Efek samping amitriptilin. Amitriptyline: ulasan dan pengalaman penggunaan. Kelompok farmakologis dari zat Amitriptyline

Amitriptyline adalah obat yang populer di psikiatri. Ini menggabungkan efek antidepresan, hipnotis dan anti-kecemasan dan direkomendasikan oleh Organisasi Kesehatan Dunia. Tapi, selain efek terapeutik, banyak efek samping amitriptyline telah dicatat, yang memerlukan studi rinci tentang obat ini.

Saat ini, antidepresan trisiklik ini tersedia dalam bentuk dragee dengan jumlah zat aktif - amitriptyline hidroklorida - dari 10 hingga 75 mg. Tablet dikemas dalam botol plastik dengan lapisan merah muda muda. Saat melanggar dragee, lapisan dalam warna kekuningan terlihat. Obat ini juga termasuk komponen tambahan - sukrosa, laktosa, kalsium stearat, pati jagung, gelatin, opadra putih - komponen utama dari lapisan padat tablet Amitriptyline.

Bentuk pelepasan kedua yang mungkin adalah kapsul. Kulit luar agar-agar berwarna merah-coklat. Komponen tambahan: lak, bedak, sukrosa, titanium dioksida, povidon, asam stearat.

Bentuk terakhir, yang terutama digunakan dalam manifestasi akut gangguan depresi, - larutan (1%) dalam 2 ml ampul. Secara lahiriah benar-benar cairan bening tanpa endapan atau perubahan warna berikutnya. Komponen tambahan: air injeksi, glukosa. Suntikan amitriptyline dapat diberikan secara intramuskular, atau terapi tetes (intravena) digunakan.

Efek samping dan kontraindikasi Amitriptyline

Prinsip kerja amitriptyline adalah pengambilan kembali neurotransmiter seperti dopamin, norepinefrin, terutama serotonin, yang bertanggung jawab atas keadaan depresi seseorang. Ini memberikan ketenangan, anti-kecemasan, efek sedatif. Bersamaan dengan ini, amitriptyline menunjukkan aktivitas antikolinergik, itulah alasannya jumlah yang besar efek samping.

Untuk mengurangi kemungkinan Pengaruh negatif, pada awal terapi, perlu untuk meningkatkan dosis secara bertahap, dan pada akhirnya meninggalkan obat secara konsisten.

Gejala berikut yang terkait dengan efek antikolinergik terjadi:

• masalah buang air kecil, hingga atonia Kandung kemih;
• pelanggaran fungsi visual(buram dan tidak fokus di dekat gambar, fotosensitifitas);
• sembelit, yang, tanpa terapi yang diperlukan, berkembang menjadi obstruksi akut usus atau kelumpuhannya;
• pupil melebar, agitasi, perasaan yang mirip dengan keracunan, apatis (karena sedasi, terutama ketika dosis besar ah), lesu;
• delirium (mengaburkan kesadaran, perhatian, persepsi, emosi) - terutama pada pasien usia lanjut;
• sindrom antikolinergik sangat jarang.

Efek samping lainnya termasuk kondisi berikut:

• gangguan dalam persepsi rasa, gangguan dispepsia, kelaparan terus-menerus;
• perkembangan alergi;
• perubahan komposisi darah: trombositopenia (defisiensi trombosit), leukopenia (kekurangan sel darah putih dalam plasma), eosinofilia (penurunan konsentrasi eosinofil), hiponatremia (penurunan jumlah ion Na), fluktuasi kadar gula;
• menurunkan tekanan darah, takikardia, gangguan lainnya detak jantung, kolaps ortostatik (masalah dengan aliran darah ke otak saat mengubah posisi tubuh, mata menjadi gelap, pusing atau kehilangan kesadaran);
• gangguan di hati;
• dalam ginekologi - penurunan libido, potensi, anorgasmia, ginekomastia (pembesaran hipertrofi kelenjar susu), galaktorea (kebocoran susu secara spontan dari dada), gangguan ejakulasi;
• dalam neurologi - sindrom ekstrapiramidal (kontraksi spontan otot individu), ataksia (inkonsistensi dalam ketegangan otot rangka), neuropati (terutama perifer, bermanifestasi sebagai hipersensitivitas ekstremitas, kesemutan atau mati rasa pada tangan, kaki), disartria (masalah dengan pengucapan karena asupan terbatas impuls syaraf ke organ bicara);
• dalam psikiatri - mania, hipermania (khas untuk pasien dengan disfungsi) kelenjar tiroid, gangguan afektif atau skizoafektif), halusinasi, depersonalisasi.

Pasien dengan epilepsi yang menjalani terapi amitriptyline mungkin mengalami kejang karena mengonsumsi sedikit antidepresan, yang juga berlaku untuk pasien dengan cedera otak traumatis. Pada orang tanpa kontraindikasi, kejang muncul ketika dosis besar diberikan secara intravena.

Efek samping yang penting adalah peningkatan kecenderungan bunuh diri dengan peningkatan dosis awal. Karena itu, dianjurkan untuk mulai minum obat dalam jumlah kecil dan hanya dalam waktu malam, secara bertahap dosis dapat ditingkatkan dengan menambahkan resepsi pada pagi dan sore hari. Dengan manifestasi akut dari ide bunuh diri dengan latar belakang depresi, pengobatan harus dimulai di rumah sakit.

