu pengetahuan

Kedatangan musim semi membuat dirinya terasa tidak hanya dengan awal berbunga tanaman keras, tetapi juga oleh peningkatan frekuensi demam dan penyakit alergi musiman lainnya, dan obat anti alergi selama periode ini menjadi subjek peningkatan permintaan di apotek. Namun, obat-obatan untuk pencegahan dan pengobatan reaksi alergi menempati salah satu segmen pasar farmasi yang paling penting, terlepas dari musimnya, karena insiden alergi kronis sepanjang tahun terus meningkat. Masa-masa itu telah terlupakan secara permanen ketika, beroperasi dengan tiga atau empat obat yang tersedia dan familiar dari buku referensi Mashkovsky, seorang dokter atau pekerja farmasi dapat hidup dengan damai, mengingat masalah pengobatan alergi telah terpecahkan. Sekarang semua (atau hampir semua) pencapaian ilmu farmakologi dunia di bidang ini tersedia untuk spesialis dalam negeri. Dan mereka signifikan - hari ini ada lebih dari 60 antihistamin monokomponen untuk penggunaan sistemik saja, belum lagi kombinasi mereka dan obat baru dari kelompok lain yang digunakan untuk mengobati alergi - antagonis reseptor leukotrien (montelukast, zafirlukast), inhibitor 5-lipoxygenase (zeliuton) , stabilisator membran sel mast, agen antikemotaktik, dll. Dengan persenjataan terapi yang begitu luas, spesialis pasti menghadapi masalah pilihan yang optimal.

Satu kelas - properti yang berbeda

Meskipun munculnya kelompok baru obat anti alergi, antagonis mediator alergi masih paling banyak digunakan, yang, karena inersia, terus disebut antihistamin, atau penghambat histamin. Perlu dicatat bahwa istilah ini agak ketinggalan zaman, karena tidak mencerminkan fitur farmakodinamik dari sebagian besar obat baru yang merupakan antagonis tidak hanya histamin, tetapi juga mediator alergi lainnya (serotonin, bradikinin, leukotrien). Obat-obatan yang dibuat dalam beberapa dekade terakhir juga dapat memiliki efek tambahan pada proses peradangan alergi.

Namun, mekanisme utama dari efek anti alergi dari kelas obat ini tetap merupakan kemampuan untuk secara kompetitif memblokir reseptor histamin H1 tanpa efek nyata pada reseptor H2 dan H3. Seperti yang Anda ketahui, efek biologis histamin sangat beragam dan tergantung pada titik penerapan mediator ini. Pada bagian dari sistem pernapasan, itu bisa berupa bronkospasme, pembengkakan selaput lendir rongga hidung, hipersekresi; pada bagian kulit - gatal, hiperemia, reaksi bulosa; saluran pencernaan dan organ dalam lainnya - kejang otot polos, kolik usus, stimulasi sekresi lambung; dari sistem kardio-vaskular- peningkatan permeabilitas dinding pembuluh darah dan perluasan kapiler, hipotensi, aritmia jantung. Berbagai macam efek histamin membuatnya bijaksana untuk menggunakan antihistamin untuk banyak penyakit, terutama untuk urtikaria, dermatitis atopik dan asma bronkial, rinitis alergi musiman dan sepanjang tahun dan konjungtivitis, alergi obat dll. H1-blocker tidak dapat menggantikan histamin dari hubungannya dengan reseptor, karena mereka hanya berinteraksi dengan reseptor bebas atau yang dilepaskan. Dengan demikian, obat-obatan ini paling efektif dalam mencegah reaksi alergi langsung, dan dalam kasus reaksi yang sudah berkembang, mereka hanya dapat mengurangi tingkat keparahannya. Terlepas dari kemajuan dalam alergi, masih jauh dari kemungkinan untuk mengidentifikasi alergen potensial pada semua pasien, dan hasil desensitisasi spesifik tidak selalu memuaskan. Oleh karena itu, mengonsumsi antihistamin seringkali tetap menjadi satu-satunya cara untuk membuat hidup lebih mudah bagi pasien dengan alergi atopik parah.

Untuk mempermudah menavigasi lautan antihistamin, mari kita tentukan "suar" utama. Dalam revisi klasifikasi ATC WHO tahun 2004, menurut afiliasi kimia, enam kelompok utama antihistamin untuk penggunaan sistemik dibedakan (Gbr. 1).

Gambar 1. Antihistamin untuk penggunaan sistemik

Untuk dana yang terdaftar di Ukraina, nama dagang diberikan (disorot dengan huruf miring).
* ada bentuk sediaan yang diperbolehkan untuk penjualan tanpa resep.

Fitur struktur kimia menentukan beberapa sifat farmakoterapi obat. Sebagian besar turunan etanolamina dicirikan oleh Mholinolitik yang diucapkan dan sedasi S. Alkilamin adalah salah satu antagonis reseptor H1 yang paling aktif, sedangkan sifat sedatifnya biasanya diekspresikan dengan lemah; pada beberapa pasien, mereka dapat menyebabkan peningkatan rangsangan sistem saraf. Sebagian besar turunan piperazin juga menunjukkan efek sedatif ringan (kecuali hidroksizin). Sifat kolinolitik fenotiazin mirip dengan turunan etilenamina. Obat fenotiazin sering digunakan sebagai antiemetik. Derivatif piperazine dibedakan oleh selektivitas tinggi untuk reseptor H1 dengan tidak adanya atau tingkat keparahan yang lemah dari sifat antikolinergik dan efek pada sistem saraf pusat.

Generasi demi generasi

Dari sudut pandang klinis, tampaknya lebih penting untuk mengisolasi tiga generasi antihistamin, dengan mempertimbangkan waktu pembuatannya bukan karena adanya sifat tambahan dan fitur farmakodinamik (Tabel 1). Secara umum, perbedaan di antara mereka dapat digambarkan sebagai berikut. Persiapan generasi pertama bekerja pada reseptor histamin perifer dan sentral, menyebabkan efek sedatif, dan tidak memiliki efek anti-alergi tambahan. Sarana generasi kedua, tidak seperti pendahulunya, hanya bekerja pada reseptor H1-histamin perifer, tidak memiliki efek sedatif, dan memiliki sejumlah efek anti alergi tambahan. Sayangnya, beberapa di antaranya memiliki efek kardiotoksik. Perbedaan mendasar antara antihistamin generasi ketiga yang terakhir adalah bahwa mereka adalah metabolit aktif dari obat generasi II, oleh karena itu mereka tidak memiliki efek negatif pada jantung.

Tabel 1. Perwakilan dari antihistamin generasi baru

Sifat farmakokinetik antihistamin "klasik" dan baru berbeda secara signifikan. Obat generasi II memiliki struktur bagian tengah molekul yang serupa; ciri-ciri absorpsi, distribusi dan ekskresi masing-masing bergantung pada radikal atau rantai samping yang melekat pada bagian tengah ini. Antihistamin modern memiliki durasi kerja yang lama (12-48 jam), yang memungkinkan mereka untuk diresepkan 1-2 kali sehari, sedangkan sebagian besar obat generasi pertama memiliki durasi kerja yang singkat (4-12 jam) dan memerlukan beberapa kali sehari. Kerja lebih lama dari antihistamin generasi baru disebabkan oleh fakta bahwa mereka mengikat reseptor H1 secara nonkompetitif, dan kompleks ligan-reseptor yang dihasilkan berdisosiasi sangat lambat. Waktu paruh maksimum, dengan mempertimbangkan pembentukan metabolit aktif, memiliki astemizol (10 hari atau lebih); mampu menghambat reaksi kulit terhadap histamin dan alergen selama 6-8 minggu. Antihistamin generasi kedua diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Konsentrasi plasma maksimum dari senyawa induk biasanya diamati setelah 1-3 jam, dan konsentrasi maksimum metabolit aktif, jika ada, setelah 0,5-2 jam. Asupan makanan simultan mempengaruhi penyerapan mereka dengan cara yang berbeda: penyerapan astemizol berkurang 60%, penyerapan ebastine dan loratadine meningkat, dan penyerapan acrivastine, azelastine dan cetirizine tidak berubah.

