Amitriptilin meningkat. Tablet amitriptyline, indikasi penggunaan, efek samping, ulasan, analog. Efek samping mengenai organ dan sistem lain

Dalam hidup, berbagai masalah terjadi yang membawa kerusakan serius pada kesejahteraan dan sistem saraf seseorang. Untuk mengatasi stres pengalaman emosional atau penyakit, dokter meresepkan penggunaan obat khusus -.

Tetapi, seperti obat-obatan lain, mereka tidak hanya menyembuhkan, tetapi juga membahayakan, jadi sebelum menggunakannya, Anda harus membaca instruksi dan memperhatikan kontraindikasi yang ada dan mungkin efek samping. Salah satu obat yang paling populer dan efektif dari kelompok ini adalah Amitriptyline.

Amitriptyline adalah antidepresan dengan efek sedatif, antiulkus, dan antibulimik. Bahan aktif utamanya adalah amitriptyline hidroklorida. Eksipien adalah laktosa monohidrat, kalsium stearat, silikon dioksida koloid, gelatin, pati jagung dan bedak.

Obat ini tersedia dalam bentuk larutan dan tablet berbentuk bulat, cembung di kedua sisi, warna kuning, dilapisi film.

Tindakan obat didasarkan pada penekanan reuptake neuronal dopamin, norepinefrin dan serotonin. Obat ini memiliki efek analgesik, anti-bulimik dan anti-ulkus sentral, membantu menghilangkan enuresis nokturnal - inkontinensia urin.

Sebagai antidepresan, itu sepenuhnya memanifestasikan efeknya setelah 2-4 minggu penggunaan obat secara teratur.

Saat meresepkan, dokter harus mempertimbangkan kemungkinan efek samping Amitriptyline, jadi mencoba mengobati sendiri dengan obat bisa berisiko.

Penunjukan dan penggunaan obat

Cakupan obat ini cukup luas, karena mampu mengobati tidak hanya kondisi depresi yang sifatnya berbeda, tetapi juga lesi ulseratif. berbagai organ saluran pencernaan, sakit kepala, dan juga digunakan sebagai profilaksis terhadap migrain.

Indikasi utama penunjukan Amitriptyline adalah negara bagian berikut atau penyakit:

• Psikosis dengan latar belakang skizofrenia.
• Gangguan emosi campuran.
• Bentuk saraf bulimia.
• Gangguan perilaku.
• Mengompol (dalam kasus di mana enuresis dipicu oleh tonus otot yang lemah Kandung kemih).
• rasa sakit tipe kronis(nyeri atipikal di wajah, nyeri rematik dan penderitaan pada pasien penyakit onkologi, diabetes dan neuropati pasca trauma, neuralgia setelah herpes).

Obat itu menunjukkan dirinya dengan baik dengan peningkatan rangsangan, kegugupan, gangguan tidur pada pasien dengan alkoholisme.

Aturan obat:

• Saat menggunakan obat, dosisnya meningkat secara bertahap, mulai dari 25-50 mg per hari untuk orang dewasa. Minumlah tablet di malam hari, minumlah dengan air dan jangan dikunyah. Selama seminggu, dosis dapat meningkat hingga mencapai 150-200 mg per hari. Dosis ini harus dibagi menjadi tiga dosis.
• Anda bisa menaikkan dosis hingga 300 mg per hari jika tubuh tidak merespon positif mengonsumsi obat tersebut. Ini dapat dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan kemungkinan efek samping Amitriptyline. Setelah pengurangan atau penghilangan total gejala depresi dosisnya dikurangi menjadi 50-100 mg obat di siang hari.
• Pengobatan dianggap tidak efektif dan dapat dibatalkan jika pasien tidak merasakan perbaikan setelah menggunakan obat selama sebulan atau 2 minggu berturut-turut.
• Untuk pasien yang lebih tua dengan masalah kecil dengan kesehatan, obat biasanya diresepkan dengan dosis 30 sampai 100 mg per hari. Ketika kondisi pasien kembali normal, mereka beralih ke dosis yang dikurangi dalam kisaran 25-50 mg obat.
• Dalam pencegahan migrain dan pengobatan sakit kepala kronis, serta manifestasi lain dari nyeri neurologis, pasien diberi resep Amitriptyline dengan dosis 12,5 mg hingga 100 mg setiap hari.
• Pada keadaan depresi pada anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun, anak-anak diberi resep obat dengan dosis 10-30 mg per hari, atau mereka dihitung sesuai dengan rumus 1-5 mg per kilogram berat badan. Obatnya dibagi menjadi beberapa dosis.
• Dengan mengompol pada anak usia 6-10 tahun, obat diberikan pada malam hari, 10-20 mg per hari, remaja berusia 11 hingga 16 tahun dalam situasi ini menerima 25-50 mg Amitriptyline per 24 jam.
• Dengan infus intravena atau injeksi intramuskular, agen harus diberikan perlahan, 4 kali sehari, dosisnya 20-40 mg. Durasi pengobatan adalah dari enam bulan hingga 8 bulan.

Siapa dan kapan Amitriptyline dikontraindikasikan?

Obat ini memiliki kontraindikasi berikut:

• Hipersensitivitas terhadap amitriptyline hidroklorida atau komponen obat lainnya.
• Usia anak hingga 6 tahun.
• Kehamilan.
• periode menyusui.
• Nilai yang tinggi.
• Masalah dengan sistem kardiovaskular (gangguan pada konduksi miokard).
• Atonia kandung kemih.
• Penyakit hati dan ginjal pada tahap akut.
• hipertrofi prostat.
• Obstruksi usus bersifat paralitik.

Kehadiran dalam anamnesis kontraindikasi ini membuat tidak mungkin untuk menggunakan Amitriptyline.

Apa efek samping yang bisa ditimbulkannya?

Saat meresepkan obat, dokter selalu berfokus pada potensi efek samping Amitriptyline dan meminta pasien untuk lebih memperhatikan kemungkinan manifestasi reaksi. Ketika gejala berikut muncul, paling sering mereka hanya mengurangi dosis untuk membiasakan pasien secara bertahap atau membatalkan obat jika mereka merasa terlalu tidak sehat.

Efek samping yang paling umum adalah masalah buang air kecil, mulut kering, beberapa kehilangan penglihatan, pertumbuhan tekanan intraokular, sembelit, obstruksi usus dari tipe fungsional, hipertermia - peningkatan suhu tubuh.

