Penggunaan clopixol dan efek farmakologisnya. Clopixol - petunjuk penggunaan Indikasi Clopixol

Dilarang kapan menyusui

Dilarang untuk anak-anak

Memiliki batasan untuk orang lanjut usia

Memiliki keterbatasan untuk masalah liver

Memiliki keterbatasan untuk masalah ginjal

Clopixol adalah obat antipsikotik yang digunakan untuk mengobati skizofrenia, gangguan bipolar, dan penurunan kognitif. Obat ini pertama kali muncul di pasaran pada tahun 1964 dan saat ini terus diresepkan secara aktif oleh psikiater. Ada tiga di pasaran nama dagang– Clopixol, Depot Clopixol dan Clopixol-Acufaz.

Informasi umum tentang obat tersebut

Klopiksol punya efisiensi tinggi, tetapi pada saat yang sama – daftar efek samping yang serius. Ini memiliki beberapa bentuk pelepasan dan dapat diberikan secara oral atau melalui suntikan.

Kelompok obat, INN, ruang lingkup aplikasi

Obat tersebut termasuk dalam neuroleptik, sekelompok turunan thioxanthene. Zat aktif - zuclopenthixol - memiliki efek menenangkan, obat penenang dan juga meningkatkan kualitas tidur, mengurangi tingkat agresivitas dan agitasi, menekan halusinasi, ketakutan, delusi dan manifestasi psikosis lainnya. PENGINAPAN – Zuklopentiksol.

Bentuk dan biaya

Harga obat bervariasi tergantung pada bentuk sediaan. Clopixol memiliki beberapa bentuk pelepasan obat - tablet, ampul dengan larutan injeksi dan, oleh karena itu, tiga nama dagang, yang disajikan dalam tabel:

Perbedaan bentuk Depot Clopixol dan Clopixol-Acufaz

Hanya Clopixol yang tersedia dalam bentuk tablet. Bentuk lain dari Clopixol berbeda dalam ciri-ciri berikut:

1. Depot memiliki efek yang lebih lama pada tubuh dan tersedia dalam bentuk larutan minyak penggunaan intramuskular, V dosis yang berbeda 200 dan 500mg/ml.
2. Akufaz adalah obat yang tersedia dalam bentuk larutan minyak yang mengandung zuclopenthixol 50 mg.

Komposisi dan sifat farmakologis

1 tablet Clopixol mengandung 2 mg zuclopenthixol dihydrochloride, serta eksipien - laktosa, pati, gliserin, oksida besi, bedak, magnesium stearat, dan selulosa mikrokristalin. Tergantung pada jumlah bahan aktifnya, tablet mungkin berwarna merah (2 mg) dan Cokelat(10 mg).

Efek obat ini dikaitkan dengan pemblokiran reseptor dopamin D1 dan D2 di sistem saraf pusat. Itu tidak mempengaruhi reseptor histamin H1 dan reseptor A2. Meningkatkan kadar prolaktin, seperti semua antipsikotik lainnya. Dengan demikian, Clopixol mendorong penghapusan total atau pengurangan kuat gejala inti skizofrenia. Selain itu, mengurangi gejala skizofrenia yang menyertainya, seperti agresi dan kecemasan yang tidak masuk akal.

Dalam plasma darah konsentrasi maksimum Obat tercapai setelah 4 jam, bioavailabilitas sekitar 40%. Ketika diberikan secara intravena, zuclopenthixol dihydrochloride dipecah oleh enzim menjadi asam asetat dan zuclopenthixol. Beberapa hari pertama konsentrasi plasma darah praktis tidak berubah, dan pada hari ke 4 sekitar 30% dari dosis awal. Kinetika bersifat linier.

Indikasi dan batasan penggunaan Clopixol

Zuclopenthixol diresepkan untuk berbagai gangguan mental manusia yang disertai gejala produktif, gangguan kognitif, gangguan berpikir dan agitasi motorik:

Obat ini tidak diresepkan untuk keadaan koma dan keracunan akut dengan barbiturat, alkohol atau analgesik opioid. Obat ini juga dikontraindikasikan pada wanita hamil.

Pada wanita hamil, Clopixol mampu menembus penghalang plasenta, pada wanita menyusui diekskresikan air susu ibu, namun dalam jumlah kecil (sekitar 1% dari dosis awal). Jadi penggunaan obat di pada kasus ini sepenuhnya bergantung pada taktik psikiater dan tingkat keparahan psikosis.

Penggunaan selama trimester ketiga kehamilan dapat menyebabkan gangguan ekstrapiramidal - parkinsonisme neuroleptik, sindrom neuroleptik maligna, distonia akut, diskinesia tardif, dan akatisia (kebutuhan bergerak yang tidak terdeteksi).

Terdapat bukti pengaruhnya terhadap kapasitas reproduksi wanita dan pria: disfungsi ereksi, amenore, galaktorea, dan hiperprolaktinemia dapat terjadi. Data klinis tentang penggunaan obat di masa kecil tidak, oleh karena itu sangat tidak disarankan untuk anak-anak.

Petunjuk penggunaan berbagai bentuk Clopixol

Perhitungan dosis tergantung pada sifat patologi dan bentuk obatnya.

pil

Saat menggunakan bentuk oral (tablet) dosis harian adalah 15-55 mg, dosis pemeliharaan – hingga 40 mg.