Tingkat afinitas obat "lama" dan baru untuk reseptor H1-histamin kira-kira sama. Oleh karena itu, pilihan obat dapat ditentukan oleh biaya pengobatan, dengan mempertimbangkan profil keamanan dan kelayakan klinis (adanya efek anti alergi tambahan atau keuntungan lain dalam obat).

Veteran akan tetap mengabdi

Obat antihistamin pertama (thymoxydiethylamine), untuk ciptaan yang salah satu pengembangnya D. Bovet menerima Hadiah Nobel pada tahun 1957, muncul di pasaran pada awal tahun 1937. Sejak saat itu hingga awal 1980-an, lebih dari 40 antihistamin generasi pertama memasuki pasar farmasi. Meskipun efektivitas obat ini dalam pengobatan penyakit alergi telah dikonfirmasi oleh praktik klinis selama bertahun-tahun dan tidak ada keraguan, nilainya berkurang secara signifikan dengan adanya tindakan sentral karena kemampuan untuk menembus sawar darah-otak karena untuk sifat lipofilik dan muatan elektrostatik. Efek sentral dimanifestasikan oleh efek sedatif, kantuk, penurunan aktivitas psikomotor, peningkatan nafsu makan, dll. Mengambil obat ini dikontraindikasikan pada orang yang pekerjaannya terkait dengan bahaya potensial atau membutuhkan perhatian lebih: pengemudi, pilot, operator. Efek sedatif ditingkatkan oleh alkohol dan zat lain yang menekan sistem saraf pusat (obat penenang, antipsikotik, obat penenang, dll.). Selain itu, banyak antihistamin generasi pertama memiliki aktivitas antikolinergik dan dapat menyebabkan efek negatif seperti mulut kering, gangguan buang air kecil, gangguan penglihatan, dll. penggunaan jangka panjang(takifilaksis).

Terlepas dari kekurangan yang tercantum di atas, penghambat histamin generasi pertama masih digunakan sampai sekarang, terutama karena kemanjuran klinis yang diketahui dengan biaya yang relatif rendah, ketersediaan bentuk untuk pemberian parenteral, dan juga hanya karena inersia klinis. Saat ini, mereka diresepkan terutama untuk reaksi alergi langsung (urtikaria akut, syok anafilaksis atau anafilaktoid, edema Quincke, penyakit serum, alergi obat, infeksi akut). reaksi alergi pada produk makanan), serta untuk tujuan profilaksis dengan pengenalan pembebas histamin (tubokurarin).

Beberapa antihistamin generasi pertama mungkin berguna dalam sejumlah situasi klinis atipikal yang tidak terkait dengan alergi. Misalnya, karena obat dengan efek antikolinergik (promethazine, chloropyramine, pheniramine, chlorphenamine, diphenhydramine) memiliki efek "pengeringan" pada selaput lendir, mereka sering dimasukkan dalam obat kombinasi untuk pengobatan simtomatik masuk angin. Tindakan sentral dari obat generasi pertama memungkinkan mereka untuk digunakan untuk menekan batuk (diphenhydramine, alimemazine, promethazine), koreksi jangka pendek gangguan tidur (diphenhydramine, doxylamine), mencegah mual dan pusing dalam kasus mabuk udara dan perjalanan, Meniere's sindrom (meclozine), serta untuk mempotensiasi efek analgesik dalam komposisi campuran litik(difenhidramin, alimemazin, prometazin).

Hati-hati dan lebih hati-hati

Awal 1980-an ditandai dengan munculnya generasi baru antihistamin (terfenadine, astemizole, loratadine), yang, dalam hal aktivitas anti alergi, sebanding dengan obat generasi pertama, tetapi tidak memiliki efek sedatif. Keuntungan antihistamin generasi kedua termasuk afinitas tinggi untuk reseptor H1, tidak ada efek pada reseptor kolin dan serotonin, onset cepat dan durasi kerja yang lama, tidak ada interaksi dengan alkohol dan obat psikotropika, tidak ada takifilaksis dengan penggunaan jangka panjang, adanya tambahan efek antialergi (kemampuan untuk menstabilkan membran sel mast, menekan akumulasi eosinofil yang diinduksi di saluran pernapasan, dll.) dan, karenanya, rentang indikasi yang lebih luas untuk digunakan (asma bronkial, dermatitis atopik, demam, rinitis alergi).

Namun, segera setelah diperkenalkan ke dalam praktik klinis, laporan yang mengkhawatirkan muncul bahwa beberapa antihistamin generasi kedua (astemizol, terfenadine, dan mungkin ebastine) dalam keadaan tertentu dapat menyebabkan aritmia fatal yang terkait dengan pemanjangan interval QT (torsade de pointes takikardia). , atau flutter-flicker dari ventrikel) karena pemblokiran saluran ion kalium yang mengontrol repolarisasi membran miokard.

Ditemukan bahwa efek terapeutik antihistamin generasi kedua hampir seluruhnya disebabkan oleh metabolit aktifnya yang terbentuk di hati dengan partisipasi enzim sistem sitokrom P450, dan efek negatif pada aktivitas listrik jantung disebabkan oleh perubahan narkoba. Oleh karena itu, dalam kasus overdosis, gangguan fungsi hati, atau penggunaan bersamaan dengan inhibitor enzim mikrosomal, metabolisme senyawa induk melambat, dan konsentrasinya dalam plasma darah meningkat, yang secara negatif mempengaruhi aktivitas listrik miokardium. Kemungkinan mengembangkan efek kardiotoksik obat ini meningkat dengan pemberian simultan dengan makrolida (eritromisin, oleandomisin, azitromisin, klaritromisin), agen antijamur dari kelompok azol (ketoconazole dan itraconazole), beberapa obat antiaritmia (quinidine, procainamide, disopyramide), antidepresan (fluoxetine, sertraline dan paroxetine). ), saat minum jus jeruk bali, serta pada pasien dengan disfungsi hati yang parah dan ketidakseimbangan elektrolit. Dalam keadilan, perlu dicatat bahwa hanya astemizol, terfenadine dan eksperimental - ebastine yang memiliki efek kardiotoksik, sedangkan perwakilan antihistamin generasi kedua lainnya tidak memiliki efek seperti itu.

Dari obat generasi kedua, hanya cetirizine yang bukan merupakan "prodrug" yang dimetabolisme dalam tubuh, karena merupakan metabolit aktif hidroksizin, tanpa aksi sentralnya. Ciri khas lain dari cetirizine adalah kemampuannya untuk dengan mudah menembus kulit dan menumpuk di dalamnya konsentrasi tinggi, bahkan setelah dosis tunggal, menjadikannya obat pilihan dalam pengobatan urtikaria dan dermatitis atopik. Baik dalam percobaan maupun dalam pengaturan klinis tidak ada efek aritmogenik yang ditemukan pada cetirizine.