Selain ini reaksi merugikan Pasien mungkin mengeluhkan kondisi berikut:

• Peningkatan kelelahan, kelemahan.
• Keadaan mengantuk.
• Kesadaran yang bingung.
• Peningkatan iritabilitas.
• mimpi buruk.
• Insomnia.
• halusinasi.
• Gangguan, gangguan perhatian.
• Anggota badan gemetar.
• Gangguan koordinasi gerakan (ataksia).
• Perasaan merangkak, kesemutan, gangguan sensorik (parestesia).
• Rambut rontok.
• Gatal pada kulit dan selaput lendir.
• gatal-gatal.
• Purpura (perdarahan kecil di kulit dan selaput lendir).
• Pembesaran kelenjar getah bening.
• Sekresi susu dari kelenjar susu pada wanita yang tidak menyusui dan tidak hamil, serta pada pria - galaktorea.
• Gangguan potensi.
• Pembengkakan testis.
• Penurunan atau peningkatan hasrat seksual.
• Diare.
• Penyakit kuning.
• Peningkatan aktivitas enzim hati.
• Mual, muntah.
• Nyeri dan ketidaknyamanan di daerah epigastrium.
• Anoreksia.
• Mengubah warna lidah.
• stomatitis.

Sejumlah besar potensi efek samping berarti bahwa pasien perlu dimonitor secara ketat untuk perubahan kondisinya, terutama ketika meningkatkan dosis obat. Semua manifestasi negatif harus dilaporkan ke dokter yang hadir untuk membuat keputusan untuk mengurangi dosis atau membatalkan obat dan beralih ke obat lain.

Tanda dan bahaya overdosis

Saat mengambil Amitriptyline, ada risiko overdosis, tetapi manifestasinya terkait dengan jumlah minum obat dan dapat bermanifestasi secara berbeda pada pasien usia yang berbeda, jenis kelamin dan status kesehatan.

Diyakini bahwa mengonsumsi obat lebih dari 500 mg pada pasien dewasa menyebabkan munculnya tanda-tanda tingkat sedang atau berat. Dosis 1200 mg atau lebih mematikan. Pada anak-anak, kondisi yang sangat serius dan kematian dapat disebabkan oleh jumlah obat yang jauh lebih sedikit.

Pasien mungkin merespon secara berbeda terhadap dosis obat yang tinggi. Pada beberapa, gejalanya meningkat perlahan, bertahap, sementara yang lain bereaksi segera dan keras.

Manifestasi overdosis berikut terutama dicatat:

1. Kejang, kejang, kehilangan kesadaran, yang bisa berubah menjadi koma, depresi berat dari kerja pusat sistem saraf, pelanggaran fungsi pusat pernapasan.
2. Peningkatan suhu tubuh, pengeringan selaput lendir, retensi urin, takikardia (detak jantung cepat), pupil melebar (midriasis), masalah dengan motilitas usus (perlambatan).
3. Dengan overdosis yang signifikan, pasien mengalami peningkatan denyut nadi, tekanan dapat turun, blokade intraventrikular, serangan jantung dapat terjadi.

Informasi lebih lanjut tentang antidepresan dapat ditemukan di video:

Jika gejala overdosis hadir, Amitriptyline harus dihentikan dan tindakan yang tepat diambil. Physostigmine diberikan secara intramuskular atau intravena dengan dosis 1-3 mg setiap satu sampai dua jam.

Penting untuk memperkenalkan solusi untuk menjaga keseimbangan elektrolit, pemerataan indikator tekanan darah, penghapusan gejala overdosis lainnya. Pasien tetap di bawah pengawasan medis setidaknya selama 5 hari, perlu untuk memantau aktivitas jantung, karena penyimpangan yang tidak terduga mungkin terjadi, karena ada risiko keracunan dan gangguan jantung dalam 2 hari setelah overdosis.

Interaksi dengan obat lain

Saat merawat dengan obat, perlu untuk memperhitungkan tidak hanya efek samping Amitriptyline, tetapi juga kemungkinan interaksinya dengan obat lain. Obat ini saat mengambil inhibitor MAO dapat menyebabkan apa yang disebut sindrom serotonin. Pada saat yang sama, jangan meresepkan dekongestan, obat penghilang rasa sakit dan obat lain yang mengandung epinefrin, efedrin dan zat terkait.

Penggunaan simultan dengan antihistamin dapat meningkatkan aksinya, yang mengarah pada penekanan fungsi normal sistem saraf pusat. Saat menggunakan Amitriptyline, bahkan tanpa obat lain, tidak disarankan untuk mengendarai kendaraan dan menggunakan perangkat dan perangkat yang kompleks dan berbahaya.

Pemberian bersama neuroleptik, obat antiaritmia, antihistamin dengan Amitriptyline dapat memicu aritmia ventrikel. Takikardia dapat dipicu oleh penggunaan agen antijamur.

Barbiturat dapat menyebabkan penurunan efektivitas obat.

Ada beberapa kombinasi berbahaya yang berbeda dari Amitriptyline dengan obat lain, yang hanya sekali lagi menekankan bahaya luar biasa dari pemberian sendiri obat yang sedemikian kompleks. Saat berbicara dengan dokter, sangat penting untuk mencantumkan semua obat yang diminum pasien dan dapat menyebabkan reaksi negatif dengan antidepresan.

Dengan depresi, ketakutan atau insomnia, dokter sering meresepkan obat "Amitriptyline" kepada pasien mereka. Diyakini bahwa alat ini dapat mengatasi berbagai macam kondisi patologis jiwa. Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet atau larutan.

Review dari konsumen "Amitriptyline" terbilang cukup baik. Membantu dengan keadaan cemas dia sangat baik. Namun, masih ada beberapa kontraindikasi untuk obat ini. Hal yang sama berlaku untuk efek samping. Oleh karena itu, beberapa pasien, tentu saja, ingin mengetahui analog Amitriptyline yang modern dan lebih lembut yang ada di pasaran.

Dalam kasus apa itu ditugaskan

Indikasi penggunaan "Amitripilin" adalah, misalnya, penyakit seperti:

keadaan depresi;

ketakutan dan fobia;

anoreksia dan bulimia;

migrain.

Terkadang obat ini juga diresepkan untuk anak-anak dengan enuresis.

Obat yang agak kuat ini harus diresepkan secara eksklusif oleh dokter yang merawat. Sebenarnya banyak efek sampingnya. Pasien yang memakai obat "Amitriptyline" sering mengalami:

penglihatan kabur;

sembelit dan obstruksi usus;

kelesuan dan kantuk;

pusing dan tekanan darah rendah;

takikardia;

kelemahan;

penurunan libido.

