Amitriptyline meningkatkan konduksi impuls saraf. Apa itu amitriptyline yang berbahaya. Indikasi untuk penggunaan Amitriptyline

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik klasik. Ini menghambat pengambilan kembali norepinefrin dan serotonin oleh neuron presinaptik, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi mediator ini dan pengembangan efek antidepresan. Dengan penggunaan teratur, ini menekan aktivitas reseptor beta-adrenergik serebral dan reseptor serotonin, menormalkan propagasi impuls saraf melalui reseptor ini, menghilangkan ketidakseimbangan sistem ini yang disebabkan oleh depresi, menunjukkan efek ansiolitik (menghilangkan kecemasan), mengurangi agitasi (emosi berlebihan) dan manifestasi depresi. Ini memiliki efek analgesik ringan, yang menurut para ilmuwan, disebabkan oleh fluktuasi tingkat monoamina (terutama neurotransmiter serotonin) dalam sistem saraf pusat dan efek pada sistem opiatergik (internal) tubuh sendiri. Kemampuan yang diucapkan untuk mengikat reseptor m-kolinergik menyebabkan efek antikolinergik yang kuat dari Amitriptyline, dan kemampuannya untuk berinteraksi dengan reseptor histamin H1 dan memblokir reseptor alfa-adrenergik adalah efek sedatif. Memiliki efek anti-ulkus, mengurangi keparahan rasa sakit dengan tukak lambung dan 12 tukak duodenum, memberikan bekas luka paling cepat pada tukak. Aktivitas antikolinergik Amitriptyline yang disebutkan di atas, yang meningkatkan elastisitas dinding Kandung kemih dan kemampuannya untuk meregang, membuatnya efektif dalam pengobatan enuresis. Sifat obat ini diperkuat oleh stimulasi beta-adrenergik langsung dan menghalangi pengambilan mediator serotonin oleh sinapsis saraf pusat. Amitriptyline mengurangi bulimia nervosa dengan atau tanpa komorbiditas depresi. Efek antidepresan obat mulai memanifestasikan dirinya dengan jelas pada 2-3 minggu sejak awal terapi obat.

Bioavailabilitas Amitriptyline adalah sekitar 50%, waktu paruh adalah 30-45 jam. Eliminasi dari tubuh dilakukan dengan urin. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet dan ampul. Mulai farmakoterapi dengan dosis 25-50 mg, waktu optimal resepsi - sebelum tidur. Secara bertahap, selama seminggu, dosis ditingkatkan 3-4 kali. Dengan tidak adanya perbaikan pada minggu kedua, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Penghapusan manifestasi depresi bukan alasan untuk menolak pengobatan: dalam hal ini, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg setiap hari dan farmakoterapi dilanjutkan setidaknya selama tiga bulan. Pada orang tua dengan depresi ringan, dosis obat diatur dalam kisaran 30 hingga 100 mg per hari, dan ketika hasil positif pergi ke dosis harian pemeliharaan 250-50 mg. Selama perawatan, perlu untuk menghindari situasi yang membutuhkan kenaikan tajam dari posisi duduk atau berbaring. Tidak disarankan untuk menghentikan pengobatan secara tiba-tiba: dalam kasus ini, sindrom penarikan dapat berkembang. Penting untuk mengambil tindakan pencegahan yang diperlukan saat menggunakan Amitriptyline pada pasien yang menderita epilepsi, karena. obat dalam dosis harian lebih dari 150 mg mengurangi ambang kejang. Saat merencanakan perawatan, kemungkinan percobaan bunuh diri pada pasien yang menderita depresi berat harus diingat. Penggunaan gabungan Amitriptyline dan terapi elektrokonvulsif hanya dimungkinkan di bawah kondisi pemantauan medis yang konstan. Pada pasien dengan riwayat terbebani dan orang tua, minum obat dapat menyebabkan terjadinya psikosis farmakologis (setelah penghentian terapi obat, fenomena seperti itu dengan cepat menghilang). Penggunaan jangka panjang dari Amitriptyline dapat menyebabkan perkembangan karies. Obat ini tidak kompatibel dengan alkohol.

Farmakologi

Antidepresan dari golongan senyawa trisiklik, turunan dari dibenzosikloheptadin.

Mekanisme kerja antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin di sinapsis dan / atau serotonin di sistem saraf pusat karena penghambatan reuptake neuron mediator ini. Pada penggunaan jangka panjang mengurangi aktivitas fungsional reseptor -adrenergik dan reseptor serotonin otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu oleh keadaan depresi. Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi.

Ini juga memiliki beberapa efek analgesik, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efeknya pada sistem opioid endogen.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang jelas karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat terkait dengan afinitas untuk reseptor histamin H 1, dan aksi penghambatan alfa-adrenergik.

Ini memiliki efek antiulkus, mekanisme yang disebabkan oleh kemampuan untuk memblokir reseptor histamin H 2 di sel parietal lambung, serta memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik (untuk tukak lambung dan tukak lambung). usus duabelas jari mengurangi rasa sakit, mempercepat penyembuhan borok).

Khasiat mengompol tampaknya karena aktivitas antikolinergik yang menyebabkan peningkatan distensibilitas kandung kemih, stimulasi -adrenergik langsung, aktivitas agonis -adrenergik dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade sentral dari ambilan serotonin.

Mekanisme tindakan terapeutik pada bulimia nervosa belum ditetapkan (mungkin mirip dengan depresi). Amitriptyline telah terbukti sangat efektif pada pasien bulimia baik tanpa depresi maupun dengan adanya gejala tersebut, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa disertai melemahnya depresi itu sendiri.

Selama anestesi umum, itu menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat MAO.

Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Bioavailabilitas amitriptyline adalah 30-60%. Pengikatan protein plasma 82-96%. V d - 5-10 l / kg. Dimetabolisme untuk membentuk metabolit aktif nortriptyline.

T 1/2 - 31-46 jam Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Surat pembebasan

10 buah. - kemasan kontur seluler (5) - kemasan karton.
50 buah - kaleng polimer (1) - bungkus kardus.

Dosis

Untuk pemberian oral, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari. Kemudian, dalam 5-6 hari, dosisnya ditingkatkan secara individual menjadi 150-200 mg / hari (sebagian besar dosis diminum pada malam hari). Jika tidak ada perbaikan dalam minggu kedua, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Dengan hilangnya tanda-tanda depresi, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Pada pasien usia lanjut dengan gangguan ringan, dosisnya adalah 30-100 mg / hari, biasanya 1 kali / hari di malam hari, setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke dosis efektif minimum - 25-50 mg / hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada malam hari, pada usia 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.