Kemungkinan bunuh diri meningkat dengan adanya penyakit berikut:

• sindrom astheno-depresi;
• depresi dengan tindakan menyalahkan diri sendiri;
• depersonalisasi.

Amitriptyline mampu mempengaruhi kecepatan reaksi dan persepsi, sehingga selama terapi tidak dianjurkan untuk mengemudi atau melakukan kerja keras, membutuhkan konsentrasi yang cukup besar dan mewakili bahaya bagi kehidupan karena kurangnya perhatian.

Obatnya dikontraindikasikan dalam patologi seperti itu:

• penyakit kardiovaskular: hipertensi berat, penyakit jantung dekompensasi, pemulihan dari serangan jantung;
• tukak usus dan lambung, stenosis pilorus (ukuran lubang yang tidak mencukupi antara lambung dan duodenum);
• glaukoma;
• atonia (kelumpuhan) kandung kemih atau usus;
• kehamilan;
• fase manik;
• usia hingga 12 tahun;
• disfungsi kelenjar prostat.

ketergantungan obat

Di beberapa negara (misalnya, di Ukraina), Amitriptyline dilarang dan terdaftar sebagai narkotika. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa pasien, setelah mengalami remisi sementara gejala depresi, dapat secara mandiri meningkatkan dosis untuk mendapatkan efek permanen. Dampak pada sistem saraf pusat (central nervous system), di mana ada perasaan relaksasi, beberapa "perlambatan" kesadaran, mengarah pada fakta bahwa pasien juga dapat minum dosis ganda atau tiga kali lipat untuk menyebabkan perasaan euforia. .

Beberapa efek samping dianggap sebagai tanda pertama kecanduan narkoba, tetapi sebenarnya tidak: tremor pada telapak tangan (gemetar yang tidak disengaja), pupil yang melebar, lekas marah, mudah marah, fotosensitifitas, keracunan.

Ada juga beberapa ketergantungan fisik pada obat - ketika diambil dari 1 bulan, tubuh mengembangkan kecanduan yang terus-menerus terhadap antidepresan, dan penghentian pengobatan yang tiba-tiba dapat tercermin dalam bentuk sindrom penarikan. Tetapi sifat ini khas untuk banyak obat, terutama untuk obat yang sifatnya serupa dan obat lain, yang perjalanan pengobatannya melebihi 3-5 bulan.

Kemungkinan konsekuensi dari mengambil dengan alkohol

Prinsip kerja amitriptyline dan alkohol sebagian mirip - ada "pengereman" sistem saraf pusat. Tapi di membagikan zat ini meningkatkan tingkat dampak pada tubuh. Akibatnya, keracunan parah terjadi dengan latar belakang efek samping antidepresan yang parah atau tanda-tanda overdosis.

Gejala yang paling umum adalah sakit parah di perut, muntah, gangguan tinja, stomatitis, perubahan persepsi rasa.

Beban pada jantung meningkat karena pelanggaran serius pada ritmenya, yang, di bawah pengaruh suhu tinggi, gugup berlebihan, dapat menyebabkan stroke atau serangan jantung.

Hati cepat aus - reaksi metabolisme utama terjadi di dalamnya, termasuk pemrosesan racun dari alkohol dan obat-obatan. Risiko mengembangkan nekrosis toksik meningkat.

Ginjal mengeluarkan metabolit Amitriptyline dan etil alkohol, yang pada gilirannya juga meningkatkan beban pada mereka. Oleh karena itu, pelanggaran fungsi sistem ekskresi dimungkinkan, termasuk munculnya gagal ginjal akut (gagal ginjal akut).

Gejala lain termasuk kesadaran kabur, disorientasi, halusinasi, pernapasan tidak teratur, peningkatan keringat, ruam, kemerahan atau reaksi alergi lainnya.

Dalam kasus kombinasi Amitriptyline dan etil alkohol yang tidak disengaja, pasien harus segera membilas perut dan mengambil penghilang racun (pilihan paling umum adalah arang aktif). Selanjutnya - untuk melakukan rehabilitasi di rumah sakit di bawah bimbingan spesialis yang berpengalaman.

Kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui

Amitriptyline tidak diindikasikan selama kehamilan karena potensinya untuk mempengaruhi perkembangan janin, kecuali dalam situasi di mana tidak ada alternatif lain yang tersedia. Penelitian telah menunjukkan bahwa seorang anak setelah melahirkan mungkin mengalami kantuk patologis, lekas marah, menangis, dan kadang-kadang ada masalah dengan buang air kecil. Efek ini disebabkan oleh pengaruh salah satu metabolit zat - nortriptyline.

Selama menyusui, antidepresan ini juga tidak diresepkan, meskipun tidak ada data spesifik tentangnya pengaruh yang merusak pada bayi baru lahir saat menyusui. Tidak lebih dari 2% dari dosis harian yang diambil oleh ibu dapat masuk ke tubuh anak, yang dapat bermanifestasi sebagai kantuk. Oleh karena itu, pengobatan dengan Amitriptyline selama menyusui tidak dilarang, tetapi dalam hal ini dianjurkan untuk memantau kondisi anak dengan cermat, terutama dalam 4 minggu pertama kehidupan.

Sindrom penarikan amitriptyline

Sindrom putus obat adalah kondisi patologis yang terjadi ketika obat tiba-tiba ditinggalkan, terutama ketika: penggunaan jangka panjang.