Juga, orang yang mengambil kursus menggunakan obat ini mungkin mengalami pingsan.

Ada juga beberapa kontraindikasi untuk obat ini. Misalnya, dia tidak ditugaskan untuk pasien jika mereka memiliki masalah seperti:

obstruksi usus;

penyakit darah;

glaukoma;

penyakit kandung kemih.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk skizofrenia, asma bronkial, epilepsi dan beberapa penyakit lainnya.

Petunjuk Penggunaan

Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet atau dalam bentuk larutan. Dokter biasanya meresepkannya terlebih dahulu dalam dosis kecil. Kemudian jumlah obat yang diminum per hari ditingkatkan. Dosis awal obat ini paling sering 25-50 mg. Di masa depan, jumlah obat yang diminum secara bertahap ditingkatkan menjadi 300 mg. Pasien mengambil dosis ini tiga kali sehari.

Sebagian besar analog instruksi "Amitriptyline" untuk digunakan serupa. Bagaimanapun, dosis banyak antidepresan biasanya ditingkatkan secara bertahap.

Ulasan tentang alat "Amitriptyline"

Keuntungan dari obat ini, pasien mempertimbangkan, pertama-tama, tentu saja, sangat membantu dengan berbeda jenis cacat mental. Banyak yang menganggap obat ini bahkan mungkin antidepresan paling kuat hingga saat ini. Juga, keuntungan dari obat ini termasuk biayanya yang relatif rendah.

Kerugian dari "Amitriptyline" dipertimbangkan:

kemampuan untuk cepat terbiasa;

penurunan tekanan darah;

kantuk parah;

mulut kering.

Justru karena kemampuannya untuk memiliki begitu banyak efek samping, Amitriptyline pantas mendapatkan, pertama-tama, ulasan yang tidak terlalu bagus dari pasien. Instruksi analog obat ini biasanya serupa, tetapi dalam banyak kasus mereka masih bekerja pada tubuh pasien, mereka jauh lebih ringan daripada obat kuat ini.

Selain itu, kerugian dari obat ini, banyak orang yang pernah meminumnya, menganggap obat ini memiliki efek narkotik pada pasien. Tidak terlalu banyak umpan balik yang baik"Amitriptyline" layak dan karena kemampuannya menyebabkan pasien yang menjalani pengobatan dengan penggunaannya, hanya nafsu makan yang brutal.

Analog terbaik dari "Amitriptyline"

Oleh karena itu, efek samping obat ini sangat banyak. Oleh karena itu, pasien sering tertarik pada analog yang lebih aman yang dimilikinya. Paling sering, jika perlu, alih-alih obat "Amitriptyline", dokter meresepkan yang berikut ini kepada pasien:hematfasilitas modern:

« Anafranil".

"Saroten".

"Doxepin".

Melipramin.

"Novo Triptin".

Sayangnya, tidak ada analog modern Amitriptyline tanpa efek samping. Semua antidepresan dalam satu atau lain cara mampu bekerja pada tubuh pasien dampak negatif. Semua analog dari daftar, tentu saja, juga memberikan efek samping dan kontraindikasi pada beberapa penyakit. Tetapi reaksi merugikan mereka masih menyebabkan tubuh agak lebih jarang daripada Amitriptyline.

Obat "Anafranil": indikasi dan kontraindikasi

Seperti "Amitriptyline", "Anafranil" dipasok ke pasar dalam bentuk larutan dan tablet. Itu milik kelompok antidepresan trisiklik. Dokter meresepkannya dalam kasus yang sama dengan Amitriptyline. Artinya, depresi serangan panik, retardasi psikomotor.

Kontraindikasi penggunaan analog "Amitriptyline" ini adalah:

intoleransi terhadap komponennya;

periode laktasi;

masa pemulihan setelah serangan jantung.

Jangan meresepkan obat ini juga untuk anak di bawah 5 tahun. Selain itu, dilarang mengambil analog Amitriptyline generasi baru secara bersamaan dengan obat-obatan dari kelompok inhibitor MAO.

Apa efek negatifnya bagi tubuh?

Efek samping obat ini tidak sebanyak Amitriptyline, tetapi kadang-kadang masih bisa terjadi. Oleh karena itu, perlu juga mengonsumsi obat ini, tentunya hanya sesuai petunjuk dokter. Misalnya, terkadang selama pengobatan dengan Anafranil, pasien mengalami takikardia dan tekanan darah meningkat. Tapi untungnya, ini sangat jarang terjadi. Efek samping yang paling tidak menyenangkan dari penggunaan obat ini adalah pembengkakan, ruam kulit dan gatal.

Ulasan tentang obat "Anafranil"

Banyak pasien mencatat fakta bahwa obat untuk depresi dan ketakutan ini membantu mereka dengan sangat baik. Pada beberapa pasien efek positif itu berfungsi bahkan ketika cara serupa lainnya gagal. Menurut pasien, Anafranil sangat membantu baik dengan serangan panik dan dengan berbagai jenis depresi.

Ulasan yang sangat baik tentang analog "Amitriptyline" "Anafranil" di Web juga tersedia karena obat ini praktis tidak menyebabkan kecanduan. Namun untuk mengurangi dosis obat ini, menurut orang yang pernah meminumnya, sebaiknya tetap lancar dan bertahap. Untuk kekurangan yang agak serius dari obat ini, pasien terutama hanya merujuk pada fakta bahwa pada hari-hari pertama meminumnya sering menyebabkan pusing.

Apa obat "Doxepin"

Analog "Amitriptyline" ini diresepkan untuk pasien dalam kasus berikut:

dengan depresi, termasuk MDP;

kegembiraan dan kecemasan;

hipokondria.

Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk gangguan panik atau gangguan tidur. Untuk anak-anak, obat hanya dapat diresepkan sejak usia 12 tahun. Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet.

Kapan Anda tidak dapat menggunakan "Doxepin" dan efek samping apa yang dapat ditimbulkannya?

Anda dapat membeli analog "Amitriptyline" ini tanpa resep di banyak apotek. Namun, itu harus diambil hanya setelah berkonsultasi dengan dokter. Kontraindikasi untuk Doxepin, seperti banyak antidepresan lainnya, tentu saja tersedia. Misalnya, Anda tidak dapat menggunakan obat ini ketika:

hipersensitivitas terhadap komponen;

keracunan tubuh dari berbagai jenis, termasuk alkohol;

menyusui;

adanya gagal hati atau ginjal.