V / m - dosis awal adalah 50-100 mg / hari dalam 2-4 suntikan. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 300 mg / hari, dalam kasus luar biasa - hingga 400 mg / hari.

Interaksi

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, efek hipotensi, dan depresi pernapasan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan obat dengan aktivitas antikolinergik, dimungkinkan untuk meningkatkan efek antikolinergik.

Dengan penggunaan simultan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek obat simpatomimetik pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko gangguan perkembangan. detak jantung, takikardia, hipertensi arteri berat.

Dengan penggunaan simultan dengan antipsikotik (neuroleptik), metabolisme saling menghambat, sementara ambang batas kesiapan kejang menurun.

Dengan penggunaan simultan dengan agen antihipertensi (dengan pengecualian clonidine, guanethidine dan turunannya), adalah mungkin untuk meningkatkan efek antihipertensi dan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik.

Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, perkembangan krisis hipertensi dimungkinkan; dengan clonidine, guanethidine - dimungkinkan untuk mengurangi efek hipotensi clonidine atau guanethidine; dengan barbiturat, karbamazepin - dimungkinkan untuk mengurangi efek amitriptyline karena peningkatan metabolismenya.

Sebuah kasus perkembangan sindrom serotonin dengan penggunaan simultan dengan sertraline dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan dengan sukralfat, penyerapan amitriptyline berkurang; dengan fluvoxamine - meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah dan risiko mengembangkan efek toksik; dengan fluoxetine - konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah meningkat dan reaksi toksik berkembang karena penghambatan isoenzim CYP2D6 di bawah pengaruh fluoxetine; dengan quinidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline; dengan cimetidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline, meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah dan mengembangkan efek toksik.

Dengan penggunaan simultan dengan etanol, efek etanol ditingkatkan, terutama selama beberapa hari pertama terapi.

Efek samping

Dari SSP dan perifer sistem saraf: mengantuk, asthenia, pingsan, cemas, disorientasi, agitasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, kegelisahan, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresivitas, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, insomnia, mimpi buruk, menguap, aktivasi gejala psikosis, sakit kepala, mioklonus, disartria, tremor (terutama tangan, kepala, lidah), neuropati perifer (parestesia), miastenia gravis, mioklonus, ataksia, sindrom ekstrapiramidal, bertambah dan bertambah serangan epilepsi, perubahan EEG.

Dari samping dari sistem kardio-vaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, gangguan konduksi, pusing, perubahan EKG nonspesifik (interval ST atau gelombang T), aritmia, labilitas tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular (perluasan kompleks QRS, perubahan interval PQ, blok cabang berkas).

Dari samping sistem pencernaan: mual, mulas, muntah, gastralgia, nafsu makan bertambah atau berkurang (berat badan naik atau turun), stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah; jarang - disfungsi hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis.

Dari samping sistem endokrin: edema testis, ginekomastia, pembesaran payudara, galaktorea, perubahan libido, penurunan potensi, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi ADH yang tidak sesuai.

Dari sistem hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, fotosensitifitas, pembengkakan pada wajah dan lidah.

Efek akibat aktivitas antikolinergik: mulut kering, takikardia, gangguan akomodasi, penglihatan kabur, midriasis, peningkatan tekanan intraokular(hanya pada orang dengan sudut bilik mata depan yang sempit), konstipasi, ileus paralitik, retensi urin, penurunan keringat, kebingungan, delirium, atau halusinasi.

Lainnya: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembesaran kelenjar getah bening, pollakiuria, hipoproteinemia.

Indikasi

Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, dengan lesi organik otak, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (kecuali pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, nyeri rematik, nyeri atipikal di area wajah, neuralgia pascaherpetik, neuropati pasca trauma, neuropati diabetik, neuropati perifer), pencegahan migrain, bisul perut lambung dan duodenum.

Kontraindikasi

Periode akut dan periode pemulihan dini setelah infark miokard, akut keracunan alkohol, intoksikasi akut dengan hipnotik, analgesik dan obat psikotropika, glaukoma sudut tertutup, pelanggaran berat Konduksi AV dan intraventrikular (blokade kaki bundel His, blokade AV derajat II), periode laktasi, anak di bawah 6 tahun (untuk pemberian oral), anak di bawah 12 tahun (untuk pemberian intramuskular dan intravena) , pengobatan simultan dengan inhibitor MAO dan periode 2 minggu sebelum dimulainya penggunaannya, hipersensitivitas menjadi amitriptilin.

Fitur aplikasi

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Amitriptyline tidak boleh digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali benar-benar diperlukan. Memadai dan dikontrol dengan ketat Riset klinikal Keamanan amitriptyline selama kehamilan belum dievaluasi.

Amitriptyline harus dihentikan secara bertahap setidaknya 7 minggu sebelum perkiraan kelahiran untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Dalam studi eksperimental, amitriptyline memiliki efek teratogenik.

Kontraindikasi selama menyusui. Ini diekskresikan dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi: anak di bawah 6 tahun (untuk pemberian oral), anak di bawah 12 tahun (untuk pemberian intramuskular dan intravena).

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada penyakit jantung iskemik, aritmia, blok jantung, gagal jantung, infark miokard, hipertensi arteri, stroke, alkoholisme kronis, tirotoksikosis, dengan latar belakang terapi obat kelenjar tiroid.

Terhadap latar belakang terapi dengan amitriptyline, kehati-hatian diperlukan dengan transisi tajam ke posisi vertikal dari posisi berbaring atau duduk.

Dengan penghentian pemberian yang tajam, perkembangan sindrom penarikan mungkin terjadi.

Amitriptyline pada dosis lebih besar dari 150 mg/hari menurunkan ambang kejang; risiko serangan epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan harus diperhitungkan, serta dengan adanya faktor lain yang meningkatkan risiko pengembangan. sindrom kejang(termasuk dengan kerusakan otak etiologi apapun, penggunaan simultan obat antipsikotik, selama periode penarikan atau penarikan etanol obat dengan aktivitas antikonvulsan).

Harus diingat bahwa upaya bunuh diri mungkin dilakukan pada pasien dengan depresi.

Dalam kombinasi dengan terapi kejang listrik, itu hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, ini dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan konstipasi kronis, orang tua, atau pasien yang terpaksa tetap di tempat tidur.

Sebelum jenderal atau anestesi lokal ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan frekuensi karies diamati. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin.

Amitriptyline dapat digunakan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor.

Ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan adreno- dan simpatomimetik, termasuk. dengan epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin.

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan obat lain yang memiliki efek antikolinergik.