Yang paling modern

Sehubungan dengan identifikasi "lalat dalam salep" yang disebutkan dalam bentuk aksi aritmogenik dari beberapa antihistamin baru, upaya lebih lanjut dari para ilmuwan dikonsentrasikan pada pengembangan obat berdasarkan metabolit aktif, yang, sambil mempertahankan semua keuntungan dari mereka. pendahulunya, pada saat yang sama akan kehilangan efek kardiotoksiknya bahkan ketika diberikan pada dosis tinggi. Studi-studi ini memuncak dalam penciptaan antihistamin generasi ketiga. Selain selektivitas yang signifikan untuk reseptor H1 perifer, tidak adanya efek sedatif dan kardiotoksik, mereka memiliki efek anti alergi tambahan: mereka menghambat pelepasan mediator peradangan alergi sistemik, termasuk sitokin dan kemokin (triptase, leukotrien C4, prostaglandin D2, interleukin 3). , 4 dan 8, faktor nekrosis tumor TNF, faktor perangsang koloni granulosit-makrofag, RANTES), mengurangi ekspresi molekul adhesi (termasuk P-selectin dan ICAM-1), menekan kemotaksis dan aktivasi eosinofil dan pembentukan radikal superoksida , mengurangi hiperreaktivitas bronkus dan keparahan bronkospasme yang diinduksi alergen. Aktivitas metabolit dapat 2-4 kali lebih tinggi dari senyawa induk (untuk metabolit acrivastin, ebastine dan loratadine) atau sama (untuk metabolit astemizol dan ketotifen), serta waktu paruh dan durasi. tindakan terapeutik beberapa metabolit jauh lebih tinggi daripada obat prekursor (terfenadine dan fexofenadine, ebastine dan carebastin).

Oleh karena itu, penggunaan antihistamin generasi ketiga lebih dibenarkan dalam terapi jangka panjang penyakit alergi, di mana mediator fase akhir peradangan alergi memainkan peran penting: sepanjang tahun rinitis alergi, rinitis alergi musiman atau rinokonjungtivitis dengan durasi eksaserbasi musiman lebih dari 2 minggu, urtikaria kronis, dermatitis atopik, alergi dermatitis kontak. Fitur farmakokinetik, profil keamanan yang baik dan tinggi khasiat klinis membuat obat generasi ketiga antihistamin yang paling menjanjikan saat ini.

Fexofenadine adalah campuran rasemat dari dua isomer aktif farmakologis dari metabolit aktif terfenadine. Efek antihistamin mulai muncul 30 menit setelah konsumsi, konsentrasi dalam darah mencapai maksimum selama jam-jam pertama, durasi aksi hingga 24 jam.Uji klinis fexofenadine telah menunjukkan bahwa bahkan kelebihan dua dan tiga kali lipat dari dosis terapi rata-rata obat tidak menyebabkan efek sedatif. Fexofenadine tidak dimetabolisme dalam tubuh, profil farmakokinetiknya tidak berubah dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. Seiring dengan keamanan maksimum, fexofenadine menunjukkan kemampuan untuk secara efektif menghilangkan gejala rinitis alergi musiman dan urtikaria idiopatik kronis. Tergantung pada indikasi, itu diresepkan dalam dosis masing-masing 120 atau 180 mg 1 kali per hari.

Desloratadine adalah metabolit aktif loratadine, lebih dari dua setengah kali lebih aktif daripada zat induknya. Berbagai aktivitas anti-alergi dan anti-inflamasi desloratadine menentukan efisiensi tinggi dalam pengobatan berbagai penyakit alergi.Omong-omong, desloratadine adalah satu-satunya penghambat reseptor H1-histamin, yang dalam studi terkontrol menunjukkan efek dekongestan permanen , mengurangi hidung tersumbat dan memfasilitasi pernapasan hidung pada rinitis alergi musiman. Obat ini juga efektif jika rinitis alergi dikombinasikan dengan asma bronkial atopik. Pada pasien dengan urtikaria idiopatik kronis, efek desloratadine yang nyata dan persisten berkontribusi pada pengurangan gejala yang cepat dan peningkatan kualitas hidup. Direkomendasikan dosis harian- 5mg. Waktu paruh desloratadine adalah 21-24 jam, yang memungkinkan obat diberikan sekali sehari.

Carebastin adalah metabolit ebastine yang terkarboksilasi. Diekskresikan oleh ginjal (60-70%) dalam bentuk konjugat. Waktu paruh carebastin adalah 15-19 jam, durasi efek antihistamin setidaknya 24 jam. Carebastin, norastemizole, dan levocetirizine belum terdaftar di Ukraina, tetapi jelas bahwa masuknya mereka ke pasar farmasi Ukraina hanyalah masalah waktu.

literatur

1. Goryachkina L. A. Antihistamin modern dalam pengobatan penyakit alergi // RMJ. - T. 9, No. 21. - 2001.
2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistamin dan sedasi // Alergi. - 2002. - No. 3.
3. Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. Analisis farmakoekonomi penggunaan antihistamin generasi pertama dan terakhir untuk pengobatan rinokonjungtivitis alergi musiman // Alergi - 2004. - No. 1.
4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistamin: dari diphenhydramine hingga telfast // Dokter yang merawat - 2001. - No. 3. - P. 1–7.
5. Smolenov I. V., Smirnov N. A. Antihistamin modern // Obat-obatan baru dan berita farmakoterapi.- 1999.- No. 5.
6. Yuryev K. L. Erius (desloratadine) — antihistamin generasi baru untuk pengobatan penyakit alergi // Ukr. sayang. majalah. - 2003. - No. 4.
7. Indeks klasifikasi Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) dengan Defined Daily Doses (DDD's). WHO bekerjasama dengan Pusat Metodologi Statistik Obat, Oslo, Norwegia. Januari 2004.
8. Bachert C. Kemanjuran dekongestan desloratadine pada pasien dengan rinitis alergi musiman. Alergi, 2001, 56 (suppl. 65), 14-20.
9. Desager J. P., Horsmans Y. Hubungan farmakokinetik-farmakodinamik H1-antihistamin. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
10. Du Buske L. M. Perbandingan klinis obat antagonis reseptor histamin H1. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3): S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Percobaan double-blind, terkontrol plasebo dari fexofenadine HCl dalam pengobatan urtikaria idiopatik kronis. J Klinik Alergi Imunol. 1999 Nov;104(5):1071–8.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Onset dan durasi kerja desloratadine. Kongres XIX Eropa. Akademi Alergi dan Imunologi Klinis, Lisbon, 2000.
13. Marone G. Tonggak sejarah dalam biologi dan farmakologi antagonis reseptor H1. Alergi 1997;52(34 Suppl):7–13.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadine HCl aman dan efektif untuk pengobatan urtikaria idiopatik kronis. Ann Alergi Asma Imunol. 2000 Mei;84(5):517–22.
15. Norman P., Dimmann A., Rabassseda. Desloratadine: gambaran praklinis dan klinis. Narkoba Hari Ini, 2001, 37(4), 215–227.
16. Ormerod A. D. Urtikaria: pengenalan, penyebab dan pengobatan. Narkoba 1994;48:717–30.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadine dalam pengobatan urtikaria idiopatik kronis. Alergi, 2001, 56 (suppl. 65), 28-32.
18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. Kuantitas antagonis reseptor H1 di kulit dan serum. J Alergi Klinik Imunol 1995;95:759–64.
19. Simons FE, Simons KJ. Farmakologi klinis antagonis reseptor histamin H1 baru. Farmakokinet Klinik. 1999 Mei;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Tindakan jantung dari antihistamin. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Secara historis, istilah "antihistamin" berarti obat yang memblokir reseptor H1-histamin, dan obat yang bekerja pada reseptor H2-histamin (cimetidine, ranitidine, famotidine, dll.) disebut H2-histamin blocker. Yang pertama digunakan untuk mengobati penyakit alergi, yang terakhir digunakan sebagai agen antisekresi.