Ini adalah respons tubuh terhadap zat yang mendukung dan dapat menyebabkan gejala berikut:

• pusing, serangan sakit kepala, fotosensitifitas, tinitus;
• insomnia, mimpi buruk;
• gangguan dispepsia, penurunan air liur;
• pelanggaran keadaan emosi, panik;
• bradikardia (denyut jantung lambat), takikardia (denyut jantung meningkat).

Direkomendasikan terapi simtomatik sindrom penarikan: penerimaan obat penenang, sebaiknya untuk nabati, membersihkan tubuh, memulihkan keseimbangan elektrolit, konsultasi dengan ahli gastroenterologi untuk menyingkirkan gangguan pencernaan, kemungkinan penerimaan obat antihipertensi (untuk menyamakan detak jantung), sebagai prosedur penguatan tambahan - fisioterapi, pijat, terapi oksigen dan lain-lain Dalam kasus serangan panik akut, munculnya ide bunuh diri, Anda perlu minum antipsikotik.

Tindakan pencegahan terbaik untuk sindrom penarikan amitriptyline adalah penarikan obat secara bertahap, meminimalkan stres dan faktor merugikan lainnya bagi kesehatan pasien.

Petunjuk Penggunaan

Prinsip utama yang mendasari penunjukan Amitriptyline adalah secara bertahap meningkatkan dosis harian obat untuk mencegah terjadinya efek samping.

Dosis awal adalah 50-75 mg zat aktif. Setiap hari dianjurkan untuk menambahkan 25-50 mg. Dosis standar di mana penumpukan berhenti adalah 150-250 mg (hingga 300 mg jika pasien memiliki: bentuk parah depresi).

Kelompok pasien yang rentan (lansia, remaja, orang perawatan utama) dan pasien dengan depresi ringan dapat meningkatkan dosis kurang cepat, misalnya dengan menambahkan 25 mg ke jumlah sebelumnya setiap 2-3 hari.

Di hadapan penyakit yang membutuhkan hasil cepat, adalah mungkin untuk memulai terapi dengan lebih banyak kinerja tinggi, misalnya, 100 mg zat per hari, tetapi pengobatan harus dilakukan di rumah sakit.

Jika toleransi obat memungkinkan, dimungkinkan untuk meresepkan 400-450 mg Amitriptyline, tetapi hanya di bawah pengawasan ketat dokter yang merawat.

Dalam kondisi depresi berat, suntikan (intramuskular) atau tetes (intravena) diresepkan. Secara bertahap ganti dengan tablet.

Pasien di atas 55 tahun dan remaja memulai pengobatan dengan dosis yang lebih rendah dan meningkatkannya lebih lambat, dengan pengecualian gangguan depresi akut.

Efek obat terlihat 2-4 minggu setelah mencapai dosis "bekerja" (150-200 mg).

Untuk menghindari sindrom penarikan, penurunan bertahap dalam jumlah obat yang diminum diperlukan pada tingkat yang sama di mana peningkatan terjadi.

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik paling populer yang digunakan untuk mengobati gangguan depresi dengan berbagai tingkat keparahan. Meskipun persepsi obat yang relatif mudah oleh tubuh, ada daftar panjang kontraindikasi dan instruksi khusus yang harus diperhitungkan saat meresepkan dan menerima dana. Dan dalam hal apa pun Anda tidak boleh mengobati sendiri dengan bantuan obat jenis ini.

Dengan depresi, ketakutan atau insomnia, dokter sering meresepkan obat "Amitriptyline" kepada pasien mereka. Diyakini bahwa alat ini dapat mengatasi berbagai macam kondisi patologis jiwa. Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet atau larutan.

Review dari konsumen "Amitriptyline" terbilang cukup baik. Membantu dengan keadaan cemas dia sangat baik. Namun, masih ada beberapa kontraindikasi untuk obat ini. Hal yang sama berlaku untuk efek samping. Oleh karena itu, beberapa pasien, tentu saja, ingin mengetahui analog Amitriptyline yang modern dan lebih lembut yang ada di pasaran.

Dalam kasus apa itu ditugaskan

Indikasi penggunaan "Amitripilin" adalah, misalnya, penyakit seperti:

keadaan depresi;

ketakutan dan fobia;

anoreksia dan bulimia;

migrain.

Terkadang obat ini juga diresepkan untuk anak-anak dengan enuresis.

Obat yang agak kuat ini harus diresepkan secara eksklusif oleh dokter yang merawat. Sebenarnya banyak efek sampingnya. Pasien yang memakai obat "Amitriptyline" sering mengalami:

penglihatan kabur;

sembelit dan obstruksi usus;

kelesuan dan kantuk;

pusing dan tekanan darah rendah;

takikardia;

kelemahan;

penurunan libido.

Juga, orang yang mengambil kursus menggunakan obat ini mungkin mengalami pingsan.

Ada juga beberapa kontraindikasi untuk obat ini. Misalnya, dia tidak ditugaskan untuk pasien jika mereka memiliki masalah seperti:

obstruksi usus;

penyakit darah;

glaukoma;

penyakit kandung kemih.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk skizofrenia, asma bronkial, epilepsi dan beberapa penyakit lainnya.