Diadakan penelitian klinis menunjukkan bahwa ketika memilih rute pemberian obat intravena, dosis harus diambil dengan interval 2-3 minggu, dosis dalam hal ini adalah 200 mg.

Klopiksol-Depot

Obat ini disuntikkan ke kuadran kanan atas bokong secara intramuskular setiap 2-4 minggu, 200-400 mg. Ini adalah nilai rata-rata yang dapat ditingkatkan secara individu, tetapi suntikan lebih dari 2 mg harus dibagi antara dua tempat suntikan.

Klopiksol-Acufaz

Obat ini diresepkan dengan dosis 2 mg per hari dengan peningkatan bertahap hingga 70 mg atau lebih. Untuk pemberian intramuskular dosis tunggal dimulai pada 50 mg, dengan selang waktu beberapa hari antara suntikan tersebut.

Kemungkinan efek negatif dari Clopixol

Efek samping bergantung pada dosis, jika terjadi, cobalah untuk mengurangi dosis obat. Mereka paling menonjol pada awal terapi dan menurun seiring dengan kelanjutan pengobatan. Efek samping yang paling umum adalah gangguan ekstrapiramidal dan parkinsonisme akibat obat. Manifestasi patologis yang paling umum terjadi:

Di antara yang langka efek samping berikut ini mungkin:

Jika pasien mengalami hipertermia atau hipotermia, mengantuk, gangguan ekstrapiramidal, kejang, bahkan gangguan kesadaran (bahkan koma), patut dicurigai overdosis Clopixol.

Tidak ada pengobatan etiologi untuk overdosis, jadi ada serangkaian tindakan yang perlu dilakukan pertolongan darurat standar: perlu dilakukan bilas lambung secepat mungkin dan pemberian norepinefrin secara intravena untuk menghindari syok. Kejang diobati dengan benzodiazepin, dan gangguan ekstrapiramidal diobati dengan obat antiparkinson. obat(Soleron).

Klopiksol mengandung sebagai bahan aktif Zuclopenthixol hidroklorida .

Komponen tambahan: tepung kentang, MCC, , minyak jarak terhidrogenasi, hipromelosa, titanium dioksida, laktosa, kopolividon, bedak, magnesium stearat, makrogol, oksida besi merah.

Klopiksol-Acufaz memiliki sebagai zat aktif Zuclopenthixol asetat , A Depot Klopiksol – Zuclopenthixol dekanoat . Komponen tambahan dalam obat ini adalah: argon RM1137 Dan trigliserida rantai menengah .

Surat pembebasan

• Klopiksol Dijual dalam bentuk tablet yang dikemas dalam botol plastik.
• Depot Klopiksol Dan Klopiksol-Acufaz tersedia sebagai solusi untuk injeksi.

efek farmakologis

Obat ini adalah antipsikotik . Memiliki antipsikotik Dan penghambatan tindakan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Obat dalam segala bentuk blok dopamin reseptor di otak. Ini dianggap sebagai korektor yang efektif psikopat perilaku. Meningkatkan konten.

Zat aktif obat membantu menghentikan gejala nuklir :, gangguan berpikir, mania. Apalagi hal itu menyebabkan obat penenang efeknya dan mengurangi manifestasinya gejala yang menyertainya: permusuhan, kecurigaan dan agresivitas. Membiasakan diri dengan hal yang tidak spesifik obat penenang efeknya berkembang dengan cepat.

Kandungan maksimum zat aktif tablet dalam serum darah diamati setelah 4 jam. Obatnya bisa diminum apapun makanannya. Ketersediaan hayati sekitar 44%. Tingkat pengikatan protein plasma sekitar 99%. Waktu paruhnya sekitar 20 jam. Itu dikeluarkan dari tubuh melalui kotoran dan urin.

Zat aktif menembus dalam jumlah tertentu penghalang plasenta . Sejumlah kecil diekskresikan ke dalam ASI.

Konsentrasi kesetimbangan tercapai setelah kurang lebih 4 hari.

Saat menggunakan suntikan, efek nyata dapat diamati setelah 4 jam. Efek yang sedikit lebih besar terlihat 1-3 hari setelah pemberian internal. Kemudian menurun.

Satu suntikan Zuclopenthixol asetat mempromosikan diucapkan dan penurunan yang cepat manifestasi gejala psikotik . Efek obatnya bertahan 2-3 hari. Biasanya, 1-2 suntikan sudah cukup efek yang diinginkan sudah tercapai. Lalu kamu bisa mengambilnya lisan atau yang lainnya formulir yang disimpan .

Setelah injeksi Zuclopenthixol asetat datang tergantung dosis sementara efek obat penenang . Biasanya dilakukan pada tahap awal psikosis , karena menenangkan pasien sampai efek antipsikotik . Setelah administrasi internal obat penenang efeknya muncul cukup cepat dan terasa setelah 2 jam. Maksimum dicapai setelah 8 jam. Kemudian efeknya mulai melemah, meski telah dilakukan suntikan berulang kali.