Sayangnya, tidak ada analog "Anitriptyline" tanpa efek samping. "Doxepin" dapat menyebabkan selama kursus, antara lain, mual, masalah buang air kecil, kantuk dan kelemahan. Pada pasien yang sama sekali tidak cocok dengan Doxepin, kejang atau gemetar bagian tubuh yang tidak terkendali dapat terjadi saat meminumnya. Terkadang obat ini menyebabkan efek samping lain pada pasien.

Ulasan tentang analog "Amitriptyline" "Doxepine"

Pasien juga menganggap obat ini cukup efektif. Terutama baik, menurut pasien, membantu dengan depresi. Keuntungan dari obat ini termasuk biaya rendah. Dilihat dari ulasannya, obat ini mulai membantu sekitar dua minggu setelah dimulainya pemberian.

Untuk kerugian analog modern Pasien "Amitriptyline" "Doxepin" mengaitkan fakta bahwa pada awalnya biasanya menyebabkan kantuk yang parah. Juga, setelah menghentikan obat ini, seperti yang dicatat oleh banyak orang yang diobati dengannya, mungkin ada efek penarikan yang tidak terlalu kuat, tetapi masih ada. Biasanya dimanifestasikan oleh lonjakan tekanan darah.

Efek samping obat ini relatif banyak. Oleh karena itu, mengubah "Amitriptyline" menjadi masih layak dilakukan hanya jika yang terakhir dikontraindikasikan karena alasan tertentu, tidak membantu, atau memiliki terlalu banyak efek pada tubuh pasien. Pengaruh negatif.

Mana yang lebih baik - "Doxepin" atau "Anafranil"?

Bandingkan obat untuk pengobatan penyakit kejiwaan, cukup sulit. Pilihan obat semacam itu biasanya sangat individual. Obat yang bekerja dengan baik untuk satu pasien mungkin sama sekali tidak berguna untuk pasien lain. Itulah sebabnya pengobatan sendiri dengan menggunakan cara seperti itu dianggap sangat berbahaya.

Bagaimanapun, kedua analog "Amitriptyline" yang dibahas di atas untuk depresi dan kecemasan, seperti yang dapat dinilai dari ulasan tentang mereka, dapat membantu pasien dengan cukup baik. Satu-satunya hal adalah bahwa "Doxepin" masih dianggap sebagai obat penenang untuk sebagian besar. Artinya, paling cocok untuk pengobatan kecemasan. "Anafranil" disebut sebagai obat aksi seimbang. Dan akibatnya, daftar indikasi untuk digunakan lebih luas.

Obat "Melipramine"

Utama zat aktif obat ini adalah imipramine hidroklorida. Seperti Amitriptyline, dapat dipasarkan dalam bentuk dragees atau larutan yang ditujukan untuk injeksi intramuskular. Obat ini diresepkan oleh dokter untuk:

depresi dari berbagai jenis;

gangguan panik;

sindrom nyeri kronis (misalnya, pada pasien kanker);

reumatik;

sakit saraf;

Seperti Amitriptyline, Melipramine baik untuk enuresis. Seperti kebanyakan obat serupa lainnya, analog Amitriptyline ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet dan dalam bentuk larutan untuk injeksi.

Kontraindikasi dan efek samping obat "Melipramin"

Untuk anak-anak, obat ini hanya bisa diresepkan sejak usia 6 tahun. Kontraindikasi penggunaan obat "Melipramin" adalah:

kemabukan;

penyakit jantung;

periode laktasi.

Orang tua, serta pasien dengan skizofrenia, obat ini diresepkan dengan hati-hati.

Efek samping "Melipramin" dapat menyebabkan seperti:

peningkatan tekanan intraokular;

kantuk;

gemetar tangan;

obstruksi usus paralitik;

masalah dengan buang air kecil.

Pada penggunaan jangka panjang obat ini juga dapat menyebabkan efek yang tidak menyenangkan seperti percepatan perkembangan karies gigi.

Dragee dan tablet Amitriptyline mengandung 10 atau 25 mg zat aktif sebagai amitriptilin hidroklorida.

Zat tambahan dalam tablet adalah: selulosa mikrokristalin, bedak, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, pati pregelatinized.

Zat tambahan dalam dragee adalah: magnesium stearat, tepung kentang, bedak, polivinilpirolidon, laktosa monohidrat.

1 ml larutan mengandung 10 mg zat aktif. Zat tambahan adalah: asam klorida (natrium hidroksida), dekstrosa monohidrat, air untuk infus, natrium klorida, benzetonium klorida.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, dragee dan larutan.

efek farmakologis

Antidepresan trisiklik . Ini memiliki efek sedatif, efek timoleptik. Ini memiliki efek analgesik tambahan yang berasal dari pusat.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

INN: Amitriptilin.

Obat mengurangi nafsu makan, menghilangkan mengompol, memiliki aksi antiserotonin. Obat ini memiliki efek antikolinergik sentral dan perifer yang jelas. Efek antidepresan dicapai dengan meningkatkan konsentrasi serotonin di sistem saraf dan norepinefrin di sinapsis. Terapi jangka panjang menyebabkan penurunan aktivitas fungsional reseptor serotonin dan beta-adrenergik di otak. Amitriptyline mengurangi keparahan manifestasi depresi, agitasi , kecemasan pada kondisi kecemasan-depresi . Karena pemblokiran reseptor H2-histamin di dinding lambung (sel parietal), efek antiulkus disediakan. Obat tersebut mampu menurunkan suhu tubuh, tingkat pada anestesi umum. Obat ini tidak menghambat monoamine oksidase. Efek antidepresan muncul setelah 3 minggu terapi.

Konsentrasi maksimum suatu zat dalam darah terjadi setelah beberapa jam, biasanya setelah 2-12. Diekskresikan sebagai metabolit dalam urin. Ini mengikat protein dengan baik.

Indikasi untuk penggunaan Amitriptyline

Dari tablet dan larutan apa yang biasanya diresepkan?

Obat diindikasikan untuk depresi (agitasi, kecemasan, gangguan tidur, penarikan alkohol, lesi organik otak, pantang neurotik), dengan gangguan perilaku, gangguan emosi campuran, enuresis malam hari , sindrom nyeri kronis (dengan onkopatologi, dengan neuralgia pascaherpetik ), dengan bulimia nervosa, dengan migrain (untuk pencegahan), dengan. Indikasi untuk penggunaan Amitriptyline dalam tablet dan dalam bentuk pelepasan lainnya adalah sama.