Petunjuk Penggunaan

Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet atau dalam bentuk larutan. Dokter biasanya meresepkannya terlebih dahulu dalam dosis kecil. Kemudian jumlah obat yang diminum per hari ditingkatkan. Dosis awal obat ini paling sering 25-50 mg. Di masa depan, jumlah obat yang diminum secara bertahap ditingkatkan menjadi 300 mg. Pasien mengambil dosis ini tiga kali sehari.

Sebagian besar analog instruksi "Amitriptyline" untuk digunakan serupa. Bagaimanapun, dosis banyak antidepresan biasanya ditingkatkan secara bertahap.

Ulasan tentang alat "Amitriptyline"

Keuntungan dari obat ini, pasien mempertimbangkan, pertama-tama, tentu saja, sangat membantu dengan berbeda jenis cacat mental. Banyak yang menganggap obat ini bahkan mungkin antidepresan paling kuat hingga saat ini. Juga, keuntungan dari obat ini termasuk biayanya yang relatif rendah.

Kerugian dari "Amitriptyline" dipertimbangkan:

kemampuan untuk cepat terbiasa;

penurunan tekanan darah;

kantuk parah;

mulut kering.

Justru karena kemampuannya untuk memiliki begitu banyak efek samping, Amitriptyline pantas mendapatkan, pertama-tama, ulasan yang tidak terlalu bagus dari pasien. Instruksi analog obat ini biasanya serupa, tetapi dalam banyak kasus mereka masih bekerja pada tubuh pasien, mereka jauh lebih ringan daripada obat kuat ini.

Selain itu, kerugian dari obat ini, banyak orang yang pernah meminumnya, menganggap obat ini memiliki efek narkotik pada pasien. Tidak terlalu banyak umpan balik yang baik"Amitriptyline" layak dan karena kemampuannya menyebabkan pasien yang menjalani pengobatan dengan penggunaannya, hanya nafsu makan yang brutal.

Analog terbaik dari "Amitriptyline"

Oleh karena itu, efek samping obat ini sangat banyak. Oleh karena itu, pasien sering tertarik pada analog yang lebih aman yang dimilikinya. Paling sering, jika perlu, alih-alih obat "Amitriptyline", dokter meresepkan yang berikut ini kepada pasien:hematfasilitas modern:

« Anafranil".

"Saroten".

"Doxepin".

Melipramin.

"Novo Triptin".

Sayangnya, tidak ada analog modern Amitriptyline tanpa efek samping. Semua antidepresan dalam satu atau lain cara mampu bekerja pada tubuh pasien dampak negatif. Semua analog dari daftar, tentu saja, juga memberikan efek samping dan dikontraindikasikan pada penyakit tertentu. Tetapi reaksi merugikan mereka masih menyebabkan tubuh agak lebih jarang daripada Amitriptyline.

Obat "Anafranil": indikasi dan kontraindikasi

Seperti "Amitriptyline", "Anafranil" dipasok ke pasar dalam bentuk larutan dan tablet. Itu milik kelompok antidepresan trisiklik. Dokter meresepkannya dalam kasus yang sama dengan Amitriptyline. Artinya, depresi serangan panik, retardasi psikomotor.

Kontraindikasi penggunaan analog "Amitriptyline" ini adalah:

intoleransi terhadap komponennya;

periode laktasi;

masa pemulihan setelah serangan jantung.

Jangan meresepkan obat ini juga untuk anak di bawah 5 tahun. Selain itu, dilarang mengambil analog Amitriptyline generasi baru secara bersamaan dengan obat-obatan dari kelompok inhibitor MAO.

Apa efek negatifnya bagi tubuh?

Efek samping obat ini tidak sebanyak Amitriptyline, tetapi kadang-kadang masih bisa terjadi. Oleh karena itu, perlu juga mengonsumsi obat ini, tentunya hanya sesuai petunjuk dokter. Misalnya, terkadang selama pengobatan dengan Anafranil, pasien mengalami takikardia dan tekanan darah meningkat. Tapi untungnya, ini sangat jarang terjadi. Efek samping yang paling tidak menyenangkan dari penggunaan obat ini adalah pembengkakan, ruam kulit dan gatal.

Ulasan tentang obat "Anafranil"

Banyak pasien mencatat fakta bahwa obat untuk depresi dan ketakutan ini membantu mereka dengan sangat baik. Pada beberapa pasien efek positif itu berfungsi bahkan ketika cara serupa lainnya gagal. Menurut pasien, Anafranil sangat membantu baik dengan serangan panik dan dengan berbagai jenis depresi.

Ulasan yang sangat baik tentang analog "Amitriptyline" "Anafranil" di Web juga tersedia karena obat ini praktis tidak menyebabkan kecanduan. Namun untuk mengurangi dosis obat ini, menurut orang yang pernah meminumnya, sebaiknya tetap lancar dan bertahap. Untuk kekurangan yang agak serius dari obat ini, pasien terutama hanya merujuk pada fakta bahwa pada hari-hari pertama meminumnya sering menyebabkan pusing.

Apa obat "Doxepin"

Analog "Amitriptyline" ini diresepkan untuk pasien dalam kasus berikut:

dengan depresi, termasuk MDP;

kegembiraan dan kecemasan;

hipokondria.

Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk gangguan panik atau gangguan tidur. Untuk anak-anak, obat hanya dapat diresepkan sejak usia 12 tahun. Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet.