Setelah pemberian obat Zuclopenthixol asetat terbelah. Waktu paruhnya sekitar 32 jam. Kandungan maksimal serum darah adalah setelah 1-2 hari. Tingkat pengikatan protein plasma tinggi. DI DALAM gelar kecil melewati penghalang plasenta . Beberapa jumlah diekskresikan ke dalam ASI. Diekskresikan dalam tinja dan urin.

Kerja Depot Clopixol dan Clopixol-Acufaz lebih lama dibandingkan lisan formulir.

Zuclopenthixol dekanoat menyediakan obat penenang efek tergantung dosis. Namun bila beralih ke Clopixol Depot dari suntikan Zuclopenthixol asetat atau tablet zuclopenthixol kemungkinan sedasi berkurang. Pembiasaan berkembang dengan cepat.

Zuclopenthixol dekanoat rusak saat masuk ke dalam tubuh. Kandungan maksimum obat dalam serum darah diamati pada akhir minggu pertama. Waktu paruh adalah 3 minggu. Konsentrasi keseimbangan setelah pemberian berulang ditetapkan dalam waktu 3 bulan.

Tingkat pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma bila diberikan melalui suntikan. Pada tingkat yang kecil, mereka zat aktif melewati penghalang plasenta . Sejumlah kecil diekskresikan ke dalam ASI. Diekskresikan dalam tinja dan urin.

Indikasi untuk digunakan

Obat ini diresepkan untuk penyakit kronis dan bentuk akut, serta lainnya gangguan psikotik disertai gangguan berpikir dan paranoia. Selain itu, obat ini diresepkan untuk menghilangkan kondisi tersebut agitasi , permusuhan, fase manik dari psikosis manik-depresif , peningkatan kecemasan, agresivitas, keterbelakangan mental dalam kombinasi dengan agitasi psikomotor dan gangguan perilaku lainnya. Obat ini juga digunakan untuk pikun , disertai ide paranoid, gangguan perilaku, disorientasi, dan kebingungan.

Clopixol Depot menyediakan perawatan berkelanjutan. Zat aktifnya mencegah terjadinya kekambuhan yang mungkin terjadi akibat gangguan konsumsi pil.

Clopixol-Acufase digunakan untuk mengobati akutpsikosis ,psikosis kronis selama periode eksaserbasi dan keadaan manik.

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan pada alkoholisme akut , serta keracunan akut opioid Dan barbiturat , hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Selain itu, tidak disarankan untuk meresepkannya untuk dan.

Efek samping

Saat meminum obat ini, gejala berikut biasanya terjadi: efek samping:

• Sistem saraf: , penampilan gangguan ekstrapiramidal (untuk menghilangkannya anda dapat mengurangi dosisnya atau meminumnya antiparkinson narkoba), pelanggaran akomodasi , pada pengobatan jangka panjang mungkin diskinesia , akatisia , hipokinesia , hiperkinesia , hipertonisitas , gangguan perhatian dan gaya berjalan, sinkop , gangguan bicara, kejang, hiperrefleksia , ataxia , hipotonia , kecemasan, mimpi patologis dan mimpi buruk, kegugupan, .
• Sistem pencernaan : kekeringan di rongga mulut, peningkatan air liur, muntah, sakit perut, mual.
• SSS: hipotensi arteri , hipotensi ortostatik , .
• sistem visual: gangguan penglihatan, midriasis .
• Sistem pernapasan: hidung tersumbat, .
• Organ pendengaran: peningkatan sensitivitas, telinga berdenging.
• Kulit: ruam, fotosensitifitas, gangguan pigmentasi, purpura .
• Sistem muskuloskeletal: mialgia , Tortikolis , penyakit kejang mulut .
• Proses pertukaran: bertambah atau berkurang, bertambahnya atau berkurangnya berat badan.
• sistem saluran kencing: retensi urin, gangguan kemih, poliuria .
• : pelanggaran uji fungsional.
• Sistem reproduksi: kurang ejakulasi, gangguan orgasme (wanita), libido menurun/meningkat, kekeringan pada daerah vulvovaginal.
• Gangguan umum: kelemahan , malaise, kelelahan, sensasi menyakitkan, haus, pireksia , .

Dalam kasus yang jarang terjadi, hal ini mungkin terjadi:

• Sistem pencernaan: Perubahan sementara pada tes hati.
• SSS: vena tromboemboli , memperpanjang interval QT pada EKG .
• Hematopoietik dan Sistem limfatik : trombositopenia , leukopenia , neutropenia , .
• Sistem endokrin : peningkatan tingkatprolaktin .
• Proses pertukaran: hiperglikemia , hiperlipidemia , masalah dengan toleransi glukosa.
• Sistem kekebalan tubuh: reaksi hipersensitivitas, anafilaksis reaksi.
• Sistem reproduksi dan kelenjar susu: ginekomastia , galaktorea , priapisme .
• Sistem hati dan empedu: hepatitis kolestatik , penyakit kuning .
• Sistem saraf: ganas sindrom neuroleptik .

Efek samping umumnya bergantung pada dosis. Mereka mungkin lebih jelas pada awal pengobatan dan secara bertahap menurun.

Konsekuensi penggunaan obat selama kehamilan dan selama kehamilan belum dipelajari secara menyeluruh.

