Kelompok farmakologi Depakine. Depakine untuk injeksi - instruksi resmi untuk digunakan. Sinonim dari kelompok nosologis

Depakine tidak boleh dikombinasikan dengan obat yang memicu kejang, serta menurunkan ambang kejang,...

Depakin. Dosis dan... Dosis obat hanya diresepkan dengan berkonsultasi dengan ahli saraf, dengan mempertimbangkan berat badan dan usia pasien....

Depakin. Obat...
Sirup dalam botol seratus mililiter
Dasar...

Depakine merupakan obat antiepilepsi yang memberikan efek positif terhadap jiwa dan mood pasien....

Mengambil Depakine selama... Mempertahankan citra sehat hidup dan nutrisi yang tepat akan membantu Anda mengandung dan melahirkan bayi yang sehat. Pabrikan...

Tablet Depakine Chrono berbentuk tablet memanjang berwarna putih, dilapisi khusus,...

Penggunaan Depakine Chrono 500, dan lain-lain bentuk sediaan obat tersebut dapat menyebabkan beberapa penyakit efek samping.

• obat mempengaruhi fungsi otak: gemetar pada anggota badan dapat terjadi, kadang-kadang perilaku pasien berubah, keadaan psiko-emosionalnya berubah, penglihatan mungkin muncul, agresi yang tidak termotivasi, gugup, kurang koordinasi, nyeri seperti migrain, mengantuk, ensefalopati, buang air kecil spontan, pingsan, perubahan persepsi terhadap realitas, serta koma,
• obat dapat mempengaruhi organ indera, bintik-bintik muncul di depan mata, nistagmus, diplopia dapat terjadi,
• pengaruhnya terhadap organ saluran pencernaan memanifestasikan dirinya dalam muntah, sakit perut, keengganan terhadap makanan, diare, penyakit kuning. Dalam kasus yang jarang terjadi, peradangan pankreas diamati ( terkadang dalam kasus yang parah, menyebabkan kematian, komplikasi tersebut biasanya berkembang dalam dua hingga dua belas minggu pertama pengobatan, terkadang hingga enam bulan), sembelit,
• produksi darah terganggu, kemungkinan berkembangnya leukopenia, anemia, trombositopenia, penurunan pembekuan darah, perdarahan,
• metabolisme zat-zat dasar mungkin terganggu: berat badan pasien mungkin turun atau bertambah,
• mungkin manifestasi alergi: ruam pada tubuh, angioedema, perubahan reaksi terhadap cahaya, sindrom Steven-Johnson,
• hasil tes mungkin menunjukkan perubahan berikut: peningkatan kreatinin, amonium, glisin, bilirubin, sedikit peningkatan aktivitas enzim hati,
• Depakine dapat mengganggu fungsi sistem endokrin, yang dinyatakan dalam: galaktorea, pertumbuhan kelenjar susu, amenore, dismenore.
• Selain itu, selama pengobatan dengan Depakine, alopecia dan pembengkakan pada ekstremitas mungkin terjadi.

Depakine merupakan obat antiepilepsi yang memiliki efek positif terhadap jiwa dan mood pasien. Bahan aktif obat tersebut adalah natrium valproat– mengurangi aktivitas beberapa segmen otak yang bertanggung jawab atas pembentukan kejang, yang menyebabkan relaksasi otot dan memiliki efek obat penenang. Obat ini digunakan untuk semua jenis epilepsi, serta sejumlah kelainan dan sindrom tertentu. Terdapat informasi tentang efektivitas obat dalam pengobatan dan pencegahan demam ( pada suhu tinggi) kejang pada bayi.

Obat itu datang dengan sangat instruksi rinci tentang penggunaannya, di mana perhatian khusus diberikan pada perhitungan dosis obat, dilakukan secara ketat secara individual. Untuk semua pasien tanpa kecuali, dosis minimum pada awalnya cocok, yang ditingkatkan secara perlahan hingga efek terapeutik tercapai.

Obat ini memiliki sejumlah kontraindikasi. Menggunakannya bisa memancing cukup banyak sejumlah besar efek samping. Oleh karena itu, sebaiknya Anda tidak menggunakan Depakine sendiri, tanpa resep dokter.

Anda sebaiknya tidak menggunakan obat dalam dosis tinggi, karena dapat menyebabkan kejang, depresi fungsi pernapasan, edema serebral, koma dan kondisi serius lainnya. Jika terjadi overdosis, sebaiknya segera hubungi ambulans, bilas perut dan gunakan arang aktif. Jika obat sudah sempat bekerja pada tubuh pasien, sering digunakan hemodialisis.

Ulasan tentang Depakine cukup banyak. Terlebih lagi, obat pasien bekerja cukup kuat. Dalam hal ini, tindakan positif dan negatif digabungkan. Terutama banyak efek samping yang disebutkan oleh orang tua dari anak yang mengonsumsi obat ini. Pada anak-anak, fungsi organ saluran pencernaan terganggu, latar belakang psiko-emosional berubah, bahkan fungsi otot pun terganggu. Oleh karena itu, berdasarkan ulasan orang tua, dapat disimpulkan bahwa jika bayi belum terdiagnosis epilepsi, jika tidak ada kejang, maka sebaiknya obat ini tidak digunakan.

Diantara review dari pasien usia dewasa Ada yang sangat bagus yang berbicara tentang keefektifan obat tersebut. Namun ada juga referensi tentang kejang yang diamati bahkan selama pengobatan dengan Depakine. Di antara efek samping yang paling sering disebutkan adalah perubahan aktivitas.

Perlu disadari bahwa dengan menekan manifestasi epilepsi, obat ini mengganggu banyak fungsi lain dalam tubuh. Sehubungan dengan ini keadaan umum kesehatan tidak bisa tidak menderita.

Tablet Depakine Chrono adalah tablet memanjang berwarna putih, dalam lapisan khusus, yang dibagi dua dengan skor. Tabletnya hampir tidak berbau.

Satu tablet Depakine Chrono 300 mengandung 199,8 miligram natrium valproat, serta 87 miligram asam valproat, selain itu tablet tersebut mengandung sejumlah komponen pembantu tidak aktif. Tablet Depakine Chrono 500 mengandung 333 miligram natrium valproat dan 145 miligram asam valproat.
Obat tersebut merupakan antikonvulsan.

Perbedaan mendasar antara obat Depakine Chrono dengan obat lain dalam seri ini adalah obat ini merupakan obat pelepasan lambat. Obatnya tidak ada penundaan setelah dipakai, lambat diserap ke dalam darah, bioavailabilitasnya 100 persen, sama seperti depakine bentuk lainnya, dalam bentuk ini ada kesesuaian antara jumlah yang dikonsumsi dengan keberadaannya di dalam darah.

• mioklonik,
• kejang absen,
• lemah,
• tonik-klonik.

Untuk epilepsi parsial:

• serangan sederhana dan gabungan,
• serangan sekunder dari bentuk umum,
• Sindrom Lennox-Gastaut dan Barat.

Bentuk sediaan ini memungkinkan penggunaan obat setiap 24 jam sekali. Akan lebih mudah untuk memberikan obat kepada anak-anak setelah usia tiga tahun jika mereka dapat menelan tablet secara keseluruhan. Namun, untuk anak kecil lebih baik digunakan bentuk cair obat-obatan yang memungkinkan Anda mengukur jumlah yang dibutuhkan dengan sangat akurat.

Obat Depakine, turunan asam valproat, disebut sebagai “obat pilihan lini pertama” dalam pengobatan epilepsi dalam literatur medis khusus. Obat ini telah digunakan dalam pengobatan epilepsi selama hampir empat dekade. Dalam jangka waktu yang lama, keuntungannya sudah terlihat jelas obat ini, serta kelemahannya.

Jadi, menurut hasil penelitian tentang tolerabilitas dan efektivitas depakine dan karbamazepin dalam pengobatan epilepsi, obat-obatan ini bekerja kira-kira sama efektifnya, sedangkan obat pertama menyebabkan lebih sedikit efek samping. Percobaan dilakukan dengan partisipasi anak-anak penderita epilepsi. Menurut penelitian, pengobatan dengan obat ini menyebabkan remisi pada delapan puluh empat persen bayi. Enam bulan setelah memulai pengobatan, sembilan puluh persen anak-anak terus meminumnya karena hanya menimbulkan sedikit efek samping dan cukup efektif. Hanya dua persen yang meninggalkan percobaan karena obat tersebut menimbulkan efek samping yang parah. Data tersebut memungkinkan untuk merekomendasikan Depakine sebagai obat pilihan pertama dalam pengobatan epilepsi pada anak.

Aspek penting dalam pengobatan anak-anak adalah hampir tidak mungkin membedakan kejang umum dari kejang fokal tanpa menggunakan EEG. Sindrom epilepsi pada anak dapat terjadi dengan cara yang sangat berbeda. Oleh karena itu, penting bahwa obat yang digunakan untuk melawan epilepsi adalah jangkauan luas tindakan.
Hingga saat ini, di Rusia, dari semua obat yang digunakan secara intravena, hanya benzodiazepin yang digunakan. Tapi obat ini tidak bekerja di semua kasus. Depakine efektif dalam delapan puluh persen situasi dimana benzodiazepin tidak bekerja.