Histamin, mediator terpenting dari berbagai proses fisiologis dan patologis dalam tubuh, disintesis secara kimiawi pada tahun 1907. Selanjutnya diisolasi dari jaringan hewan dan manusia (Windaus A., Vogt W.). Bahkan kemudian, fungsinya ditentukan: sekresi lambung, fungsi neurotransmitter di sistem saraf pusat, reaksi alergi, peradangan, dll. Hampir 20 tahun kemudian, pada tahun 1936, zat pertama dengan aktivitas antihistamin diciptakan (Bovet D., Staub A. ). Dan sudah di tahun 60-an, heterogenitas reseptor histamin dalam tubuh terbukti dan tiga subtipe mereka diidentifikasi: H1, H2 dan H3, berbeda dalam struktur, lokalisasi dan efek fisiologis yang terjadi selama aktivasi dan blokade mereka. Sejak saat itu, masa aktif sintesis dan uji klinis berbagai antihistamin dimulai.

Sejumlah penelitian telah menunjukkan bahwa histamin, yang bekerja pada reseptor sistem pernapasan, mata dan kulit, menyebabkan gejala khas alergi, dan antihistamin yang secara selektif memblokir reseptor tipe H1 mampu mencegah dan menghentikannya.

Sebagian besar antihistamin yang digunakan memiliki sejumlah sifat farmakologis mencirikan mereka sebagai kelompok yang terpisah. Ini termasuk efek berikut: antipruritic, dekongestan, antispastic, antikolinergik, antiserotonin, obat penenang dan anestesi lokal, serta pencegahan bronkospasme yang diinduksi histamin. Beberapa di antaranya bukan karena blokade histamin, tetapi karena fitur struktural.

Antihistamin memblokir aksi histamin pada reseptor H1 dengan mekanisme penghambatan kompetitif, dan afinitas mereka untuk reseptor ini jauh lebih rendah daripada histamin. Oleh karena itu, obat ini tidak dapat menggantikan histamin yang terikat pada reseptor, mereka hanya memblokir reseptor yang tidak terisi atau yang dilepaskan. Dengan demikian, H1-blocker paling efektif dalam mencegah reaksi alergi langsung, dan dalam kasus reaksi yang berkembang, mereka mencegah pelepasan bagian baru dari histamin.

Di jalanku sendiri struktur kimia kebanyakan dari mereka adalah amina yang larut dalam lemak, yang memiliki struktur serupa. Inti (R1) diwakili oleh gugus aromatik dan/atau heterosiklik dan dihubungkan melalui molekul nitrogen, oksigen atau karbon (X) ke gugus amino. Inti menentukan tingkat keparahan aktivitas antihistamin dan beberapa sifat zat. Mengetahui komposisinya, seseorang dapat memprediksi kekuatan obat dan efeknya, misalnya, kemampuan menembus penghalang darah-otak.

Ada beberapa klasifikasi antihistamin, meskipun tidak ada yang diterima secara umum. Menurut salah satu klasifikasi paling populer, antihistamin dibagi menjadi obat generasi pertama dan kedua sesuai dengan waktu pembuatannya. Obat generasi pertama disebut juga obat penenang (menurut efek samping yang dominan), berbeda dengan obat generasi kedua non-sedatif. Saat ini, merupakan kebiasaan untuk memilih generasi ketiga: ini mencakup obat-obatan yang pada dasarnya baru - metabolit aktif yang, selain aktivitas antihistamin tertinggi, menunjukkan tidak adanya efek sedatif dan karakteristik efek kardiotoksik dari obat generasi kedua (lihat ).

Selain itu, menurut struktur kimianya (tergantung pada ikatan-X), antihistamin dibagi menjadi beberapa kelompok (etanolamin, etilendiamin, alkilamin, turunan alfakarbolin, kuinuklidin, fenotiazin, piperazin, dan piperidin).

Antihistamin generasi pertama (obat penenang). Semuanya larut dengan baik dalam lemak dan, selain H1-histamin, juga memblokir reseptor kolinergik, muskarinik dan serotonin. Menjadi penghambat kompetitif, mereka mengikat reseptor H1 secara reversibel, yang mengarah pada penggunaan dosis yang agak tinggi. Sifat farmakologis berikut adalah yang paling khas dari mereka.

• Efek sedatif ditentukan oleh fakta bahwa sebagian besar antihistamin generasi pertama, mudah larut dalam lipid, menembus dengan baik melalui sawar darah-otak dan mengikat reseptor H1 di otak. Mungkin efek sedatifnya terdiri dari pemblokiran reseptor serotonin dan asetilkolin sentral. Tingkat manifestasi efek sedatif generasi pertama bervariasi pada obat yang berbeda dan pada pasien yang berbeda dari sedang hingga berat dan meningkat bila dikombinasikan dengan alkohol dan obat psikotropika. Beberapa di antaranya digunakan sebagai obat tidur (doxylamine). Jarang, alih-alih sedasi, agitasi psikomotor terjadi (lebih sering dalam dosis terapeutik sedang pada anak-anak dan dalam dosis toksik tinggi pada orang dewasa). Karena efek sedatif, sebagian besar obat tidak boleh digunakan selama tugas yang membutuhkan perhatian. Semua obat generasi pertama mempotensiasi aksi obat penenang dan hipnotis, analgesik narkotik dan non-narkotika, inhibitor monoamine oksidase dan alkohol.
• Karakteristik efek ansiolitik hidroksizin mungkin disebabkan oleh penekanan aktivitas di area tertentu di wilayah subkortikal sistem saraf pusat.
• Reaksi mirip atropin yang terkait dengan sifat antikolinergik obat adalah yang paling khas dari etanolamina dan etilendiamin. Dimanifestasikan oleh mulut kering dan nasofaring, retensi urin, sembelit, takikardia dan gangguan penglihatan. Sifat-sifat ini memastikan efektivitas obat yang dibahas dalam rinitis non-alergi. Pada saat yang sama, mereka dapat meningkatkan obstruksi pada asma bronkial (karena peningkatan viskositas dahak), memperburuk glaukoma dan menyebabkan obstruksi infravesika pada adenoma prostat, dll.
• Efek antiemetik dan antigoyang juga mungkin terkait dengan efek antikolinergik sentral dari obat. Beberapa antihistamin (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) mengurangi stimulasi reseptor vestibular dan menghambat fungsi labirin, dan oleh karena itu dapat digunakan untuk mabuk perjalanan.
• Sejumlah penghambat histamin H1 mengurangi gejala parkinsonisme, yang disebabkan oleh penghambatan sentral efek asetilkolin.
• Tindakan antitusif adalah yang paling khas dari difenhidramin, diwujudkan melalui tindakan langsung pada pusat batuk di medula oblongata.
• Efek antiserotonin, yang terutama merupakan karakteristik siproheptadin, menentukan penggunaannya pada migrain.
• Efek penghambatan 1 dengan vasodilatasi perifer, terutama terlihat dengan antihistamin fenotiazin, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah sementara pada individu yang sensitif.
• Tindakan anestesi lokal (seperti kokain) adalah karakteristik dari sebagian besar antihistamin (karena penurunan permeabilitas membran terhadap ion natrium). Diphenhydramine dan promethazine adalah anestesi lokal yang lebih kuat daripada novocaine. Namun, mereka memiliki efek seperti quinidine sistemik, dimanifestasikan oleh pemanjangan fase refrakter dan perkembangan takikardia ventrikel.
• Takifilaksis: Penurunan aktivitas antihistamin dengan penggunaan jangka panjang, mengkonfirmasi kebutuhan untuk obat bergantian setiap 2-3 minggu.
• Perlu dicatat bahwa antihistamin generasi pertama berbeda dari generasi kedua dalam durasi paparan yang singkat dengan onset efek klinis yang relatif cepat. Banyak dari mereka tersedia dalam bentuk parenteral. Semua hal di atas, serta biaya rendah, menentukan meluasnya penggunaan antihistamin saat ini.