Kapan Anda tidak dapat menggunakan "Doxepin" dan efek samping apa yang dapat ditimbulkannya?

Anda dapat membeli analog "Amitriptyline" ini tanpa resep di banyak apotek. Namun, itu harus diambil hanya setelah berkonsultasi dengan dokter. Kontraindikasi untuk Doxepin, seperti banyak antidepresan lainnya, tentu saja tersedia. Misalnya, Anda tidak dapat menggunakan obat ini ketika:

hipersensitivitas terhadap komponen;

keracunan tubuh jenis yang berbeda, termasuk alkohol;

menyusui;

adanya gagal hati atau ginjal.

Sayangnya, tidak ada analog "Anitriptyline" tanpa efek samping. "Doxepin" dapat menyebabkan selama kursus, antara lain, mual, masalah buang air kecil, kantuk dan kelemahan. Pada pasien yang sama sekali tidak cocok dengan Doxepin, kejang atau gemetar bagian tubuh yang tidak terkendali dapat terjadi saat meminumnya. Terkadang obat ini menyebabkan efek samping lain pada pasien.

Ulasan tentang analog "Amitriptyline" "Doxepine"

Pasien juga menganggap obat ini cukup efektif. Terutama baik, menurut pasien, membantu dengan depresi. Keuntungan dari obat ini termasuk biaya rendah. Dilihat dari ulasannya, obat ini mulai membantu sekitar dua minggu setelah dimulainya pemberian.

Kerugian dari analog modern pasien "Amitriptyline" "Doxepin" termasuk fakta bahwa pada awalnya biasanya menyebabkan kantuk yang parah. Juga, setelah menghentikan obat ini, seperti yang dicatat oleh banyak orang yang diobati dengannya, mungkin ada efek penarikan yang tidak terlalu kuat, tetapi masih ada. Biasanya dimanifestasikan oleh lonjakan tekanan darah.

Efek samping obat ini relatif banyak. Oleh karena itu, masih layak untuk mengubah Amitriptyline hanya jika yang terakhir dikontraindikasikan karena alasan tertentu, tidak membantu, atau memiliki efek yang terlalu negatif pada tubuh pasien.

Mana yang lebih baik - "Doxepin" atau "Anafranil"?

Bandingkan obat untuk pengobatan penyakit kejiwaan, cukup sulit. Pilihan obat semacam itu biasanya sangat individual. Obat yang bekerja dengan baik untuk satu pasien mungkin sama sekali tidak berguna untuk pasien lain. Itulah sebabnya pengobatan sendiri dengan menggunakan cara seperti itu dianggap sangat berbahaya.

Bagaimanapun, kedua analog "Amitriptyline" yang dibahas di atas untuk depresi dan kecemasan, seperti yang dapat dinilai dari ulasan tentang mereka, dapat membantu pasien dengan cukup baik. Satu-satunya hal adalah bahwa "Doxepin" masih dianggap sebagai obat penenang untuk sebagian besar. Artinya, paling cocok untuk pengobatan kecemasan. "Anafranil" disebut sebagai obat aksi seimbang. Dan akibatnya, daftar indikasi untuk digunakan lebih luas.

Obat "Melipramine"

Utama zat aktif obat ini adalah imipramine hidroklorida. Seperti Amitriptyline, dapat dipasarkan dalam bentuk dragees atau larutan yang ditujukan untuk injeksi intramuskular. Obat ini diresepkan oleh dokter untuk:

depresi dari berbagai jenis;

gangguan panik;

sindrom nyeri kronis (misalnya, pada pasien kanker);

reumatik;

sakit saraf;

Seperti Amitriptyline, Melipramine baik untuk enuresis. Seperti kebanyakan obat serupa lainnya, analog Amitriptyline ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet dan dalam bentuk larutan untuk injeksi.

Kontraindikasi dan efek samping obat "Melipramin"

Untuk anak-anak, obat ini hanya bisa diresepkan sejak usia 6 tahun. Kontraindikasi penggunaan obat "Melipramin" adalah:

kemabukan;

penyakit jantung;

periode laktasi.

Orang tua, serta pasien dengan skizofrenia, obat ini diresepkan dengan hati-hati.

Efek samping "Melipramin" dapat menyebabkan seperti:

promosi tekanan intraokular;

kantuk;

gemetar tangan;

obstruksi usus paralitik;

masalah dengan buang air kecil.

Dengan penggunaan jangka panjang, obat ini juga dapat menyebabkan efek yang tidak menyenangkan seperti percepatan perkembangan karies gigi.

Rumus kotor

Kelompok farmakologis dari zat Amitriptyline

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

kode CAS

Karakteristik zat Amitriptyline

Antidepresan trisiklik. Amitriptyline hidroklorida adalah bubuk kristal putih tidak berbau, mudah larut dalam air, etanol, kloroform. Berat molekul 313,87.

Farmakologi

Menghambat pengambilan kembali neurotransmiter (norepinefrin, serotonin) oleh presinaptik ujung saraf neuron, menyebabkan akumulasi monoamina di celah sinaptik dan meningkatkan impuls postsinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional (desensitisasi) reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Memblokir reseptor m-holino- dan histamin dari sistem saraf pusat.