Kontraindikasi

Menurut anotasi, obat ini tidak digunakan untuk intoleransi terhadap komponen utama, dengan glaukoma sudut tertutup , intoksikasi akut dengan psikoaktif, analgesik, obat hipnotis, dengan intoksikasi alkohol akut. Obat ini dikontraindikasikan pada menyusui, pelanggaran berat konduksi intraventrikular, konduksi anti-ventrikular. Dengan patologi dari sistem kardio-vaskular, dengan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, psikosis manik-depresif , alkoholisme kronis, penurunan fungsi motorik sistem pencernaan, stroke, patologi hati dan ginjal, hipertensi intraokular , retensi urin, hiperplasia prostat, dengan hipotensi kandung kemih, tirotoksikosis, kehamilan, epilepsi Amitriptyline diresepkan dengan hati-hati.

Efek samping Amitriptyline

Sistem saraf: agitasi, halusinasi, sinkop, astenia, kantuk, kecemasan, keadaan hipomanik, peningkatan depresi, depersonalisasi, kegelisahan, meningkat serangan epilepsi, sindrom ekstrapiramidal , ataksia, mioklonus, parestesia dalam bentuk neuropati perifer, tremor otot kecil, sakit kepala.

Efek antikolinergik: meningkat, penglihatan kabur, midriasis, mulut kering, takikardia , kesulitan buang air kecil, ileus paralitik, delirium, kebingungan, penurunan keringat.

Sistem kardiovaskular: ketidakstabilan tekanan darah gangguan konduksi intraventrikular , aritmia, hipotensi ortostatik , pusing, palpitasi, takikardia.

Saluran pencernaan: penggelapan lidah, diare, perubahan persepsi rasa, muntah, gastralgia, hepatitis, ikterus kolestatik.

Sistem endokrin: galaktorea, hiperglikemia, penurunan potensi atau peningkatan libido, pembesaran kelenjar susu, ginekomastia, edema testis, sindrom sekresi ADH yang tidak sesuai, hiponatremia. Juga dicatat hipoproteinemia , pollakiuria, retensi urin, pembengkakan kelenjar getah bening, hiperpireksia, pembengkakan, tinitus, rambut rontok.

Ketika obat dihentikan, gairah yang tidak biasa, gangguan tidur, malaise, sakit kepala, diare, mual, mimpi aneh, gelisah, sifat lekas marah . Pada pemberian intravena ada sensasi terbakar, limfangitis, tromboflebitis,.

Ulasan tentang efek samping Amitriptyline cukup sering. Saat menggunakan obat, kecanduan juga bisa terjadi.

Amitriptyline, petunjuk penggunaan (Cara dan dosis)

Obatnya diminum segera setelah makan, tanpa mengunyah, yang memastikan iritasi paling sedikit pada dinding perut. Dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari untuk orang dewasa. Dalam 5 hari, jumlah obat ditingkatkan menjadi 200 mg per hari dalam 3 dosis terbagi. Jika tidak ada efek dalam 2 minggu, dosis ditingkatkan menjadi 300 mg.

Solusi diberikan perlahan secara intravena dan intramuskular, 20-40 mg 4 kali sehari dengan transisi bertahap ke pemberian oral. Kursus terapi tidak lebih dari 8 bulan. Dengan sakit kepala yang berkepanjangan, dengan migrain, sindrom nyeri kronis yang berasal dari neurogenik, dengan migrain, 12,5-100 mg per hari diresepkan.

Petunjuk penggunaan Amitriptyline Nycomed serupa. Sebelum digunakan, pastikan untuk membaca kontraindikasi obat.

Overdosis

Manifestasi dari samping sistem saraf: koma, stupor, mengantuk meningkat, cemas, halusinasi, ataksia, sindrom epilepsi, koreoatetosis , hiperrefleksia, kekakuan jaringan otot, kebingungan, disorientasi, gangguan konsentrasi, agitasi psikomotor.

Gejala overdosis Amitriptyline dari sistem kardio-vaskular: pelanggaran konduksi intrakardiak, aritmia, takikardia, penurunan tekanan darah, syok, gagal jantung jarang - serangan jantung.

Juga dicatat, oliguria, peningkatan keringat, hipertermia ,muntah-muntah, sesak nafas, terhimpit pekerjaan sistem pernapasan, sianosis. Mungkin keracunan obat.

Menghindari konsekuensi negatif overdosis membutuhkan lavage lambung darurat, pengenalan inhibitor kolinesterase dengan manifestasi antikolinergik yang parah. Hal ini juga diperlukan untuk menjaga keseimbangan air dan elektrolit, tingkat tekanan darah, kontrol atas kerja sistem kardiovaskular, dan melakukan tindakan resusitasi dan antikonvulsan jika perlu. diuresis paksa , serta hemodialisis, belum terbukti efektif pada overdosis amitriptyline.

Interaksi

efek hipotensi, depresi pernafasan , efek depresi pada sistem saraf diamati dengan penunjukan bersama obat yang menekan sistem saraf pusat: anestesi umum, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan dan lain-lain. Obat ini meningkatkan keparahan efek antikolinergik saat diminum , antihistamin , biperiden, atropin, obat antiparkinson, fenotiazin. Obat ini meningkatkan aktivitas antikoagulan indadione, turunan kumarin, antikoagulan tidak langsung. Ada penurunan efisiensi pemblokir alfa , fenitoin. , meningkatkan konsentrasi obat dalam darah. Risiko mengembangkan serangan epilepsi meningkat, dan antikolinergik sentral dan tindakan sedatif dalam terapi sendi dengan benzodiazepin, fenotiazin, antikolinergik. Penerimaan simultan metildopa , betanidin, guanetidin, mengurangi keparahan efek hipotensi mereka. Saat mengambil kokain, aritmia berkembang. Delirium berkembang saat mengambil inhibitor asetaldehida genase,. Amitriptyline meningkatkan efek pada sistem kardiovaskular , norepinefrin, , isoprenalin. Risiko hiperpireksia meningkat saat mengonsumsi antipsikotik, m-antikolinergik.

Syarat penjualan

Resep atau tidak? Obat ini tidak dijual tanpa resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Di tempat gelap yang kering tidak dapat diakses oleh anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 derajat Celcius.