Selain itu, banyak kualitas yang dibahas memungkinkan antihistamin "lama" menempati ceruk mereka dalam pengobatan patologi tertentu (migrain, gangguan tidur, gangguan ekstrapiramidal, kecemasan, mabuk perjalanan, dll.) yang tidak terkait dengan alergi. Banyak antihistamin generasi pertama termasuk dalam preparat kombinasi yang digunakan untuk pilek, sebagai obat penenang, hipnotik, dan komponen lainnya.

Yang paling umum digunakan adalah chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol, dan hydroxyzine.

Kloropiramin(Suprastin) adalah salah satu antihistamin sedatif yang paling banyak digunakan. Ini memiliki aktivitas antihistamin yang signifikan, antikolinergik perifer dan tindakan antispasmodik sedang. Efektif dalam kebanyakan kasus untuk pengobatan rinokonjungtivitis alergi musiman dan sepanjang tahun, angioedema, urtikaria, dermatitis atopik, eksim, gatal berbagai etiologi; dalam bentuk parenteral - untuk pengobatan kondisi alergi akut yang membutuhkan perawatan darurat. Menyediakan berbagai dosis terapi yang dapat digunakan. Itu tidak menumpuk dalam serum darah, sehingga tidak menyebabkan overdosis dengan penggunaan jangka panjang. Suprastin ditandai dengan timbulnya efek yang cepat dan durasi yang singkat (termasuk efek samping). Pada saat yang sama, chloropyramine dapat dikombinasikan dengan H1-blocker non-sedasi untuk meningkatkan durasi efek anti alergi. Suprastin saat ini adalah salah satu antihistamin terlaris di Rusia. Ini secara obyektif terkait dengan yang terbukti efisiensi tinggi, pengendalian efek klinisnya, adanya berbagai bentuk sediaan, termasuk injeksi, dan biaya rendah.

Difenhidramin, paling dikenal di negara kita dengan nama difenhidramin, adalah salah satu penghambat H1 pertama yang disintesis. Ini memiliki aktivitas antihistamin yang cukup tinggi dan mengurangi keparahan reaksi alergi dan pseudo-alergi. Karena efek antikolinergik yang signifikan, ia memiliki efek antitusif, antiemetik dan pada saat yang sama menyebabkan selaput lendir kering, retensi urin. Karena lipofilisitas, diphenhydramine memberikan sedasi yang nyata dan dapat digunakan sebagai hipnotis. Ini memiliki efek anestesi lokal yang signifikan, sehingga kadang-kadang digunakan sebagai alternatif untuk intoleransi terhadap novocaine dan lidokain. Diphenhydramine disajikan dalam berbagai bentuk sediaan, termasuk untuk penggunaan parenteral, yang menentukan penggunaannya secara luas dalam terapi darurat. Namun, serangkaian efek samping yang signifikan, konsekuensi dan efek yang tidak dapat diprediksi pada sistem saraf pusat memerlukan perhatian yang meningkat saat menggunakannya dan, jika mungkin, penggunaan cara alternatif.

clemastine(tavegil) adalah obat antihistamin yang sangat efektif mirip dengan diphenhydramine. Ini memiliki aktivitas antikolinergik yang tinggi, tetapi pada tingkat yang lebih rendah menembus penghalang darah-otak. Ini juga ada dalam bentuk injeksi, yang dapat digunakan sebagai obat tambahan untuk syok anafilaksis dan angioedema, untuk pencegahan dan pengobatan reaksi alergi dan pseudo-alergi. Namun, hipersensitivitas terhadap clemastine dan antihistamin lain dengan struktur kimia yang serupa diketahui.

Siproheptadin(peritol), bersama dengan antihistamin, memiliki efek antiserotonin yang signifikan. Dalam hal ini, ini terutama digunakan dalam beberapa bentuk migrain, sindrom dumping, sebagai penambah nafsu makan, pada anoreksia dari berbagai asal. Ini adalah obat pilihan untuk urtikaria dingin.

prometazin(pipolfen) - efek nyata pada sistem saraf pusat ditentukan penggunaannya dalam sindrom Meniere, korea, ensefalitis, penyakit laut dan udara, sebagai antiemetik. Dalam anestesiologi, prometazin digunakan sebagai komponen campuran litik untuk mempotensiasi anestesi.

Quifenadin(fenkarol) - memiliki aktivitas antihistamin yang lebih sedikit daripada diphenhydramine, tetapi juga ditandai dengan penetrasi yang lebih sedikit melalui sawar darah-otak, yang menentukan tingkat keparahan yang lebih rendah dari sifat sedatifnya. Selain itu, fenkarol tidak hanya memblokir reseptor histamin H1, tetapi juga mengurangi kandungan histamin dalam jaringan. Dapat digunakan dalam pengembangan toleransi terhadap antihistamin sedatif lainnya.

Hidroksizin(atarax) - meskipun ada aktivitas antihistamin, tidak digunakan sebagai agen antialergi. Ini digunakan sebagai agen ansiolitik, sedatif, relaksan otot, dan antipruritik.

Lewat sini, antihistamin generasi pertama, mempengaruhi reseptor H1 dan lainnya (serotonin, reseptor kolinergik pusat dan perifer, reseptor a-adrenergik), memiliki efek yang berbeda, yang menentukan penggunaannya dalam berbagai kondisi. Tapi ekspresif efek samping tidak memungkinkan mereka untuk dianggap sebagai obat pilihan pertama dalam pengobatan penyakit alergi. Pengalaman yang diperoleh dengan penggunaannya telah memungkinkan pengembangan obat searah - antihistamin generasi kedua.

Antihistamin generasi kedua (non-sedasi). Tidak seperti generasi sebelumnya, mereka hampir tidak memiliki efek sedatif dan antikolinergik, tetapi berbeda dalam aksi selektifnya pada reseptor H1. Namun, bagi mereka derajat yang bervariasi efek kardiotoksik yang nyata.

Properti berikut adalah yang paling umum untuk mereka.