Penghentian pengobatan yang tidak terduga dapat menyebabkan gejala penarikan. Biasanya, ini adalah mual, anoreksia, rinorea , mialgia , , keadaan gembira, muntah, diare , ditingkatkan , parestesia , kecemasan , getaran , kecemasan, sensasi panas atau dingin yang bergantian.

Gejala ini mungkin muncul dalam 1-4 hari setelah penghentian obat dan berangsur-angsur berkurang dalam 1-2 minggu.

Petunjuk Pemakaian Clopixol (Cara dan Dosis)

Tablet diminum secara oral dalam beberapa dosis. Dosis pertama obat harus kecil, kemudian ditingkatkan secara bertahap dengan mempertimbangkan respon pasien terhadap pengobatan.

Jika terjadi serangan akut skizofrenia dan penyakit psikotik akut lainnya, keadaan manik, parah agitasi petunjuk penggunaan Clopixol merekomendasikan dosis harian 10-50 mg.

Pasien dengan kronis skizofrenia dan lain-lain psikosis kronis dosis per hari – 20-40 mg.

Pada pikun gangguan yang menyertainya agitasi Dan kebingungan Obatnya diminum 2-6 mg per hari, bila perlu dosisnya bisa ditingkatkan menjadi 10-20 mg. Dianjurkan untuk meminum tablet di malam hari.

Untuk penyakit psikotik sedang hingga berat, dosis awal adalah 20 mg per hari. Dapat ditingkatkan secara bertahap setiap 2-3 hari sebanyak 10-20 mg hingga dosis harian mencapai 75 mg.

Pada agitasi Kapan keterbelakangan mental dosis harian – 6-20 mg. Jika perlu, ditingkatkan menjadi 25-40 mg.

Setelah menggunakan suntikan Clopixol-Acupaz, tablet Clopixol diresepkan 2-3 hari kemudian.

Petunjuk untuk Clopixol Depot dan Clopixol-Acufaz menunjukkan bahwa dosisnya dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi pasien. Suntikan intramuskular. Obat-obatan disuntikkan ke kuadran luar atas bokong.

Sebagai aturan, 1-3 ml Clopixol-Acufaz diresepkan. Jika diberikan lebih dari 2 ml, dosis dibagi dua kali, disuntikkan ke dalam tempat yang berbeda. Jika perlu, suntikan kedua diberikan setelah 2-3 hari. Dalam beberapa kasus, ini diresepkan setelah 1-2 hari.

Zuclopenthixol asetat tidak dapat digunakan untuk waktu yang lama. Maksimal – 2 minggu. Selama seluruh masa pengobatan, dosisnya tidak boleh melebihi 400 mg, dan jumlah suntikan tidak boleh melebihi 4.

Terapi pemeliharaan dilanjutkan dengan tablet atau suntikan Clopixol Depot. Transisi dilakukan sesuai dengan skema berikut:

• Untuk terapi dengan tablet dengan zuclopenthixol : 2-3 hari setelah suntikan terakhir, dosis 40 mg ditentukan. Disarankan untuk membaginya menjadi beberapa kali. Bila perlu, dosis dapat ditingkatkan 10-20 mg setiap 2-3 hari hingga 75 mg.
• Untuk terapi Depot Klopiksol: setelah suntikan terakhir Zuclopenthixol asetat menyuntikkan 1-2 ml Zuclopenthixol dekanoat . Suntikan intramuskular yang terakhir dilanjutkan setiap 2-4 minggu. Jika perlu, Anda dapat menggunakan dosis yang lebih tinggi atau melakukan interval yang lebih pendek antar suntikan.

Selain itu, Clopixol Depot dan Clopixol-Acufaz dapat dicampur dalam satu spuit dan diberikan dalam satu suntikan. Kemudian aplikasi Zuclopenthixol dekanoat dipasang satu per satu.

Untuk pasien lanjut usia, dosis dapat dikurangi. Dosis tunggal maksimum tidak boleh lebih dari 100 mg.

Obat dengan Zuclopenthixol dekanoat dapat menyebabkan iritasi pada tempat suntikan. Suntikan dengan dosis lebih dari 2 ml dibagi menjadi dua dosis.

Beralih dari tablet ke suntikan Clopixol Depot:

• Dosis oral harian biasa, ditingkatkan 8 kali lipat, sama dengan satu suntikan Zuclopenthixol dekanoat setiap 2 minggu.
• Dosis oral harian biasa, ditingkatkan 16 kali lipat, sama dengan satu suntikan Zuclopenthixol dekanoat setiap 4 minggu.

Setelah suntikan pertama, tablet terus diminum selama seminggu, namun dengan dosis yang lebih kecil.

Pasien lanjut usia diberi resep Clopixol Depot dalam dosis minimal.

Jika ada masalah dengan fungsi hati, setengah dari dosis injeksi biasa ditentukan dan kandungan obat dalam serum darah dipantau.

Overdosis

Manifestasi overdosis obat dalam segala bentuk: mengantuk, gangguan ekstrapiramidal , hipotensi arteri , hipertermia , kejang, keadaan syok, hipotermia .