Sebaiknya sebelum tanggal

Tidak lebih dari 3 tahun.

instruksi khusus

Sebelum terapi, perlu untuk mengontrol tingkat tekanan darah. Amitriptyline parenteral diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan dokter di rumah sakit. Pada hari-hari pertama perawatan, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan. Penolakan total untuk mengambil etanol diperlukan. Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom penarikan . Obat dengan dosis lebih dari 150 mg per hari menyebabkan penurunan ambang aktivitas kejang, yang penting untuk dipertimbangkan ketika mengembangkan serangan epilepsi pada pasien dengan predisposisi. Kemungkinan pengembangan hipomanik atau keadaan manik pada orang dengan siklik, gangguan afektif selama fase depresi. Jika perlu, pengobatan dilanjutkan dengan dosis kecil setelah kondisi ini sembuh. Perhatian harus dilakukan ketika merawat orang yang memakai obat-obatan hormon kelenjar tiroid, dalam pengobatan pasien dengan kemungkinan risiko perkembangan efek kardiotoksik. Obat tersebut dapat memicu perkembangan paralitik obstruksi usus pada orang tua, serta mereka yang rentan terhadap sembelit kronis. Adalah wajib untuk memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan amitriptyline sebelum anestesi lokal atau umum. Terapi jangka panjang memicu perkembangan. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin. Amitriptyline menembus ke dalam air susu ibu, kamu bayi menyebabkan peningkatan rasa kantuk. Obat mempengaruhi manajemen kendaraan.

Obat ini dijelaskan di Wikipedia.

Amitriptyline dan alkohol

Analog amitriptyline

Kebetulan dalam kode ATX level 4:

Analog dari obat ini adalah: saroten Dan Amitriptyline Hidroklorida .

Obat: AMITRIPTYLINE

Zat aktif obat: amitriptilin
Pengkodean ATX: N06AA09
CFG: Antidepresan
Nomor Registrasi: P No. 015860/01
Tanggal pendaftaran: 22.07.04
Pemilik reg. kredit: ZENTIVA a.s. (Republik Ceko)

Bentuk rilis Amitriptyline, kemasan dan komposisi obat.

Solusi untuk injeksi intramuskular jelas, tidak berwarna, bebas dari kotoran mekanis.
1 ml
1 ampere.
amitriptyline hidroklorida
10 mg
20 mg

Eksipien: dekstrosa, air untuk injeksi.

2 ml - ampul (5) - wadah cetakan (2) - kemasan kardus.

Tablet salut selaput kuning, bulat, bikonveks; 2 lapisan terlihat pada penampang.
1 tab.
amitriptyline hidroklorida
25 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, gelatin, kalsium stearat, bedak, silikon dioksida koloid.

Komposisi cangkang: dimetikon SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 Kuning (hipromelosa, selulosa mikrokristalin, polioksil 40 stearat, titanium dioksida, kuning kuinolin).

10 buah. - lecet (2) - bungkus kardus.
10 buah. - lecet (5) - bungkus kardus.
10 buah. - lecet (10) - bungkus kardus.

DESKRIPSI ZAT AKTIF.
Semua informasi yang diberikan disediakan hanya untuk pengenalan obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter tentang kemungkinan menggunakannya.

Tindakan farmakologis Amitriptyline

Antidepresan dari golongan senyawa trisiklik, turunan dari dibenzosikloheptadin.

Mekanisme kerja antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin di sinapsis dan / atau serotonin di sistem saraf pusat karena penghambatan reuptake neuron mediator ini. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor -adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi.

Ini juga memiliki beberapa efek analgesik, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efeknya pada sistem opioid endogen.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang jelas karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik; kuat efek sedatif terkait dengan afinitas untuk reseptor histamin H1, dan aksi penghambatan alfa-adrenergik.

Ini memiliki efek antiulkus, mekanisme yang disebabkan oleh kemampuan untuk memblokir reseptor histamin H2 di sel parietal lambung, serta memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik (untuk tukak lambung dan tukak lambung). usus duabelas jari mengurangi sindrom nyeri mempromosikan penyembuhan bisul).

Efisiensi mengompol tampaknya disebabkan oleh aktivitas antikolinergik, yang menyebabkan peningkatan kemampuan kandung kemih untuk meregang, stimulasi -adrenergik langsung, aktivitas agonis -adrenergik, disertai dengan peningkatan tonus sfingter dan blokade sentral serotonin. serapan.

Mekanisme tindakan terapeutik pada bulimia nervosa belum ditetapkan (mungkin mirip dengan depresi). Amitriptyline telah terbukti sangat efektif pada pasien bulimia baik tanpa depresi maupun dengan adanya gejala tersebut, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa disertai melemahnya depresi itu sendiri.

Selama anestesi umum, itu menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat MAO.

Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik obat.

Bioavailabilitas amitriptyline adalah 30-60%. Pengikatan protein plasma 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Dimetabolisme untuk membentuk metabolit aktif nortriptyline.

T1 / 2 - 31-46 jam Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Indikasi untuk digunakan:

Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis malam hari(kecuali untuk pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, nyeri rematik, nyeri atipikal di wajah, neuralgia pascaherpetik, neuropati pasca trauma, neuropati diabetik, neuropati perifer), profilaksis migrain , tukak lambung dan duodenum.

Dosis dan cara penggunaan obat.

Untuk pemberian oral, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari. Kemudian, dalam 5-6 hari, dosisnya ditingkatkan secara individual menjadi 150-200 mg / hari (sebagian besar dosis diminum pada malam hari). Jika tidak ada perbaikan dalam minggu kedua, dosis harian meningkat menjadi 300mg. Dengan hilangnya tanda-tanda depresi, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Pada pasien lanjut usia dengan gangguan ringan, dosisnya 30-100 mg/hari, biasanya 1 kali/hari pada malam hari, setelah mencapai efek terapeutik pergi ke minimum dosis efektif- 25-50 mg/hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada malam hari, pada usia 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.

V / m - dosis awal adalah 50-100 mg / hari dalam 2-4 suntikan. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 300 mg / hari, dalam kasus luar biasa - hingga 400 mg / hari.

Efek samping Amitriptyline:

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: kantuk, asthenia, pingsan, kecemasan, disorientasi, agitasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, kegelisahan motorik, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresivitas, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi buruk, menguap, aktivasi gejala psikotik, sakit kepala, mioklonus, disartria, tremor (terutama tangan, kepala, lidah), neuropati perifer (parestesia), miastenia gravis, mioklonus, ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan intensifikasi kejang epilepsi, perubahan EEG.