• Spesifisitas tinggi dan afinitas tinggi untuk reseptor H1 tanpa efek pada reseptor kolin dan serotonin.
• Onset cepat dari efek klinis dan durasi kerja. Perpanjangan dapat dicapai karena pengikatan protein yang tinggi, akumulasi obat dan metabolitnya di dalam tubuh, dan eliminasi yang tertunda.
• Efek sedatif minimal bila menggunakan obat dalam dosis terapeutik. Ini dijelaskan oleh bagian yang lemah dari penghalang darah-otak karena kekhasan struktur dana ini. Beberapa individu yang sangat sensitif mungkin mengalami kantuk sedang, yang jarang menjadi alasan untuk menghentikan obat.
• Tidak adanya takifilaksis dengan penggunaan jangka panjang.
• Kemampuan untuk memblokir saluran kalium otot jantung, yang dikaitkan dengan pemanjangan interval QT dan aritmia jantung. Risiko efek samping ini meningkat ketika antihistamin dikombinasikan dengan antijamur (ketoconazole dan itraconazole), makrolida (eritromisin dan klaritromisin), antidepresan (fluoxetine, sertraline dan paroxetine), jus jeruk bali, dan pada pasien dengan disfungsi hati yang parah.
• Tidak adanya formulasi parenteral, namun beberapa di antaranya (azelastine, levocabastine, bamipine) tersedia sebagai formulasi topikal.

Di bawah ini adalah antihistamin generasi kedua dengan sifat paling khas untuk mereka.

Terfenadin- obat antihistamin pertama, tanpa efek depresan pada sistem saraf pusat. Penciptaannya pada tahun 1977 adalah hasil dari studi tentang kedua jenis reseptor histamin dan fitur struktur dan aksi dari H1-blocker yang ada, dan menandai awal dari pengembangan generasi baru antihistamin. Saat ini, terfenadine semakin jarang digunakan, yang dikaitkan dengan peningkatan kemampuannya menyebabkan aritmia fatal yang terkait dengan pemanjangan interval QT (torsade de pointes).

Astemizol- salah satu yang terpanjang obat aktif kelompok (waktu paruh metabolit aktifnya hingga 20 hari). Hal ini ditandai dengan pengikatan ireversibel ke reseptor H1. Hampir tidak tindakan sedatif tidak berinteraksi dengan alkohol. Karena astemizole memiliki efek tertunda pada perjalanan penyakit, tidak disarankan untuk menggunakannya dalam proses akut, tetapi dapat dibenarkan pada penyakit alergi kronis. Karena obat tersebut memiliki kemampuan untuk menumpuk di dalam tubuh, risiko terjadinya gangguan irama jantung yang serius, terkadang fatal, meningkat. Karena ini berbahaya efek samping penjualan astemizol di Amerika Serikat dan beberapa negara lain telah ditangguhkan.

Akrivastin(semprex) adalah obat dengan aktivitas antihistamin tinggi dengan efek sedatif dan antikolinergik yang minimal. Keunikan farmakokinetiknya adalah level rendah metabolisme dan kurangnya akumulasi. Acrivastine lebih disukai dalam kasus di mana tidak diperlukan pengobatan anti alergi permanen karena onset efek yang cepat dan efek jangka pendek, yang memungkinkan rejimen dosis yang fleksibel.

Dimethenden(Fenistil) - paling dekat dengan antihistamin generasi pertama, tetapi berbeda dari mereka dalam efek sedatif dan muskarinik yang jauh lebih sedikit, aktivitas antialergi yang lebih tinggi dan durasi aksi.

loratadin(claritin) adalah salah satu obat generasi kedua yang paling banyak dibeli, yang cukup dapat dimengerti dan logis. Aktivitas antihistaminnya lebih tinggi daripada astemizol dan terfenadine, karena kekuatan pengikatannya yang lebih besar pada reseptor H1 perifer. Obat ini tidak memiliki efek sedatif dan tidak mempotensiasi efek alkohol. Selain itu, loratadine praktis tidak berinteraksi dengan yang lain obat dan tidak memiliki efek kardiotoksik.

Antihistamin berikut diklasifikasikan sebagai: aksi lokal dan dimaksudkan untuk menghilangkan manifestasi alergi lokal.

Levocabastin(histimet) digunakan sebagai obat tetes mata untuk pengobatan konjungtivitis alergi yang bergantung pada histamin atau sebagai semprotan untuk rinitis alergi. Ketika dioleskan, memasuki sirkulasi sistemik dalam jumlah kecil dan tidak memiliki efek yang tidak diinginkan pada sistem saraf pusat dan kardiovaskular.

Azelastine(alergodil) adalah obat yang sangat efektif untuk pengobatan rinitis alergi dan konjungtivitis. Digunakan sebagai semprotan hidung dan tetes mata, azelastine memiliki sedikit atau tidak ada efek sistemik.

Antihistamin topikal lain, bamipine (soventol), dalam bentuk gel, dimaksudkan untuk digunakan pada lesi kulit alergi disertai gatal, gigitan serangga, luka bakar ubur-ubur, radang dingin, terbakar sinar matahari, dan luka bakar termal derajat ringan.

Antihistamin generasi ketiga (metabolit). Mereka perbedaan mendasar karena mereka adalah metabolit aktif dari antihistamin generasi sebelumnya. Mereka Fitur utama adalah ketidakmampuan untuk mempengaruhi interval QT. Saat ini, ada dua obat - cetirizine dan fexofenadine.

cetirizine(Zyrtec) adalah antagonis reseptor H1 perifer yang sangat selektif. Ini adalah metabolit aktif hidroksizin, yang memiliki efek sedatif yang jauh lebih sedikit. Cetirizine hampir tidak dimetabolisme di dalam tubuh, dan kecepatan ekskresinya tergantung pada fungsi ginjal. Ciri khasnya adalah kemampuannya yang tinggi untuk menembus kulit dan, karenanya, efektivitasnya dalam manifestasi alergi pada kulit. Cetirizine baik secara eksperimental maupun di klinik tidak menunjukkan efek aritmogenik pada jantung, yang telah menentukan area penggunaan praktis obat metabolit dan menentukan pembuatan obat baru, fexofenadine.

fexofenadine(telfast) adalah metabolit aktif terfenadine. Fexofenadine tidak mengalami transformasi dalam tubuh dan kinetikanya tidak berubah dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. Dia tidak masuk ke dalam interaksi obat, tidak memiliki efek sedatif dan tidak mempengaruhi aktivitas psikomotor. Dalam hal ini, obat tersebut disetujui untuk digunakan oleh orang-orang yang aktivitasnya memerlukan perhatian lebih. Sebuah studi tentang efek fexofenadine pada nilai QT menunjukkan, baik dalam percobaan maupun di klinik, tidak adanya efek kardiotropik saat menggunakan dosis tinggi dan dengan penggunaan jangka panjang. Seiring dengan keamanan maksimum obat ini menunjukkan kemampuan untuk meredakan gejala dalam pengobatan rinitis alergi musiman dan urtikaria idiopatik kronis. Dengan demikian, farmakokinetik, profil keamanan dan kemanjuran klinis yang tinggi menjadikan fexofenadine sebagai antihistamin yang paling menjanjikan saat ini.

Jadi, di gudang dokter ada jumlah antihistamin yang cukup dengan sifat yang berbeda. Harus diingat bahwa mereka hanya memberikan bantuan gejala alergi. Selain itu, tergantung pada situasi spesifiknya, Anda dapat menggunakan obat yang berbeda dan bentuknya yang beragam. Penting juga bagi dokter untuk menyadari keamanan antihistamin.

Dan penyakit: urtikaria, rinitis alergi, dermatitis atopik dan lain-lain.