Ketika diminum, diserap dengan cepat dan baik dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas amitriptyline dengan rute pemberian yang berbeda adalah 30-60%, metabolitnya - nortriptyline - 46-70%. Cmax dalam darah setelah pemberian oral tercapai setelah 2,0-7,7 jam Konsentrasi darah terapeutik untuk amitriptyline adalah 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline - 50-150 ng / ml. Mengikat protein darah adalah 95%. Mudah melewati, seperti nortriptyline, melalui hambatan histohematik, termasuk BBB, plasenta, menembus ke dalam air susu ibu. T 1/2 adalah 10-26 jam, untuk nortriptyline - 18-44 jam, mengalami biotransformasi di hati (demethylation, hydroxylation, N-oxidation) dan membentuk aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif. Ini diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) dalam beberapa hari.

Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi. Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan. Dalam kasus penghentian mendadak setelah pengobatan jangka panjang pengembangan sindrom penarikan adalah mungkin.

Penggunaan zat Amitriptyline

Depresi berbagai etiologi (terutama dengan kecemasan dan agitasi yang parah), termasuk. endogen, involusi, reaktif, neurotik, dengan kerusakan otak organik, akibat obat; psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, gangguan perilaku, bulimia nervosa, enuresis masa kanak-kanak (kecuali untuk anak dengan hipotensi kandung kemih), kronis sindrom nyeri(karakter neurogenik), pencegahan migrain.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penggunaan inhibitor MAO dalam 2 minggu sebelumnya, infark miokard (akut dan periode pemulihan), gagal jantung pada tahap dekompensasi, gangguan konduksi intrakardiak, hipertensi arteri berat, hiperplasia prostat jinak, atonia kandung kemih, ileus paralitik, stenosis pilorus, tukak lambung dan usus duabelas jari dalam tahap eksaserbasi penyakit akut hati dan / atau ginjal dengan pelanggaran fungsi, penyakit darah, masa kanak-kanak hingga 6 tahun (untuk formulir injeksi - hingga 12 tahun).

Batasan aplikasi

Epilepsi, penyakit jantung iskemik, aritmia, gagal jantung, glaukoma sudut tertutup, hipertensi intraokular, hipertiroidisme.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan.

Berhenti selama perawatan menyusui.

Efek samping Amitriptyline

Disebabkan oleh blokade reseptor m-kolinergik perifer: mulut kering, retensi urin, konstipasi, obstruksi usus, gangguan penglihatan, paresis akomodasi, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan keringat.

Dari samping sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, pusing, ataksia, kelelahan, kelemahan, lekas marah, kantuk, insomnia, mimpi buruk, agitasi motorik, tremor, parestesia, neuropati perifer, Perubahan EEG, gangguan konsentrasi, disartria, kebingungan, halusinasi, tinitus.

Dari samping dari sistem kardio-vaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, aritmia, labilitas tekanan darah, ekspansi kompleks QRS pada EKG (pelanggaran konduksi intraventrikular), gejala gagal jantung, pingsan, perubahan gambaran darah, termasuk. agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, purpura.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, mulas, anoreksia, ketidaknyamanan epigastrium, gastralgia, peningkatan aktivitas transaminase hati, stomatitis, gangguan pengecapan, penggelapan lidah.

Dari sisi metabolisme: galaktorea, perubahan sekresi ADH; jarang - hipo atau hiperglikemia, gangguan toleransi glukosa.

Dari samping sistem genitourinari: perubahan libido, potensi, edema testis, glukosuria, pollakiuria.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, angioedema, urtikaria.

Yang lain: peningkatan ukuran kelenjar susu pada wanita dan pria, rambut rontok, peningkatan kelenjar getah bening, fotosensitifitas, penambahan berat badan (dengan penggunaan jangka panjang), sindrom penarikan: sakit kepala, mual, muntah, diare, lekas marah, gangguan tidur dengan mimpi yang jelas dan tidak biasa, lekas marah (setelah pengobatan berkepanjangan, terutama pada dosis tinggi, dengan penghentian obat secara tiba-tiba).

Interaksi

Tidak kompatibel dengan inhibitor MAO. Meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat antipsikotik, obat penenang dan obat tidur, antikonvulsan, analgesik, anestesi, alkohol; menunjukkan sinergisme ketika berinteraksi dengan antidepresan lain. Pada aplikasi bersama dengan antipsikotik dan / atau obat antikolinergik, dimungkinkan untuk mengembangkan reaksi suhu demam, paralitik obstruksi usus. Mempotensiasi efek hipertensi katekolamin dan adrenostimulan lainnya, yang meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, parah hipertensi arteri. Dapat mengurangi efek antihipertensi guanethidine dan obat-obatan dengan mekanisme aksi yang serupa, serta melemahkan efek antikonvulsan. Dengan penggunaan simultan dengan antikoagulan - turunan kumarin atau indandione - peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Simetidin meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline dengan kemungkinan pengembangan efek toksik, penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin) - berkurang. Quinidine memperlambat metabolisme amitriptyline, oral yang mengandung estrogen kontrasepsi dapat meningkatkan bioavailabilitas. Pemberian bersama dengan disulfiram dan inhibitor asetaldehida dehidrogenase lainnya dapat menyebabkan delirium. Probucol dapat memperburuk aritmia jantung. Amitriptyline dapat memperburuk depresi yang diinduksi glukokortikoid. Ketika digunakan bersama dengan obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis, risiko pengembangan agranulositosis meningkat. Dengan hati-hati kombinasikan amitriptyline dengan preparat digitalis dan baclofen.