Dari sisi sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, gangguan konduksi, pusing, perubahan nonspesifik pada EKG (interval ST atau gelombang T), aritmia, labilitas tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular (ekspansi). kompleks QRS, perubahan dalam interval PQ, blok cabang bundel).

Dari sistem pencernaan: mual, mulas, muntah, gastralgia, nafsu makan meningkat atau menurun (kenaikan atau penurunan berat badan), stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah; jarang - disfungsi hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis

Dari samping sistem endokrin: edema testis, ginekomastia, pembesaran payudara, galaktorea, perubahan libido, penurunan potensi, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi ADH yang tidak sesuai.

Dari sistem hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia.

Reaksi alergi: ruam kulit, pruritus, urtikaria, fotosensitifitas, pembengkakan pada wajah dan lidah.

Efek akibat aktivitas antikolinergik: mulut kering, takikardia, gangguan akomodasi, penglihatan kabur, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan sudut bilik mata depan sempit), konstipasi, ileus paralitik, retensi urin, penurunan keringat, kebingungan , delirium atau halusinasi.

Lain-lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, pollakiuria, hipoproteinemia.

Kontraindikasi obat:

Periode akut dan periode pemulihan dini setelah infark miokard, akut keracunan alkohol, intoksikasi akut dengan hipnotik, analgesik dan obat psikotropika, glaukoma sudut tertutup, pelanggaran berat Konduksi AV dan intraventrikular (blokade tungkai bundel His, blokade AV derajat II), masa laktasi, masa kanak-kanak hingga 6 tahun (untuk pemberian oral), anak di bawah 12 tahun (untuk pemberian intramuskular dan intravena), pengobatan simultan dengan inhibitor MAO dan periode 2 minggu sebelum dimulainya penggunaannya, hipersensitivitas menjadi amitriptilin.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui.

Amitriptyline tidak boleh digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali benar-benar diperlukan. Memadai dan dikontrol dengan ketat Riset klinikal Keamanan amitriptyline selama kehamilan belum dievaluasi.

Ini diekskresikan dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi.

Amitriptyline harus dihentikan secara bertahap setidaknya 7 minggu sebelum perkiraan kelahiran untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Dalam studi eksperimental, amitriptyline memiliki efek teratogenik.

Instruksi khusus untuk penggunaan Amitriptyline.

Gunakan dengan hati-hati pada penyakit arteri koroner, aritmia, blok jantung, gagal jantung, infark miokard, hipertensi arteri, stroke, alkoholisme kronis, tirotoksikosis, dengan latar belakang terapi dengan obat tiroid.

Terhadap latar belakang terapi dengan amitriptyline, kehati-hatian diperlukan dengan transisi tajam ke posisi vertikal dari posisi "berbaring" atau "duduk".

Dengan penghentian pemberian yang tajam, perkembangan sindrom penarikan mungkin terjadi.

Amitriptyline pada dosis lebih besar dari 150 mg/hari menurunkan ambang kejang; risiko serangan epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan, serta adanya faktor lain yang meningkatkan risiko pengembangan sindrom kejang(termasuk dengan kerusakan otak etiologi apapun, penggunaan simultan obat antipsikotik, selama periode penarikan atau penarikan etanol obat dengan aktivitas antikonvulsan).

Harus diingat bahwa upaya bunuh diri mungkin dilakukan pada pasien dengan depresi.

Dalam kombinasi dengan terapi kejang listrik, itu hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, ini dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan sembelit kronis, lansia atau pada pasien yang terpaksa harus mematuhi tirah baring.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan frekuensi karies diamati. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin.

Amitriptyline dapat digunakan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor.

Ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan adreno- dan simpatomimetik, termasuk. dengan epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin.

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan obat lain yang memiliki efek antikolinergik.

Jangan minum alkohol saat menggunakan amitriptyline.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Selama masa perawatan, Anda harus menahan diri dari kemungkinan spesies berbahaya aktivitas yang membutuhkan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Interaksi Amitriptyline dengan obat lain.

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, efek hipotensi, dan depresi pernapasan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan obat dengan aktivitas antikolinergik, dimungkinkan untuk meningkatkan efek antikolinergik.

Dengan penggunaan simultan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek obat simpatomimetik pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko gangguan perkembangan. detak jantung, takikardia, hipertensi arteri berat.

Dengan penggunaan simultan dengan antipsikotik (neuroleptik), metabolisme saling menghambat, sementara ambang batas kesiapan kejang menurun.

Dengan penggunaan simultan dengan agen antihipertensi (dengan pengecualian clonidine, guanethidine dan turunannya), adalah mungkin untuk meningkatkan efek antihipertensi dan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik.

Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, perkembangan krisis hipertensi dimungkinkan; dengan clonidine, guanethidine - dimungkinkan untuk mengurangi efek hipotensi clonidine atau guanethidine; dengan barbiturat, karbamazepin - dimungkinkan untuk mengurangi efek amitriptyline karena peningkatan metabolismenya.

Sebuah kasus perkembangan sindrom serotonin dengan penggunaan simultan dengan sertraline dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan dengan sukralfat, penyerapan amitriptyline berkurang; dengan fluvoxamine - meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah dan risiko mengembangkan efek toksik; dengan fluoxetine - konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah meningkat dan reaksi toksik berkembang karena penghambatan isoenzim CYP2D6 di bawah pengaruh fluoxetine; dengan quinidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline; dengan cimetidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline, meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah dan mengembangkan efek toksik.

Dengan penggunaan simultan dengan etanol, efek etanol ditingkatkan, terutama selama beberapa hari pertama terapi.

Rumus kotor

C 20 H 23 N

Kelompok farmakologis dari zat Amitriptyline

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

kode CAS

50-48-6

Karakteristik zat Amitriptyline

Antidepresan trisiklik. Amitriptyline hidroklorida adalah bubuk kristal putih tidak berbau, mudah larut dalam air, etanol, kloroform. Berat molekul 313,87.

Farmakologi

efek farmakologis- antidepresan, ansiolitik, timoleptik, sedatif.

Menghambat pengambilan kembali neurotransmiter (norepinefrin, serotonin) oleh presinaptik ujung saraf neuron, menyebabkan akumulasi monoamina di celah sinaptik dan meningkatkan impuls postsinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional (desensitisasi) reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Memblokir reseptor m-holino- dan histamin dari sistem saraf pusat.