Keunikan

Informasi penting untuk pasien

• Penderita alergi tidak hanya harus menyimpan antihistamin di rumah, tetapi juga membawanya. Semakin cepat Anda minum obat, semakin ringan alerginya.
• Orang yang aktivitasnya membutuhkan konsentrasi, perhatian yang meningkat, dan pengambilan keputusan yang cepat tidak dapat digunakan dengan obat generasi pertama. Jika harus digunakan, dikontraindikasikan untuk mengemudi selama 12 jam setelah minum tablet.
• Kebanyakan antihistamin generasi pertama menyebabkan mulut kering dan meningkatkan dampak negatif alkohol pada tubuh.

Ingat, pengobatan sendiri mengancam jiwa, untuk saran tentang penggunaan apapun obat Periksa ke dokter.

Artikel tersebut memberikan daftar obat terbaik dari generasi 1, 2 dan 3, yang dapat membuat hidup lebih mudah bagi orang yang rentan terhadap alergi. Setelah membaca artikel sepenuhnya, Anda akan dapat memahami mengapa beberapa antihistamin lebih baik daripada yang lain. Cari tahu yang mana di antara mereka dan mengapa tidak boleh dikonsumsi oleh wanita hamil dan menyusui. Anda dapat menonton video menarik tentang topik obat anti alergi mana yang sebaiknya Anda bawa saat pergi berlibur.

Antihistamin - mana yang lebih baik?

Obat yang menekan histamin (hormon yang memicu reaksi alergi dalam tubuh) memiliki bentuk pelepasan yang berbeda. Mereka dapat dibeli di apotek dalam bentuk kapsul, tablet, semprotan hidung, dan bahkan obat tetes mata. Antihistamin dapat menyebabkan efek samping yang serius dalam tubuh, itulah sebabnya beberapa di antaranya hanya dijual dengan resep dokter.

Catatan! Hanya dokter yang dapat menjawab pertanyaan antihistamin mana yang lebih baik, dan kemudian secara individu, setelah membiasakan diri dengan karakteristik tubuh Anda dan mengidentifikasi alergen yang membuat Anda khawatir.

Saat ini ada tiga generasi obat yang menekan histamin. Mereka berbeda dalam komponen penyusunnya, efek dan durasi paparan pada tubuh:

1. Generasi pertama: diberkahi dengan properti obat penenang (menekan kesadaran, menenangkan, mengurangi lekas marah) dan bertindak sebagai obat tidur.
2. Generasi kedua: memiliki efek anti alergi yang kuat. Obat-obatan semacam itu tidak menekan kesadaran, tetapi dapat secara serius mengganggu ritme normal jantung, yang, jika seseorang tidak memperhatikan kesehatannya dan tidak aktifnya obat, menyebabkan kematian.
3. Generasi ketiga: metabolit aktif (produk pemrosesan bio-fisik-kimia obat generasi ke-2). Efektivitas obat ini lebih dari 3 kali lebih tinggi daripada efektivitas antihistamin generasi ke-1 dan ke-2.

Untuk memilih obat terbaik yang dapat memblokir aktivitas histamin tanpa mengganggu kerja sistem utama tubuh, Anda harus memiliki gambaran tentang komponen utama obat tersebut dan efektivitas efeknya. Topik ini dibahas di bagian artikel berikut.

Untuk pengobatan alergi, Anda tidak hanya dapat menggunakan pil, tetapi juga.

Obat-obatan generasi pertama

Durasi paparan kelompok antihistamin ini adalah 4 hingga 6 jam, setelah itu pasien harus minum obat dosis baru. Daftar efek samping utama termasuk mulut kering dan kehilangan penglihatan sementara. Pertimbangkan jenis obat yang populer, bentuk pelepasan yang berbeda.

Obat tersebut mengandung bahan aktif chloropyramine. Obat ini efektif untuk jenis alergi yang umum, termasuk alergi musiman dan disebabkan oleh gigitan serangga. "Suprastin" diresepkan sejak 1 bulan kehidupan. Setelah minum obat mulai bekerja setelah 15 - 25 menit. Efek maksimal dicapai dalam waktu satu jam dan berlangsung hingga 6 jam. Alat ini membantu menghentikan muntah, bersifat antispasmodik sedang dan memiliki kemampuan meredakan peradangan.

Suprastin dijual dalam bentuk tablet dan sebagai larutan dalam ampul. Tablet direkomendasikan untuk diminum hanya saat makan, yang menghilangkan iritasi pada mukosa lambung. Suntikan diresepkan untuk alergi berkepanjangan yang tidak dapat disembuhkan dengan pil.

Perkiraan biaya obat adalah 120 - 145 rubel. (sedang dijual gratis).

Nama lain antihistamin sedatif adalah Clemastine (zat aktifnya adalah clemastine hydrofumarate). Obat ini dimaksudkan untuk meredakan alergi yang mungkin terjadi sebagai respons terhadap serbuk sari, bulu hewan peliharaan, gigitan nyamuk, kontak kulit dengan bahan kimia. Semua faktor ini menyebabkan gejala alergi (ruam kulit, bersin, mata merah, hidung tersumbat). Setelah mengambil Tavegil, tindakan histamin diblokir, akibatnya gejala yang disebutkan hilang.

Jenis antihistamin ini mengacu pada obat-obatan dengan aksi berkepanjangan (jangka panjang). Dari saluran pencernaan, agen memasuki aliran darah. Setelah 2 jam, konsentrasi plasma maksimumnya diamati. Setelah 5-6 jam, aktivitas antihistaminnya berkembang secara intensif, yang dapat bertahan 12-24 jam.

"Tavegil" dapat dibeli dalam bentuk tablet, sirup, dan injeksi. Harga obat mulai dari 120 rubel dan tergantung pada bentuk pelepasan, serta jumlah tablet atau ampul dalam paket. Obat diberikan tanpa resep dokter.

Biasanya obat ini diresepkan untuk anak-anak dan pasien dewasa yang tubuhnya tidak merasakan antihistamin lain karena kecanduan. Dibandingkan dengan mereka, "Fenkarol" memiliki efek sedatif yang kurang menonjol (tidak menekan kesadaran), yang memungkinkannya untuk diminum waktu kerja. Agen anti alergi membuktikan efektivitasnya dalam pengobatan alergi terhadap serbuk sari, obat-obatan dan makanan.

45% bahan aktif obat (hifenadine) memasuki aliran darah 30 menit setelah konsumsi. Setelah 1 jam, kandungan maksimum zat aktif dalam plasma darah tercapai. Durasi efeknya berlangsung tidak lebih dari 6 jam.

Di apotek, obat ini dijual dalam bentuk tablet dan bubuk, serta dalam bentuk larutan untuk injeksi. Anda dapat membeli "Fenkarol" seharga 260 - 400 rubel (biayanya tergantung pada bentuk rilis dan jumlah dalam paket). Obat tersebut dijual tanpa resep dokter.

Obat-obatan generasi kedua

Dibandingkan dengan obat-obatan yang dijelaskan di atas, kelompok obat yang menekan histamin ini jauh lebih efektif, yang dinyatakan dalam faktor-faktor berikut:

• Pertama, mereka tidak menyebabkan kantuk, tidak menyebabkan gangguan tinja, selaput lendir kering dan kesulitan buang air kecil.
• Kedua, mereka tidak mempengaruhi aktivitas mental dan fisik.
• Ketiga, mereka tidak membuat ketagihan, yang memungkinkan mereka digunakan untuk tujuan tertentu pengobatan jangka panjang(sepanjang tahun).
• Keempat, durasi efek korektif dari dosis yang diambil adalah 24 jam, yang memungkinkan Anda untuk minum obat sekali sehari.