Bilas lambung diresepkan sebagai terapi. Kemudian pengobatan bersifat simtomatik. Terapi pemeliharaan dilakukan. Tidak dapat digunakan. Kejang dapat dicegah dengan menggunakan gejala ekstrapiramidal – Biperiden .

Overdosis obat melalui suntikan dianggap tidak mungkin terjadi. Dapat berubah sewaktu-waktu EKG Dan perpanjangan QT , juga tipe yang dilaporkan Torsade de Pointes, aritmia ventrikel , gagal jantung.

Terapi dalam hal ini bersifat simtomatik dan suportif. Tindakan perlu diambil untuk meningkatkan fungsionalitas sistem pernapasan dan SSS.

Interaksi

Obat ini mungkin menyebabkan peningkatan obat penenang tindakan depresan sistem saraf. Ini tidak boleh diresepkan bersamaan dengan Guanethidine dan analognya, serta dengan obat yang memperpanjang secara signifikan Interval QT . Kemungkinan penurunan efisiensi adrenergik obat bila digunakan secara bersamaan. Meningkatkan kemungkinan terjadinya gejala ekstrapiramidal bila digabungkan dengan dan Piperazin .

Bersamaan dengan obat litium, kemungkinannya meningkat neurotoksisitas .

Antidepresan trisiklik bila digabungkan dengan antipsikotik saling menekan biotransformasi.

Penggunaan obat yang menghambat enzim CYP2D6, memperlambat ekskresi zuclopenthixol .

Gunakan dengan hati-hati obat ini dengan agen yang mempengaruhi keseimbangan elektrolit.

Ketentuan penjualan

Obatnya dibagikan sesuai resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Obat tersebut harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Tablet 2 mg dan larutan injeksi harus disimpan pada suhu hingga 25°C. Produk dalam tablet 10 dan 25 mg harus disimpan pada suhu hingga 30°C.

Sebaiknya sebelum tanggal

Clopixol dan Clopixol-Acufaz sebaiknya disimpan tidak lebih dari dua tahun. Umur simpan Depot Clopixol adalah tiga tahun.

Tindakan Clopixol ditujukan untuk implementasi pengobatan psikosis kronis dan akut.

Obat ini juga cocok untuk pengobatan pasien keterbelakangan intelektual dengan perilaku yang jelas, sangat aktif dan bermusuhan.

Mari kita pelajari petunjuk penggunaan dan ulasan obat Clopixol.

Tindakan farmakologis obat

Dengan bantuannya, ketergantungan sementara dosis yang diminum tenang. Terjadinya efek sedatif yang cepat selama terapi biasanya merupakan keuntungan dalam pengobatan psikosis akut.

Toleransi terhadap efek sedatif nonspesifik obat ini berkembang cukup cepat.

Klopiksol Akufase

Petunjuk menunjukkan bahwa Clopixol - akufase memiliki efek yang cukup jelas antipsikotik dan efek penghambatan spesifik. Clopixol-Aquaz mungkin memiliki efek sedatif sementara yang bergantung pada dosis.

Perkembangan cepat efek sedatif pada awal pengobatan (sebelum dimulainya proses antipsikotik) merupakan keuntungan dalam pengobatan psikosis akut dan subakut. Efek sedatif nonspesifik muncul 2 jam setelah pemberian.

Efek maksimum dicapai setelah 8 jam, kemudian menurun secara signifikan dan tetap sama jika suntikan diulang. Pemberiannya cukup 1 atau 2 kali suntikan, barulah pasien dapat dialihkan ke penggunaan obat oral.

Depot Clopixol, seperti yang ditunjukkan dalam petunjuk, juga memiliki efek antipsikotik dan penghambatan spesifik yang cukup jelas.

Efek sedatif nonspesifik melemah setelah tiga minggu.

Efek terapeutik depot Clopixol secara signifikan lebih lama dibandingkan dengan Clopixol.

Hal ini memungkinkan untuk melakukan pengobatan antipsikotik terus menerus dengan percaya diri, yang penting bagi pasien yang tidak mematuhinya rekomendasi medis. Depot Klopiksol mencegah peningkatan kekambuhan terkait dengan penghentian obat oral yang tidak sah oleh pasien.

Farmakokinetik obat

Setelah obat dimasukkan ke dalam tubuh, perilakunya berbeda tergantung pada bentuk pelepasan dan subtipe obat.

Tablet Klopiksol

Akumulasi maksimumnya dalam serum darah adalah setelah 4 jam.Gunakan terlepas dari asupan makanan. Ketika diminum, bioavailabilitasnya adalah 44%. Proses pengikatan protein ke plasma darah adalah 98–99%.

T½ clopixol adalah 20 jam, dan 0,86 l/menit adalah pembersihan sistemik. Clopixol diekskresikan terutama melalui feses dan sebagian melalui urin. Selama 3 sampai 5 hari, konsentrasi keseimbangan tercapai.

Suntikan

Suntikan Clopixol - akufase menyebabkan pemecahan enzimatiknya menjadi asam asetat dan komponen aktif zuclopenthixol.

Setelah injeksi intramuskular, waktu paruh Clopixol - akufase adalah sekitar 32 jam, dalam waktu 1 hingga 2 hari setelah injeksi, akumulasi maksimum Clopixol - akufase dalam serum darah tercapai.