Ketika diminum, diserap dengan cepat dan baik dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas amitriptyline dengan rute pemberian yang berbeda adalah 30-60%, metabolitnya - nortriptyline - 46-70%. Cmax dalam darah setelah pemberian oral tercapai setelah 2,0-7,7 jam Konsentrasi darah terapeutik untuk amitriptyline adalah 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline - 50-150 ng / ml. Mengikat protein darah adalah 95%. Mudah melewati, seperti nortriptyline, melalui hambatan histohematik, termasuk BBB, plasenta, menembus ke dalam ASI. T 1/2 adalah 10-26 jam, untuk nortriptyline - 18-44 jam, mengalami biotransformasi di hati (demethylation, hydroxylation, N-oxidation) dan membentuk aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif. Ini diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) dalam beberapa hari.

Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi. Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan. Dalam kasus penghentian mendadak setelah pengobatan jangka panjang pengembangan sindrom penarikan adalah mungkin.

Penggunaan zat Amitriptyline

Depresi berbagai etiologi (terutama dengan kecemasan dan agitasi yang parah), termasuk. endogen, involusi, reaktif, neurotik, dengan kerusakan otak organik, akibat obat; psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, gangguan perilaku, bulimia nervosa, enuresis masa kanak-kanak (kecuali untuk anak-anak dengan hipotensi kandung kemih), sindrom nyeri kronis (bersifat neurogenik), profilaksis migrain.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penggunaan inhibitor MAO dalam 2 minggu sebelumnya, infark miokard (akut dan periode pemulihan), gagal jantung pada tahap dekompensasi, gangguan konduksi intrakardiak, hipertensi arteri berat, hiperplasia prostat jinak, atonia kandung kemih, ileus paralitik, stenosis pilorus, tukak lambung dan duodenum pada tahap akut, penyakit akut hati dan / atau ginjal dengan pelanggaran fungsi yang nyata, penyakit darah, anak di bawah usia 6 tahun (untuk bentuk injeksi - hingga 12 tahun).

Batasan aplikasi

Epilepsi, penyakit jantung iskemik, aritmia, gagal jantung, glaukoma sudut tertutup, hipertensi intraokular, hipertiroidisme.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan.

Berhenti selama perawatan menyusui.

Efek samping Amitriptyline

Disebabkan oleh blokade reseptor m-kolinergik perifer: mulut kering, retensi urin, konstipasi, obstruksi usus, gangguan penglihatan, paresis akomodasi, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan keringat.

Dari sistem saraf dan organ sensorik: sakit kepala, pusing, ataksia, kelelahan, kelemahan, iritabilitas, kantuk, insomnia, mimpi buruk, agitasi motorik, tremor, parestesia, neuropati perifer, perubahan EEG, gangguan konsentrasi, disartria, kebingungan, halusinasi, tinnitus.

Dari sisi sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, aritmia, labilitas tekanan darah, perluasan kompleks QRS pada EKG (gangguan konduksi intraventrikular), gejala gagal jantung, pingsan, perubahan gambaran darah, termasuk. agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, purpura.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, mulas, anoreksia, ketidaknyamanan epigastrium, gastralgia, peningkatan aktivitas transaminase hati, stomatitis, gangguan pengecapan, penggelapan lidah.

Dari sisi metabolisme: galaktorea, perubahan sekresi ADH; jarang - hipo atau hiperglikemia, gangguan toleransi glukosa.

Dari samping sistem genitourinari: perubahan libido, potensi, edema testis, glukosuria, pollakiuria.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, angioedema, urtikaria.

Yang lain: peningkatan ukuran kelenjar susu pada wanita dan pria, rambut rontok, pembengkakan kelenjar getah bening, fotosensitifitas, penambahan berat badan (dengan penggunaan jangka panjang), sindrom penarikan: sakit kepala, mual, muntah, diare, lekas marah, gangguan tidur dengan mimpi yang jelas dan tidak biasa , peningkatan rangsangan (setelah pengobatan jangka panjang, terutama pada dosis tinggi, dengan penghentian obat yang tajam).

Interaksi

Tidak kompatibel dengan inhibitor MAO. Meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat antipsikotik, obat penenang dan obat tidur, antikonvulsan, analgesik, anestesi, alkohol; menunjukkan sinergisme ketika berinteraksi dengan antidepresan lain. Pada aplikasi bersama dengan antipsikotik dan / atau antikolinergik, dimungkinkan untuk mengembangkan reaksi suhu demam, ileus paralitik. Mempotensiasi efek hipertensi katekolamin dan adrenostimulan lainnya, yang meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri berat. Dapat mengurangi efek antihipertensi guanethidine dan obat-obatan dengan mekanisme aksi yang serupa, serta melemahkan efek antikonvulsan. Dengan penggunaan simultan dengan antikoagulan - turunan kumarin atau indandione - peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Simetidin meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline dengan kemungkinan pengembangan efek toksik, penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin) - berkurang. Quinidine memperlambat metabolisme amitriptyline, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dapat meningkatkan bioavailabilitas. Pemberian bersama dengan disulfiram dan inhibitor asetaldehida dehidrogenase lainnya dapat menyebabkan delirium. Probucol dapat memperburuk aritmia jantung. Amitriptyline dapat memperburuk depresi yang diinduksi glukokortikoid. Ketika digunakan bersama dengan obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis, risiko pengembangan agranulositosis meningkat. Dengan hati-hati kombinasikan amitriptyline dengan preparat digitalis dan baclofen.

Overdosis

Gejala: halusinasi, kejang, delirium, koma, gangguan konduksi jantung, ekstrasistol, aritmia ventrikel, hipotermia.

Perlakuan: bilas lambung, suspensi karbon aktif, pencahar, infus cairan, terapi simtomatik, menjaga suhu tubuh, memantau fungsi sistem kardiovaskular minimal 5 hari, tk. pengulangan pelanggaran dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Rute administrasi

Di dalam, di / m.

Kewaspadaan Zat Amitriptyline

Penerimaan amitriptyline dimungkinkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO. Dosis yang dikurangi direkomendasikan untuk pasien lanjut usia dan anak-anak. Tidak boleh diberikan pada penderita mania. Karena kemungkinan upaya bunuh diri pada pasien dengan depresi, pemantauan pasien secara teratur diperlukan, terutama pada minggu-minggu pertama pengobatan, serta pemberian dalam dosis minimum yang diperlukan untuk mengurangi risiko overdosis. Jika tidak ada perbaikan dalam kondisi pasien dalam 3-4 minggu, perlu untuk mempertimbangkan kembali taktik pengobatan. Selama perawatan, Anda harus menghindari minum alkohol, serta meninggalkan aktivitas yang membutuhkan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi.