Sedasi amitriptilin. Properti, aturan aplikasi dan efek samping amitriptyline. Gunakan pada orang tua

diabetes mellitus (amitriptyline dapat menurunkan atau meningkatkan gula darah);

masalah dengan buang air kecil.

Seorang pasien mungkin memiliki pikiran untuk bunuh diri di awal antidepresan seperti amitriptyline, terutama sebelum usia 24 tahun. Beri tahu dokter Anda jika depresi Anda memburuk atau Anda memiliki pikiran untuk bunuh diri dalam beberapa minggu pertama pengobatan atau setelah Anda mengubah dosis.

Anggota keluarga atau pengasuh juga harus waspada terhadap perubahan suasana hati atau gejala Anda. Dokter Anda harus memeriksa Anda secara teratur setidaknya selama 12 minggu pertama pengobatan.

FDA (US Food and Drug Administration) telah menetapkan kategori obat C untuk kehamilan. Tidak diketahui apakah amitriptyline akan membahayakan bayi yang belum lahir. Beritahu dokter Anda jika Anda sedang hamil atau berencana untuk hamil saat minum obat ini. Amitriptyline dapat masuk ke dalam ASI dan berpotensi membahayakan bayi yang disusui. Jangan berikan obat ini kepada siapa pun yang berusia di bawah 12 tahun tanpa nasihat medis.

Pada hewan, amitriptyline menghasilkan berbagai cacat lahir pengembangan bila diberikan pada dosis 8 sampai 33 kali dosis manusia maksimum yang direkomendasikan.

Beberapa kasus malformasi kongenital telah dilaporkan, termasuk cacat reduksi tungkai, pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan TCA selama kehamilan, meskipun hubungan yang kuat belum ditetapkan. Gejala putus obat juga telah dilaporkan pada neonatus. Tidak ada data terkontrol tentang kehamilan manusia. Anda tidak boleh menyusui saat menggunakan amitriptyline. Amitriptyline direkomendasikan untuk digunakan selama kehamilan hanya jika tidak ada alternatif lain dan manfaatnya lebih besar daripada risikonya.

Amitriptyline dan nortriptyline metabolit aktifnya diekskresikan dalam jumlah kecil ke dalam susu. Dalam analisis serum bayi, tidak ada konsentrasi terdeteksi dapat ditemukan. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan amitriptyline sebagai obat yang efeknya pada bayi tidak diketahui, tetapi mungkin menjadi perhatian.

Ada kemungkinan bahwa belum semua efek samping amitriptyline diketahui. Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda.

Video tentang amitriptyline

Efek samping amitriptyline

Selain efek yang diinginkan, beberapa efek samping dapat disebabkan oleh amitriptyline. Jika salah satu dari ini terjadi, Anda mungkin perlu menemui dokter.

Informasi untuk konsumen

Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda segera jika salah satu dari berikut terjadi: efek yang tidak diinginkan saat mengambil amitriptyline (mengacu pada obat dalam bentuk tablet):

• sakit di rongga perut atau perut
• kegembiraan
• bangku hitam dan lembek
• gusi berdarah
• darah dalam urin atau tinja
• penglihatan kabur
• terbakar, merinding, gatal, mati rasa, kesemutan, mati rasa, atau kesemutan
• perubahan kesadaran
• perubahan struktur dan ritme bicara
• nyeri dada atau ketidaknyamanan
• keringat dingin
• kebingungan
• kebingungan tentang orang, tempat, dan waktu
• batuk atau suara serak
• dering berkelanjutan, dengung, atau tinitus lain yang tidak dapat dijelaskan
• dingin, kulit pucat
• frekuensi buang air kecil berkurang
• urin gelap
• penurunan volume urin
• produksi urin menurun
• sesak napas
• kesulitan buang air kecil (bocor)
• masalah bicara
• gangguan akomodasi
• konsentrasi terganggu
• pusing, malaise, atau pusing ketika tiba-tiba mengubah posisi dari berbaring ke duduk
• penglihatan ganda
• air liur
• mulut kering
• perangsangan
• pingsan
• keyakinan salah yang tidak dapat diubah oleh fakta
• detak jantung cepat, lambat, atau tidak teratur
• ketakutan atau kegugupan
• demam dengan atau tanpa menggigil
• kulit kering
• bau nafas buah
• perasaan lelah atau lemah secara umum
• gangguan pendengaran
• panas
• permusuhan
• tekanan darah tinggi atau rendah
• ketidakmampuan untuk menggerakkan lengan, kaki, atau otot wajah
• ketidakmampuan untuk berbicara
• rasa lapar yang semakin besar
• peningkatan kebutuhan untuk buang air kecil
• peningkatan tekanan okular
• keringat berlebih
• rasa haus yang meningkat
• peningkatan buang air kecil
• sifat lekas marah
• Kurang koordinasi
• kursi ringan
• kelesuan
• retak atau kerutan pada bibir
• kehilangan selera makan
• kehilangan kendali kandung kemih
• kehilangan kontrol keseimbangan
• penurunan kesadaran
• nyeri di punggung bawah atau samping
• depresi atau kecemasan
• kejang otot atau kedutan pada semua anggota badan
• ketegangan otot
• gemetar, berkedut, atau otot kaku
• mual dan muntah
• mimpi buruk atau mimpi yang luar biasa hidup
• refleks yang terlalu aktif
• buang air kecil yang menyakitkan atau sulit
• lagi sering buang air kecil
• titik-titik merah di kulit
• koordinasi yang buruk
• tinitus
• pipi bengkak
• gerakan lidah cepat atau menggeliat
• kecemasan
• pertambahan berat badan yang cepat
• dapat melihat, mendengar, atau merasakan hal-hal yang tidak ada
• kejang
• kekakuan otot yang parah
• gaya berjalan yang terhuyung-huyung dan goyah
• menggigil
• gaya berjalan menyeret
• bicara lambat
• kehilangan mendadak kesadaran
• bicara cadel
• sakit tenggorokan
• luka, luka, atau bintik putih di bibir atau mulut
• pingsan
• berkeringat
• kekakuan tungkai
• pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan
• pembengkakan atau bengkak pada wajah
• kelenjar bengkak
• ucapan atau tindakan dengan kegembiraan yang tak terkendali
• sesak napas
• masalah tidur
• gerakan memutar nyeri tubuh atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
• gerakan mengunyah yang tidak terkontrol
• penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan
• gerakan yang tidak terkontrol, terutama pada lengan, wajah, leher, punggung, dan kaki
• bau tak sedap pernafasan
• goyah, gemetar, atau masalah lain dengan kontrol atau koordinasi otot
• pendarahan atau memar yang tidak biasa
• kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
• nyeri di bagian kanan atas
• muntah darah
• tidak biasa kulit pucat
• kelemahan pada lengan, tangan, kaki, atau kaki
• penambahan atau penurunan berat badan
• mata dan kulit kuning

Jika salah satu dari gejala overdosis berikut terjadi saat menggunakan amitriptyline, segera dapatkan bantuan darurat:

• gejala overdosis
• kecanggungan
• suhu rendah tubuh
• nyeri otot
• kelemahan otot
• kantuk
• kelelahan
• nadi lemah

Dalam beberapa kasus, penampilan efek samping yang mungkin terjadi saat menggunakan amitriptyline mungkin tidak memerlukan perhatian medis. Saat tubuh terbiasa dengan obat selama perawatan, efek ini mungkin hilang. Dokter Anda mungkin juga memberi tahu Anda tentang cara mengurangi atau mencegah gejala tertentu. Jika salah satu dari berikut ini efek samping mengganggu Anda, tidak hilang, atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang mereka, tanyakan kepada dokter Anda:

Prevalensi tidak diketahui

• pupil besar, melebar, atau membesar
• lidah hitam
• pembesaran payudara pada wanita
• kembung
• peningkatan atau penurunan minat dalam aktivitas seksual
• rambut rontok, rambut menipis
• gatal-gatal atau bekas
• ketidakmampuan untuk mempertahankan atau memiliki ereksi
• peningkatan atau hilangnya kemampuan, keinginan, atau efektivitas seksual
• peningkatan kepekaan mata terhadap cahaya
• kehilangan sensasi rasa
• kemerahan atau perubahan warna kulit
• ruam kulit
• luka bakar serius
• pembengkakan testis
• pembengkakan atau nyeri payudara pada pria
• pembengkakan kelenjar parotis
• pembengkakan atau radang mulut
• aliran ASI yang tidak terduga atau berlebih dari payudara

Informasi untuk spesialis

Mengacu pada bubuk amitriptyline, larutan intramuskular, tablet oral

Lainnya

Efek antikolinergik telah dilaporkan pada lebih dari 50% pasien yang memakai amitriptyline dan termasuk mulut kering, penglihatan kabur, konstipasi, dan retensi urin. Dalam satu penelitian, efek samping antikolinergik dan antimuskarinik diamati pada 84% pasien.

Beberapa peneliti memperkirakan bahwa prevalensi kejang yang disebabkan oleh antidepresan trisiklik adalah 4-5 kasus per 1000 pasien yang dirawat.

Hampir semua inhibitor reuptake serotonin selektif, inhibitor reuptake serotonin/norepinefrin campuran, dan antidepresan trisiklik menyebabkan beberapa derajat kelainan tidur. Antidepresan ini memiliki efek tergantung dosis pada fase tidur REM, menyebabkan penurunan total tidur pada malam hari dan menunda pengenalan awal tidur REM pada individu sehat dan pasien dengan depresi. Antidepresan yang meningkatkan fungsi serotonin tampaknya memiliki pengaruh terbesar untuk tidur REM. Pengurangan tidur paling besar pada awal pengobatan, tetapi secara bertahap kembali ke nilai dasar selama terapi jangka panjang, namun, penundaan tidur REM tetap untuk waktu yang lama. Setelah selesai terapi, jumlah tidur biasanya dipulihkan. Beberapa obat (yaitu bupropion, mirtazapine, nefazodone trazodone, trimipramine) tampaknya memiliki efek sedang atau minimal pada tidur REM.

Efek samping yang tidak diinginkan sistem saraf termasuk yang paling umum. Mengantuk, pusing, sedasi dan kelelahan biasanya terjadi. Delusi, tinnitus, gangguan kognitif (terutama pada orang tua), gangguan tidur, sindrom yang mirip dengan tardive dyskinesia, reaksi distonik dan kejang juga telah dilaporkan.

Sistem kardiovaskular

Efek samping dari dari sistem kardio-vaskular termasuk hipotensi ortostatik, takikardia, kompleks QRS, gangguan konduksi, aritmia maligna dan hipertensi maligna. Kasus kardiomiopati yang sangat jarang juga telah dilaporkan.