Injeksi depot Clopixol secara enzimatis dipecah menjadi asam dekanoat dan komponen aktif zuclopenthixol. Pada akhir minggu pertama setelah penyuntikan, akumulasi depot Clopixol terbesar dalam serum darah diamati.

Setelah injeksi intramuskular, waktu paruh depot obat Clopixol adalah sekitar 3 minggu (mencerminkan pelepasan dari depot). Dengan penggunaan berulang selama 3 bulan, konsentrasi keseimbangan tercapai.

Secara farmakokinetik, hal ini sesuai dengan fakta bahwa dosis Clopixol depot 200 mg yang digunakan sekali selama 2 minggu sama dengan dosis 25 mg Clopixol yang diminum selama dua minggu.

Indikasi untuk digunakan

Petunjuk penggunaan obat Clopixol Depot dan Akufaz menunjukkan bahwa indikasi penggunaan sedikit berbeda:

1. keadaan tahap manik dalam manik - psikosis depresi dan keadaan skizofrenia kronis dan akut serta penyakit lain yang mempengaruhi pikiran, terutama gangguan berpikir, delusi paranoid, halusinasi, serta keadaan agresivitas, agitasi, permusuhan atau kecemasan yang meningkat. Serta keadaan agitasi dan perubahan perilaku lainnya pada penderita keterbelakangan mental.
2. Klopiksol-akufase: psikosis akut dan pengobatannya pada tahap awal, psikosis kronis dalam keadaan eksaserbasi, keadaan manik.
3. Depot Klopiksol: keadaan skizofrenia akut dan kronis serta gangguan psikotik lainnya, dengan gangguan berpikir, delusi paranoid, halusinasi. Selain itu, ada peningkatan kecemasan, agitasi, agresivitas, dan permusuhan.

Kontraindikasi

Obat tidak bisa digunakan Jika:

• keadaan hipersensitivitas terhadap Klopiscol;
• keadaan hipersensitivitas terhadap obat-obatan dari kelompok thioxanthene;
• keadaan keracunan akut dengan etanol, barbiturat dan opiat;
• keadaan runtuh;
• keadaan tertindasnya kesadaran yang berasal dari mana pun;
• keadaan koma;
• adanya dugaan atau kerusakan otak subkortikal;
• adanya intoleransi galaktosa herediter, perubahan penyerapan galaktosa dan glukosa, defisiensi laktosa.

Mekanisme aksi

Copixol memicu mekanisme kerja yang memblokir reseptor dopaminergik sentral, yang dimanifestasikan dalam efek sedatif “terisolasi” dan antipsikotik spesifik yang kuat.

Petunjuk Penggunaan

Mari pelajari petunjuk Clopixol lebih detail.

Formulir rilis

Ada seperti:

pil di dalam cangkang. Berat 2,0 mg - berbentuk bulat cembung di kedua sisi, warna merah muda pucat. Pada penampang melintang warnanya putih; berat 10,0 mg, warna coklat kemerahan; berat 25,0 mg, warna merah coklat.
1. Klopiksol Akufase— larutan minyak, kepadatan 50 mg/ml. ampul 1 dan 2 ml.
2. — larutan minyak, kepadatan 200 mg/ml dan 500 mg/ml.
3. Dalam ampul 1 ml.

Dosis dan cara penggunaan obat

Besaran dosis, durasi dan frekuensi penggunaan bergantung sepenuhnya pada rejimen yang diresepkan oleh dokter. pengobatan yang diperlukan. Secara lisan.

Dosis pada awal penggunaan dapat berkisar antara 2 hingga 20 mg/hari, dan bila perlu dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 75 mg/hari atau lebih tinggi.

Klopiksol Akufase diminum secara intramuskular.

Dosis tunggal pada awal penggunaan adalah 50 hingga 150 mg, dan jika diindikasikan, suntikan berulang dapat digunakan dengan interval 2-3 hari.

Gunakan secara intramuskular.

Dosis tunggal yang digunakan dapat berkisar antara 200 hingga 750 mg, pemberian dilakukan dengan frekuensi 1-4 minggu, yang ditentukan oleh keadaan klinis pada saat pemberian.

Overdosis dan instruksi tambahan

Gejala overdosis:

• koma;
• kejang;
• gangguan gerakan;
• hipertermia/hipotermia.

Selama overdosis, bersamaan dengan penggunaan obat yang mempengaruhi jantung, aritmia ventrikel dan takikardia, perubahan elektrokardiogram, pemanjangan interval QT, dan serangan jantung dicatat.

Hal ini dapat dihilangkan dengan lavage lambung yang mendesak dan penggunaan sorben, diikuti dengan pengobatan, yang harus bersifat suportif dan simtomatik, yang bertujuan untuk memperkuat fungsi sistem kardiovaskular dan pernapasan.

Kejang diredakan dengan diazepam, biperiden menghilangkan gangguan gerak. Untuk menghindari penurunan peringkat tekanan darah jangan gunakan epinefrin (adrenalin).

Efek samping

Mereka bergantung pada dosis yang diminum, dan manifestasi nyata mereka diamati pada awal pengobatan, dan menurun seiring waktu.