Jangan minum alkohol saat menggunakan amitriptyline.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Selama masa pengobatan, seseorang harus menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan perhatian lebih dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Amitriptyline adalah obat antidepresan dari golongan senyawa trisiklik. Ini memiliki efek menenangkan, analgesik, antihistamin, hipnotis, antiulkus. Paling sering, obat ini diresepkan untuk depresi dari berbagai asal, neurosis, psikosis dan beberapa kondisi patologis lainnya.

Tablet amitriptyline adalah alat yang cukup kuat yang menghasilkan efek sistemik pada tubuh. Selain positif efek terapeutik obat ini, yang dicapai cukup cepat, banyak pasien mencatat munculnya berbagai efek samping saat menerapkannya. Dalam kebanyakan kasus, efek samping sudah terjadi 1 hingga 2 hari setelah dimulainya terapi obat. Pertimbangkan apa efek samping Amitriptyline, mengapa hal itu terjadi, dan kepada siapa pengobatan dengan obat ini dilarang.

Efek samping amitriptyline

Paling sering, munculnya efek samping Amitriptyline dikaitkan dengan overdosisnya ( dosis maksimum obat adalah individu untuk setiap orang). Mereka mungkin juga disebabkan oleh fakta bahwa ketika menggunakan obat, seseorang tiba-tiba mengubah posisi berbaring menjadi duduk dan berdiri (semua gerakan harus mulus). Efek negatif juga dimanifestasikan ketika Amitriptyline berinteraksi dengan obat lain. Diantaranya adalah:

• inhibitor monoamine oksidase;
• neuroleptik;
• antikoagulan;
• glukokortikoid, dll.

Di antara efek samping Amitriptyline, kami mencatat hal-hal berikut:

1. Dari sistem pencernaan:

• sakit perut;
• mual;
• muntah;
• penyakit kuning karena kemacetan di saluran empedu;
• gangguan tinja;
• perubahan persepsi rasa;
• disfungsi hati.

2. Dari sisi sistem kardiovaskular dan sistem hematopoietik:

• kegagalan irama jantung;
• menolak tekanan darah;
• pusing;
• gangguan pada sistem konduksi jantung;
• perubahan persentase sel darah merah, sel darah putih dan trombosit;
• perubahan elektrokardiogram.

3. Dari sisi sistem saraf:

• halusinasi;
• kelesuan;
• pingsan;
• mengantuk atau susah tidur;
• terjadinya gerakan lengan dan kaki yang tidak terkendali;
• kebingungan;
• gemetar kepala dan anggota badan;
• sakit kepala;
• kejang;
• menguap;
• serangan epilepsi;
• penurunan dan peningkatan rangsangan saraf.

4. Dari sistem endokrin:

• perubahan hasrat seksual;
• perubahan kandungan glukosa;
• penurunan kandungan ion natrium;
• pembesaran payudara.

5. Efek samping lainnya, termasuk yang terkait dengan efek terapeutik obat:

• berbagai manifestasi alergi(edema Quincke, urtikaria, gatal-gatal, dll.);
• peningkatan tekanan intraokular;
• gangguan penglihatan;
• mulut kering;
• rambut rontok;
• demam;
• sering buang air kecil dll.

Amitriptyline dan alkohol

Dalam kasus apa pun Anda tidak boleh minum minuman yang mengandung alkohol selama perawatan dengan obat ini. Interaksi Amitriptyline dan alkohol memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, dan jika pusat pernapasan tertekan, dapat menyebabkan mati lemas dan kematian.

Amitriptyline termasuk dalam kelas obat yang membantu depresi. Ini adalah salah satu obat antidepresan yang paling terkenal dan sering diresepkan. Dia berutang popularitasnya efisiensi tinggi dan harga yang murah, serta relatif jarang terjadi efek samping yang parah. Namun, saat menggunakan obat ini, ada banyak nuansa, dan setiap pasien yang diresepkan obat ini harus tahu tentang mereka.

Keterangan

Dari sudut pandang kimia, amitriptyline termasuk dalam kategori antidepresan trisiklik. Ini adalah nama kelas ini obat diterima karena karakteristik bentuk molekulnya, yang terdiri dari tiga cincin karbon. Prinsip kerja amitriptyline didasarkan pada penghambatan pengambilan kembali berbagai neurotransmiter, seperti dopamin, norepinefrin, dan serotonin. Artinya obat tersebut tidak sel saraf menahan neurotransmiter ini pada saat transmisi impuls. Akibatnya, itu meningkat jumlah total neurotransmiter di area koneksi sinaptik antar neuron. Sebagai akibat koneksi saraf menjadi lebih stabil, kerja sistem adrenergik dan serotonin tubuh menjadi normal.

Mengapa ini sangat penting dalam kasus depresi? Bukan rahasia lagi bahwa depresi bukan hanya blues atau Suasana hati buruk. Ini Penyakit serius sistem saraf, di mana koneksi saraf tidak berfungsi dengan baik, dan dalam sistem saraf ada kekurangan berbagai neurotransmiter dan pelanggaran transmisi impuls antara bagian-bagian individu dari sistem saraf pusat. Dan penyakit ini hanya bisa disembuhkan dengan bantuan minum obat-obatan khusus, antara lain amitriptyline.

Obat ini tidak hanya memiliki efek antidepresan. Ini juga menyediakan:

• efek analgesik sedang yang berasal dari pusat,
• antikolinergik (pusat dan perifer),
• antihistamin,
• alfa-blocker,
• antiaritmia (karena perlambatan konduksi ventrikel),
• obat penenang (sedatif)
• tindakan ansiolitik (anti-kecemasan).

Selain itu, amitriptyline menyebabkan penurunan nafsu makan. Berkat semua sifat ini, efek positif obat dimanifestasikan tidak hanya pada gangguan mental. Juga obat:

• berkontribusi pada pengurangan sindrom nyeri,
• memiliki efek antiulkus (karena pemblokiran reseptor histamin di sel parietal lambung),
• berkontribusi pada normalisasi buang air kecil (karena efek antikolinergik dan peningkatan derajat distensi kandung kemih).

Obat ini tidak menghambat MAO. Mengurangi suhu tubuh selama anestesi umum tekanan darah.

Amitriptyline tidak memiliki efek langsung. Agar efek terapeutiknya muncul, dibutuhkan waktu, setidaknya 2-3 minggu.

Efek obat sangat tergantung pada dosis. Pada dosis rendah, di bawah ambang terapeutik, obat hanya memiliki sedikit efek sedatif, dan tidak ada efek antidepresan. Saat dosis meningkat, efek antidepresan dimanifestasikan, sementara sedasi memberi jalan pada rangsangan. Pada dosis yang mendekati maksimum, efek sedatif muncul kembali, dan efek antidepresan agak melemah. Harus diingat bahwa interval di mana efek ini muncul adalah individual untuk pasien yang berbeda.