Penting! Mengkonsumsi obat anti alergi generasi ke-2 harus dibarengi dengan pengawasan dokter, karena. kelompok obat ini bertindak sebagai penghambat saluran kalium jantung (bertanggung jawab atas rangsangan dan sisa otot jantung). Untuk alasan ini, pengobatan sendiri berbahaya.

Produk mengandung bahan aktif loratadine, yang mampu mengatasi musiman (disebabkan oleh serbuk sari tanaman, kelembaban) dan sepanjang tahun (disebabkan oleh debu, bulu hewan, deterjen) alergi. Obat ini efektif untuk alergi terhadap gigitan nyamuk, mengatasi manifestasi sindrom pseudo-alergi (patologinya mirip dengan alergi, tetapi memiliki penyebab lain terjadinya). Ini juga diresepkan untuk pengobatan penyakit kulit gatal.

Obatnya bisa dibeli dalam bentuk sirup dan tablet. Biaya rata-rata di jaringan apotek berarti "Claridol" 90 rubel. (perhitungan berlebihan).

Bahan aktif obat ini adalah loratadine. Agen anti alergi ini dikaitkan dengan pasien untuk menghilangkan ruam kulit, dengan alergi palsu, radang selaput lendir hidung dan mata. Setelah 8 - 12 jam, setelah minum tablet atau sirup, zat aktif memasuki fase aktivitas maksimum. Durasi efek korektifnya dalam tubuh berlangsung 24 jam.

"Lomilan" diproduksi dalam bentuk tablet dan dalam bentuk suspensi homogen (homogen). Biaya rata-rata tablet Lomilan adalah 120 rubel, suspensi - 95 rubel. Cuti tanpa resep.

Obat ini dibuat atas dasar zat - rupatadine. Obat ini diresepkan untuk pengobatan rinitis dan urtikaria yang disebabkan oleh alergi. Bahan aktifnya dengan cepat membersihkan kulit dari ruam, mengurangi rasa gatal, membuat bernapas lega. Rupatadin tidak menekan sistem saraf pusat.

Keanehan!"Rupafin" tidak boleh dicuci dengan jus jeruk bali, karena. produk meningkatkan aktivitas rupatadine sebanyak 3,5 kali, tubuh manusia tidak akan dapat merasakannya dengan benar faktor ini, dan ini bisa berubah menjadi konsekuensi serius baginya (munculnya bengkak, mual dan muntah, gangguan jantung).

Rupafin diproduksi hanya dalam bentuk tablet (tidak ada bentuk sediaan lain), mereka diambil terlepas dari asupan makanan (1 tab. 1 kali per hari). Biaya rata-rata tablet dalam rantai farmasi adalah 587 rubel. (diberikan tanpa resep dokter).

Obat-obatan dari generasi ketiga

Kelompok antihistamin ini tidak memiliki efek kardiotoksik (memblokir saluran kalium jantung) dan efek sedatif (menenangkan), sehingga obat dapat diresepkan untuk pengemudi, serta orang yang pekerjaannya terkait dengan peningkatan konsentrasi perhatian. Obat generasi ketiga tidak membuat ketagihan, yang memungkinkan mereka untuk secara efektif mengobati alergi musiman dan sepanjang tahun.

Obat ini diresepkan untuk menghilangkan alergi musiman dan urtikaria kronis. Komponen aktif antihistamin ini adalah fexofenadine hydrochloride, yang, pada gilirannya, termasuk dalam metabolit aktif (produk pemrosesan bio-fisik-kimia) terfenadine (antihistamin generasi ke-2).

Obat menunjukkan keefektifannya dalam waktu 1 jam setelah pemberian. Konsentrasi maksimum berarti dalam plasma darah diamati dalam 6 jam. Durasi paparan fexofenadine adalah 24 jam.

Bahan aktif dalam obat anti alergi ini adalah desloratadine. Zat ini memblokir reseptor histamin selama 27 jam, jadi obat harus diminum hanya 1 kali sehari (masing-masing 5-20 mg). "Trexil" tidak memiliki efek negatif pada sistem saraf pusat seseorang. Tidak menekan kesadaran dan tidak menyebabkan tidur.

Di apotek, antihistamin dapat dibeli tanpa resep dengan harga sekitar 89 rubel.

Zat aktif obat ini adalah fexofenadine (metabolit aktif terfenadine adalah penghambat histamin generasi ke-2). Obat tersedia dalam bentuk tablet 30, 120 dan 180 mg. Tablet diminum 1-2 kali sehari dalam dosis yang ditentukan oleh dokter. Fexofenadine dengan cepat menembus plasma darah dan memblokir produksi histamin dalam waktu 24 jam.

Biaya antihistamin Telfast tergantung pada jumlah bahan aktif dalam satu tablet dan dapat berkisar dari 128 hingga 835 rubel.

Jika Anda akan berlibur, maka tonton materi video ini. Di dalamnya, ahli alergi menyebutkan obat-obatan yang harus dimasukkan ke dalam koper. Jangan anggap enteng rekomendasi seorang ahli, apalagi jika Anda melakukan perjalanan ke negara yang eksotik, di mana terdapat banyak tanaman baru dan buah-buahan lezat yang belum pernah Anda coba.

Jawaban pertanyaan

Obat anti alergi apa saja yang boleh dikonsumsi ibu hamil?

Biasanya itu adalah Levocetirizine dan Fexofenadine. Selama kehamilan dan menyusui, Anda hanya boleh minum obat-obatan yang diresepkan dokter.

Apa bahaya obat antihistamin pada wanita hamil dan janin?

Yang sangat berbahaya bagi wanita yang mengandung anak adalah obat anti alergi generasi pertama, khususnya Dimedrol dan Diazolin, yang dapat mempersulit jalannya kehamilan (pusing, kelelahan, selaput lendir kering) dan menyebabkan penyakit jantung pada janin.

Obat anti alergi apa yang diresepkan untuk bayi?

Seorang anak sejak lahir dapat diresepkan Zirtek (konsultasi dengan ahli alergi dan dokter anak diperlukan). Obat dilepaskan dalam bentuk tetes. Obatnya dikontraindikasikan pada bayi prematur dan mereka yang ibunya merokok selama kehamilan.

Apakah antihistamin diresepkan untuk cacar air untuk menghilangkan rasa gatal?

DI DALAM kasus ini obat yang paling umum adalah Suprastin, Dimedrol dan Tavegil. Perhatikan bahwa mereka tidak menggunakan lotion dan krim yang mengandung komponen ini, tetapi obat-obatan dalam bentuk tablet.

Pil apa yang bisa diberikan kepada anak alergi dengan gigitan nyamuk?

Pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter anak dan ahli alergi tentang hal ini. Biasanya menunjuk "Zirtek" dan "Suprastin". Dengan alergi turun-temurun, dokter tidak menyarankan orang tua untuk memberikan obat anti alergi yang sama kepada anak-anak mereka seperti yang mereka minum sendiri.

Apa yang harus diingat:

1. Ada 3 generasi obat yang menekan histamin.
2. Obat anti alergi terbaik adalah obat generasi ke-3, dan bila digunakan dengan benar, obat tersebut tidak membawa efek samping yang serius.
3. Antihistamin tersedia dalam bentuk tablet, sirup, suntikan, dan obat tetes mata.
4. Selama kehamilan dan menyusui, wanita tidak boleh mengonsumsi obat-obatan generasi ke-1 dan ke-2, mereka bahan aktif menimbulkan bahaya bagi bayi.
5. Untuk anak-anak, sebaiknya berikan obat anti alergi sesuai anjuran dokter.