Ada informasi tentang kasus aritmia ventrikel dan takikardia yang jarang terjadi, pemanjangan interval QT, kematian mendadak. jika ada efek samping– mengurangi dosis yang diminum

instruksi khusus

Jika meresepkan obat, berhati-hatilah dalam hal berikut ini tanda-tanda:

Mengonsumsi obat mempengaruhi kemampuan mengemudikan mobil atau mengoperasikan peralatan berpresisi tinggi.

Narkoba dan alkohol

Efek depresan pada sistem saraf pusat bisa meningkat.

Karena tabletnya mengandung hidrogenasi Minyak jarak, kemungkinan diare dan sakit perut.

Jika fungsi ginjal dan hati terganggu

Clopixol diresepkan dalam dosis normal dalam kasus penurunan fungsi ginjal. Kemungkinan efek samping.

Jika fungsi hati berkurang, setengah dari dosis yang dianjurkan akan diresepkan dan kadar obat dalam serum dipantau.

Interaksi dengan obat lain

Mungkin, jika digunakan secara bersamaan, dapat meningkatkan efek obat penenang barbiturat, etanol, dan obat-obatan lainnya.

Tidak boleh digunakan dengan guanethidine atau obat yang mengandung tindakan serupa, karena efek hipotensinya dapat diblokir. Efektivitas levodopa dan obat adrenergik lainnya dapat berkurang bila digunakan bersamaan dengan Clopixol.

Kemungkinan gejala ekstrapiramidal meningkat bila Clopixol digunakan bersamaan dengan metoclopramide dan piperazine.

Selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi. Selama kehamilan, ini digunakan hanya jika manfaat yang direncanakan bagi ibu melebihi risiko yang dapat diterima bagi janin itu sendiri.

Selama pengobatan dengan Clopixol, menyusui hanya diperbolehkan jika dianggap perlu secara klinis.

Pada artikel ini Anda dapat menemukan petunjuk penggunaan produk obat Klopiksol. Umpan balik dari pengunjung situs – konsumen – disajikan obat ini, serta pendapat dokter spesialis tentang penggunaan Clopixol dalam praktiknya. Kami dengan hormat meminta Anda untuk secara aktif menambahkan ulasan Anda tentang obat tersebut: apakah obat tersebut membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit, komplikasi dan efek samping apa yang diamati, mungkin tidak disebutkan oleh produsen dalam anotasi. Analogi Clopixol dengan adanya analog struktural yang ada. Gunakan untuk pengobatan skizofrenia, psikosis pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Klopiksol- obat antipsikotik (neuroleptik), turunan thioxanthene. Efek antipsikotik zuclopenthixol (bahan aktif obat Clopixol) diyakini disebabkan oleh blokade reseptor dopamin di sistem saraf pusat. Turunan tioksanten memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor dopamin D1 dan D2.

Zuclopenthixol menyebabkan sedasi yang cepat, sementara, tergantung dosis sebelum berkembangnya aksi antipsikotik.

Berbeda dengan zuclopenthixol hidroklorida, zuclopenthixol asetat memiliki durasi kerja yang lebih lama - 2-3 hari, dan zuclopenthixol decanoate adalah bentuk depot dan efeknya bertahan selama 2-4 minggu.

Menggabungkan

Zuclopenthixol dihydrochloride + eksipien.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, zuclopenthixol cepat diserap dari saluran pencernaan. Cmax dalam plasma darah dicapai setelah 3-6 jam, setelah pemberian intramuskular dalam bentuk depot, Cmax dalam plasma darah dicapai setelah 36 jam, 3 hari setelah injeksi, kadarnya kira-kira 1/3 dari maksimum. Zuclopenthixol didistribusikan ke dalam tubuh, dengan konsentrasi yang lebih tinggi dibuat di hati, paru-paru, usus dan ginjal, dan konsentrasi yang lebih rendah di jantung, limpa, otak dan darah. Pengikatan protein plasma 98%. Menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Zuclopenthixol dimetabolisme melalui pengasaman sulfonat, N-dealkilasi dan glukuronidasi. Metabolit tidak memiliki aktivitas psikofarmakologis. Ini diekskresikan terutama melalui tinja dalam bentuk zat yang tidak berubah dan metabolit N-dealkilasi.

Indikasi

Untuk pemberian oral:

• fase manik dari psikosis manik-depresif;
• keterbelakangan mental yang dikombinasikan dengan agitasi psikomotorik, agitasi dan gangguan perilaku lainnya;
• demensia pikun dengan gagasan paranoid, kebingungan, disorientasi, gangguan perilaku.

Untuk pemberian intramuskular:

• pengobatan awal psikosis akut, keadaan manik dan psikosis kronis pada fase akut.

Untuk pemberian bentuk depot intramuskular:

• terapi pemeliharaan untuk skizofrenia dan psikosis paranoid.

Formulir rilis

Tablet salut selaput 2 mg, 10 mg dan 25 mg.

Solusi untuk pemberian intramuskular (minyak) Depot (suntikan dalam ampul untuk injeksi).

Solusi untuk pemberian intramuskular (minyak) Acuphas (suntikan dalam ampul untuk injeksi).