Overdosis

Gejala: halusinasi, kejang, delirium, koma, gangguan konduksi jantung, ekstrasistol, aritmia ventrikel, hipotermia.

Perlakuan: bilas lambung, suspensi karbon aktif, pencahar, infus cairan, terapi simtomatik, menjaga suhu tubuh, memantau fungsi sistem kardiovaskular minimal 5 hari, karena pengulangan pelanggaran dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Rute administrasi

Di dalam, di / m.

Kewaspadaan Zat Amitriptyline

Penerimaan amitriptyline dimungkinkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO. Dosis yang dikurangi direkomendasikan untuk pasien lanjut usia dan anak-anak. Tidak boleh diberikan pada penderita mania. Karena kemungkinan upaya bunuh diri pada pasien dengan depresi, pemantauan pasien secara teratur diperlukan, terutama pada minggu-minggu pertama pengobatan, serta pemberian dalam dosis minimum yang diperlukan untuk mengurangi risiko overdosis. Jika tidak ada perbaikan dalam kondisi pasien dalam 3-4 minggu, perlu untuk mempertimbangkan kembali taktik pengobatan. Selama perawatan, Anda harus menghindari minum alkohol, serta meninggalkan aktivitas yang membutuhkan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi.

Amitriptyline adalah obat dari golongan antidepresan yang digunakan selama pengobatan keadaan depresi, gangguan emosional dan fobia campuran.

Memiliki thymoanaleptic yang diucapkan dan efek sedatif. Ini adalah salah satu obat terkuat dengan harga yang cukup masuk akal. Tetapi hingga saat ini, pendapat para ahli tentang kemungkinan merekomendasikan agen ini sebagai terapi lini pertama terbagi.

Pada artikel ini, kita akan melihat mengapa dokter meresepkan Amitriptyline, termasuk petunjuk penggunaan, analog, dan harga obat ini di apotek. ULASAN NYATA orang yang telah menggunakan Amitriptyline dapat membaca di komentar.

Komposisi dan bentuk rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, dragee dan larutan.

• 1 tablet mengandung amitriptyline hidroklorida dalam hal amitriptyline-25 mg;
• eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium kroskarmelosa, hipomelosa, magnesium stearat, aerosil, makrogol 6000, titanium dioksida, bedak, tween-80, asam merah 2 C.

Kelompok klinis-farmakologis: antidepresan.

Amitriptyline: indikasi untuk digunakan

Amitriptyline adalah obat yang biasa digunakan dalam pengobatan kondisi dan gangguan psikopatologis berikut:

1. Semua jenis skizofrenia.
2. Psikosis non-organik dengan etiologi dan genesis yang tidak ditentukan.
3. Manifestasi depresi dari semua jenis.
4. gangguan depresi berulang.
5. Bulimia asal gugup.
6. Gangguan kepribadian emosional yang tidak stabil.
7. Pelanggaran perilaku dan adaptasi sosial.
8. enuresis anorganik.
9. Migrain.
10. Nyeri persisten yang resisten terhadap terapi.

Ada ulasan positif tentang amitriptyline yang digunakan dalam tukak lambung Saluran pencernaan, untuk meredakan sakit kepala, mencegah migrain.

efek farmakologis

Obat tersebut termasuk dalam kelompok antidepresan trisiklik. Selain efek menenangkan yang diucapkan, Amitriptyline memiliki sejumlah efek terapeutik berikut:

• Efek analgesik (terkait dengan penurunan konsentrasi serotonin);
• Memblokir reseptor asetilkolin di sistem saraf pusat dan perifer;
• Efek antiulkus (terkait dengan pemblokiran reseptor histamin di organ sistem pencernaan);
• Peningkatan nada sfingter kandung kemih dan peningkatan kemampuannya untuk meregang (terkait dengan pemblokiran reseptor serotonin dan asetilkolin).

Efek terapeutik obat berkembang 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan.

Petunjuk Penggunaan

Menurut petunjuk penggunaan, obat diminum segera setelah makan, tanpa mengunyah, yang memastikan iritasi paling sedikit pada dinding perut.

1. Awal dosis harian ketika diminum, itu adalah 50-75 mg (25 mg dalam 2-3 dosis), kemudian dosis dinaikkan secara bertahap 25-50 mg, sampai efek antidepresan yang diinginkan diperoleh.
2. Dosis terapi harian yang optimal adalah 150-200 mg (bagian maksimum dari dosis diambil pada malam hari).
3. Pada depresi berat yang resisten terhadap terapi, dosis ditingkatkan menjadi 300 mg atau lebih, hingga dosis maksimum yang dapat ditoleransi.
4. Dalam kasus ini, disarankan untuk memulai pengobatan dengan intramuskular atau pemberian intravena obat, saat menggunakan dosis awal yang lebih tinggi, mempercepat peningkatan dosis di bawah kendali kondisi somatik.

Setelah mendapatkan efek antidepresan yang stabil setelah 2-4 minggu, dosisnya dikurangi secara bertahap dan perlahan. Jika terjadi tanda-tanda depresi dengan penurunan dosis, perlu untuk kembali ke dosis sebelumnya.

Jika kondisi pasien tidak membaik dalam waktu 3-4 minggu pengobatan, maka terapi lebih lanjut tidak pantas.