Karena proses metabolisme sangat aktif pada anak-anak, dapat digunakan untuk mengobati anak-anak jumlah besar obat dibandingkan untuk pengobatan pasien dewasa - dari tiga puluh hingga empat puluh miligram per kilogram berat badan bayi per hari.

Depakine mengacu pada obat antikonvulsan yang diproduksi dalam bentuk tetes untuk penggunaan oral, kapsul, sirup, tablet, tablet salut khusus, tablet kerja lama, serta bahan kering untuk pengenceran dan infus intravena.

Indikasi penggunaan Depakine:

• epilepsi disebabkan oleh berbagai alasan,
• serangan epilepsi ( termasuk kejang parsial, umum, serta kejang yang menyertainya kelainan organik di otak),
• gangguan perilaku dan karakter yang terjadi pada pasien epilepsi,
• tics masa kanak-kanak dan kejang demam pada anak-anak,
• psikosis manik-depresif yang tidak dikendalikan dengan cara lain obat,
• Lennox-Gastaut, West dan sindrom spesifik lainnya.

Kontraindikasi penggunaan Depakine:

• intoleransi individu terhadap komponen obat,
• disfungsi hati, hepatitis dalam bentuk akut atau kronis,
• penyakit pankreas,
• porfiria,
• diatesis hemoragik,
• kehamilan ( terutama tiga bulan pertama), masa menyusui,
• trombositopenia,
• usia hingga tiga tahun ( untuk bentuk sediaan padat).

Hanya setelah berkonsultasi dengan ahli saraf dan di bawah pengawasannya Anda dapat mengonsumsi Depakine untuk:

• disfungsi sumsum tulang ( trombositopenia, leukopenia, anemia),
• gangguan otak organik,
• penyakit pankreas dan hati, sudah diobati,
• hipoproteinemia,
• gangguan produksi enzim bawaan,
• kehamilan,
• disfungsi ginjal,
• gangguan mental pada anak.

Selama terapi dengan Depakine 500, pemantauan berkala terhadap tingkat enzim hati, bilirubin, serta komposisi darah diperlukan ( khususnya untuk koagulasi, kadar trombosit). Setiap tiga bulan sekali, status amilase harus ditentukan ( apalagi jika obat tersebut dikombinasikan dengan obat antiepilepsi lainnya).

Untuk orang yang memakai terapi kombinasi, transisi lengkap ke Depakine harus dilakukan secara perlahan, meningkatkan jumlah obat selama dua minggu. Setelah periode ini berlalu, Anda dapat sepenuhnya meninggalkan obat lain.

Jika pasien belum pernah mengonsumsi obat antiepilepsi sebelumnya, dosisnya dapat ditingkatkan ke tingkat terapeutik dalam waktu tujuh hari.
Kemungkinan gangguan fungsi hati meningkat jika pengobatan dilakukan dengan beberapa obat sekaligus, begitu pula saat merawat anak.

Konsumsi minuman beralkohol selama pengobatan dengan Depakine sangat dilarang.
Sebelum intervensi bedah Tes darah umum harus dilakukan dengan pemeriksaan kadar trombosit yang sangat cermat, koagulogram harus dilakukan, dan waktu perdarahan harus dipantau.
Jika selama terapi dengan depakine kondisi “ perut akut" sebelum intervensi bedah Anda perlu memeriksa jumlah amilase dalam darah untuk mendeteksi kemungkinannya peradangan akut pankreas.

Selama masa terapi, perlu diingat kemungkinan perubahan komposisi urin pada pasien diabetes mellitus, serta indikator kelenjar tiroid. Jika terjadi efek samping yang parah, sebaiknya konsultasikan dengan dokter saraf sesegera mungkin. Mungkin obatnya akan diganti. Untuk mengurangi kemungkinan berkembangnya gangguan pada sistem pencernaan, Anda bisa menggunakan obat pembungkus dan antispasmodik.

Anda tidak boleh berhenti minum obat secara tiba-tiba, karena dapat menyebabkan peningkatan serangan epilepsi. Selama terapi, Anda harus berhati-hati saat mengendarai mobil, serta saat bekerja dengan mekanisme berbahaya.

Obat Depakine tersedia dalam bentuk sediaan berikut:
Sirup dalam botol seratus mililiter
Bahan aktif utamanya adalah natrium valproat sebanyak 5,764 gram per seratus mililiter sirup. Selain itu, sirup mengandung sejumlah komponen pembantu, antara lain sukrosa, sorbitol, penyedap ceri, dan gliserol.

Depakin enterik 300
Obatnya berupa tablet berlapis khusus yang larut di usus. Satu tablet mengandung 300 miligram natrium valproat. Selain komponen ini, sediaan mengandung komponen tambahan: hypromellose, etilselulosa, natrium sakarinat, bedak, makrogol, titanium dioksida, hypromellose, dispersi poliakrilat 30%.

Depakine Chrono 500
Ini adalah tablet jangka panjang yang mengandung bahan utama zat aktif dalam jumlah 500 miligram per tablet. Semua eksipien obat ini sesuai dengan tablet Chrono 300 yang dijelaskan di atas.
Semua bentuk sediaan Depakine memiliki efek antikonvulsan, bekerja pada berbagai jenis epilepsi. Ada pendapat bahwa zat aktif Obat ini memiliki dua mekanisme kerja:

• farmakologis langsung, yang disebabkan oleh peningkatan jumlah zat aktif dalam plasma dan jaringan otak,
• tidak langsung, yang dilakukan oleh metabolit yang terakumulasi di jaringan otak.

Obat ini mengurangi durasi tidur tahap peralihan dan memperpanjang tahap tidur gelombang lambat. Ketika obat ini dikonsumsi secara oral, bioavailabilitasnya hampir seratus persen.

Dosis obat hanya ditentukan setelah berkonsultasi dengan ahli saraf, dengan mempertimbangkan berat badan dan usia pasien. Juga, ketika meresepkan obat, tolerabilitas obat diperhitungkan.

Sampai saat ini, hubungan antara jumlah harian meminum obat, jumlahnya dalam darah, serta kekuatan efeknya. Dalam hal ini, ketika meresepkan jumlah obat, dokter sering kali dipandu oleh reaksi tubuh. Jumlah bahan aktif dalam darah harus ditentukan jika, berdasarkan kondisi pasien, tidak mungkin menarik kesimpulan akhir tentang efektivitas pengobatan, atau ketika efek samping terdeteksi. Jumlah rata-rata asam valproat dalam plasma harus antara 40 dan 100 miligram per liter.

Bagaimana cara memulai terapi depakine?

• dalam kasus pasien yang sebelumnya belum pernah menggunakan obat antiepilepsi lain, jumlah obat harus ditingkatkan setelah dua sampai tiga hari sejak dimulainya pengobatan, dan kemudian ditingkatkan ke tingkat yang diperlukan selama tujuh hari berikutnya,
• dalam kasus pasien yang sebelumnya pernah menggunakan obat antiepilepsi lain dan perlu beralih ke Depakine, jumlah obat harus ditingkatkan secara perlahan, selama dua minggu. Pada hari-hari pertama, jumlah produk yang digunakan sebelumnya dikurangi, setelah itu dihentikan,
• jika terapi melibatkan kombinasi depakine dengan obat antiepilepsi lain, pemberiannya harus lambat.

Penggunaan depakin secara oral
Jumlah obat dihitung pada hari-hari pertama pemberian. Untuk satu kilogram berat badan pasien, 10 - 15 miligram obat diresepkan, setelah itu jumlahnya diubah ke satu arah atau lainnya hingga menjadi yang paling efektif. Seringkali, dosis paling efektif adalah 20 hingga 30 miligram per kilogram berat badan pasien. Namun jika serangannya tak kunjung reda, jumlahnya bisa ditingkatkan. Jika pasien mengonsumsi lebih dari 50 miligram per kilogram berat badan, kondisinya harus dipantau oleh dokter.

• untuk anak usia tiga tahun, jumlah obat dihitung dari proporsi: 30 miligram per kilogram berat badan per hari,
• untuk pasien dewasa, jumlah obatnya: 20 hingga 30 miligram per kilogram berat badan per hari,
• untuk pasien lanjut usia perlu dilakukan seleksi dosis individu obat, karena efek obat pada proses fisiologis dalam tubuh berubah seiring bertambahnya usia. Oleh karena itu, jumlahnya dipilih oleh dokter, dengan mempertimbangkan manifestasi penyakit dan adanya penyakit lainnya.

Depakine tidak boleh dikombinasikan dengan obat yang memicu kejang atau menurunkan ambang kejang, meskipun hal ini diperbolehkan pada kasus yang sangat parah. Obat-obatan ini mencakup hampir semua antidepresan ( inhibitor serapan serotonin selektif, serta trisiklik), antipsikotik dari golongan butyrophenone dan phenothiazine, bupropion, mefloquine, tramadol.