Petunjuk penggunaan dan dosis efektif obat

Di dalam. Dosis dipilih secara individual, tergantung kondisi pasien; biasanya dimulai dengan dosis kecil, yang ditingkatkan dengan cepat hingga efek optimal tercapai.

Selama eksaserbasi skizofrenia, akut lainnya cacat mental, agitasi parah, mania - biasanya 10-50 mg per hari, sedangkan pada gangguan parah dan kondisi dengan tingkat keparahan sedang biasanya dimulai dengan 20 mg per hari, kemudian, jika perlu, tingkatkan dosis sebesar 10-20 mg setiap 2-3 hari hingga 75 mg per hari atau lebih.

Untuk kronis cacat mental(skizofrenia dan psikosis lainnya) dalam dosis pemeliharaan - 20-40 mg per hari.

Untuk agitasi pada pasien oligofrenia - biasanya 6-20 mg per hari; bila perlu, dosis ditingkatkan menjadi 25-40 mg per hari.

Untuk agitasi dan kebingungan pada pasien dengan gangguan pikun - biasanya 2-6 mg per hari (sebaiknya di malam hari); jika perlu - 10-20 mg per hari.

Efek samping

• pusing;
• kantuk (terutama bila menggunakan obat dalam dosis tinggi dan pada awal pengobatan);
• perkembangan gangguan ekstrapiramidal (terutama pada awal pengobatan);
• pelanggaran akomodasi;
• diskinesia tardif;
• takikardia;
• hipotensi ortostatik;
• mulut kering;
• sembelit;
• perubahan kecil sementara pada tes hati;
• retensi urin.

Kontraindikasi

• overdosis akut barbiturat, agonis reseptor opioid;
• keracunan alkohol akut;
• koma;
• hipersensitivitas terhadap zuclopenthixol.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Clopixol selama kehamilan dan menyusui (menyusui) tidak dianjurkan.

Zuclopenthixol ditemukan dalam konsentrasi rendah dalam ASI.

Gunakan pada anak-anak

Tidak dicatat.

instruksi khusus

Clopixol tidak digunakan pada pasien yang tidak toleran terhadap antipsikotik oral, serta pada pasien dengan penyakit Parkinson.

Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan sindrom kejang, hepatitis kronis dan penyakit kardiovaskular.

Pada penggunaan jangka panjang Pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien diperlukan.

Perlu diingat bahwa penggunaan antipsikotik jarang terjadi, tapi kemungkinan komplikasi Dengan fatal, adalah perkembangan sindrom neuroleptik maligna (NMS). Dalam kasus seperti itu, Anda harus segera berhenti menggunakan antipsikotik dan memulai terapi simtomatik darurat.

Selama pengobatan dengan Clopixol, obat antiparkinson harus diresepkan hanya jika ada indikasi yang tepat dan tidak boleh digunakan sebagai profilaksis.

Clopixol tidak boleh digunakan bersamaan dengan guanethidine dan obat lain dengan mekanisme kerja serupa.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Selama pengobatan dengan zuclopenthixol, terutama di awal, perlu menghindari aktivitas yang memerlukan konsentrasi tinggi perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Interaksi obat

Bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, dengan etanol (alkohol), dan anestesi, efek penghambatannya pada sistem saraf pusat ditingkatkan dan efek anestesi diperkuat.

Bila digunakan bersamaan dengan guanethidine, efek hipotensi guanethidine dapat dikurangi atau ditekan sepenuhnya.

Kasus pengembangan NMS dengan penggunaan simultan dengan clorazepate telah dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan, penurunan efek levodopa dan obat adrenergik dimungkinkan.

Bila digunakan bersamaan dengan litium karbonat, efek samping Clopixol dapat meningkat.

Bila digunakan bersamaan dengan metoklopramid dan piperazin, risiko timbulnya gejala ekstrapiramidal meningkat.

Analogi obat Clopixol

Analog struktural menurut zat aktif:

• Depot Klopiksol;
• Klopiksol Akufaz.

Analoginya kelompok farmakologi(neuroleptik):

• Mampukan;
• Azaleptin;
• Alimemazine tartrat;
• aminozin;
• Aripiprazol;
• Ariprizol;
• Betamaks;
• haloperidol;
• teteseridol;
• Zalasta;
• Zilaksera;
• Zyprexa;
• penyelidikan;
• Quentiax;
• Quetiapin;
• Klozapin;
• Kumental;
• Lakvel;
• Levomepromazin maleat;
• leponex;
• Leptinorm;
• Mirenil;
• Modifikasi;
• Depo Moditas;
• Neuleptil;
• Olanzapin;
• Piportil;
• propazin;
• Ridonex;
• matang;
• risperidon;
• bangkit kembali;
• serial;
• Seroquel Memperpanjang;
• Sonapax;
• Sulpirida;
• Teraligen;
• tiodazin;
• Tioril;
• torendo;
• Triftazin;
• flufenazin;
• Klorpromazin hidroklorida;
• Klorprotiksen;
• Eglonil;
• Etaperazin.

Jika tidak ada analog obat dalam hal zat aktif, Anda dapat mengikuti tautan di bawah ini untuk penyakit yang dibantu oleh obat yang sesuai, dan melihat analog yang tersedia untuk efek terapeutik.