Kontraindikasi

Anda tidak dapat menggunakan obat dalam kasus seperti itu:

• reaksi hipersensitivitas individu;
• infark miokard (bahkan dalam masa pemulihan);
• gagal jantung atau gangguan konduksi intrakardiak;
• atonia kandung kemih;
• tekanan darah tinggi;
• hiperplasia prostat;
• obstruksi usus;
• pelanggaran dalam pekerjaan hati dan ginjal;
• eksaserbasi tukak lambung atau duodenum;
• dibawah usia 6 tahun.

Kontraindikasi relatif membutuhkan pemeriksaan tambahan saran pasien dan dokter adalah:

• epilepsi;
• aritmia;
• hipertiroidisme,
• penyakit iskemik;
• glaukoma.

Efek samping

Penggunaan Amitriptyline dapat menyebabkan gangguan penglihatan, buang air kecil, mulut kering, peningkatan tekanan intraokular, demam, sembelit, obstruksi usus.

• Dilihat dari ulasan Amitriptyline, semua ini efek samping lulus setelah penurunan dosis yang ditentukan atau setelah pasien terbiasa dengan obat.

Selain itu, setelah pengobatan, kelemahan, ataksia, takikardia, mual, mulas, stomatitis, muntah, anoreksia, perubahan warna lidah, ketidaknyamanan epigastrium, kelelahan, insomnia, pusing, mimpi buruk, kebingungan, lekas marah, tremor, agitasi motorik, halusinasi , kantuk , gangguan perhatian, parestesia, kejang, aritmia, peningkatan aktivitas enzim hati, diare, penyakit kuning, galaktorea, perubahan potensi, libido, edema testis, urtikaria, gatal, purpura, rambut rontok, pembengkakan kelenjar getah bening.

Kehamilan dan menyusui

Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk di bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, kenaikan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), penggunaan amitriptyline secara bertahap dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.

Analogi

Amitriptyline - INN (yaitu internasional nama generik). Untuk produk yang dipatenkan yang mengandung amitriptyline sebagai zat aktif, termasuk:

• Saroten Retard,
• Eliel,
• Damile Maleinat,
• Amitriptyline-Grindeks,
• Vero-Amitriptyline,
• Amitriptilin Nicomend.

Perhatian: penggunaan analog harus disetujui oleh dokter yang merawat.

Penggunaan amitriptyline bersama dengan agen farmasi yang cenderung menekan sistem saraf pusat dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatannya. Dalam hal ini, pasien mungkin mengalami efek hipotensi atau penghambatan proses pernapasan. Obat-obatan ini termasuk barbiturat dan anestesi umum, antidepresan, dan benzodiazepin. Obat yang sama juga cenderung meningkatkan kepekaan pasien terhadap minuman yang mengandung etanol. Ketika digunakan bersama dengan obat yang diberkahi dengan aktivitas antikolinergik, ada peningkatan efek terapeutik yang terakhir. Ini, pada gilirannya, menyebabkan perkembangan sejumlah besar efek samping baik dari sisi penglihatan dan dari sisi kandung kemih, sistem saraf pusat dan usus.

Penggunaan simultan amitriptyline dengan atropin menyebabkan peningkatan kemungkinan mengembangkan ileus paralitik. Depresi sistem saraf pusat terutama diucapkan dalam kasus penggunaan ini produk obat bersama dengan antihistamin. Dalam hal penggunaannya bersama dengan obat-obatan yang memicu reaksi ekstrapiramidal, ada peningkatan frekuensi dan tingkat keparahan reaksi ini. Saat menggunakan ini agen farmasi bersama dengan antikoagulan tidak langsung, peningkatan efek antikoagulan mereka sangat sering diamati.

Obat ini sering meningkatkan manifestasi kondisi depresi yang disebabkan oleh penggunaan glukokortikosteroid. Penggunaan simultan amitriptyline dengan obat-obatan dalam memerangi tirotoksikosis menyebabkan peningkatan risiko agranulositosis. Penggunaan obat ini membantu mengurangi efek terapeutik baik alpha-blocker dan fenitoin. Baik obat kontrasepsi dan barbiturat, nikotin, karbamazepin, dan fenitoin menyebabkan penurunan konsentrasi plasma, dan juga berkontribusi pada penurunan efek terapeutik amitriptilin. Tetapi dengan penggunaan simultan obat ini dengan fluvoxamine atau fluoxetine, peningkatan konsentrasinya dalam plasma dicatat.

Perjalanan terapi dengan amitriptyline, bersama dengan obat antiaritmia, sangat sering disertai dengan perkembangan aritmia jantung tertentu. Penggunaan simultan dengan disulfiram dan beberapa penghambat asetaldehidarogenase lainnya dapat menyebabkan perkembangan delirium. Aritmia jantung sangat sering merupakan akibat dari penggunaan simultan obat ini dengan kokain. Tujuan obat ini dengan antipsikotik dapat menyebabkan perkembangan hiperpireksia. Dalam kebanyakan kasus, hiperpireksia diamati dalam cuaca panas. serangan epilepsi cenderung terjadi dengan penggunaan simultan obat ini dengan fenotiazin, antikolinergik, dan benzodiazepin. Fakta ini dijelaskan oleh fakta bahwa semua obat ini cenderung meningkatkan efek sedatif dan antikolinergik secara signifikan.