Dilarang keras menggabungkan Depakine dengan obat-obatan berikut ini:
meflokuin– kemungkinan terjadinya serangan epilepsi pada pasien yang menderita epilepsi dengan peningkatan pemrosesan asam valproat, karena mefloquine menyebabkan kejang.
St John's wort - mengurangi jumlah komponen aktif dalam darah, sehingga mengurangi efek depakine.

Tidak disarankan untuk menggabungkan obat dengan obat-obatan berikut:
Lamotrigin– meningkatkan kemungkinan manifestasi dermatologis yang berbahaya, termasuk kematian jaringan. Jumlah obat ini dalam darah meningkat, karena valproate mengurangi evakuasi melalui hati. Jika pengobatan dengan kombinasi obat tersebut diperlukan, sebaiknya dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter.

Kombinasi yang memerlukan pemantauan khusus terhadap kondisi pasien:
Karbamazepin– jumlah karbamazepin dalam darah meningkat, kemungkinan melebihi dosis terapeutik. Dan jumlah asam valproat dalam darah menurun, karena karbamazepin mempercepat pemrosesannya di hati. Saat merawat dengan kedua obat secara bersamaan, perlu untuk memantau kondisi pasien, serta tingkat obat yang dijelaskan di atas dalam darah. Dimungkinkan untuk mengubah dosis.
Karbapenem dan monobaktam (panipenem, aztreonam, meropenem, impenem) – kemungkinan kejang, karena jumlah asam valproat dalam darah menurun.
Teman Felba– jumlah asam valproat dalam plasma meningkat, overdosis depakine mungkin terjadi.
Primidon, fenobarbital– jumlah obat ini dalam darah meningkat, overdosis mungkin terjadi. Sangat berbahaya bagi pasien muda. Tingkat asam valproat menurun. Kondisi pasien harus terus dipantau selama dua minggu pertama.
Fenitoin– jumlah asam valproat dalam tubuh berkurang. Dianjurkan untuk memantau kondisi pasien.
topiramate– ada risiko terjadinya ensefalopati atau hiperamonemia bila dikombinasikan dengan asam valproat.

Kombinasi yang dapat membahayakan tubuh pasien:
Selain itu, episode pembentukan lengan dan kaki yang tidak tepat juga dicatat.
Seberapa tinggi persentase komplikasi tersebut saat ini tidak diketahui.
Depakine juga memprovokasi perubahan jenis yang berbeda dalam pembentukan tabung saraf embrionik. Gangguan tersebut berkembang pada satu hingga dua persen kasus.
Oleh karena itu, dokter dengan tegas tidak menganjurkan penggunaan obat ini dalam tiga bulan pertama kehamilan.

Jika konsepsi direncanakan, perlu untuk menghadiri konsultasi dengan ahli saraf, di mana rekomendasi baru untuk pengobatan antiepilepsi akan diberikan. Anda juga harus mengonsumsi lebih banyak asam folat.
Dokter meresepkan Depakine untuk pengobatan ibu hamil hanya di kasus-kasus khusus, Kapan yang sedang kita bicarakan tentang menyelamatkan nyawa ibu.

Selama kehamilan, tidak perlu menghentikan obat yang diminum untuk mengobati epilepsi secara tiba-tiba jika obat tersebut bekerja dengan baik. Terkadang dalam situasi seperti itu, dokter hanya meresepkan penggunaan obat ini dan membatalkan semua obat lainnya, sehingga mengurangi risiko pada bayi.

Dalam literatur khusus, disebutkan kasus ketika bayi yang lahir dari ibu yang diobati dengan Depakine selama kehamilan mengalami sindrom hemoragik. Sindrom ini dijelaskan oleh hipofibrinogenemia. Selain itu, ada pula yang menyebut afibrinogenemia berbahaya karena bisa menyebabkan kematian. Hipofibrinogenemia dalam situasi seperti ini dapat disebabkan oleh gangguan pembekuan darah. Oleh karena itu, bayi yang ibunya mengonsumsi Depakine selama hamil sebaiknya segera diambil darahnya untuk dianalisis pembekuannya, mengetahui kadar trombosit, fibrinogen, dan masa koagulasi.

• Butiran pelepasan yang diperpanjang hampir putih atau sedikit warna kekuningan, seperti lilin, mudah mengalir bebas, tanpa pembentukan aglomerat Butiran kerja panjang berwarna hampir putih atau agak kekuningan, seperti lilin, mudah mengalir bebas, tanpa pembentukan aglomerat. Butiran kerja panjang berwarna hampir putih atau agak kekuningan, seperti lilin, mudah mengalir bebas, tanpa pembentukan aglomerat. Lyophilisate untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena dalam bentuk massa berpori terkompresi dari putih hingga hampir putih; kehadiran fragmen massa individu diperbolehkan; pelarut terlampir - tidak berwarna cairan bening. Sirup sirup untuk pemberian oral, tablet salut selaput, kerja panjang, hampir putih, lonjong, bikonveks, diberi skor di kedua sisi. Tablet pelepasan diperpanjang, hampir putih, lonjong, dilapisi film, diberi skor di kedua sisi. Tablet, salut enterik, putih, bulat, bikonveks

efek farmakologis

Obat antikonvulsan. Memiliki efek antikonvulsan, efektif dalam berbagai bentuk epilepsi. Data eksperimental dan klinis menunjukkan adanya dua mekanisme kerja antikonvulsan obat Depakine®. Yang pertama adalah efek farmakologis langsung yang berhubungan dengan konsentrasi asam valproat dalam plasma darah dan jaringan otak, yang mempengaruhi sistem GABAergic, menyebabkan peningkatan konsentrasi GABA di sistem saraf pusat dan mengaktifkan transmisi GABAergic. Yang kedua sepertinya tidak langsung tindakan farmakologis terkait dengan metabolit asam valproat yang tersisa di otak, atau dengan perubahan neurotransmiter atau efek langsung pada membran sel.

Farmakokinetik

Penyerapan Ketersediaan hayati natrium valproat dan asam valproat bila dikonsumsi secara oral mendekati 100%. Saat meminum tablet Depakine® Chrono 500 mg dengan dosis 1000 mg/hari, Cmin dalam plasma adalah 44,7±9,8 mcg/ml, dan Cmax dalam plasma adalah 81,6±15,8 mcg/ml. Tmax dalam plasma adalah 6,58±2,23 jam Css dalam plasma dicapai dalam waktu 3-4 hari setelah penggunaan obat secara teratur. Kisaran terapeutik rata-rata untuk konsentrasi serum asam valproat adalah 50-100 mg/L. Jika terdapat kebutuhan yang dapat dibenarkan untuk mencapai konsentrasi asam valproat yang lebih tinggi dalam plasma darah, rasio manfaat yang diharapkan dan risiko efek samping, terutama yang bergantung pada dosis, harus dipertimbangkan dengan cermat. Ketika konsentrasi asam valproat lebih dari 100 mg/l, diperkirakan akan terjadi peningkatan efek samping, termasuk perkembangan keracunan. Ketika konsentrasi asam valproat plasma lebih dari 150 mg/l, diperlukan pengurangan dosis obat. Dibandingkan dengan bentuk sediaan salut enterik, formulasi tablet lepas lambat dengan dosis setara ditandai dengan tidak adanya latensi penyerapan, penyerapan berkepanjangan, bioavailabilitas identik, Cmax lebih rendah (pengurangan Cmax sekitar 25%), tetapi dengan fase dataran tinggi yang lebih stabil dari 4 sampai 14 jam setelah pemberian, korelasi yang lebih linier antara dosis dan konsentrasi obat dalam plasma. Distribusi: Pengikatan pada protein plasma (terutama albumin) tinggi (90-95%), bergantung pada dosis dan dapat jenuh. Vd tergantung umur dan biasanya 0,13-0,23 l/kg berat badan atau pada manusia muda 0,13-0,19 l/kg berat badan. Asam valproat menembus cairan serebrospinal dan otak. Konsentrasi asam valproat dalam cairan serebrospinal adalah 10% dari konsentrasi plasma yang sesuai. Asam valproat menembus ke dalam air susu ibu pada ibu menyusui. Pada kondisi stabil, konsentrasi asam valproat dalam ASI adalah 1-10% dari konsentrasi plasma. Metabolisme Dimetabolisme melalui oksidasi dan konjugasi beta-, omega- dan omega-1 dengan asam glukuronat. Lebih dari 20 metabolit telah diisolasi; metabolit setelah oksidasi omega memiliki efek hepatotoksik. Asam valproat tidak memiliki efek penginduksian pada isoenzim sistem sitokrom P450: tidak seperti kebanyakan obat antiepilepsi lainnya, asam valproat tidak mempengaruhi derajat metabolismenya sendiri dan derajat metabolisme obat lain, seperti estrogen, progestogen dan obat tidak langsung. antikoagulan. Ekskresi Diekskresikan terutama dalam urin setelah oksidasi beta dan konjugasi. T1/2 adalah 15-17 jam Klirens plasma asam valproat pada pasien epilepsi adalah 12,7 ml/menit. Farmakokinetik secara khusus kasus klinis Pada pasien lanjut usia, pasien dengan penyakit ginjal dan gagal hati pengikatan pada protein plasma berkurang. Pada gagal ginjal berat, konsentrasi fraksi asam valproat bebas (aktif secara terapeutik) dapat meningkat hingga 8,5-20%. Dengan hipoproteinemia, konsentrasi total asam valproat (fraksi bebas + terikat pada protein plasma) mungkin tidak berubah, tetapi dapat menurun karena peningkatan metabolisme fraksi asam valproat bebas (tidak terikat pada protein plasma). Bila dikombinasikan dengan obat antiepilepsi yang menginduksi enzim hati mikrosomal, klirens asam valproat plasma meningkat dan T1/2 menurun, derajat perubahannya tergantung pada derajat induksi enzim hati mikrosomal oleh obat antiepilepsi lainnya. Nilai T1/2 pada anak di atas usia 2 bulan mendekati nilai pada orang dewasa. Pada pasien dengan penyakit hati, T1/2 asam valproat meningkat. Dalam kasus overdosis, peningkatan T1/2 diamati hingga 30 jam.Hanya fraksi bebas asam valproat dalam darah (10%) yang menjalani hemodialisis. Fitur farmakokinetik selama kehamilan Dengan peningkatan Vd asam valproat pada trimester ketiga kehamilan, pembersihan ginjal dan hati meningkat. Dalam hal ini, meskipun mengonsumsi obat dalam dosis konstan, penurunan konsentrasi asam valproat dalam plasma mungkin terjadi. Selain itu, selama kehamilan, dimungkinkan untuk mengubah tingkat pengikatan asam valproat ke protein plasma, yang dapat menyebabkan peningkatan kandungan fraksi asam valproat bebas (aktif secara terapeutik) dalam serum darah.

Kondisi khusus

Sebelum memulai penggunaan Depakine® Enteric 300 dan secara berkala selama 6 bulan pertama pengobatan, terutama pada pasien yang berisiko mengalami kerusakan hati, sebaiknya dilakukan pemeriksaan fungsi hati. Seperti halnya penggunaan sebagian besar obat antiepilepsi, saat menggunakan asam valproat, sedikit peningkatan aktivitas enzim hati mungkin terjadi, terutama pada awal pengobatan, yang berlangsung tanpa manifestasi klinis dan bersifat sementara. Pasien-pasien ini memerlukan lebih banyak penelitian terperinci indikator biologis, termasuk indeks protrombin, dan penyesuaian dosis obat mungkin diperlukan, dan, jika perlu, pemeriksaan klinis dan laboratorium berulang. Sebelum memulai terapi atau sebelum operasi, jika terjadi hematoma atau perdarahan subkutan secara spontan, dianjurkan untuk menentukan waktu, jumlah perdarahan. elemen berbentuk dalam darah tepi, termasuk trombosit. Kekalahan berat faktor predisposisi hati Pengalaman klinis menunjukkan bahwa pasien yang berisiko adalah pasien yang memakai beberapa obat antiepilepsi secara bersamaan; anak di bawah usia tiga tahun dengan kejang parah, terutama jika ada kerusakan otak, tertunda perkembangan mental dan/atau metabolisme bawaan atau penyakit degeneratif; pasien yang mengonsumsi salisilat secara bersamaan (karena salisilat dimetabolisme melalui jalur metabolisme yang sama seperti asam valproat). Setelah usia tiga tahun, risiko kerusakan hati menurun secara signifikan dan menurun secara progresif seiring bertambahnya usia pasien. Dalam kebanyakan kasus, kerusakan hati tersebut terjadi selama 6 bulan pertama pengobatan, paling sering antara 2 dan 12 minggu pengobatan dan biasanya ketika asam valproat digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi antiepilepsi. Gejala mencurigakan kerusakan hati Untuk diagnosis dini kerusakan hati adalah suatu keharusan observasi klinis untuk pasien. Secara khusus, Anda harus memperhatikan munculnya gejala-gejala berikut, yang mungkin mendahului timbulnya penyakit kuning, terutama pada pasien berisiko (lihat di atas): - gejala nonspesifik, terutama yang dimulai secara tiba-tiba, seperti asthenia, anoreksia, lesu , mengantuk, yang terkadang disertai muntah berulang dan sakit perut; - pembaruan kejang pada pasien dengan epilepsi. Pasien atau anggota keluarganya (bila menggunakan obat pada anak-anak) harus diperingatkan bahwa mereka harus segera melaporkan terjadinya gejala-gejala ini kepada dokter mereka. Pasien harus segera menjalani pemeriksaan klinis dan tes laboratorium indikator fungsi hati. Definisi Identifikasi tes fungsional tes hati harus dilakukan sebelum memulai pengobatan dan kemudian secara berkala selama 6 bulan pertama pengobatan. Di antara penelitian konvensional, yang paling informatif adalah penelitian yang mencerminkan keadaan fungsi sintetik protein hati, terutama penentuan indeks protrombin. Konfirmasi indeks protrombin yang abnormal, terutama bila dikombinasikan dengan kelainan pada parameter laboratorium lainnya (penurunan signifikan fibrinogen dan faktor koagulasi, peningkatan konsentrasi bilirubin dan peningkatan aktivitas transaminase “hati”), serta munculnya gejala lain yang mengindikasikan kerusakan hati ( lihat di atas), memerlukan penghentian penggunaan obat Depakine® Enteric 300. Untuk tujuan pencegahan, jika pasien menggunakan salisilat pada waktu yang sama, penggunaannya juga harus dihentikan. Pankreatitis Kasus yang jarang telah dilaporkan bentuk yang parah pankreatitis pada anak-anak dan orang dewasa, yang berkembang tanpa memandang usia dan durasi pengobatan. Beberapa kasus pankreatitis hemoragik telah diamati dengan perkembangan penyakit yang cepat dari gejala pertama hingga kematian. Anak-anak berisiko lebih tinggi terkena pankreatitis, dan risiko ini menurun seiring bertambahnya usia anak. Faktor risiko terjadinya pankreatitis mungkin termasuk kejang parah, gangguan neurologis, atau terapi antikonvulsan. Gagal hati yang dikombinasikan dengan pankreatitis meningkatkan risiko kematian. Pasien yang mengalami sakit parah di perut, mual, muntah dan/atau anoreksia harus segera dievaluasi. Jika pankreatitis dikonfirmasi, khususnya dengan peningkatan aktivitas enzim pankreas dalam darah, penggunaan asam valproat harus dihentikan dan pengobatan yang tepat harus dimulai. Pikiran dan upaya bunuh diri Pikiran dan upaya bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang memakai obat antiepilepsi karena beberapa indikasi. Sebuah meta-analisis dari uji coba acak terkontrol plasebo terhadap obat antiepilepsi juga menunjukkan peningkatan 0,19% dalam risiko ide dan upaya bunuh diri pada semua pasien yang memakai obat antiepilepsi (termasuk peningkatan 0,24% dalam risiko ini pada pasien yang memakai obat antiepilepsi untuk epilepsi) , dibandingkan dengan frekuensinya pada pasien yang memakai plasebo. Mekanisme efek ini tidak diketahui. Oleh karena itu, pasien yang memakai Depakine® Enteric 300 harus terus dipantau untuk mengetahui adanya pikiran dan upaya bunuh diri, dan, jika terjadi, pengobatan yang tepat harus diberikan. Pasien dan perawat disarankan untuk segera mencari pertolongan medis jika pasien mengalami pikiran atau upaya bunuh diri. Karbapenem Penggunaan karbapenem secara simultan tidak dianjurkan (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain"). Pasien dengan penyakit mitokondria yang sudah ada atau dicurigai Asam valproat dapat memulai atau memperburuk manifestasi penyakit mitokondria pasien yang disebabkan oleh mutasi pada DNA mitokondria, serta pada gen inti yang mengkode enzim mitokondria?-polimerase (POLG).Khususnya, pada pasien dengan sindrom neurometabolik kongenital yang disebabkan oleh mutasi pada gen yang mengkode?-polimerase (POLG), misalnya, pada pasien dengan sindrom Alpers-Huttenlocher, gunakan asam valproat dikaitkan dengan lebih banyak frekuensi tinggi perkembangan gagal hati akut dan kematian terkait hati. Penyakit yang disebabkan oleh defek β-polimerase dapat dicurigai pada pasien dengan riwayat keluarga dengan penyakit tersebut atau gejala yang mencurigakan keberadaannya, termasuk ensefalopati yang tidak dapat dijelaskan, epilepsi refrakter (fokal, mioklonik), status epileptikus, keterlambatan perkembangan mental dan fisik, regresi psikomotorik, neuropati sensorimotor aksonal, miopati, ataksia serebelar, oftalmoplegia atau migrain rumit dengan aura visual (oksipital) dan lain-lain. Sesuai dengan praktik klinis saat ini, pengujian mutasi pada gen polimerase β (POLG) harus dilakukan untuk mendiagnosis penyakit tersebut (lihat bagian “Kontraindikasi”). Wanita berpotensi melahirkan anak, wanita hamil Depakine® Enteric 300 tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja perempuan, wanita berpotensi melahirkan anak dan wanita hamil, kecuali pengobatan alternatif tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi. Keterbatasan ini disebabkan oleh berisiko tinggi efek teratogenik dan gangguan perkembangan mental dan fisik pada anak yang terpapar asam valproat di dalam rahim. Rasio manfaat-risiko harus dievaluasi ulang secara hati-hati. kasus-kasus berikut: selama peninjauan pengobatan secara rutin, ketika gadis tersebut mencapai pubertas dan, dalam keadaan mendesak, jika terjadi perencanaan atau kehamilan pada wanita yang memakai asam valproat. Selama pengobatan dengan asam valproat, wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan dan mereka harus diberitahu tentang risiko yang terkait dengan penggunaan Depakine® Enteric 300 selama kehamilan (lihat bagian "Penggunaan selama kehamilan dan menyusui") . Untuk membantu pasien memahami risiko ini, dokter yang meresepkan asam valproat harus memberikan pasien informasi komprehensif tentang risiko yang terkait dengan penggunaan Depakine® Enteric 300 selama kehamilan. Secara khusus, dokter yang meresepkan asam valproat harus memastikan bahwa pasien memahami: - sifat dan besarnya risiko penggunaan asam valproat selama kehamilan, khususnya risiko teratogenisitas, serta risiko gangguan perkembangan mental dan fisik. dari anak; - perlu digunakan kontrasepsi yang efektif; - perlunya peninjauan pengobatan secara berkala; - perlunya konsultasi segera dengan dokternya jika dia mencurigai dirinya hamil atau jika dia mencurigai kemungkinan hamil. Seorang wanita yang merencanakan kehamilan pasti harus mencoba, jika memungkinkan, untuk beralih ke pengobatan alternatif sebelum dia mencoba untuk hamil (lihat bagian "Penggunaan selama kehamilan dan menyusui"). Pengobatan dengan asam valproat harus dilanjutkan hanya setelah dokter yang berpengalaman dalam pengobatan epilepsi dan gangguan bipolar mengevaluasi kembali manfaat dan risiko pengobatan. Anak-anak (informasi mengacu pada bentuk sediaan obat Depakine® yang dapat dikonsumsi oleh anak di bawah usia tiga tahun) Pada anak di bawah usia tiga tahun, jika penggunaan obat diperlukan, dianjurkan untuk digunakan dalam monoterapi dan dalam bentuk sediaan yang direkomendasikan untuk anak-anak. Namun, sebelum memulai pengobatan, Anda harus mempertimbangkan rasio potensi manfaat penggunaan asam valproat dan risiko kerusakan hati serta perkembangan pankreatitis saat menggunakannya. Pada anak di bawah usia 3 tahun, penggunaan asam valproat dan salisilat secara bersamaan harus dihindari karena risiko toksisitas hati. Gagal ginjal Pengurangan dosis asam valproat mungkin diperlukan karena peningkatan konsentrasi fraksi bebasnya dalam serum darah. Jika tidak mungkin memantau konsentrasi asam valproat plasma, dosis obat harus disesuaikan berdasarkan observasi klinis pasien. Defisiensi enzim pada siklus karbamid (siklus urea) Jika Anda mencurigainya kekurangan enzim siklus karbamid, penggunaan asam valproat dikontraindikasikan. Beberapa kasus hiperamonemia dengan pingsan atau koma telah dijelaskan pada pasien tersebut. Dalam kasus ini, studi metabolik harus dilakukan sebelum memulai pengobatan dengan asam valproat (lihat bagian "Kontraindikasi"). Pada anak-anak dengan gejala gastrointestinal yang tidak dapat dijelaskan (anoreksia, muntah, kasus sitolisis), riwayat lesu atau koma, dengan keterbelakangan mental atau riwayat keluarga kematian bayi baru lahir atau anak, sebelum memulai pengobatan dengan asam valproat, pemeriksaan metabolik harus dilakukan, khususnya penentuan amonemia (adanya amonia dan senyawanya dalam darah) pada saat perut kosong dan setelahnya. makanan (lihat bagian “Kontraindikasi”). Pasien dengan lupus eritematosus sistemik Meskipun telah terbukti bahwa selama pengobatan dengan Depakine® enteric 300, disfungsi sistem imun sangat jarang terjadi, potensi manfaat penggunaannya harus dibandingkan dengan potensi risiko bila menggunakan obat pada pasien dengan lupus eritematosus sistemik. Pertambahan berat badan Pasien harus diperingatkan tentang risiko penambahan berat badan pada awal pengobatan, dan tindakan, terutama pola makan, harus diambil untuk meminimalkan fenomena ini. Pasien diabetes mellitus Mengingat kemungkinan efek buruk asam valproat pada pankreas, bila menggunakan obat pada pasien diabetes mellitus, konsentrasi glukosa darah harus dipantau secara hati-hati. Saat menguji urin untuk mengetahui adanya badan keton pada pasien diabetes, hasil positif palsu dapat diperoleh, karena asam valproat diekskresikan oleh ginjal, sebagian dalam bentuk badan keton. Pasien yang terinfeksi human immunodeficiency virus (HIV) Secara in vitro, asam valproat telah terbukti merangsang replikasi HIV dalam kondisi percobaan tertentu. Signifikansi klinis fakta ini, jika ada, tidak diketahui. Selain itu, signifikansi data in vitro ini pada pasien yang menerima ART yang memberikan efek penekan maksimal belum diketahui. Namun, data ini harus diperhitungkan ketika menafsirkan hasil pemantauan viral load secara terus menerus pada pasien terinfeksi HIV yang memakai asam valproat. Pasien dengan defisiensi karnitin palmitoyltransferase (CPT) tipe II Pasien dengan defisiensi CPT tipe II harus diperingatkan akan risiko lebih tinggi terjadinya rhabdomyolysis saat mengonsumsi asam valproat. Etanol Selama pengobatan dengan asam valproat, penggunaan etanol tidak dianjurkan. Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan. Menikahi dan bulu.: Pasien harus diperingatkan tentang risiko terjadinya kantuk, terutama dalam kasus terapi kombinasi antikonvulsan atau ketika menggabungkan obat Depakine® Enteric 300 dengan benzodiazepin (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain").

Menggabungkan

• 1 lantai natrium valproat 400 mg Pelarut: air untuk injeksi - 4 ml. 100 ml sirup mengandung 5,764 g natrium valproat (INN) sebagai zat aktif. Eksipien: metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, sukrosa, larutan sorbitol 70%, gliserin, perasa ceri buatan, asam klorida pekat, natrium hidroksida, air murni. natrium valproat 166,76 mg asam valproat 72,61 mg dalam bentuk natrium valproat 250 mg Eksipien: parafin padat, gliserol dibehenat, silikon dioksida koloidal natrium valproat 333,3 mg asam valproat 145,14 mg dalam bentuk natrium valproat 500 mg Eksipien: padatan parafin, gliserol dibehenat, silikon dioksida koloid, berair. natrium valproat 500,06 mg asam valproat 217,75 mg dalam bentuk natrium valproat 750 mg Eksipien: parafin padat, gliserol dibehenat, silikon dioksida koloidal berair. natrium valproat 66,66 mg asam valproat 29,03 mg dalam bentuk natrium valproat 100 mg Eksipien: parafin padat, gliserol dibehenat, silikon dioksida koloidal berair. natrium valproat 666,6 mg asam valproat 290,27 mg dalam bentuk natrium valproat 1000 mg Eksipien: parafin padat, gliserol dibehenat, silikon dioksida koloidal berair. natrium valproat 57,64 mg Eksipien: metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, sukrosa 67%, sorbitol 70% (mengkristal), gliserol, perasa ceri buatan, asam klorida pekat atau larutan natrium hidroksida pekat (hingga pH 7,3-7,7), air murni. natrium valproat 199,8 mg asam valproat 87 mg Eksipien: hipromelosa 4000 mPa.s (metilhidroksipropilselulosa), etilselulosa (20 mPa.s), natrium sakarin, silikon dioksida koloidal terhidrasi. Komposisi cangkang: hypromellose 6 mPa.s (metilhidroksipropilselulosa), makrogol 6000, bedak, titanium dioksida, dispersi poliakrilat 30% bila dinyatakan dalam ekstrak kering. natrium valproat 333 mg asam valproat 145 mg Eksipien: hypromellose 4000 mPa.s (metilhidroksipropilselulosa), etilselulosa (20 mPa.s), natrium sakarin, silikon dioksida koloidal anhidrat, silikon dioksida koloidal terhidrasi. Komposisi cangkang: hypromellose 6 mPa.s (metilhidroksipropilselulosa), makrogol 6000, bedak, titanium dioksida, dispersi poliakrilat 30% bila dinyatakan dalam ekstrak kering

Indikasi Depakine untuk digunakan

• Bentuk sediaan asam valproat suntik diindikasikan untuk penggantian sementara bentuk sediaan oral, yang penggunaannya untuk sementara tidak mungkin dilakukan. Pada orang dewasa, sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antiepilepsi lainnya: - pengobatan kejang epilepsi umum (klonik, tonik, tonik-klonik, kejang absen, mioklonik, atonik); - Sindrom Lennox-Gastaut; - pengobatan kejang epilepsi parsial (kejang parsial dengan atau tanpa generalisasi sekunder); - pengobatan dan pencegahan gangguan afektif bipolar. Pada anak-anak, sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antiepilepsi lainnya: - pengobatan kejang epilepsi umum (klonik, tonik, tonik-klonik, kejang absen, mioklonik, atonik); - Sindrom Lennox-Gastaut; - pengobatan kejang epilepsi parsial (kejang parsial dengan atau tanpa generalisasi sekunder).

Kontraindikasi Depakin

• - hepatitis akut; - hepatitis kronis; - kasus hepatitis berat pada pasien atau riwayat keluarganya, terutama yang disebabkan oleh obat; - pelanggaran berat fungsi hati; - disfungsi pankreas yang parah; - porfiria; - diatesis hemoragik, trombositopenia; - kombinasi dengan mefloquine, St. John's wort, dan lamotrigin; - masa kecil hingga 6 bulan; - peningkatan sensitivitas untuk valproate atau salah satu komponen obat. Obat harus digunakan dengan hati-hati jika ada riwayat penyakit hati dan pankreas, kehamilan, enzimopati kongenital, penekanan hematopoiesis sumsum tulang (leukopenia, trombositopenia, anemia), gagal ginjal, hipoproteinemia.

Dosis Depakin

• 100 mg 1000 mg 250 mg 300 mg 500 mg 57,64 mg/ml 750 mg

Efek samping Depakin

• Untuk menunjukkan frekuensi perkembangan reaksi yang merugikan(HP) Klasifikasi Organisasi Kesehatan Dunia yang digunakan: sangat sering?10%; sering?1% dan

Interaksi obat

Pengaruh asam valproat pada obat lain Antipsikotik, penghambat oksidase monoamine (MAOI), antidepresan, benzodiazepin Asam valproat dapat mempotensiasi efek obat psikotropika lain seperti antipsikotik, penghambat MAO, antidepresan dan benzodiazepin; Oleh karena itu, bila digunakan bersamaan dengan asam valproat, pemantauan medis yang cermat dan, jika perlu, penyesuaian dosis dianjurkan. Sediaan litium Asam valnroat tidak mempengaruhi konsentrasi litium serum. Fenobarbital Asam valproat meningkatkan konsentrasi fenobarbital dalam plasma (dengan mengurangi metabolisme hati), dan oleh karena itu efek sedatif dari fenobarbital dapat terjadi, terutama pada anak-anak. Oleh karena itu, pemantauan medis yang cermat terhadap pasien dianjurkan selama 15 hari pertama terapi kombinasi dengan pengurangan segera dosis fenobarbital jika terjadi sedasi dan, jika perlu, penentuan konsentrasi fenobarbital dalam plasma. Primidone Asam valproat meningkatkan konsentrasi primidon plasma dengan peningkatan efek samping (seperti sedasi); pada pengobatan jangka panjang gejala-gejala ini hilang. Pemantauan klinis yang cermat terhadap pasien dianjurkan, terutama pada awal terapi kombinasi, dengan penyesuaian dosis primidon jika perlu. Phentoin Asam valproat mengurangi konsentrasi plasma total fenitoin. Selain itu, asam valproat meningkatkan konsentrasi fraksi bebas fenitoin dengan kemungkinan timbulnya gejala overdosis (asam valproat menggantikan fenitoin dari pengikatan protein plasma dan memperlambat katabolisme hati). Oleh karena itu, pemantauan klinis pasien yang cermat dan penentuan konsentrasi fenitoin dan fraksi bebasnya dalam darah dianjurkan. Karbamazepin Manifestasi klinis toksisitas karbamazepin telah dilaporkan dengan penggunaan asam valproat dan karbamazepin secara bersamaan, karena asam valproat dapat mempotensiasi efek toksik karbamazepin. Pemantauan klinis yang cermat terhadap pasien tersebut dianjurkan, terutama pada awal terapi kombinasi, dengan penyesuaian, jika perlu, dosis karbamazepin. Lamotrigin Asam valproat memperlambat metabolisme lamotrigin di hati dan meningkatkan waktu paruh lamotrigin hampir 2 kali lipat. Interaksi ini dapat mengakibatkan peningkatan toksisitas lamotrigin, khususnya reaksi kulit yang parah termasuk nekrolisis epidermal toksik. Oleh karena itu, pemantauan klinis yang cermat dan, jika perlu, penyesuaian dosis (pengurangan) lamotrigin dianjurkan. Zidovudine Asam valproat dapat meningkatkan konsentrasi zidovudine dalam plasma, sehingga meningkatkan toksisitas zidovudine. Asam Felbamate Valproic dapat mengurangi pembersihan rata-rata felbamate sebesar 16%. Olanzapine Asam valproat dapat menurunkan konsentrasi plasma olanzapine. Rufinamide Asam valproat dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi rufinamide dalam plasma. Peningkatan ini bergantung pada konsentrasi asam valproat dalam darah. Perhatian harus dilakukan, terutama pada anak-anak, karena efeknya lebih nyata pada populasi ini. Nimodipine (untuk pemberian oral dan, dengan ekstrapolasi, larutan untuk pemberian parenteral) Peningkatan efek hipotensi nimodipine karena peningkatan konsentrasi plasma (penghambatan metabolisme nimodipine oleh asam valproat). Temozolomida Penerimaan bersama temozolomide dengan asam valproat menyebabkan penurunan pembersihan temozolomide yang ringan namun signifikan secara statistik. Pengaruh obat lain terhadap asam valproat Obat antiepilepsi yang dapat menginduksi enzim mikrosomal hati (termasuk fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) mengurangi konsentrasi asam valproat dalam plasma. Dalam kasus terapi kombinasi, dosis asam valproat harus disesuaikan tergantung pada respon klinis dan konsentrasi asam valproat dalam darah. Konsentrasi serum metabolit asam valproat dapat meningkat bila digunakan bersamaan dengan fenitoin atau fenobarbital. Oleh karena itu, pasien yang menerima pengobatan dengan kedua obat ini harus dimonitor secara ketat untuk mengetahui tanda dan gejala hiperamonemia, karena beberapa metabolit asam valproat dapat menghambat enzim siklus karbamid (siklus urea). Felbamate Kombinasi felbamate dan asam valproat mengurangi pembersihan asam valproat sebesar 22-50% dan, karenanya, konsentrasi asam valproat dalam plasma meningkat. Konsentrasi asam valproat plasma harus dipantau. Mefloquine Mefloquine mempercepat metabolisme asam valproat dan mampu menyebabkan kejang, oleh karena itu, bila digunakan secara bersamaan, serangan epilepsi dapat berkembang. Sediaan St. John's wort Dengan penggunaan simultan asam valproat dan sediaan St. John's wort, efektivitas antikonvulsan asam valproat dapat berkurang. Obat yang memiliki ikatan tinggi dan kuat dengan protein plasma (asam asetilsalisilat) Dalam kasus penggunaan asam valproat dan obat yang memiliki ikatan tinggi dan kuat dengan protein plasma (asam asetilsalisilat) secara simultan, dimungkinkan untuk meningkatkan konsentrasi fraksi bebas asam valproat. Antikoagulan tidak langsung, termasuk warfarin dan turunan kumarin lainnya Ketika asam valproat dan antikoagulan tidak langsung digunakan secara bersamaan, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap indeks protrombin. Simetidin, eritromisin Konsentrasi serum asam valproat dapat meningkat jika simetidin atau eritromisin digunakan secara bersamaan (akibat memperlambat metabolisme hati), Karbapenem (panipenem, meropenem, imipenem) Penurunan konsentrasi asam valproat dalam darah bila digunakan bersamaan dengan karbapenem: setelah dua hari terapi kombinasi, terjadi penurunan konsentrasi asam valproat dalam darah sebesar 60-100%, yang kadang-kadang dikombinasikan dengan terjadinya kejang. Penggunaan karbapenem secara bersamaan harus dihindari pada pasien yang menerima dosis asam valproat karena kemampuannya untuk secara cepat dan intens mengurangi konsentrasi asam valproat dalam darah. Jika pengobatan dengan karbapenem tidak dapat dihindari, pemantauan ketat terhadap konsentrasi asam valproat dalam darah harus dilakukan. Rifampisin Rifampisin dapat menurunkan konsentrasi asam valproat dalam darah, yang menyebabkan hilangnya tindakan terapeutik asam valproat. Oleh karena itu, mungkin perlu peningkatan dosis asam valproat saat menggunakan rifampisin. Inhibitor protease Inhibitor protease, seperti lopinavir, ritonavir, mengurangi konsentrasi plasma asam valproat bila digunakan secara bersamaan. Cholestyramine Cholestyramine dapat menyebabkan penurunan konsentrasi asam valproat plasma bila digunakan bersamaan dengannya. Interaksi lain Dengan topiramate atau acetazolamide Penggunaan asam valproat dan topiramate atau acetazolamide secara bersamaan telah dikaitkan dengan ensefalopati dan/atau hiperamonemia. Pasien yang memakai obat ini bersamaan dengan asam valproat harus diawasi secara ketat. pengawasan medis untuk perkembangan gejala ensefalopati hiperamonemia. Dengan quetiapine: Penggunaan asam valproat dan quetiapine secara bersamaan dapat meningkatkan risiko terjadinya neutropenia/leukopenia. Dengan obat estrogen-progestogen Asam valproat tidak memiliki kemampuan untuk menginduksi enzim hati, dan akibatnya, asam valproat tidak mengurangi efektivitas obat estrogen-progestogen pada wanita yang menggunakan metode hormonal kontrasepsi. Dengan etanol dan obat lain yang berpotensi hepatotoksik Bila digunakan bersamaan dengan asam valproat, efek hepatotoksik asam valproat dapat ditingkatkan. Dengan clonazepam Penggunaan simultan clonazepam dengan asam valproat dalam kasus terisolasi dapat menyebabkan peningkatan keparahan status ketidakhadiran. Dengan obat myelotoxic Bila digunakan bersamaan dengan asam valproat, risiko penekanan hematopoiesis sumsum tulang meningkat.

Overdosis

Manifestasi klinis overdosis masif akut biasanya terjadi berupa koma dengan hipotonia otot, hiporefleksia, miosis, depresi pernafasan, asidosis metabolik, penurunan berlebihan. tekanan darah dan kolaps/syok vaskular. Kasus hipertensi intrakranial yang berhubungan dengan edema serebral telah dijelaskan. Kehadiran natrium dalam sediaan asam valproat jika terjadi overdosis dapat menyebabkan perkembangan hipernatremia. Dengan overdosis masif, kematian mungkin terjadi, tetapi biasanya prognosis overdosis baik. Gejala overdosis dapat bervariasi, dan kejang telah dilaporkan pada konsentrasi asam valproat plasma yang sangat tinggi. Pengobatan overdosis. Perawatan Mendesak jika terjadi overdosis di rumah sakit, hal berikut harus dilakukan: bilas lambung, yang efektif dalam waktu 10-12 jam setelah minum obat. Untuk mengurangi penyerapan asam valproat, mungkin efektif untuk dikonsumsi karbon aktif, termasuk administrasinya melalui penyelidikan.

Kondisi penyimpanan

• Simpan di tempat kering
• simpan pada suhu kamar 15-25 derajat
• jauhkan dari anak-anak

Informasi disediakan oleh Daftar Obat Negara.

Sinonim

• Apilepsin, Acediprol, Valparin HR, Depakin, Depakin chrono, Depakin chrono 500, Depakin-chrono, Dipromal, Convulex, Convulsofin, Orfiril, Everiden, Encorat

Depakine (sodium valproate) adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati epilepsi. Menurut statistik Organisasi Kesehatan Dunia, prevalensi epilepsi di negara maju adalah 1-2%, yaitu. Penyakit ini menyerang setiap 1-2 dari seribu orang. Dengan tidak adanya tindakan terapeutik yang memadai, pasien tersebut mengalami gangguan mental seperti delusi, halusinasi, disforia, dll. Jika pasien menerima pengobatan yang benar, pada kenyataannya ia tetap menjadi anggota masyarakat penuh, menjadi orang yang bekerja, beradaptasi, dan sukses. Negara-negara bekas Uni Eropa dicirikan oleh kurangnya diagnosis epilepsi yang tepat waktu terkait dengan perjalanan penyakit yang ringan (tanpa kejang). Masalah lainnya adalah di negara kita, pasien epilepsi harus diperiksa oleh psikiater (dalam hal ini faktor stigma dan kecaman masyarakat berperan). Pada saat yang sama, di gudang dokter modern terdapat obat yang efektif untuk pengobatan epilepsi. Salah satu obat tersebut adalah Depakin dari perusahaan Sanofi-Sintelabo. Ini digunakan di banyak negara dan direkomendasikan untuk digunakan oleh Liga Internasional Melawan Epilepsi. Obat ini mengurangi rangsangan area motorik korteks serebral, dan juga meningkatkan ambang kesiapan kejangnya. Pada saat yang sama, suasana hati dan kondisi psiko-emosional pasien membaik. Asam valproat, komponen aktif obat, diserap dengan cepat dan sempurna di saluran pencernaan, yang menjamin ketersediaan hayati yang tinggi (93%) - komponen integral dari efektivitas terapeutik obat apa pun. Penting agar tingkat kepenuhan usus tidak mempengaruhi ketersediaan hayati.

Konsentrasi maksimum bahan aktif dalam darah diamati 1-3 jam setelah pemberian. Waktu paruh obat berkisar antara 8 hingga 20 jam. Penghapusan dari tubuh dilakukan oleh ginjal. Regimen dosis Depakine bersifat individual. Frekuensi pemberiannya adalah 2-3 kali sehari. Waktu optimal untuk meminumnya adalah dengan makanan. Selama kehamilan dan menyusui, disarankan untuk tidak mengonsumsi Depakine. Wanita yang aktif secara reproduksi disarankan untuk menggunakan obat kontrasepsi atau pilihan kontrasepsi lain yang dapat diandalkan saat mengonsumsi obat tersebut. Dalam kasus disfungsi hati, Depakine dikontraindikasikan, dalam kasus disfungsi ginjal, perhatian khusus harus diberikan saat meresepkan obat. Perhatian juga diperlukan pada pasien dengan perubahan jumlah darah secara patologis. Pada orang yang memakai obat antiepilepsi lain, Depakine harus dimulai secara bertahap, dengan memperhatikan prinsip peningkatan dosis secara bertahap dan mencapai dosis efektif secara klinis tidak lebih awal dari akhir minggu ke-2 terapi obat. Setelah itu, obat antiepilepsi lainnya dihentikan secara bertahap. Jika Depakine digunakan sebagai bagian dari monoterapi, maka pencapaian dosis efektif secara klinis harus terjadi pada akhir minggu pertama pemberian obat. Farmakoterapi kombinasi meningkatkan risiko timbulnya efek samping yang tidak diinginkan dari hati. Selama pemberian obat dengan Depakine, perlu untuk memantau aktivitas fungsional hati, jumlah darah, dan keadaan sistem koagulasi. Perhatian khusus harus diberikan ketika mengoperasikan mesin yang berpotensi membahayakan, termasuk mengemudikan kendaraan.

Farmakologi

Obat antiepilepsi. Mekanisme kerjanya diyakini berhubungan dengan peningkatan kandungan GABA di sistem saraf pusat, yang disebabkan oleh penghambatan GABA transaminase, serta penurunan pengambilan kembali GABA di jaringan otak. Hal ini rupanya menyebabkan penurunan rangsangan dan kesiapan kejang pada area motorik otak. Membantu meningkatkan kondisi mental dan mood pasien.

Farmakokinetik

Asam valproat cepat dan hampir seluruhnya diserap dari saluran pencernaan, bioavailabilitas bila dikonsumsi secara oral sekitar 93%. Asupan makanan tidak mempengaruhi derajat penyerapan. Cmax dalam plasma darah dicapai setelah 1-3 jam Konsentrasi terapeutik asam valproat dalam plasma darah adalah 50-100 mg/l.

C ss dicapai pada hari ke 2-4 pengobatan, tergantung pada interval antar dosis. Pengikatan protein plasma adalah 80-95%. Tingkat konsentrasi dalam cairan serebrospinal berkorelasi dengan ukuran fraksi yang tidak terikat protein. Asam valproat menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Dimetabolisme oleh glukuronidasi dan oksidasi di hati.

Asam valproat (1-3%) dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal. T1/2 dengan monoterapi dan pada sukarelawan sehat adalah 8-20 jam.

Bila dikombinasikan dengan obat lain, T1/2 mungkin 6-8 jam karena induksi enzim metabolik.

Surat pembebasan

Eksipien: metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, sukrosa 67%, sorbitol 70% (mengkristal), gliserol, perasa ceri buatan, asam klorida pekat atau larutan natrium hidroksida pekat (sampai pH 7,3-7,7), air murni.

150 ml - botol kaca gelap (1) lengkap dengan sendok takaran - kemasan karton.

Dosis

Individu. Untuk pemberian oral pada orang dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 25 kg, dosis awal adalah 10-15 mg/kg/hari. Kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap sebesar 200 mg/hari dengan interval 3-4 hari sampai efek klinis tercapai. Dosis harian rata-rata adalah 20-30 mg/kg. Untuk anak-anak dengan berat badan kurang dari 25 kg dan bayi baru lahir, dosis harian rata-rata adalah 20-30 mg/kg.

Frekuensi pemberian: 2-3 kali/hari sesudah makan.

IV (dalam bentuk natrium valproat) diberikan dengan dosis 400-800 mg atau tetes demi tetes dengan kecepatan 25 mg/kg selama 24, 36 dan 48 jam.Jika diperlukan penggunaan simultan secara oral dan intravena, pemberian pertama adalah dilakukan melalui infus intravena dengan dosis 0,5-1 mg/kg/jam 4-6 jam setelah dosis oral terakhir.

Dosis maksimum: bila diminum untuk orang dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 25 kg - 50 mg/kg/hari. Penggunaan dengan dosis lebih dari 50 mg/kg/hari dimungkinkan dengan memantau konsentrasi valproat dalam plasma darah. Jika konsentrasi plasma lebih dari 200 mg/l, dosis asam valproat harus dikurangi.