Efek antiaritmia dan proaritmia telah dikaitkan dengan penggunaan antidepresan trisiklik. Perhatian disarankan jika amitriptyline harus diambil oleh pasien dengan penyakit kardiovaskular.

Psikiatrik

Efek samping psikiatri yang terkait dengan penggunaan amitriptyline termasuk hipomania dan halusinasi visual. Pikiran untuk bunuh diri, agresivitas paradoks dan perubahan kondisi kejiwaan juga telah dilaporkan dalam laporan penggunaan ini dan antidepresan trisiklik lainnya.

Efek samping dari saluran pencernaan, kemungkinan besar karena sifat antikolinergik obat dan biasanya termasuk mulut kering (79%) dan sembelit (55%). Mual, muntah dan diare juga telah dilaporkan. Selain itu, kolitis iskemik telah dikaitkan dengan penggunaan amitriptyline.

Sebuah penelitian terhadap 26.005 pasien yang memakai antidepresan menemukan peningkatan 2,3 kali lipat pada perdarahan saluran cerna atas dengan obat jenis non-SSRI. Pendarahan di saluran pencernaan bagian atas adalah 2,5 kali lebih sering terjadi pada pasien yang menerima amitriptyline.

Efek Samping Umum

Masalah endokrin yang terkait dengan penggunaan amitriptyline jarang terjadi dan termasuk hiponatremia yang terkait dengan sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat.

Efek samping pada hati jarang terjadi. Jarang, peningkatan tes fungsi hati, hepatitis yang diinduksi obat, dan nekrosis hati akut telah dilaporkan.

Kulit

Efek samping dermatologis termasuk kasus ruam yang jarang dan satu laporan eritema annulare.

Sistem kekebalan tubuh

Efek samping imunologis dari amitriptyline termasuk kasus terkait yang jarang dari reaksi mirip lupoid.

Dosis

10 mg per oral sekali sehari sebelum tidur.

Distimia

Secara lisan:

• Dosis awal: 75 mg per hari secara oral dalam satu atau lebih dosis terbagi.
• Dosis pemeliharaan: 150-300 mg per hari secara oral dalam satu atau lebih dosis terbagi.

Intramuskular:

• 20-30 mg hingga 4 kali sehari.

pasca trauma gangguan stres

Nyeri somatoform

Depresi

Secara lisan:

• Dosis awal: 10 mg per hari secara oral 3 kali sehari dan 20 mg pada waktu tidur mungkin memuaskan untuk pasien yang tidak dapat mentoleransi dosis yang lebih tinggi.

Intramuskular:

• 20-30 mg hingga 4 kali sehari.

Setiap peningkatan dosis terjadi secara bertahap. Ketika diberikan secara intramuskular, beralih ke terapi mulut harus dilakukan sesegera mungkin.

Depresi

• Dosis awal: 1 mg/kg/hari secara oral dalam 3 dosis terbagi
• Dosis pemeliharaan: 1-5 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi. Pemantauan EKG, denyut jantung, tekanan darah direkomendasikan pada dosis lebih besar dari 3 mg/kg/hari.

Secara lisan:

• Dosis awal: 25-50 mg per hari secara oral dalam 1 atau 3-4 dosis terbagi.
• Dosis pemeliharaan: 20-200 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis. 10 mg secara oral 3 kali sehari dan 20 mg pada waktu tidur mungkin memuaskan untuk pasien yang tidak dapat mentoleransi dosis yang lebih tinggi.

Intramuskular:

• 20-30 mg hingga 4 kali sehari.

Meningkatkan dosis harus bertahap. Ketika diberikan secara intramuskular, beralih ke terapi oral harus dilakukan sesegera mungkin.

• Dosis awal: 0,1 mg/kg secara oral sebelum tidur (sedang diselidiki).
• Dosis pemeliharaan: dapat ditingkatkan jika ditoleransi selama lebih dari 2-3 minggu dengan dosis 0,5-2 mg/kg sebelum tidur.

• Dosis awal: 25 mg 2 kali sehari.

Pencegahan Migrain

6-12 tahun: 0,25-1,5 mg/kg/hari sekali sehari sebelum tidur (sedang diselidiki).

• Dosis awal: 2 kali sehari, 25 mg.
• Dosis pemeliharaan: 50-200 mg dibagi menjadi beberapa dosis.

2-6 tahun: Dosis oral 10 mg sebelum tidur telah dicoba dalam pengobatan enuresis nokturnal (sedang diselidiki).

Penyesuaian dosis

Penyesuaian Dosis Ginjal: Tidak ada data yang tersedia.

Penyesuaian Dosis Hati: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Umum dosis harian dapat diberikan sebagai dosis tunggal, sebaiknya pada waktu tidur. Jika perbaikan yang memuaskan tercapai, dosis harus dikurangi ke jumlah minimum yang akan mempertahankan pengurangan gejala. Disarankan untuk melanjutkan terapi pemeliharaan selama 3 bulan atau lebih untuk mengurangi kemungkinan kekambuhan.

Tindakan pencegahan

Penggunaan simultan amitriptyline dan inhibitor MAO dikontraindikasikan. Setidaknya 14 hari harus berlalu antara penghentian amitriptyline dan memulai inhibitor MAO, atau sebaliknya.

Anak-anak, remaja, dan dewasa muda (18 sampai 24 tahun) dengan gangguan depresif berat dan gangguan kejiwaan lainnya mungkin berada pada peningkatan risiko ide bunuh diri dan perilaku saat menggunakan antidepresan, terutama dalam beberapa bulan pertama terapi. penelitian medis tidak mengungkapkan peningkatan risiko ini pada orang dewasa di atas 24 tahun, tetapi untuk orang dewasa berusia 65 tahun ke atas yang menggunakan antidepresan, risiko perilaku bunuh diri tampaknya berkurang. Hasil meta-analisis menunjukkan profil risiko-manfaat keseluruhan yang menguntungkan untuk penggunaan antidepresan (misalnya, serotonin selektif dan / atau inhibitor reuptake norepinefrin) dalam pengobatan pasien anak (<19 tahun) dengan gangguan depresi mayor ( MDD), gangguan obsesif-kompulsif (OCD) atau gangguan non-OCD. Meskipun penelitian ini juga melaporkan peningkatan risiko upaya bunuh diri/pemikiran bunuh diri yang terkait dengan penggunaan antidepresan pada pasien anak secara keseluruhan, risikonya mungkin kurang dari yang diperkirakan semula. Studi prospektif tambahan dilakukan untuk mengkonfirmasi temuan ini.

Memburuknya depresi dan/atau peningkatan pikiran atau perilaku untuk bunuh diri selalu menjadi kemungkinan pada pasien yang diobati dengan antidepresan, terutama mereka yang dirawat karena depresi. kecemasan, agitasi, serangan panik insomnia, permusuhan, lekas marah, akatisia (kegelisahan parah), impulsif, hipomania, dan mania telah dilaporkan pada pasien yang menerima antidepresan untuk tingkat tinggi. gangguan depresi, serta untuk indikasi lain, psikiatri dan non psikiatri. Tidak diketahui apakah gejala-gejala ini merupakan pertanda depresi yang memburuk atau timbulnya impuls bunuh diri. Namun, ada kekhawatiran bahwa pasien yang mengalami satu atau lebih gejala ini mungkin berisiko lebih tinggi mengalami depresi yang memburuk atau kecenderungan bunuh diri. Meskipun FDA belum menyimpulkan bahwa antidepresan menyebabkan memburuknya depresi atau bunuh diri, pekerja medis harus diwaspadai bahwa perburukan gejala mungkin disebabkan oleh penyakit yang mendasarinya atau mungkin akibat terapi obat.

Penyedia layanan kesehatan harus memantau dengan cermat pasien yang menerima antidepresan untuk kemungkinan dan/atau perburukan depresi yang terus-menerus atau kecenderungan bunuh diri yang muncul, terutama pada awal terapi atau peningkatan/pengurangan dosis. Jika gejalanya parah, onsetnya tiba-tiba, atau jika gejala tersebut bukan bagian dari presentasi gejala pasien, spesialis perlu menentukan intervensi apa, termasuk penolakan atau perubahan arus. terapi obat ditampilkan. Resep untuk sejumlah kecil obat harus ditulis untuk mengurangi risiko upaya overdosis. Profesional perawatan kesehatan harus menginstruksikan pasien, keluarga mereka, dan pengasuh mereka untuk waspada terhadap timbulnya agitasi, lekas marah, dan gejala lain yang dijelaskan di atas, serta timbulnya kecenderungan bunuh diri dan depresi yang memburuk, dan segera laporkan gejala tersebut ke dokter. .

Sejak antidepresan dianggap memiliki potensi untuk menginduksi episode manik pada pasien dengan gangguan bipolar, ada kekhawatiran tentang penggunaan antidepresan saja dalam populasi ini. Dengan demikian, pasien harus diskrining secara memadai untuk menentukan apakah mereka berisiko mengalami gangguan bipolar sebelum memulai pengobatan antidepresan sehingga mereka dapat dipantau secara memadai selama pengobatan. Pemeriksaan tersebut harus mencakup riwayat psikiatri rinci, termasuk riwayat keluarga bunuh diri, gangguan bipolar, dan depresi.

Penggunaan simultan amitriptyline dan inhibitor kuat CYP450 2D6 (misalnya, terbinafine) dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan dan berkepanjangan dalam konsentrasi serum amitriptyline dan nortriptyline.

Dialisis

Amitriptyline tidak dapat didialisis.

Komentar lain

Untuk mencapai yang memadai efek terapeutik dapat memakan waktu hingga 30 hari. Efek dengan injeksi intramuskular mungkin muncul lebih cepat dibandingkan dengan pemberian oral.

Terapi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba setelah penggunaan jangka panjang.