Secara umum, dibandingkan dengan antidepresan trisiklik lainnya, sifat obat penenang mendominasi. Karena itu, efek samping seperti itu, karakteristik antidepresan dengan efek stimulan, seperti delusi dan halusinasi, bukan karakteristik amitriptyline.

Obat ini sangat efektif dalam keadaan kecemasan-depresi. Pengobatan dengan amitriptyline dalam kasus seperti itu berhasil meredakan tidak hanya depresi itu sendiri, tetapi juga kecemasan, agitasi psikomotor (agitasi), ketegangan dan ketakutan internal, dan menormalkan tidur.

Indikasi

Ruang lingkup utama obat adalah penyakit jiwa dan sistem saraf pusat. Ini termasuk terutama:

• depresi dari berbagai asal, terutama endogen;
• keadaan kecemasan;
• psikosis;
• skizofrenia;
• sindrom nyeri neurogenik;
• gangguan tidur;
• penarikan alkohol;
• gangguan perilaku, termasuk pada anak-anak;
• fobia;
• epilepsi;
• bulimia nervosa ( nafsu makan berlebihan atas dasar gugup);
• sindrom nyeri kronis (migrain, rematik, penyakit onkologi, neuralgia dan neuropati);
• pencegahan migrain;
• tukak lambung dan duodenum;
• inkontinensia urin neurogenik (dengan pengecualian kasus dengan hipotensi kandung kemih).

Untuk depresi, obat dapat digunakan sebagai monoterapi, untuk penyakit lain, amitriptyline paling sering digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks.

Surat pembebasan

Ada dua bentuk pelepasan obat - tablet dan larutan untuk pemberian parenteral. Ada tablet dengan dosis 10, 25 dan 50 mg. 1 ml larutan mengandung 10 mg amitriptyline. Obat dilepaskan hanya sesuai resep.

Analogi

Analog struktural dari Amitriptyline adalah:

• Amizol,
• Amirol,
• saroten,
• triptizol,
• Elivel.

Selain itu, ada obat antidepresan lainnya. Kelompok antidepresan trisiklik juga termasuk imipramine dan clomipramine. Namun, tentu saja, memilih obat yang diperlukan melawan depresi adalah hak prerogatif psikoterapis, ahli saraf atau ahli saraf, dan pengobatan sendiri di sini tidak pantas dan bahkan berbahaya.

Kontraindikasi

Amitriptyline dikontraindikasikan pada:

• bentuk hati yang parah dan gagal ginjal;
• cacat jantung dekompensasi;
• hipertensi berat;
• bentuk akut atau subakut;
• keracunan akut dengan alkohol, obat tidur, analgesik dan zat psikoaktif;
• glaukoma sudut tertutup,;
• blokade atrioventrikular 2 sdm;
• di bawah usia 6 tahun;
• saat menggunakan inhibitor MAO.

Selama kehamilan, obat hanya dapat diresepkan jika tidak ada alternatif lain, setelah dokter menimbang pro dan kontra. Seperti yang telah ditunjukkan oleh percobaan pada hewan, obat tersebut memiliki efek teratogenik. Bayi baru lahir yang lahir dari wanita yang mengonsumsi obat selama kehamilan mungkin menderita kantuk atau air mata yang meningkat untuk beberapa waktu. Juga, obat tidak diperbolehkan selama menyusui karena kemampuannya untuk menembus ke dalam air susu ibu. Anak-anak dari ibu menyusui yang menggunakan Amitriptyline juga dapat mengalami peningkatan rasa kantuk.

Obat, di samping itu, dikontraindikasikan pada orang yang mengendarai kendaraan dan melakukan pekerjaan yang membutuhkan konsentrasi.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati ketika:

• masalah dengan sistem kardiovaskular (khususnya, penyakit jantung koroner, aritmia, gagal jantung),
• alkoholisme kronis,
• asma bronkial,
• penurunan motilitas usus,
• adanya gejala kejang dalam sejarah,
• psikosis manik-depresif,
• patologi ginjal dan hati,
• retensi urin dan hipotensi kandung kemih,
• tirotoksikosis,
• epilepsi,
• hiperplasia prostat.

Pengobatan pasien dengan depresi endogen yang parah dan berisiko tinggi perilaku bunuh diri harus dilakukan hanya di lingkungan rumah sakit.

Efek samping

Efek samping yang tidak diinginkan yang paling umum yang terjadi sebagai akibat dari penggunaan obat meliputi:

• mengantuk atau susah tidur;
• sakit kepala;
• pusing;
• reaksi alergi (kulit - gatal-gatal, ruam atau gatal, atau sistemik - syok anafilaksis, angioedema);
• sakit perut, mual, diare, sembelit;
• lonjakan tekanan darah (paling sering - hipotensi, karena efek penghambatan alfa-drenergik obat);
• penurunan tekanan saat berdiri atau memindahkan tubuh dari berbaring ke posisi duduk(hipotensi ortostatik);
• aritmia;
• peningkatan tekanan intraokular.

Pada epilepsi, penggunaan amitriptyline dalam dosis di atas 150 mg per hari dapat menyebabkan penurunan ambang batas kejang. Ketika digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 24 tahun, dapat meningkatkan risiko perilaku bunuh diri. Penggunaan jangka panjang meningkatkan insiden karies.

Dari sisi sistem saraf pusat juga dapat diamati:

• pingsan
• kebisingan di telinga,
• peningkatan iritabilitas,
• disorientasi,
• kecemasan,
• halusinasi,
• perkembangan mania,
• gangguan memori,
• kecemasan motorik,
• eksaserbasi serangan epilepsi,
• kejang epilepsi,
• gangguan ekstrapiramidal,
• penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi,
• mimpi buruk.

Halusinasi lebih khas untuk orang tua dan pasien dengan penyakit Parkinson.

Munculnya kejang epilepsi paling sering dimanifestasikan ketika mengambil obat dalam dosis tinggi, pada pasien dengan epilepsi atau pada pasien dengan riwayat cedera otak traumatis. Dalam kasus seperti itu, penyesuaian dosis atau penunjukan antikonvulsan diperlukan.

Dari sisi sistem kardiovaskular juga dimungkinkan:

• gangguan konduksi jantung,
• perubahan interval QT pada EKG (memerlukan pengurangan dosis atau pemantauan parameter yang konstan),
• takikardia,
• perasaan detak jantung.

Efek samping yang disebabkan oleh aksi antikolinergik:

• mulut kering
• pelebaran pupil,
• gangguan akomodasi (penglihatan kabur),
• retensi urin,
• keracunan kolinolitik,
• obstruksi usus(terutama pada orang tua dan pada pasien dengan kecenderungan sembelit).

Dari sistem pencernaan juga dimungkinkan:

• perkembangan hepatitis dan penyakit kuning,
• maag,
• peningkatan nafsu makan (biasanya obat, sebaliknya, menyebabkan penurunan nafsu makan),

Dari sisi sistem endokrin, fenomena berikut mungkin terjadi:

• pembengkakan testis,
• ginekomastia (pembesaran kelenjar susu, pada wanita dan pria),
• penurunan atau peningkatan libido,
• perubahan potensi.

Efek samping berikut juga tidak dikecualikan:

• rambut rontok,
• penggelapan lidah
• pembengkakan,
• pembengkakan kelenjar getah bening,
• tremor tangan (terkait dengan stimulasi sistem beta-adrenergik, berkurang dengan menggunakan beta-blocker),
• perubahan komposisi darah (leukopenia, eosinofilia, trombositopenia), fluktuasi glukosa darah.

Dengan penghapusan obat, fenomena berikut mungkin terjadi:

• sakit kepala,
• perangsangan,
• malaise umum,
• kecemasan motorik,
• sifat lekas marah.

Oleh karena itu, sebelum penghentian obat, pengurangan dosis secara bertahap diperlukan. Gejala-gejala ini biasanya bersifat sementara dan tidak menunjukkan ketergantungan pada obat.

Petunjuk Penggunaan

Dosis awal dalam tablet adalah 25-50 mg (1-2 tablet 25 mg) per hari. Dalam kasus seperti itu, disarankan untuk minum obat sebelum tidur. Kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap (25 mg setiap hari) hingga 150-200 mg. Dalam hal ini, dosis harian harus dibagi menjadi tiga dosis. Jumlah terbesar obat harus diminum pada malam hari.

Dalam kasus ringan, pada pasien yang menggunakan obat untuk pertama kalinya, pada pasien dengan penyakit somatik parah, pada orang tua atau masa remaja eskalasi dosis lebih lambat (25 mg selama 2-3 hari) dianjurkan. Pada depresi bunuh diri yang parah, sebaliknya, seseorang harus segera memulai dengan dosis harian yang besar (100 mg).

Dosis harian maksimum untuk pengobatan rawat jalan- 200 mg, dengan stasioner - 300 mg. Dalam beberapa kasus, dengan depresi berat dan toleransi obat yang baik, peningkatan maksimum dosis harian hingga 400-450 gram.

Dengan bulimia nervosa, gangguan emosi, skizofrenia yang diperparah oleh psikosis, penarikan alkohol, mulai dengan dosis 25-100 mg (1-4 tablet 25 mg) pada malam hari. Setelah mencapai efek terapeutik, perlu untuk beralih ke minimum dosis efektif- 10-50 mg per hari.

Pencegahan migrain, nyeri neurogenik kronis, bisul perut Saluran pencernaan membutuhkan dosis harian 10-100 mg (dosis ditentukan oleh dokter berdasarkan keadaan tertentu). Apalagi sebagian besar dosis diminum pada malam hari.

Dalam pengobatan kondisi depresi pada anak usia 6-12 tahun, obat harus diminum dengan dosis 10-30 mg per hari. Atau Anda dapat menghitung dosis berdasarkan berat - 1,5 mg / kg.

Dengan enuresis nokturnal pada anak 6-12 tahun, 10 mg diresepkan, lebih jarang 20 mg. Anak-anak di atas 12 tahun - hingga 50 mg. Obat diminum satu kali pada malam hari.

Durasi pengobatan tergantung pada banyak faktor - kondisi pasien, jenis penyakit dan dapat bervariasi dari beberapa bulan hingga satu tahun.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis diperlukan. Penyesuaian dosis juga diperlukan untuk orang tua.

Menghindari reaksi merugikan obat harus diminum segera setelah makan.

Dengan penarikan obat yang tajam, sindrom penarikan dapat terjadi. Karena itu, dianjurkan untuk mengurangi dosis obat sebelum akhir kursus secara bertahap.

pemberian parenteral

Secara parenteral (intramuskular atau intravena), obat hanya dapat diberikan di rumah sakit, di bawah pengawasan dokter. Dosis biasa adalah 20-40 mg 4 kali sehari. Pada kesempatan pertama, perlu untuk beralih ke pemberian oral.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, mungkin:

• pingsan,
• peningkatan rasa kantuk,
• koma,
• perangsangan,
• kebingungan,
• disorientasi,
• muntah,
• depresi pernapasan,
• takikardia,
• Penurunan tekanan,
• aritmia,
• sesak napas.

Hal ini diperlukan untuk mencuci perut, terapi simtomatik. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi dengan zat lain

Obat ini tidak kompatibel dengan alkohol. Karena itu, selama terapi, alkohol harus dihentikan. Jangan minum obat dengan antidepresan trisiklik lainnya. Penggunaan dengan antidepresan dari kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif dapat menyebabkan sindrom serotonin.

Benar-benar tidak kompatibel dengan kelas antidepresan lain - inhibitor MAO. Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, kejang parah dan krisis hipertensi dapat terjadi, yang seringkali berakhir dengan kematian pasien. Oleh karena itu, interval antara pengobatan dengan amitriptyline dan inhibitor MAO harus minimal 2 minggu.

Dengan pemberian simultan dengan benzodiazepin, peningkatan timbal balik dari efek terapeutik dapat diamati. Ketika digunakan dengan antidepresan lain, barbiturat, obat penenang, benzodiazepin, anestesi umum efek penghambatan pada sistem saraf pusat meningkat, efek hipotensi berkembang, depresi pernapasan mungkin terjadi.

Amitriptyline juga meningkatkan efek epinefrin, efedrin dan obat serupa pada sistem kardiovaskular, yang mengakibatkan risiko takikardia, aritmia, dan hipertensi arteri. Oleh karena itu, selama anestesi (anestesi biasanya termasuk epinefrin), dokter harus diberitahu tentang pasien yang menggunakan obat antidepresan ini untuk menyesuaikan dosis anestesi.

meningkatkan efek terapeutik antikolinergik, antihistamin, yang dapat menyebabkan peningkatan efek samping. Amantadine meningkatkan efek antikolinergik.

Obat ini mengurangi efektivitas alpha-blocker, antikonvulsan dan obat antihipertensi. Clonidine dan antihistamin meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, atropin meningkatkan risiko kelumpuhan usus. Pada saat yang sama, efek hipotensi clonidine dan metildopa berkurang.

Barbiturat, nikotin mengurangi efektivitas obat. Kokain meningkatkan risiko mengembangkan aritmia. Pada adrenomimetik lokal, efek vasokonstriktor meningkat. Penggunaan hormon tiroid bersamaan dengan obat meningkatkan keduanya efek terapeutik dan efek toksik.

Amitriptyline adalah obat dari kelompok farmakologis antidepresan, yang memiliki sifat timoleptik, antidepresan, ansiolitik dan efek sedatif. Melalui pengembangan toleransi di penggunaan biasa amitriptyline dan kecenderungan efek samping seperti sembelit, penggunaan obat pada pasien usia lanjut tidak dianjurkan.

Bahan aktif: Amitriptyline hidroklorida

Bentuk rilis: tablet bersalut

Efek farmakologis

Amitriptyline bertindak terutama sebagai inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin, dengan penekanan yang cukup terhadap transpor serotonin dan efek moderat pada transpor norepinefrin. Obat ini memiliki sedikit efek pada transportasi dopamin dan oleh karena itu tidak mempengaruhi pengambilan kembali dopamin. Selama paparan, turunan amitriptyline dimetabolisme menjadi nortriptyline, inhibitor reuptake norepinefrin yang lebih poten dan selektif, yang melengkapi efeknya pada reuptake norepinefrin.

Amitriptyline juga memiliki efek 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 dan -1-adrenergik. Selain itu, obat ini menghambat saluran natrium, saluran kalsium tipe-L dan menutup beberapa jalur kalium. Amitriptyline juga bertindak sebagai penghambat asam fungsional sphingomyelinase.

Indikasi untuk digunakan

Amitriptyline adalah obat yang biasa digunakan dalam pengobatan kondisi dan gangguan psikopatologis berikut:

• Semua jenis skizofrenia.
• Psikosis non-organik dengan etiologi dan genesis yang tidak ditentukan.
• Manifestasi depresi dari semua jenis.
• gangguan depresi berulang.
• Gangguan kepribadian emosional yang tidak stabil.
• Pelanggaran perilaku dan adaptasi sosial.
• enuresis anorganik.
• Migrain.
• Nyeri persisten yang resisten terhadap terapi.

Selain itu, penggunaan eksperimental amitriptyline untuk:

• gangguan Makan berbagai jenis. Beberapa penelitian terkontrol secara acak telah menunjukkan efektivitas obat dalam pengobatan paliatif gangguan makan.
• Insomnia.
• Inkontinensia urin. Dalam kebanyakan kasus, amitriptyline berkontribusi pada aktivasi keinginan untuk buang air kecil.
• Sindrom muntah siklik.
• Batuk kronis.
• Dukungan pencegahan untuk pasien dengan diskinesia bilier berulang - disfungsi sfingter Oddi.
• Attention Deficit Hyperactivity Disorder - selain skema klasik penggunaan obat stimulan.

Efek samping amitriptyline dan kontraindikasi

Umum, sekitar 1% frekuensi, efek samping akibat penggunaan amitriptyline termasuk pusing, sering sakit kepala, penambahan berat badan, dan juga - efek samping umum untuk obat antikolinergik. Ini termasuk gangguan kognitif seperti delirium dan kebingungan, gangguan afektif seperti kecemasan dan agitasi, serta gangguan kardiovaskular - hipotensi ortostatik, takikardia. Selain itu, gangguan seksual yang mungkin berupa impotensi dan penurunan atau absen total libido. Gangguan tidur - kantuk dan insomnia, juga dimungkinkan dengan penggunaan amitriptyline secara teratur.

Kontraindikasi yang diketahui untuk amitriptyline adalah:

• Hipersensitivitas terhadap antidepresan trisiklik atau salah satu eksipiennya.
• Riwayat infark miokard.
• Gagal jantung kronis dalam derajat apa pun.
• Patologi jantung rumit lainnya.
• Insufisiensi arteri koroner.
• Mania dan paranoid.
• Penyakit hati yang parah.
• Usia hingga 7 tahun.
• menyusui.
• Pasien yang menggunakan inhibitor monoamine oksidase atau telah meminumnya dalam 14 hari terakhir.

Interaksi amitriptyline dengan obat lain

Amitriptyline, yang memiliki efek luas spesifik pada fungsi pengaturan sistem saraf, berinteraksi dengan sejumlah besar obat, yang tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam terapi dengan amitriptyline:

• Inhibitor monoamine oksidase, yang berpotensi menyebabkan sindrom defisiensi serotonin.
• Inhibitor dan substrat CYP2D6, seperti karena risiko peningkatan konsentrasi obat dalam plasma;
• Guanetidin. Dimungkinkan untuk menekan efek antihipertensi dari obat ini.
• Antikolinergik seperti benztropin, hiosin (skopolamin) dan atropin, yang dapat memperburuk efek antikolinergik timbal balik, biasanya dinyatakan dalam bentuk obstruksi usus dan takikardia.
• Antipsikotik. Penggunaannya dengan amitriptyline dapat menyebabkan peningkatan efek sedatif, antikolinergik, epileptogenik, dan stimulasi pada suhu tubuh. Juga, kombinasi obat semacam itu meningkatkan risiko sindrom ganas neuroleptik.
• Simetidin - karena gangguan metabolisme hati amitriptyline dan, akibatnya, peningkatan konsentrasi obat dalam plasma.
• Disulfiram, karena kecenderungan untuk mengembangkan sindrom delusi.
• Obat antitiroid dan tablet amitriptyline dapat meningkatkan risiko agranulositosis.
• Hormon tiroid dan amitriptyline berpotensi meningkatkan efek samping seperti overstimulasi SSP dan aritmia.
• Analgesik, seperti tramadol, dalam kombinasi dengan amitriptyline, dapat meningkatkan risiko gagal jantung.
• Levodopa, karena penundaan pengosongan lambung dan penurunan motilitas usus.

Overdosis amitriptyline

Gejala dan pengobatan untuk overdosis amitriptyline sebagian besar sama dengan antidepresan trisiklik lainnya. Banyak penelitian mengkonfirmasi bahwa amitriptyline bisa sangat berbahaya jika overdosis, jadi penggunaannya sebagai pengobatan lini pertama untuk depresi tidak dianjurkan.

Kemungkinan gejala overdosis amitriptyline meliputi:

• kantuk;
• hipotermia;
• takikardia;
• aritmia lain dengan kelainan pada kaki bundel His;
• EKG menunjukkan gangguan konduksi;
• gagal jantung kronis;
• pupil-pupil terdilatasikan;
• kejang, seringkali tipe mioklonik;
• hipotensi parah;
• pingsan;
• koma;
• poliradikuloneuropati;
• refleks hiperaktif;
• peningkatan tonus otot rangka;
• muntah.

Tidak ada penangkal khusus untuk pengobatan overdosis amitriptyline. Arang aktif dapat mengurangi penyerapan obat jika diminum dalam waktu 1-2 jam setelah overdosis. Jika korban tidak sadar atau memiliki refleks muntah yang terganggu, dimungkinkan untuk menggunakan selang nasogastrik untuk tujuan pengiriman karbon aktif ke dalam perut.

Semua manipulasi untuk menetralkan amitriptyline harus dilakukan dengan latar belakang pemantauan EKG dan dalam lima hari ke depan setelah perbaikan. Aritmia jantung direkomendasikan untuk dikontrol dengan propranolol dan gagal jantung dengan digitalis.

Amitriptyline meningkatkan efek penghambatan pada SSP, tetapi tidak membalikkan efek antikonvulsan barbiturat, inhalasi dianjurkan untuk mengontrol kejang. Dialisis tidak masuk akal karena tingginya tingkat pengikatan protein amitriptyline.

8060 0

amitriptilme
Antidepresan (senyawa trisiklik)

Surat pembebasan

Dragee 25 mg
topi 50 mg
Solusi d / in. 20 mg/2 ml
tab. 5 mg, 10 mg
Tablet, po, 10 mg, 25 mg

Mekanisme aksi

Mekanisme aksi antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan penghambatan reuptake neuron neurotransmiter oleh membran presinaptik. ujung saraf, yang meningkatkan konsentrasi adrenalin dan serotonin di celah sinaptik dan mengaktifkan impuls postsinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, amitriptyline menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu dalam keadaan depresi. Selain itu, amitriptyline memblok reseptor histamin dan M-kolinergik. Afinitas tinggi untuk reseptor M-kolinergik menyebabkan aksi antikolinergik perifer dan kuat dari amitriptyline.

Amitriptyline memiliki sifat sedatif.

Efek Utama

Efek psikotropika berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan: dalam kondisi kecemasan-depresi, kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi berkurang.
Efektivitas obat untuk mengompol jelas terkait terutama dengan aktivitas antikolinergik perifer.
Amitriptyline memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di SSP (terutama serotonin) dan efek pada sistem opioid endogen. Mempotensiasi aksi analgesik opioid.
Selama anestesi umum, amitriptyline mengurangi tekanan darah dan suhu tubuh.
Mengurangi sekresi kelenjar ludah.
Efek yang jelas dari obat-obatan pada pasien bulimia baik tanpa depresi dan di hadapannya ditunjukkan.

Farmakokinetik

Penyerapan tinggi. bioavailabilitas amitriptyline cara yang berbeda pengantar - 30-60%, metabolit utamanya - nortriptyline - 46-70%. Komunikasi dengan protein plasma hingga - 96%, konsentrasi maksimum dalam plasma, 0,04-0,16 g / ml dicapai 2,0-7,7 jam setelah konsumsi. Pada dosis yang sama, saat mengambil kapsul, konsentrasi maksimum lebih rendah daripada saat menggunakan tablet, yang mengarah pada efek kardiotoksik yang lebih rendah. Volume distribusi adalah 5-10 l/kg. Konsentrasi terapeutik dalam darah untuk amitriptyline - 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline - 50-150 ng / ml. Kedua senyawa dengan mudah melewati hambatan histohematogen, termasuk darah-otak dan plasenta, menembus ke dalam ASI.

Amitriptyline dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem enzim sitokrom CYP2C19, CYP2D6, mengalami proses demetilasi, hidroksilasi dan N-oksidasi, dengan pembentukan metabolit aktif (nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline) dan senyawa tidak aktif. Ini memiliki efek "pertama lulus" melalui hati. Dalam 2 minggu, 80% dari dosis yang diberikan diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit oleh ginjal, sebagian dalam tinja. T1 / 2 amitriptyline - 10-26 jam, nortriptyline - 18-44 jam.

Indikasi

Amitriptyline efektif pada pasien dengan kronis sindrom nyeri(terutama pada nyeri neurogenik kronis: neuralgia pascaherpes, neuropati pascatrauma, diabetes atau neuropati perifer lainnya).
Sakit kepala dan migrain (pencegahan).
Depresi, terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur dari berbagai alam (endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, dengan penarikan alkohol), fase depresi psikosis manik-depresif, psikosis skizofrenia, gangguan emosional campuran.

Dosis dan Administrasi

Amitriptyline diberikan secara oral, intramuskular dan intravena.

Untuk pencegahan migrain, dengan nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk dengan sakit kepala berkepanjangan) - dari 12,5-25 hingga 100 mg per hari (bagian maksimum dosis diambil pada malam hari).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas.
Glaukoma sudut tertutup.
Epilepsi.
Hiperplasia prostat.
Atonia kandung kemih.
Ileus paralitik, stenosis pilorus.
Riwayat infark miokard.
■ Aplikasi bersama dengan inhibitor MAO.
Kehamilan.
Masa laktasi.
■ Masa kanak-kanak hingga 6 tahun (untuk formulir injeksi - 12 tahun).

Batasan aplikasi:
■ penyakit iskemik jantung dengan latar belakang takikardia;
■ hipertensi arteri;
tukak lambung dan duodenum;
Sindrom kecemasan-paranoid pada depresi (karena risiko bunuh diri).

Tindakan pencegahan, kontrol terapi

Sebelum memulai pengobatan, perlu untuk menentukan tekanan darah (pada pasien dengan tekanan rendah atau labil, mungkin lebih rendah).

Selama masa pengobatan, gambaran darah tepi harus dipantau (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang), dengan terapi jangka panjang - pemantauan keadaan fungsional hati.

Pada orang tua dan pasien dengan penyakit kardiovaskular, pemantauan denyut jantung (HR), tekanan darah, dan pembacaan elektrokardiografi diindikasikan. Perubahan yang tidak signifikan secara klinis dapat muncul pada elektrokardiogram (penghalusan gelombang T, depresi segmen S-T, perluasan kompleks QRS).

Penggunaan parenteral harus dilakukan hanya di rumah sakit, di bawah pengawasan dokter, dengan istirahat di tempat tidur pada hari-hari pertama terapi. Perawatan harus diambil ketika tiba-tiba pindah ke posisi tegak dari posisi berbaring atau duduk.

Selama masa perawatan, penggunaan etanol tidak dapat diterima.

Tetapkan amitriptyline tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor monoamine oksidase. Harus diingat bahwa aktivitas terapeutik dan tingkat keparahan reaksi merugikan dari amitriptyline dipengaruhi oleh banyak obat. kelompok farmakologis(lihat "Interaksi").

Dalam kasus penghentian mendadak setelah pengobatan jangka panjang pengembangan sindrom "pembatalan" adalah mungkin.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, amitriptyline dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Amitriptyline dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan konstipasi kronis, pada orang tua atau pada pasien yang dipaksa untuk tetap di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Tindakan antikolinergik menyebabkan penurunan sekresi air liur, kekeringan di rongga mulut. Dengan penggunaan jangka panjang, ada peningkatan kejadian karies gigi. Ada penurunan lakrimasi dan peningkatan relatif dalam jumlah lendir dalam komposisi cairan lakrimal, yang dapat menyebabkan kerusakan pada epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Kebutuhan riboflavin dapat meningkat.

Amitriptyline masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi.

Anak-anak lebih rentan terhadap overdosis akut, yang berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka.
Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas lainnya yang berpotensi spesies berbahaya kegiatan yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Gunakan dengan hati-hati saat:
alkoholisme kronis;
asma bronkial;
penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
pukulan;
skizofrenia (pengaktifan psikosis dimungkinkan);
gagal hati dan/atau ginjal;
tirotoksikosis.

Efek samping

Efek antikolinergik antikolinergik:
mulut kering;
penglihatan kabur;
kelumpuhan akomodasi;
midriasis;
peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior);
takikardia;
kebingungan;
delirium atau halusinasi;
konstipasi, ileus paralitik;
kesulitan buang air kecil;
berkurangnya keringat.

Dari sistem saraf:
kantuk;
astenia;
pingsan;
kecemasan;
disorientasi;
halusinasi (terutama pada pasien lanjut usia dan pasien dengan penyakit Parkinson);
kecemasan;
kegembiraan;
kegelisahan;
keadaan manik, keadaan hipomanik;
agresivitas;
gangguan memori, depersonalisasi;
peningkatan depresi;

insomnia, mimpi "mimpi buruk";
menguap;
astenia;
aktivasi gejala psikosis;
sakit kepala;
mioklonus;
disartria;
tremor otot-otot kecil, terutama lengan, tangan, kepala dan lidah;
neuropati perifer (parestesia);
miastenia gravis;
ataksia;
sindrom ekstrapiramidal;
mempercepat dan mendapatkan kejang;
perubahan elektroensefalogram.

takikardia;
detak jantung;
pusing;
hipotensi ortostatik;
perubahan nonspesifik pada elektrokardiogram (interval S-T atau gelombang T) pada pasien yang tidak memiliki penyakit jantung; aritmia; labilitas tekanan darah; pelanggaran konduksi intra-ventrikular (ekspansi kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blokade kaki bundel His).

Dari sistem pencernaan:
mual.

Jarang:
penggelapan lidah;
peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan;
stomatitis, perubahan rasa (rasa pahit dan asam di mulut);
hepatitis (termasuk disfungsi hati dan penyakit kuning kolestatik);
sakit maag;
muntah;
gastralgia;
diare.

Dari sistem endokrin:
hipo atau hiperglikemia;
gangguan toleransi glukosa;
■ diabetes;
hiponatremia (penurunan produksi vasopresin);
Sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat.

Dari samping sistem reproduksi:
peningkatan ukuran (edema) testis;
ginekomastia;
peningkatan ukuran kelenjar susu;
gangguan atau keterlambatan ejakulasi;
penurunan atau peningkatan libido;
mengurangi potensi.

Dari sistem darah:
agranulositosis;
leukopenia;
trombositopenia;
purpura;
eosinofilia.

Reaksi alergi:
ruam kulit;
kulit gatal;
urtikaria;
fotosensitifitas;
pembengkakan pada wajah dan lidah.

Efek lainnya:
rambut rontok;
tinitus;
pembengkakan;
hiperpireksia;
pembengkakan kelenjar getah bening;
retensi urin;
pollakiuria;
hipoproteinemia.

Reaksi lokal (dengan / dalam pendahuluan):
tromboflebitis;
limfangitis;
sensasi terbakar;
reaksi kulit.

Overdosis

Gejala: efek berkembang 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam dan bertahan 4-6 hari. Jika overdosis dicurigai, terutama pada anak-anak, pasien harus dirawat di rumah sakit.

Dari sisi sistem saraf pusat:
kantuk;
pingsan;
koma;
ataksia;
halusinasi;
kecemasan;
agitasi psikomotor;
berkurangnya kemampuan untuk berkonsentrasi;
disorientasi;
kebingungan;
disartria;
hiperrefleksia;
kekakuan otot;
koreoatetosis;
kejang.

Dari sisi sistem kardiovaskular:
menurunkan tekanan darah;
takikardia;
aritmia;
pelanggaran konduksi intrakardiak;
perubahan karakteristik elektrokardiogram (terutama QRS) dari keracunan dengan antidepresan trisiklik;
syok, gagal jantung; dalam kasus yang sangat jarang - serangan jantung.

Yang lain:
depresi pernapasan;
sesak napas;
sianosis;
muntah;
midriasis;
■ peningkatan keringat;
oliguria atau anuria.

Pengobatan: bilas lambung, pemberian arang aktif, pencahar (overdosis oral); terapi simtomatik dan suportif; dengan gejala parah karena blokade reseptor kolinergik, pengenalan inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); pemeliharaan suhu tubuh, tekanan darah dan keseimbangan air dan elektrolit.

Menunjukkan kontrol fungsi sistem kardiovaskular selama 5 hari (kekambuhan dapat terjadi setelah 48 jam dan kemudian), terapi antikonvulsan, ventilasi buatan paru-paru dan tindakan resusitasi lainnya. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Interaksi

Sinonim

Amizol (Slovenia), Amirol (Siprus), Adepren (Bulgaria), Amineurin (Jerman), Amiton (India), Amitriptyline (Jerman, Indonesia, Polandia, Republik Slovakia, Prancis, Republik Ceko), Amitriptyline Lechiva (Republik Ceko), Amitriptyline Nycomed (Norwegia), Amitriptyline-AKOS (Rusia), Amitriptyline-Grindeks (Latvia), Amitriptyline-LENS (Rusia), Amitriptyline-Slovakopharm (Republik Slovak), Amitriptyline-Ferein (Rusia), Apo-Amitriptyline (Kanada), Vero- Amitriptyline (Rusia), Novo-Triptin (Kanada), Saroten (Denmark), Saroten retard (Denmark), Triptizol (India), Elivel (India)

G.M. Barer, E.V. Zoryan