Interaksi penyakit dengan amitriptyline

9 interaksi penyakit dengan amitriptyline dicatat

penyakit	Potensi Bahaya/ Probabilitas	Mekanisme	Catatan
Efek antikolinergik	Serius / Tinggi	Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik (TCA) memiliki aktivitas antikolinergik yang sangat sensitif bagi pasien usia lanjut. Amina tersier seperti amitriptyline dan trimipramine cenderung memiliki efek antikolinergik yang lebih besar daripada agen lain di kelasnya. Terapi TCA harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi yang sudah ada sebelumnya yang dapat diperburuk oleh efek antikolinergik, seperti retensi atau obstruksi urin; glaukoma sudut tertutup, hipertensi intraokular yang tidak diobati atau glaukoma sudut terbuka primer yang tidak terkontrol dan gangguan obstruktif gastrointestinal. Pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup, bahkan dosis sedang dapat mempercepat onset. Glaukoma harus diobati dan dipantau sebelum memulai terapi TCA, dan tekanan intraokular dikendalikan selama terapi.	Terkait dengan glaukoma/hipertensi okular, retensi urin, obstruksi gastrointestinal
Penyakit pada sistem kardiovaskular	Serius / Tinggi	TCA dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, refleks takikardia, sinkop, dan pusing, terutama selama inisiasi terapi atau peningkatan dosis yang cepat. Imipramine tampaknya paling rentan untuk menghasilkan efek ini, sedangkan amina sekunder seperti nortriptyline dapat melakukannya lebih jarang. Toleransi terhadap efek antihipertensi sering berkembang setelah beberapa dosis selama beberapa minggu. Dalam kasus yang jarang terjadi, kolaps dan kematian mendadak terjadi karena hipotensi arteri yang parah. Laporan lain dari efek kardiovaskular yang merugikan termasuk takikardia, aritmia, blok jantung, hipertensi, trombosis, tromboflebitis, infark miokard, stroke, gagal jantung, dan kelainan EKG seperti perpanjangan interval PR dan QT. Terapi TCA harus dihindari selama fase pemulihan akut setelah infark miokard dan hanya boleh diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan hipertiroidisme, kardiovaskular dan penyakit serebrovaskular, atau dengan kecenderungan untuk hipotensi arteri. Pemantauan yang cermat terhadap status kardiovaskular, termasuk perubahan EKG, dianjurkan pada semua dosis. Banyak antidepresan yang lebih baru, termasuk bupropion dan selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), secara signifikan kurang atau minimal bersifat kardiotoksik dan mungkin merupakan alternatif yang tepat.	Berlaku untuk penyakit kardiovaskular, hipertiroidisme, insufisiensi serebrovaskular, riwayat penyakit kardiovaskular, riwayat infark miokard, hipotensi, dehidrasi
Feokromositoma	Serius/ Sedang	TCA dapat meningkatkan efek katekolamin yang bersirkulasi. Peningkatan aktivitas simpatis dapat memicu krisis hipertensi pada pasien dengan pheochromocytoma atau tumor lain dari medula adrenal, seperti beberapa neuroblastoma. Terapi TCA harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan tumor ini.	Feokromositoma
	Serius / Tinggi	TCA dapat menurunkan ambang kejang dan menginduksi kejang dengan cara yang bergantung pada dosis. Risiko tampaknya lebih tinggi dengan amoxapine dan amina tersier (amitriptyline, doxepin, imipramine, trimipramine) dibandingkan dengan amina sekunder (desipramine, nortriptyline, protriptyline). Prevalensi hingga 0,6% telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan imipramine pada >200 mg/hari. Namun, frekuensi umumnya jauh lebih rendah bila dosis yang lebih rendah digunakan pada pasien tanpa kecenderungan kejang. Terapi TCA harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat kejang atau faktor predisposisi lain seperti cedera otak traumatis, kelainan SSP, dan alkoholisme. Dosis tinggi harus dihindari jika memungkinkan.	Berlaku untuk alkoholisme, gangguan SSP
penekanan sumsum tulang	Sedang / Rendah	Penggunaan antidepresan trisiklik dan tetrasiklik (TCA) jarang dikaitkan dengan supresi sumsum tulang. Trombositopenia, leukopenia, anemia, agranulositosis, eosinofilia, purpura, dan pansitopenia telah dilaporkan pada beberapa TCA. Pasien dengan supresi sumsum tulang yang sudah ada sebelumnya atau perubahan patologis TCA pengambilan darah harus dipantau secara ketat selama terapi untuk menurunkan jumlah darah lebih lanjut.	Berlaku untuk supresi sumsum tulang/jumlah darah rendah
	Sedang/ Sedang	Peningkatan dan penurunan kadar gula darah telah dilaporkan dengan antidepresan trisiklik tertentu (TCA). Jarang, efek ini juga terjadi dengan maprotiline, antidepresan tetrasiklik. Pasien dengan diabetes mellitus harus dipantau untuk penurunan kontrol glukosa darah selama pengobatan dengan agen ini, terutama selama peningkatan atau perubahan dosis.	Mengacu pada diabetes
Penyakit Ginjal/Hati	Sedang / Tinggi	TCA diketahui dimetabolisme di hati. Beberapa metabolit seperti imipramine, desipramine dan clomipramine mungkin aktif secara farmakologis. Banyak metabolit juga dieliminasi dari tubuh melalui ginjal. Ada data yang sangat terbatas mengenai penggunaan TCA pada pasien dengan penyakit ginjal dan/atau hati. Terapi TCA harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati yang parah. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan.	Mengacu pada penyakit hati, disfungsi ginjal
Skizofrenia/Gangguan Bipolar	Sedang/ Sedang	TCA dapat memperburuk gejala psikotik pada pasien dengan skizofrenia, terutama mereka dengan gejala paranoid. Pasien depresi, biasanya mereka yang memiliki gangguan bipolar, mungkin mengalami transisi dari depresi ke mania atau hipomania. Kasus-kasus ini juga jarang dilaporkan dengan antidepresan tetrasiklik, maprotiline. Terapi dengan agen ini harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan skizofrenia, gangguan bipolar, atau riwayat mania.	Berlaku untuk skizofrenia, gangguan bipolar, mania
Diskinesia tardif	Sedang/ Sedang	Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik (TCA) menunjukkan aktivitas antikolinergik yang sangat sensitif bagi pasien lanjut usia. Amina tersier seperti amitriptyline dan trimipramine cenderung memiliki efek antikolinergik yang lebih besar daripada agen lain di kelasnya. Seperti obat lain yang memiliki aktivitas antikolinergik, TCA dapat memperburuk tardive dyskinesia atau menyebabkan gejala yang sebelumnya ditekan. Pasien dengan tardive dyskinesia yang membutuhkan terapi TCA harus dipantau untuk eksaserbasi penyakit.	Berlaku untuk tardive dyskinesia

Interaksi obat amitriptilin

Klasifikasi di bawah ini hanya prinsip umum. Sulit untuk menentukan relevansi tertentu interaksi obat untuk siapa saja jumlah yang besar variabel.

Serius	Relevansi klinis yang tinggi	Hindari kombinasi; Risiko keterlibatan lebih besar daripada manfaatnya
Sedang	Signifikansi klinis sedang	Kombinasi umumnya harus dihindari; gunakan hanya di acara-acara khusus
Mudah	Signifikansi klinis minimal	Minimalkan risiko; menilai risiko dan mempertimbangkan obat alternatif, mengambil langkah-langkah untuk menghindari risiko interaksi dan/atau memulai rencana pemantauan ) nadi, kantuk yang ekstrem, kebingungan, agitasi, muntah, penglihatan kabur, berkeringat, otot kaku, kepala terasa ringan, dan kejang-kejang. Anda harus diperingatkan untuk tidak melebihi dosis yang dianjurkan, menghindari alkohol dan aktivitas yang membutuhkan kewaspadaan mental. Jika dokter meresepkan obat-obatan ini bersama-sama, mungkin perlu menyesuaikan dosis agar dapat menggunakan kombinasi ini dengan aman. Penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang semua obat lain yang Anda pakai, termasuk vitamin dan herbal. Jangan berhenti menggunakan obat apa pun tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda. Farmakologi Menghambat reuptake presinaptik norepinefrin dan serotonin di sistem saraf pusat. Obat cepat diserap. Dimetabolisme di hati oleh N-demetilasi dan hidroksilasi jembatan. Nortriptyline adalah metabolit aktif menengah. Dari 50% hingga 66% diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam. Diekskresikan sebagai konjugat metabolit glukuronida atau sulfat. Sejumlah kecil obat diekskresikan tidak berubah dalam urin. T adalah dari 31 hingga 46 jam. Grup khusus populasi Senior: mungkin tingkat tinggi dalam plasma. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan. Indikasi dan penggunaan Menghilangkan depresi. Depresi endogen lebih mungkin untuk dihilangkan daripada keadaan depresi lainnya. Penggunaan tanpa label Pengobatan nyeri kronis yang terkait dengan migrain, sakit kepala tegang, nyeri tungkai hantu, neuralgia saraf trigeminus, neuropati diabetik, neuropati perifer, kanker atau radang sendi; pengobatan untuk panik dan gangguan makan. Kontraindikasi Hipersensitif terhadap antidepresan trisiklik; gunakan di periode akut pemulihan setelah MI; penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, dengan pengecualian kasus di bawah pengawasan ketat pengawasan medis; dapat memblokir efek antihipertensi guanethidine atau senyawa aktif serupa. Tingkat dan efek amitriptyline selama menyusui Kadar amitriptyline dan metabolitnya dalam susu rendah. Tidak ada efek samping langsung yang dilaporkan dan sejumlah penelitian terkontrol tidak menemukan satupun. efek negatif pada pertumbuhan dan perkembangan anak. Penggunaan amitriptyline selama menyusui diharapkan tidak menimbulkan efek samping pada bayi Apalagi jika usia bayi sudah lebih dari 2 bulan. Obat lain dengan metabolit aktif yang lebih sedikit mungkin lebih disukai bila diperlukan. dosis besar atau waktu menyusui bayi baru lahir atau bayi prematur. Tingkat obat tingkat ibu. Amitriptyline dimetabolisme menjadi nortriptyline, yang memiliki aktivitas antidepresan yang sama dengan amitriptyline. Pada ibu yang mengonsumsi amitriptyline 100 mg setiap hari selama 6 minggu pascapersalinan, kadar amitriptyline dan nortriptyline di air susu ibu adalah 151 dan 59 g/l, masing-masing, 16 jam setelah dosis. Sebelas hari kemudian, kadar amitriptyline dan nortriptyline dalam ASI masing-masing adalah 135 dan 52 g/L, 14 jam setelah dosis. Jumlah dalam susu mewakili dosis bayi sekitar 1,8% dari dosis ibu yang disesuaikan dengan berat badan. Amitriptyline dan nortriptyline telah diukur dalam ASI pada ibu yang mengonsumsi 75 mg amitriptyline per hari. Kadar amitriptyline dalam susu adalah 104 dan 72 g/l, dan kadar nortriptyline adalah 75 dan 63 g/l masing-masing pada 2 dan 10 minggu, setelah dimulainya pengobatan (waktu setelah dosis tidak diindikasikan). Setelah 19 minggu terapi, dosis amitriptyline 25 mg setiap hari menghasilkan tingkat susu 30 g/L; kadar nortriptyline tidak terdeteksi (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес. Pada ibu lain yang mengonsumsi 175 mg setiap hari, kadar amitriptyline dan nortriptyline dalam susu adalah 13 dan 15 g/l pada pagi dan sore hari pada hari pertama terapi. Dari hari ke 2 sampai 26 terapi, tingkat amitriptyline dalam susu berkisar antara 23 sampai 38 g/L. Pada hari ke 26 kadar nortriptilin dalam susu sekitar 64 g/l. E-10-hydroxynortriptyline terdeteksi dalam susu pada tingkat rata-rata 89 g/L selama periode waktu 26 hari ini. Sang ibu, 2 minggu setelah kelahiran bayi prematur, mengonsumsi 100 mg setiap hari selama 4 hari saat ASI dianalisis. Tingkat susu amitriptyline tertinggi pada 1,5 dan 6 jam pasca-dosis, masing-masing 103 dan 100 g/L. Mereka turun menjadi 29 g/l 24 jam setelah dosis. Tingkat nortriptyline dalam susu yang tertinggi pada 18 jam pasca-dosis pada 58 g/L. Menggunakan data tingkat puncak ASI dari penelitian ini, bayi yang disusui secara eksklusif akan menerima perkiraan maksimum 0,9% dari dosis ibu yang disesuaikan dengan berat badan. Dua ibu yang menggunakan amitriptyline memiliki sampel susu yang diambil 12-15 jam setelah dosis harian. Ibu yang mengonsumsi 100 mg per hari memiliki kadar kolostrum 30 g/L dan kadar hindmilk 113 g/L. Ibu yang mengonsumsi 175 mg per hari memiliki kadar hindmilk 197 g/L. Menggunakan data hindmilk dari penelitian ini, dapat ditentukan bahwa bayi yang disusui secara eksklusif akan menerima perkiraan maksimum 1% dari dosis ibu yang disesuaikan dengan berat badan. Tingkat bayi. Sang ibu, saat mengambil amitriptyline dengan dosis 150 mg per hari, memberi makan bayinya selama 3 minggu (tingkat tidak ditentukan). Amitriptyline dan nortriptyline tidak terdeteksi (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца. Sang ibu, saat mengambil amitriptyline dengan dosis 100 mg per hari, memberi makan bayi selama 7,5 minggu setelah lahir. Amitriptyline dan nortriptyline tidak terdeteksi (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы. Pada bayi berusia 3 minggu yang disusui, serum amitriptyline tidak dapat dideteksi.<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки. Setelah 26 hari menyusui (4 dari 6 kali menyusui; 500-600 ml per hari). Ketika amitriptyline diberikan kepada ibu dengan dosis 175 mg per hari, obat dan metabolitnya tidak terdeteksi dalam serum satu anak. Satu anak yang ibunya memakai amitriptyline 100 mg setiap hari memiliki kadar plasma 7,5 g/L pada waktu yang tidak ditentukan setelah dosis ibu. Dampak pada bayi Setidaknya 23 bayi telah dilaporkan telah terpapar amitriptyline dalam ASI tanpa efek samping yang dilaporkan dengan dosis ibu 75 hingga 175 mg setiap hari. Tindak lanjut selama 1 hingga 3 tahun pada kelompok 20 anak yang disusui yang ibunya menggunakan TCA tidak menemukan efek merugikan pada pertumbuhan dan perkembangan. Salah satu ibu yang bayinya diamati pada usia 18 bulan menggunakan amitriptyline 150 mg setiap hari. Dua penelitian terkontrol kecil menunjukkan bahwa antidepresan trisiklik lainnya tidak mempengaruhi perkembangan bayi. Dalam satu penelitian, 2 ibu mengambil amitriptyline 100 dan 175 mg per hari. Hasil tes satu bayi berada di bawah normal saat lahir dan pada pengujian ulang. Dalam penelitian lain, 25 bayi yang ibunya menggunakan TCA selama kehamilan dan menyusui diuji secara formal dari 15 hingga 71 bulan. Mereka ditemukan memiliki pertumbuhan dan perkembangan yang normal. Beberapa ibu menggunakan amitriptyline. Konsekuensi untuk laktasi dan ASI Amitriptyline menyebabkan peningkatan kadar prolaktin pada pasien yang tidak hamil dan tidak menyusui. Signifikansi klinis dari temuan ini pada ibu menyusui tidak diketahui. Kadar prolaktin pada ibu menyusui yang mapan tidak dapat mempengaruhi kemampuan menyusui. Berikan dengan makanan atau cairan, atau segera setelah, di penghujung hari, atau sebelum tidur karena sedasi. Tablet bisa dihancurkan.

Amitriptyline adalah obat dari kelompok farmakologis antidepresan dengan efek timoleptik, antidepresan, ansiolitik, dan sedatif. Karena perkembangan toleransi dengan penggunaan amitriptyline secara teratur dan kecenderungan untuk menyebabkan efek samping seperti sembelit, penggunaan obat pada pasien usia lanjut tidak dianjurkan.

Bahan aktif: Amitriptyline hidroklorida

Bentuk rilis: tablet bersalut

Efek farmakologis

Amitriptyline bertindak terutama sebagai inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin, dengan penekanan yang cukup terhadap transpor serotonin dan efek moderat pada transpor norepinefrin. Obat ini memiliki sedikit efek pada transportasi dopamin dan oleh karena itu tidak mempengaruhi pengambilan kembali dopamin. Selama paparan, turunan amitriptyline dimetabolisme menjadi nortriptyline, inhibitor reuptake norepinefrin yang lebih poten dan selektif, yang melengkapi efeknya pada reuptake norepinefrin.

Amitriptyline juga memiliki efek 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 dan -1-adrenergik. Selain itu, obat ini menghambat saluran natrium, saluran kalsium tipe-L dan menutup beberapa jalur kalium. Amitriptyline juga bertindak sebagai penghambat asam fungsional sphingomyelinase.

Indikasi untuk digunakan

Amitriptyline adalah obat yang biasa digunakan dalam pengobatan kondisi dan gangguan psikopatologis berikut:

• Semua jenis skizofrenia.
• Psikosis non-organik dengan etiologi dan genesis yang tidak ditentukan.
• Manifestasi depresi dari semua jenis.
• gangguan depresi berulang.
• Gangguan kepribadian emosional yang tidak stabil.
• Pelanggaran perilaku dan adaptasi sosial.
• enuresis anorganik.
• Migrain.
• Nyeri persisten yang resisten terhadap terapi.

Selain itu, penggunaan eksperimental amitriptyline untuk:

• Gangguan makan dari berbagai jenis. Beberapa penelitian terkontrol secara acak telah menunjukkan efektivitas obat dalam pengobatan paliatif gangguan makan.
• Insomnia.
• Inkontinensia urin. Dalam kebanyakan kasus, amitriptyline berkontribusi pada aktivasi keinginan untuk buang air kecil.
• Sindrom muntah siklik.
• Batuk kronis.
• Dukungan profilaksis untuk pasien dengan diskinesia bilier berulang - disfungsi sfingter Oddi.
• Attention Deficit Hyperactivity Disorder - selain skema klasik penggunaan obat stimulan.

Efek samping amitriptyline dan kontraindikasi

Umum, sekitar 1% frekuensi, efek samping akibat penggunaan amitriptyline termasuk pusing, sering sakit kepala, berat badan, serta efek samping yang umum untuk obat antikolinergik. Ini termasuk gangguan kognitif seperti delirium dan kebingungan, gangguan afektif seperti kecemasan dan agitasi, serta gangguan kardiovaskular - hipotensi ortostatik, takikardia. Selain itu, gangguan seksual mungkin terjadi dalam bentuk impotensi dan penurunan atau tidak adanya libido sama sekali. Gangguan tidur - kantuk dan insomnia, juga dimungkinkan dengan penggunaan amitriptyline secara teratur.

Kontraindikasi yang diketahui untuk amitriptyline adalah:

• Hipersensitivitas terhadap antidepresan trisiklik atau salah satu eksipiennya.
• Riwayat infark miokard.
• Gagal jantung kronis dalam derajat apa pun.
• Patologi jantung rumit lainnya.
• Insufisiensi arteri koroner.
• Mania dan paranoid.
• Penyakit hati yang parah.
• Usia hingga 7 tahun.
• menyusui.
• Pasien yang menggunakan inhibitor monoamine oksidase atau telah meminumnya dalam 14 hari terakhir.

Interaksi amitriptyline dengan obat lain

Amitriptyline, yang memiliki efek luas spesifik pada fungsi pengaturan sistem saraf, berinteraksi dengan sejumlah besar obat, yang tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam terapi dengan amitriptyline:

• Inhibitor monoamine oksidase, yang berpotensi menyebabkan sindrom defisiensi serotonin.
• Inhibitor dan substrat CYP2D6, seperti karena risiko peningkatan konsentrasi obat dalam plasma;
• Guanetidin. Dimungkinkan untuk menekan efek antihipertensi dari obat ini.
• Antikolinergik seperti benztropin, hiosin (skopolamin) dan atropin, yang dapat memperburuk efek antikolinergik timbal balik, biasanya dinyatakan dalam bentuk obstruksi usus dan takikardia.
• Antipsikotik. Penggunaannya dengan amitriptyline dapat menyebabkan peningkatan efek sedatif, antikolinergik, epileptogenik, dan stimulasi pada suhu tubuh. Juga, kombinasi obat semacam itu meningkatkan risiko sindrom ganas neuroleptik.
• Simetidin - karena gangguan metabolisme hati amitriptyline dan, akibatnya, peningkatan konsentrasi obat dalam plasma.
• Disulfiram, karena kecenderungan untuk mengembangkan sindrom delusi.
• Obat antitiroid dan tablet amitriptyline dapat meningkatkan risiko agranulositosis.
• Hormon tiroid dan amitriptyline berpotensi meningkatkan efek samping seperti overstimulasi SSP dan aritmia.
• Analgesik, seperti tramadol, dalam kombinasi dengan amitriptyline, dapat meningkatkan risiko gagal jantung.
• Levodopa, karena penundaan pengosongan lambung dan penurunan motilitas usus.

Overdosis amitriptyline

Gejala dan pengobatan untuk overdosis amitriptyline sebagian besar sama dengan antidepresan trisiklik lainnya. Banyak penelitian mengkonfirmasi bahwa amitriptyline bisa sangat berbahaya dalam overdosis, sehingga penggunaannya sebagai pengobatan lini pertama untuk depresi tidak dianjurkan.

Kemungkinan gejala overdosis amitriptyline meliputi:

• kantuk;
• hipotermia;
• takikardia;
• aritmia lain dengan kelainan pada kaki bundel His;
• EKG menunjukkan gangguan konduksi;
• gagal jantung kronis;
• pupil-pupil terdilatasikan;
• kejang, seringkali tipe mioklonik;
• hipotensi parah;
• pingsan;
• koma;
• poliradikuloneuropati;
• refleks hiperaktif;
• peningkatan tonus otot rangka;
• muntah.

Tidak ada penangkal khusus untuk pengobatan overdosis amitriptyline. Arang aktif dapat mengurangi penyerapan obat jika diminum dalam waktu 1-2 jam setelah overdosis. Jika korban tidak sadar atau mengalami gangguan refleks muntah, selang nasogastrik dapat digunakan untuk mengalirkan arang aktif ke perut.

Semua manipulasi untuk menetralkan amitriptyline harus dilakukan dengan latar belakang pemantauan EKG dan dalam lima hari ke depan setelah perbaikan. Aritmia jantung direkomendasikan untuk dikontrol dengan propranolol dan gagal jantung dengan digitalis.

Amitriptyline meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, tetapi tidak mengurangi efek antikonvulsan barbiturat, inhalasi dianjurkan untuk mengontrol kejang. Dialisis tidak masuk akal karena tingginya tingkat pengikatan protein amitriptyline.

Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat amitriptilin. Ulasan pengunjung situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter spesialis tentang penggunaan Amitriptyline dalam praktik mereka disajikan. Permintaan besar untuk secara aktif menambahkan ulasan Anda tentang obat: apakah obat itu membantu atau tidak membantu menyingkirkan penyakit, komplikasi dan efek samping apa yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh pabrikan dalam anotasi. Analog amitriptyline dengan adanya analog struktural yang ada. Gunakan untuk mengobati depresi, psikosis dan skizofrenia pada orang dewasa, anak-anak, dan kehamilan dan menyusui. Kombinasi obat dengan alkohol.

amitriptilin- antidepresan (antidepresan trisiklik). Ini juga memiliki beberapa analgesik (dari pusat), efek antiserotonin, membantu menghilangkan mengompol dan mengurangi nafsu makan.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang kuat karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat terkait dengan afinitas untuk reseptor H1-histamin, dan aksi penghambatan alfa-adrenergik.

Ini memiliki sifat obat antiaritmia kelas IA, seperti quinidine dalam dosis terapeutik, memperlambat konduksi ventrikel (dengan overdosis, dapat menyebabkan blokade intraventrikular yang parah).

Mekanisme aksi antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin dan / atau serotonin di sistem saraf pusat (SSP) (penurunan reabsorpsinya).

Akumulasi neurotransmiter ini terjadi sebagai akibat penghambatan pengambilan kembali mereka oleh membran neuron prasinaps. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi.

Mekanisme kerja antiulkus disebabkan oleh kemampuannya untuk memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik. Khasiat mengompol tampaknya karena aktivitas antikolinergik yang menyebabkan peningkatan distensibilitas kandung kemih, stimulasi beta-adrenergik langsung, aktivitas agonis alfa-adrenergik dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade sentral serapan serotonin. Ini memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efek pada sistem opioid endogen.

Mekanisme kerja pada bulimia nervosa tidak jelas (mungkin mirip dengan depresi). Efek yang jelas dari obat pada bulimia pada pasien baik tanpa depresi dan di hadapannya ditunjukkan, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa melemahnya depresi itu sendiri.

Selama anestesi umum, itu menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat monoamine oksidase (MAO).

Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Penyerapan tinggi. Melewati (termasuk nortriptyline, metabolit amitriptyline) melalui penghalang histohematogen, termasuk penghalang darah-otak, penghalang plasenta, menembus ke dalam ASI. Diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebagian dengan empedu.

Indikasi

• depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, dengan lesi otak organik);
• sebagai bagian dari terapi kompleks, digunakan untuk gangguan emosional campuran, psikosis pada skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (dengan pengecualian pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri atipikal pada wajah, neuralgia postherpetik, neuropati pascatrauma, diabetes atau neuropati perifer lainnya), sakit kepala, migrain (pencegahan), tukak lambung dan tukak duodenum.

Surat pembebasan

Tablet 10 mg dan 25 mg.

Dragee 25 mg.

Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular (suntikan dalam ampul untuk injeksi).

Petunjuk penggunaan dan dosis

Tetapkan di dalam, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi pada mukosa lambung).

dewasa

Untuk orang dewasa dengan depresi, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari, kemudian dosis dapat ditingkatkan secara bertahap, dengan mempertimbangkan efektivitas dan tolerabilitas obat, hingga maksimum 300 mg per hari dalam 3 dosis terbagi. bagian terbesar dari dosis diambil pada malam hari). Ketika efek terapeutik tercapai, dosis dapat dikurangi secara bertahap hingga efektif minimum, tergantung pada kondisi pasien. Durasi pengobatan ditentukan oleh kondisi pasien, efektivitas dan tolerabilitas terapi dan dapat berkisar dari beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, lebih. Di usia tua, dengan gangguan ringan, serta dengan bulimia nervosa, sebagai bagian dari terapi kompleks untuk gangguan emosional campuran dan gangguan perilaku, psikosis, skizofrenia dan penarikan alkohol, mereka diresepkan dengan dosis 25-100 mg per hari (pada malam), setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih pada dosis efektif minimum - 10-50 mg per hari.

Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala berkepanjangan), serta dalam terapi kompleks tukak lambung dan tukak duodenum - dari 10-12,5-25 hingga 100 mg per hari (bagian maksimum dari dosis yang diminum pada malam hari).

Anak-anak

Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg per hari atau 1-5 mg / kg per hari secara fraksional, pada masa remaja - hingga 100 mg per hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak-anak berusia 6-10 tahun - 10-20 mg per hari di malam hari, 11-16 tahun - hingga 50 mg per hari.

Efek samping

• penglihatan kabur;
• midriasis;
• peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior);
• kantuk;
• keadaan pingsan;
• kelelahan;
• sifat lekas marah;
• kecemasan;
• disorientasi;
• halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit Parkinson);
• kecemasan;
• gila;
• gangguan memori;
• penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi;
• insomnia;
• mimpi "mimpi buruk";
• kelemahan;
• sakit kepala;
• ataxia;
• peningkatan frekuensi dan intensifikasi serangan epilepsi;
• perubahan elektroensefalogram (EEG);
• takikardia;
• perasaan detak jantung;
• pusing;
• hipotensi ortostatik;
• aritmia;
• labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah);
• mulut kering;
• sembelit;
• mual, muntah;
• maag;
• gastralgia;
• peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan;
• stomatitis;
• perubahan rasa;
• diare;
• penggelapan lidah;
• peningkatan ukuran (pembengkakan) testis;
• ginekomastia;
• peningkatan ukuran kelenjar susu;
• galaktorea;
• penurunan atau peningkatan libido;
• penurunan potensi;
• ruam kulit;
• fotosensitifitas;
• angioedema;
• gatal-gatal;
• rambut rontok;
• kebisingan di telinga;
• pembengkakan;
• hiperpireksia;
• pembengkakan kelenjar getah bening;
• retensi urin.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas;
• gunakan bersama dengan inhibitor MAO dan 2 minggu sebelum dimulainya pengobatan;
• infark miokard (periode akut dan subakut);
• keracunan alkohol akut;
• keracunan akut dengan hipnotik, analgesik dan obat psikoaktif;
• glaukoma sudut tertutup;
• pelanggaran berat AV dan konduksi intraventrikular (blokade kaki bundel His, blokade AV 2 sdm.);
• periode laktasi;
• usia anak hingga 6 tahun;
• intoleransi galaktosa;
• defisiensi laktase;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi pada anak di bawah 6 tahun.

Pada anak-anak, remaja, dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan kejiwaan lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri harus dikorelasikan dengan manfaat penggunaannya.

instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, kontrol tekanan darah diperlukan (pada pasien dengan tekanan darah rendah atau labil, tekanan darah dapat menurun bahkan lebih); selama masa pengobatan - kontrol darah tepi (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang, dan oleh karena itu dianjurkan untuk memantau gambaran darah, terutama dengan peningkatan suhu tubuh, perkembangan gejala seperti flu dan radang amandel), dengan terapi jangka panjang - kontrol CCC dan fungsi hati. Pada orang tua dan pasien dengan penyakit kardiovaskular, pemantauan detak jantung, tekanan darah, EKG diindikasikan. Perubahan yang tidak signifikan secara klinis dapat muncul pada EKG (penghalusan gelombang T, depresi segmen S-T, perluasan kompleks QRS).

Kehati-hatian harus dilakukan ketika tiba-tiba bergerak ke posisi vertikal dari posisi berbaring atau duduk.

Selama masa pengobatan, penggunaan etanol harus dikecualikan.

Tetapkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO, dimulai dengan dosis kecil.

Dengan penghentian pemberian secara tiba-tiba setelah pengobatan jangka panjang, perkembangan sindrom "penarikan" mungkin terjadi.

Amitriptyline pada dosis di atas 150 mg per hari mengurangi ambang aktivitas kejang (risiko kejang epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan harus diperhitungkan, serta dengan adanya faktor lain yang menjadi predisposisi terjadinya sindrom kejang, misalnya, kerusakan otak etiologi apa pun, penggunaan simultan obat antipsikotik (neuroleptik ), selama periode penolakan etanol atau penarikan obat dengan sifat antikonvulsan, misalnya, benzodiazepin). Depresi berat ditandai dengan risiko tindakan bunuh diri, yang dapat bertahan sampai remisi yang signifikan tercapai. Dalam hal ini, pada awal pengobatan, kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok benzodiazepin atau obat neuroleptik dan pengawasan medis yang konstan (mempercayakan orang tepercaya dengan penyimpanan dan pengeluaran obat) dapat diindikasikan. Pada anak-anak, remaja, dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan kejiwaan lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri harus dikorelasikan dengan manfaat penggunaannya. Dalam studi jangka pendek, risiko bunuh diri tidak meningkat pada orang di atas 24 tahun, dan sedikit menurun pada orang di atas 65 tahun. Selama pengobatan dengan antidepresan, semua pasien harus dipantau untuk deteksi dini kecenderungan bunuh diri.

Pada pasien dengan gangguan afektif siklik selama fase depresi selama terapi, keadaan manik atau hipomanik dapat berkembang (pengurangan dosis atau penghentian obat diperlukan dan penunjukan obat antipsikotik diperlukan). Setelah kondisi ini hilang, jika ada indikasi, pengobatan dengan dosis rendah dapat dilanjutkan.

Karena kemungkinan efek kardiotoksik, kehati-hatian diperlukan saat merawat pasien dengan tirotoksikosis atau pasien yang menerima preparat hormon tiroid.

Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, itu hanya diresepkan di bawah kondisi pengawasan medis yang cermat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, ini dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan konstipasi kronis, orang tua, atau pada pasien yang terpaksa tetap di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Karena aksi antikolinergik, penurunan lakrimasi dan peningkatan relatif dalam jumlah lendir dalam komposisi cairan lakrimal dimungkinkan, yang dapat menyebabkan kerusakan pada epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Dengan penggunaan jangka panjang, ada peningkatan kejadian karies gigi. Kebutuhan riboflavin dapat ditingkatkan.

Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan tidak ada studi yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil. Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Menembus ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), amitriptyline secara bertahap ditarik setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.

Anak-anak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang seharusnya dianggap berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka.

Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

interaksi obat

Dengan kombinasi penggunaan etanol (alkohol) dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzodiazepin dan anestesi umum), peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan dan efek hipotensi dimungkinkan. . Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandung ethanol (alkohol).

Meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, turunan fenotiazin, obat antiparkinson, amantadine, atropin, biperidene, obat antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari SSP, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika digunakan bersama dengan antikolinergik, turunan fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan timbal balik efek antikolinergik sedatif dan sentral dan peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang aktivitas kejang); turunan fenotiazin, sebagai tambahan, dapat meningkatkan risiko sindrom neuroleptik ganas.

Ketika digunakan bersama dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi efektivitas yang terakhir.

Ketika dikombinasikan dengan obat antihistamin, clonidine - meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko ileus paralitik; dengan obat-obatan yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal - peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal.

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (turunan kumarin atau indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh glukokortikosteroid (GCS). Obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko pengembangan agranulositosis. Mengurangi efektivitas fenitoin dan alpha-blocker.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine) memperpanjang T1 / 2, meningkatkan risiko mengembangkan efek toksik amitriptyline (pengurangan dosis 20-30% mungkin diperlukan), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin dan oral kontrasepsi) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.

Penggunaan kombinasi dengan disulfiram dan penghambat acetaldehyderogenase lainnya memicu delirium.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline (pengurangan dosis amitriptyline sebesar 50% mungkin diperlukan).

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan metildopa, penurunan efek hipotensi yang terakhir; dengan kokain - risiko mengembangkan aritmia jantung.

Obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko pengembangan gangguan ritme (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline).

Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam pemanjangan interval Q-T pada EKG.

Meningkatkan efek epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin pada CCC (termasuk jika obat ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko pengembangan gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri berat.

Ketika diberikan bersama dengan agonis alfa untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang signifikan), efek vasokonstriksi yang terakhir dapat ditingkatkan.

Ketika diambil bersama dengan hormon tiroid, ada peningkatan timbal balik dari efek terapeutik dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat).

M-antikolinergik dan obat antipsikotik (neuroleptik) meningkatkan risiko terjadinya hiperpireksia (terutama pada cuaca panas).

Ketika diberikan bersama dengan obat hematotoksik lainnya, hematotoksisitas dapat meningkat.

Tidak sesuai dengan inhibitor MAO (kemungkinan peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi dan kematian pasien).

Analog dari obat Amitriptyline

Analog struktural untuk zat aktif:

• Amizol;
• Amirol;
• amitriptilin Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• Amitriptyline-AKOS;
• Amitriptyline-Grindeks;
• Amitriptyline-LENS;
• Amitriptyline-Ferein;
• amitriptilin hidroklorida;
• Apo-amitriptyline;
• Vero-Amitriptyline;
• menghambat saroten;
• Triptisol;
• Elivel.

Dengan tidak adanya analog obat untuk zat aktif, Anda dapat mengikuti tautan di bawah ini untuk penyakit yang dibantu oleh obat yang sesuai dan melihat analog yang tersedia untuk efek terapeutik.

8060 0

amitriptilme
Antidepresan (senyawa trisiklik)

Surat pembebasan

Dragee 25 mg
topi 50 mg
Solusi d / in. 20 mg/2 ml
tab. 5 mg, 10 mg
Tablet, po, 10 mg, 25 mg

Mekanisme aksi

Mekanisme aksi antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan penghambatan reuptake neuron neurotransmiter oleh membran presinaptik ujung saraf, yang meningkatkan konsentrasi adrenalin dan serotonin di celah sinaptik dan mengaktifkan impuls postsinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, amitriptyline menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu dalam keadaan depresi. Selain itu, amitriptyline memblok reseptor histamin dan M-kolinergik. Afinitas tinggi untuk reseptor M-kolinergik menyebabkan aksi antikolinergik perifer dan kuat dari amitriptyline.

Amitriptyline memiliki sifat sedatif.

Efek Utama

Efek psikotropika berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan: dalam kondisi kecemasan-depresi, kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi berkurang.
Efektivitas obat untuk mengompol jelas terkait terutama dengan aktivitas antikolinergik perifer.
Amitriptyline memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di SSP (terutama serotonin) dan efek pada sistem opioid endogen. Mempotensiasi aksi analgesik opioid.
Selama anestesi umum, amitriptyline mengurangi tekanan darah dan suhu tubuh.
Mengurangi sekresi kelenjar ludah.
Efek yang jelas dari obat-obatan pada pasien bulimia baik tanpa depresi dan di hadapannya ditunjukkan.

Farmakokinetik

Penyerapan tinggi. Bioavailabilitas amitriptyline dengan berbagai rute pemberian adalah 30-60%, metabolit utamanya, nortriptyline, adalah 46-70%. Komunikasi dengan protein plasma hingga - 96%, konsentrasi plasma maksimum 0,04-0,16 g / ml dicapai 2,0-7,7 jam setelah konsumsi. Pada dosis yang sama, saat mengambil kapsul, konsentrasi maksimum lebih rendah daripada saat menggunakan tablet, yang mengarah pada efek kardiotoksik yang lebih rendah. Volume distribusi adalah 5-10 l/kg. Konsentrasi terapeutik dalam darah untuk amitriptyline - 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline - 50-150 ng / ml. Kedua senyawa dengan mudah melewati hambatan histohematogen, termasuk darah-otak dan plasenta, menembus ke dalam ASI.

Amitriptyline dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem enzim sitokrom CYP2C19, CYP2D6, mengalami proses demetilasi, hidroksilasi dan N-oksidasi, dengan pembentukan metabolit aktif (nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline) dan senyawa tidak aktif. Ini memiliki efek "pertama lulus" melalui hati. Dalam 2 minggu, 80% dari dosis yang diberikan diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit oleh ginjal, sebagian dalam tinja. T1 / 2 amitriptyline - 10-26 jam, nortriptyline - 18-44 jam.

Indikasi

Amitriptyline efektif pada pasien dengan nyeri kronis (terutama nyeri neurogenik kronis: neuralgia postherpetik, neuropati pascatrauma, diabetes atau neuropati perifer lainnya).
Sakit kepala dan migrain (pencegahan).
Depresi, terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur dari berbagai alam (endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, dengan penarikan alkohol), fase depresi psikosis manik-depresif, psikosis skizofrenia, gangguan emosional campuran.

Dosis dan Administrasi

Amitriptyline diresepkan secara oral, intramuskular dan intravena.

Untuk pencegahan migrain, dengan nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk dengan sakit kepala berkepanjangan) - dari 12,5-25 hingga 100 mg per hari (bagian maksimum dosis diambil pada malam hari).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas.
Glaukoma sudut tertutup.
Epilepsi.
Hiperplasia prostat.
Atonia kandung kemih.
Ileus paralitik, stenosis pilorus.
Riwayat infark miokard.
Penggunaan gabungan dengan inhibitor MAO.
Kehamilan.
Masa laktasi.
Usia anak hingga 6 tahun (untuk bentuk suntik - 12 tahun).

Batasan aplikasi:
penyakit jantung koroner dengan latar belakang takikardia;
hipertensi arteri;
tukak lambung dan duodenum;
Sindrom kecemasan-paranoid pada depresi (karena risiko bunuh diri).

Tindakan pencegahan, kontrol terapi

Sebelum memulai pengobatan, perlu untuk menentukan tekanan darah (pada pasien dengan tekanan rendah atau labil, bahkan dapat menurun).

Selama masa pengobatan, gambaran darah tepi harus dipantau (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang), dengan terapi jangka panjang - pemantauan keadaan fungsional hati.

Pada orang tua dan pasien dengan penyakit kardiovaskular, pemantauan denyut jantung (HR), tekanan darah, dan pembacaan elektrokardiografi diindikasikan. Perubahan yang tidak signifikan secara klinis dapat muncul pada elektrokardiogram (penghalusan gelombang T, depresi segmen S-T, perluasan kompleks QRS).

Penggunaan parenteral harus dilakukan hanya di rumah sakit, di bawah pengawasan dokter, dengan istirahat di tempat tidur pada hari-hari pertama terapi. Perawatan harus diambil ketika tiba-tiba pindah ke posisi tegak dari posisi berbaring atau duduk.

Selama masa perawatan, penggunaan etanol tidak dapat diterima.

Tetapkan amitriptyline tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor monoamine oksidase. Harus diingat bahwa aktivitas terapeutik dan tingkat keparahan reaksi merugikan amitriptyline dipengaruhi oleh obat-obatan dari banyak kelompok farmakologis (lihat "Interaksi").

Dengan penghentian mendadak setelah perawatan berkepanjangan, pengembangan sindrom "pembatalan" mungkin terjadi.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, amitriptyline dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah obat dihentikan, mereka lewat dalam beberapa hari).

Amitriptyline dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan konstipasi kronis, pada orang tua atau pada pasien yang dipaksa untuk tetap di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Tindakan antikolinergik menyebabkan penurunan sekresi air liur, kekeringan di rongga mulut. Dengan penggunaan jangka panjang, ada peningkatan kejadian karies gigi. Ada penurunan lakrimasi dan peningkatan relatif dalam jumlah lendir dalam komposisi cairan lakrimal, yang dapat menyebabkan kerusakan pada epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Kebutuhan riboflavin dapat meningkat.

Amitriptyline masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi.

Anak-anak lebih rentan terhadap overdosis akut, yang berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka.
Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Gunakan dengan hati-hati saat:
alkoholisme kronis;
asma bronkial;
penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
pukulan;
skizofrenia (pengaktifan psikosis dimungkinkan);
gagal hati dan/atau ginjal;
tirotoksikosis.

Efek samping

Efek antikolinergik antikolinergik:
mulut kering;
penglihatan kabur;
kelumpuhan akomodasi;
midriasis;
peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior);
takikardia;
kebingungan;
delirium atau halusinasi;
konstipasi, ileus paralitik;
kesulitan buang air kecil;
berkurangnya keringat.

Dari sistem saraf:
kantuk;
astenia;
pingsan;
kecemasan;
disorientasi;
halusinasi (terutama pada pasien lanjut usia dan pasien dengan penyakit Parkinson);
kecemasan;
kegembiraan;
kegelisahan;
keadaan manik, keadaan hipomanik;
agresivitas;
gangguan memori, depersonalisasi;
peningkatan depresi;

insomnia, mimpi "mimpi buruk";
menguap;
astenia;
aktivasi gejala psikosis;
sakit kepala;
mioklonus;
disartria;
tremor otot-otot kecil, terutama lengan, tangan, kepala dan lidah;
neuropati perifer (parestesia);
miastenia gravis;
ataksia;
sindrom ekstrapiramidal;
peningkatan frekuensi dan intensifikasi kejang kejang;
perubahan pada elektroensefalogram.

takikardia;
detak jantung;
pusing;
hipotensi ortostatik;
perubahan nonspesifik pada elektrokardiogram (interval S-T atau gelombang T) pada pasien yang tidak memiliki penyakit jantung; aritmia; labilitas tekanan darah; pelanggaran konduksi intra-ventrikular (ekspansi kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blokade kaki bundel His).

Dari sistem pencernaan:
mual.

Jarang:
penggelapan lidah;
peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan;
stomatitis, perubahan rasa (rasa pahit dan asam di mulut);
hepatitis (termasuk disfungsi hati dan penyakit kuning kolestatik);
sakit maag;
muntah;
gastralgia;
diare.

Dari sistem endokrin:
hipo atau hiperglikemia;
gangguan toleransi glukosa;
diabetes melitus;
hiponatremia (penurunan produksi vasopresin);
Sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat.

Dari sistem reproduksi:
peningkatan ukuran (edema) testis;
ginekomastia;
peningkatan ukuran kelenjar susu;
gangguan atau keterlambatan ejakulasi;
penurunan atau peningkatan libido;
mengurangi potensi.

Dari sistem darah:
agranulositosis;
leukopenia;
trombositopenia;
purpura;
eosinofilia.

Reaksi alergi:
ruam kulit;
kulit gatal;
urtikaria;
fotosensitifitas;
pembengkakan pada wajah dan lidah.

Efek lainnya:
rambut rontok;
tinitus;
pembengkakan;
hiperpireksia;
pembengkakan kelenjar getah bening;
retensi urin;
pollakiuria;
hipoproteinemia.

Reaksi lokal (dengan / dalam pendahuluan):
tromboflebitis;
limfangitis;
sensasi terbakar;
reaksi kulit.

Overdosis

Gejala: efek berkembang 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam dan bertahan 4-6 hari. Jika overdosis dicurigai, terutama pada anak-anak, pasien harus dirawat di rumah sakit.

Dari sisi sistem saraf pusat:
kantuk;
pingsan;
koma;
ataksia;
halusinasi;
kecemasan;
agitasi psikomotor;
berkurangnya kemampuan untuk berkonsentrasi;
disorientasi;
kebingungan;
disartria;
hiperrefleksia;
kekakuan otot;
koreoatetosis;
kejang.

Dari sisi sistem kardiovaskular:
menurunkan tekanan darah;
takikardia;
aritmia;
pelanggaran konduksi intrakardiak;
perubahan karakteristik elektrokardiogram (terutama QRS) dari keracunan dengan antidepresan trisiklik;
syok, gagal jantung; dalam kasus yang sangat jarang - serangan jantung.

Yang lain:
depresi pernapasan;
sesak napas;
sianosis;
muntah;
midriasis;
peningkatan keringat;
oliguria atau anuria.

Pengobatan: bilas lambung, pemberian arang aktif, pencahar (overdosis oral); terapi simtomatik dan suportif; dengan gejala parah karena blokade reseptor kolinergik, pengenalan inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); pemeliharaan suhu tubuh, tekanan darah dan keseimbangan air dan elektrolit.

Kontrol fungsi sistem kardiovaskular selama 5 hari (kambuh dapat terjadi setelah 48 jam dan kemudian), terapi antikonvulsan, ventilasi buatan paru-paru dan tindakan resusitasi lainnya ditunjukkan. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Interaksi

Sinonim

Amizol (Slovenia), Amirol (Siprus), Adepren (Bulgaria), Amineurin (Jerman), Amiton (India), Amitriptyline (Jerman, Indonesia, Polandia, Republik Slovakia, Prancis, Republik Ceko), Amitriptyline Lechiva (Republik Ceko), Amitriptyline Nycomed (Norwegia), Amitriptyline-AKOS (Rusia), Amitriptyline-Grindeks (Latvia), Amitriptyline-LENS (Rusia), Amitriptyline-Slovakofarm (Republik Slovakia), Amitriptyline-Ferein (Rusia), Apo-Amitriptyline (Kanada), Vero- Amitriptyline (Rusia), Novo-Triptin (Kanada), Saroten (Denmark), Saroten retard (Denmark), Triptizol (India), Elivel (India)

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Amitriptyline termasuk dalam kelas obat yang membantu depresi. Ini adalah salah satu obat antidepresan yang paling terkenal dan sering diresepkan. Ini berutang popularitasnya untuk efisiensi tinggi dan harga rendah, serta relatif jarang terjadinya efek samping yang parah. Namun, saat menggunakan obat ini, ada banyak nuansa, dan setiap pasien yang telah diberi resep obat ini harus menyadarinya.

Keterangan

Dari sudut pandang kimia, amitriptyline termasuk dalam kategori antidepresan trisiklik. Kelas obat ini mendapatkan namanya karena karakteristik bentuk molekulnya, yang terdiri dari tiga cincin karbon. Prinsip kerja amitriptyline didasarkan pada penghambatan pengambilan kembali berbagai neurotransmiter, seperti dopamin, norepinefrin, dan serotonin. Ini berarti bahwa obat tidak memungkinkan sel-sel saraf untuk mempertahankan neurotransmiter ini pada saat transmisi impuls. Karena ini, jumlah total neurotransmiter di area koneksi sinaptik antar neuron meningkat. Akibatnya, koneksi saraf menjadi lebih stabil, kerja sistem adrenergik dan serotonin tubuh menjadi normal.

Mengapa ini sangat penting dalam kasus depresi? Bukan rahasia lagi bahwa depresi bukan hanya blues atau suasana hati yang buruk. Ini adalah penyakit serius pada sistem saraf, di mana koneksi saraf tidak berfungsi dengan baik, dan dalam sistem saraf ada kekurangan berbagai neurotransmiter dan pelanggaran transmisi impuls antara masing-masing bagian dari sistem saraf pusat. Dan penyakit ini hanya bisa disembuhkan dengan bantuan minum obat-obatan khusus, antara lain amitriptyline.

Obat ini tidak hanya memiliki efek antidepresan. Ini juga menyediakan:

• efek analgesik sedang yang berasal dari pusat,
• antikolinergik (pusat dan perifer),
• antihistamin,
• alfa-blocker,
• antiaritmia (karena perlambatan konduksi ventrikel),
• obat penenang (sedatif)
• tindakan ansiolitik (anti-kecemasan).

Selain itu, amitriptyline menyebabkan penurunan nafsu makan. Berkat semua sifat ini, efek positif obat dimanifestasikan tidak hanya pada gangguan mental. Juga obat:

• berkontribusi pada pengurangan sindrom nyeri,
• memiliki efek antiulkus (karena pemblokiran reseptor histamin di sel parietal lambung),
• berkontribusi pada normalisasi buang air kecil (karena efek antikolinergik dan peningkatan derajat distensi kandung kemih).

Obat ini tidak menghambat MAO. Dengan anestesi umum, itu menurunkan suhu tubuh dan tekanan darah.

Amitriptyline tidak memiliki efek langsung. Agar efek terapeutiknya muncul, dibutuhkan waktu, setidaknya 2-3 minggu.

Efek obat sangat tergantung pada dosis. Pada dosis rendah, di bawah ambang terapeutik, obat hanya memiliki sedikit efek sedatif, dan tidak ada efek antidepresan. Dengan peningkatan dosis, efek antidepresan dimanifestasikan, sedangkan efek sedatif memberi jalan pada efek stimulasi. Pada dosis yang mendekati maksimum, efek sedatif muncul kembali, dan efek antidepresan agak melemah. Harus diingat bahwa interval di mana efek ini muncul adalah individual untuk pasien yang berbeda.

Secara umum, dibandingkan dengan antidepresan trisiklik lainnya, sifat obat penenang mendominasi. Karena itu, efek samping yang khas dari antidepresan dengan efek stimulasi, seperti delusi dan halusinasi, bukan karakteristik amitriptyline.

Obat ini sangat efektif dalam keadaan kecemasan-depresi. Pengobatan dengan amitriptyline dalam kasus seperti itu berhasil meredakan tidak hanya depresi itu sendiri, tetapi juga kecemasan, agitasi psikomotor (agitasi), ketegangan dan ketakutan internal, dan menormalkan tidur.

Indikasi

Ruang lingkup utama obat adalah penyakit jiwa dan sistem saraf pusat. Ini termasuk terutama:

• depresi dari berbagai asal, terutama endogen;
• keadaan kecemasan;
• psikosis;
• skizofrenia;
• sindrom nyeri neurogenik;
• gangguan tidur;
• penarikan alkohol;
• gangguan perilaku, termasuk pada anak-anak;
• fobia;
• epilepsi;
• bulimia nervosa (nafsu makan berlebihan karena gugup);
• sindrom nyeri kronis (migrain, rematik, kanker, neuralgia dan neuropati);
• pencegahan migrain;
• tukak lambung dan duodenum;
• inkontinensia urin neurogenik (dengan pengecualian kasus dengan hipotensi kandung kemih).

Untuk depresi, obat tersebut dapat digunakan sebagai monoterapi, untuk penyakit lain, amitriptyline paling sering digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks.

Surat pembebasan

Ada dua bentuk pelepasan obat - tablet dan larutan untuk pemberian parenteral. Ada tablet dengan dosis 10, 25 dan 50 mg. 1 ml larutan mengandung 10 mg amitriptyline. Obat dilepaskan hanya sesuai resep.

Analogi

Analog struktural dari Amitriptyline adalah:

• Amizol,
• Amirol,
• saroten,
• triptizol,
• Elivel.

Selain itu, ada obat antidepresan lainnya. Kelompok antidepresan trisiklik juga termasuk imipramine dan clomipramine. Namun, tentu saja, adalah hak prerogatif psikoterapis, ahli saraf atau ahli saraf untuk memilih obat yang diperlukan untuk depresi, dan pengobatan sendiri di sini tidak pantas dan bahkan berbahaya.

Kontraindikasi

Amitriptyline dikontraindikasikan pada:

• bentuk parah dari gagal jantung dan ginjal;
• cacat jantung dekompensasi;
• hipertensi berat;
• bentuk akut atau subakut;
• keracunan akut dengan alkohol, obat tidur, analgesik dan zat psikoaktif;
• glaukoma sudut tertutup,;
• blokade atrioventrikular 2 sdm;
• di bawah usia 6 tahun;
• saat menggunakan inhibitor MAO.

Selama kehamilan, obat hanya dapat diresepkan jika tidak ada alternatif lain, setelah dokter menimbang pro dan kontra. Seperti yang telah ditunjukkan oleh percobaan pada hewan, obat tersebut memiliki efek teratogenik. Bayi baru lahir yang lahir dari wanita yang mengonsumsi obat selama kehamilan mungkin menderita kantuk atau air mata yang meningkat untuk beberapa waktu. Juga, obat ini tidak diperbolehkan selama menyusui karena kemampuannya untuk menembus ke dalam ASI. Anak-anak dari ibu menyusui yang menggunakan Amitriptyline juga dapat mengalami peningkatan rasa kantuk.

Obat, di samping itu, dikontraindikasikan pada orang yang mengendarai kendaraan dan melakukan pekerjaan yang membutuhkan konsentrasi.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati ketika:

• masalah dengan sistem kardiovaskular (khususnya, penyakit jantung koroner, aritmia, gagal jantung),
• alkoholisme kronis,
• asma bronkial,
• penurunan motilitas usus,
• adanya gejala kejang dalam sejarah,
• psikosis manik-depresif,
• patologi ginjal dan hati,
• retensi urin dan hipotensi kandung kemih,
• tirotoksikosis,
• epilepsi,
• hiperplasia prostat.

Pengobatan pasien dengan depresi endogen berat dan risiko tinggi perilaku bunuh diri harus dilakukan hanya di rumah sakit.

Efek samping

Efek samping yang tidak diinginkan yang paling umum yang terjadi sebagai akibat dari penggunaan obat meliputi:

• mengantuk atau insomnia;
• sakit kepala;
• pusing;
• reaksi alergi (kulit - urtikaria, ruam atau gatal, atau syok anafilaksis sistemik, edema Quincke);
• sakit perut, mual, diare, sembelit;
• lonjakan tekanan darah (paling sering - hipotensi, karena efek penghambatan alfa-drenergik obat);
• penurunan tekanan saat berdiri atau menggerakkan tubuh dari posisi berbaring ke posisi duduk (hipotensi ortostatik);
• aritmia;
• peningkatan tekanan intraokular.

Pada epilepsi, penggunaan amitriptyline dalam dosis di atas 150 mg per hari dapat menyebabkan penurunan ambang batas kejang. Ketika digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 24 tahun, dapat meningkatkan risiko perilaku bunuh diri. Penggunaan jangka panjang meningkatkan insiden karies.

Dari sisi sistem saraf pusat juga dapat diamati:

• pingsan
• kebisingan di telinga,
• peningkatan iritabilitas,
• disorientasi,
• kecemasan,
• halusinasi,
• perkembangan mania,
• gangguan memori,
• kecemasan motorik,
• eksaserbasi serangan epilepsi,
• kejang epilepsi,
• gangguan ekstrapiramidal,
• penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi,
• mimpi buruk.

Halusinasi lebih khas untuk orang tua dan pasien dengan penyakit Parkinson.

Munculnya kejang epilepsi paling sering dimanifestasikan ketika mengambil obat dalam dosis tinggi, pada pasien dengan epilepsi atau pada pasien dengan riwayat cedera otak traumatis. Dalam kasus seperti itu, penyesuaian dosis atau penunjukan antikonvulsan diperlukan.

Dari sisi sistem kardiovaskular juga dimungkinkan:

• gangguan konduksi jantung,
• perubahan interval QT pada EKG (memerlukan pengurangan dosis atau pemantauan parameter yang konstan),
• takikardia,
• perasaan detak jantung.

Efek samping yang disebabkan oleh aksi antikolinergik:

• mulut kering
• pelebaran pupil,
• gangguan akomodasi (penglihatan kabur),
• retensi urin,
• keracunan kolinolitik,
• obstruksi usus (terutama pada orang tua dan pada pasien dengan kecenderungan sembelit).

Dari sistem pencernaan juga dimungkinkan:

• perkembangan hepatitis dan penyakit kuning,
• maag,
• peningkatan nafsu makan (biasanya obat, sebaliknya, menyebabkan penurunan nafsu makan),

Dari sisi sistem endokrin, fenomena berikut mungkin terjadi:

• pembengkakan testis,
• ginekomastia (pembesaran kelenjar susu, pada wanita dan pria),
• penurunan atau peningkatan libido,
• perubahan potensi.

Efek samping berikut juga tidak dikecualikan:

• rambut rontok,
• penggelapan lidah
• pembengkakan,
• pembengkakan kelenjar getah bening,
• tremor tangan (terkait dengan stimulasi sistem beta-adrenergik, berkurang dengan menggunakan beta-blocker),
• perubahan komposisi darah (leukopenia, eosinofilia, trombositopenia), fluktuasi glukosa darah.

Dengan penghapusan obat, fenomena berikut mungkin terjadi:

• sakit kepala,
• perangsangan,
• malaise umum,
• kecemasan motorik,
• sifat lekas marah.

Oleh karena itu, sebelum penghentian obat, pengurangan dosis secara bertahap diperlukan. Gejala-gejala ini biasanya bersifat sementara dan tidak menunjukkan ketergantungan pada obat.

Petunjuk Penggunaan

Dosis awal dalam tablet adalah 25-50 mg (1-2 tablet 25 mg) per hari. Dalam kasus seperti itu, disarankan untuk minum obat sebelum tidur. Kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap (25 mg setiap hari) hingga 150-200 mg. Dalam hal ini, dosis harian harus dibagi menjadi tiga dosis. Jumlah terbesar obat harus diminum pada malam hari.

Dalam kasus ringan, pada pasien yang menggunakan obat untuk pertama kalinya, pada pasien dengan penyakit somatik parah, pada orang tua atau remaja, peningkatan dosis yang lebih lambat dianjurkan (25 mg dalam 2-3 hari). Pada depresi bunuh diri yang parah, sebaliknya, seseorang harus segera memulai dengan dosis harian yang besar (100 mg).

Dosis harian maksimum untuk perawatan rawat jalan adalah 200 mg, untuk perawatan rawat inap - 300 mg. Dalam beberapa kasus, dengan depresi berat dan tolerabilitas obat yang baik, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis harian maksimum menjadi 400-450 g.

Dengan bulimia nervosa, gangguan emosi, skizofrenia yang diperparah oleh psikosis, penarikan alkohol, mulai dengan dosis 25-100 mg (1-4 tablet 25 mg) pada malam hari. Setelah mencapai efek terapeutik, perlu untuk beralih ke dosis efektif minimum - 10-50 mg per hari.

Pencegahan migrain, nyeri neurogenik kronis, tukak lambung memerlukan dosis harian 10-100 mg (dosis ditentukan oleh dokter berdasarkan keadaan tertentu). Apalagi sebagian besar dosis diminum pada malam hari.

Dalam pengobatan kondisi depresi pada anak usia 6-12 tahun, obat harus diminum dengan dosis 10-30 mg per hari. Atau Anda dapat menghitung dosis berdasarkan berat - 1,5 mg / kg.

Dengan enuresis nokturnal pada anak 6-12 tahun, 10 mg diresepkan, lebih jarang 20 mg. Anak-anak di atas 12 tahun - hingga 50 mg. Obat diminum satu kali pada malam hari.

Durasi pengobatan tergantung pada banyak faktor - kondisi pasien, jenis penyakit dan dapat bervariasi dari beberapa bulan hingga satu tahun.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis diperlukan. Penyesuaian dosis juga diperlukan untuk orang tua.

Untuk menghindari reaksi yang merugikan, obat harus diminum segera setelah makan.

Dengan penarikan obat yang tajam, sindrom penarikan dapat terjadi. Karena itu, dianjurkan untuk mengurangi dosis obat sebelum akhir kursus secara bertahap.

pemberian parenteral

Secara parenteral (intramuskular atau intravena), obat hanya dapat diberikan di rumah sakit, di bawah pengawasan dokter. Dosis biasa adalah 20-40 mg 4 kali sehari. Pada kesempatan pertama, perlu untuk beralih ke pemberian oral.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, mungkin:

• pingsan,
• peningkatan rasa kantuk,
• koma,
• perangsangan,
• kebingungan,
• disorientasi,
• muntah,
• depresi pernapasan,
• takikardia,
• Penurunan tekanan,
• aritmia,
• sesak napas.

Hal ini diperlukan untuk mencuci perut, terapi simtomatik. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi dengan zat lain

Obat ini tidak kompatibel dengan alkohol. Karena itu, selama terapi, alkohol harus dihentikan. Jangan minum obat dengan antidepresan trisiklik lainnya. Penggunaan dengan antidepresan dari kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif dapat menyebabkan sindrom serotonin.

Benar-benar tidak kompatibel dengan kelas antidepresan lain - inhibitor MAO. Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, kejang parah dan krisis hipertensi dapat terjadi, yang seringkali berakhir dengan kematian pasien. Oleh karena itu, interval antara pengobatan dengan amitriptyline dan inhibitor MAO harus minimal 2 minggu.

Dengan pemberian simultan dengan benzodiazepin, peningkatan timbal balik dari efek terapeutik dapat diamati. Ketika digunakan dengan antidepresan lain, barbiturat, obat penenang, benzodiazepin, anestesi umum, efek penghambatan pada sistem saraf pusat meningkat, efek hipotensi berkembang, dan depresi pernapasan mungkin terjadi.

Amitriptyline juga meningkatkan efek epinefrin, efedrin dan obat serupa pada sistem kardiovaskular, yang mengakibatkan risiko takikardia, aritmia, dan hipertensi arteri. Oleh karena itu, selama anestesi (anestesi biasanya termasuk epinefrin), dokter harus diberitahu tentang pasien yang menggunakan obat antidepresan ini untuk menyesuaikan dosis anestesi.

Meningkatkan efek terapeutik antikolinergik, antihistamin, yang dapat menyebabkan peningkatan efek samping. Amantadine meningkatkan efek antikolinergik.

Obat ini mengurangi efektivitas alpha-blocker, antikonvulsan dan obat antihipertensi. Clonidine dan antihistamin meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, atropin meningkatkan risiko kelumpuhan usus. Pada saat yang sama, efek hipotensi clonidine dan metildopa berkurang.

Barbiturat, nikotin mengurangi efektivitas obat. Kokain meningkatkan risiko mengembangkan aritmia. Pada adrenomimetik lokal, efek vasokonstriktor meningkat. Penggunaan hormon tiroid bersama dengan obat meningkatkan efek terapeutik timbal balik dan efek toksik.