Interaksi

Dengan penggunaan simultan neuroleptik, antidepresan, inhibitor MAO, turunan benzodiazepin, etanol, efek penghambatan pada sistem saraf pusat meningkat.

Dengan penggunaan simultan obat-obatan yang memiliki efek hepatotoksik, efek hepatotoksik dapat ditingkatkan.

Dengan penggunaan simultan, efek agen antiplatelet ditingkatkan (termasuk. asam asetilsalisilat) dan antikoagulan.

Dengan penggunaan simultan, konsentrasi AZT dalam plasma darah meningkat, yang menyebabkan peningkatan toksisitas.

Bila digunakan bersamaan dengan karbamazepin, konsentrasi asam valproat dalam plasma darah menurun karena peningkatan laju metabolisme akibat induksi enzim hati mikrosomal di bawah pengaruh karbamazepin. Asam valproat mempotensiasi efek toksik karbamazepin.

Dengan penggunaan simultan, metabolisme lamotrigin melambat dan T1/2 meningkat.

Bila digunakan bersamaan dengan mefloquine, metabolisme asam valproat dalam plasma darah meningkat dan risiko terjadinya kejang meningkat.

Bila digunakan bersamaan dengan meropenem, penurunan konsentrasi asam valproat dalam plasma darah mungkin terjadi; dengan primidon - peningkatan konsentrasi primidon dalam plasma darah; dengan salisilat - dimungkinkan untuk meningkatkan efek asam valproat karena perpindahannya oleh salisilat dari hubungannya dengan protein plasma darah.

Bila digunakan bersamaan dengan felbamate, konsentrasi asam valproat dalam plasma darah meningkat, yang disertai dengan manifestasi efek toksik (mual, mengantuk, sakit kepala, penurunan jumlah trombosit, gangguan kognitif).

Bila digunakan bersamaan dengan fenitoin selama beberapa minggu pertama, konsentrasi total fenitoin dalam plasma darah dapat menurun karena perpindahannya dari tempat pengikatan protein plasma oleh natrium valproat, induksi enzim hati mikrosomal dan percepatan metabolisme fenitoin. Selanjutnya, metabolisme fenitoin dihambat oleh valproat dan akibatnya konsentrasi fenitoin dalam plasma darah meningkat. Fenitoin mengurangi konsentrasi valproat plasma, mungkin dengan meningkatkan metabolismenya di hati. Dipercaya bahwa fenitoin, sebagai penginduksi enzim hati, juga dapat meningkatkan pembentukan metabolit asam valproat yang minor namun hepatotoksik.

Dengan penggunaan simultan, asam valproat menggantikan fenobarbital dari pengikatan protein plasma, sehingga terjadi peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah. Fenobarbital meningkatkan laju metabolisme asam valproat, yang menyebabkan penurunan konsentrasinya dalam plasma darah.

Ada laporan peningkatan efek fluvoxamine dan fluoxetine bila digunakan bersamaan dengan asam valproat. Bila digunakan bersamaan dengan fluoxetine, beberapa pasien mengalami peningkatan atau penurunan konsentrasi asam valproat dalam plasma darah.

Dengan penggunaan simultan simetidin dan eritromisin, peningkatan konsentrasi asam valproat dalam plasma mungkin terjadi karena penurunan metabolisme di hati.

Efek samping

Dari sisi sistem saraf pusat: kemungkinan gemetar pada tangan atau lengan; jarang - perubahan perilaku, suasana hati atau kondisi mental, diplopia, nistagmus, bintik-bintik di depan mata, inkoordinasi, pusing, mengantuk, sakit kepala, agitasi yang tidak biasa, kegelisahan atau mudah tersinggung.

Dari sistem pencernaan: kemungkinan kram ringan di perut atau di daerah perut, kehilangan nafsu makan, diare, gangguan pencernaan, mual, muntah; jarang - sembelit, pankreatitis.

Dari sistem pembekuan darah: trombositopenia, perpanjangan waktu perdarahan.

Metabolik: penurunan atau peningkatan berat badan yang tidak biasa.

Dari status ginekologi: ketidakteraturan menstruasi.

Reaksi dermatologis: alopecia.

Reaksi alergi: ruam kulit.

Indikasi

Kejang epilepsi: umum, fokal (fokal, parsial) dengan gejala sederhana dan kompleks, ringan. Sindrom kejang pada penyakit otak organik. Gangguan perilaku yang berhubungan dengan epilepsi. Psikosis manik-depresif dengan perjalanan bipolar yang tidak dapat diobati dengan litium atau obat lain. Kejang demam pada anak, tics masa kanak-kanak.

Kontraindikasi

Disfungsi hati dan pankreas, diatesis hemoragik, hepatitis akut dan kronis, porfiria; hipersensitivitas terhadap asam valproat.

Fitur aplikasi

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Asam valproat diekskresikan dalam ASI. Konsentrasi valproat dalam ASI dilaporkan 1-10% dari konsentrasi plasma ibu. Selama menyusui, penggunaan dimungkinkan dalam keadaan darurat.

Wanita usia subur disarankan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan selama pengobatan.

Gunakan untuk disfungsi hati

Kontraindikasi jika terjadi gangguan fungsi hati, hepatitis akut dan kronis. Gunakan dengan hati-hati jika Anda memiliki riwayat penyakit hati.

Perlu diingat bahwa risiko efek samping dari hati meningkat selama terapi kombinasi antikonvulsan. Selama pengobatan, fungsi hati harus dipantau secara teratur.

Gunakan untuk gangguan ginjal

Gunakan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal.

Gunakan pada anak-anak

Anak-anak berisiko lebih tinggi terkena hepatotoksisitas yang parah atau mengancam jiwa. Pada pasien di bawah usia 2 tahun dan pada anak-anak yang menerima terapi kombinasi, risikonya bahkan lebih tinggi, namun menurun seiring bertambahnya usia

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan perubahan patologis pada darah, penyakit otak organik, riwayat penyakit hati, hipoproteinemia, dan disfungsi ginjal.

Pada pasien yang menerima antikonvulsan lain, pengobatan dengan asam valproat harus dimulai secara bertahap, mencapai dosis efektif secara klinis setelah 2 minggu. Kemudian penghentian antikonvulsan lainnya dilakukan secara bertahap. Pada pasien yang tidak diobati dengan antikonvulsan lain, dosis efektif secara klinis harus dicapai setelah 1 minggu.

Perlu diingat bahwa risiko efek samping dari hati meningkat selama terapi kombinasi antikonvulsan.

Selama masa pengobatan, perlu dilakukan pemantauan fungsi hati, pola darah tepi, dan keadaan sistem pembekuan darah secara rutin (terutama pada 6 bulan pertama pengobatan).

Anak-anak berisiko lebih tinggi terkena hepatotoksisitas yang parah atau mengancam jiwa. Pada pasien di bawah usia 2 tahun dan pada anak-anak yang menerima terapi kombinasi, risikonya bahkan lebih tinggi, namun menurun seiring bertambahnya usia.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Selama masa pengobatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan aktivitas lain yang memerlukan konsentrasi tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Depakine adalah obat antiepilepsi yang memiliki efek pelemas otot sentral dan obat penenang.

Bentuk rilis dan komposisi

Bentuk sediaan Depakine berikut diproduksi:

• Sirup dalam botol 100 ml. Bahan aktifnya adalah natrium valproat (5,764 g dalam 100 ml). Eksipien sirup adalah: sorbitol, sukrosa, rasa ceri, gliserol;
• Depakine enterik 300 tablet mengandung 300 mg natrium valproat dalam 1 buah, serta komponen tambahan: natrium sakarinat, etilselulosa, hipromelosa, titanium dioksida, makrogol, bedak, dispersi poliakrilat 30%;
• Tablet extended-release Depakine Chrono 500 mengandung 500 mg natrium valproat dalam 1 buah, serta eksipien: natrium sakarinat, etilselulosa, hipromelosa, titanium dioksida, makrogol, bedak, dispersi poliakrilat 30%;
• Lyophilisate untuk sediaan larutan pemberian intravena dalam botol kaca 400 mg mengandung 400 mg natrium valproat. Volda untuk injeksi 4 ml digunakan sebagai pelarut.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Depakine diindikasikan untuk digunakan untuk:

• Epilepsi dari berbagai asal;
• Kejang epilepsi, termasuk umum dan parsial, serta kejang yang terjadi dengan latar belakang berbagai penyakit organik otak;
• Perubahan karakter dan perilaku;
• Psikosis manik-depresif, ditandai dengan karakter bipolar, yang tidak merespon pengobatan dengan obat litium, sindrom spesifik (West atau Lennox-Gastaut);
• kutu anak-anak;
• Kejang demam pada anak.

Kontraindikasi

Menurut petunjuknya, Depakin dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kasus berikut:

• Hipersensitivitas terhadap komponen aktif atau tambahan obat;
• Gagal hati;
• diatesis hemoragik;
• Trimester pertama kehamilan dan menyusui;
• Porfiria;
• hepatitis akut dan kronis;
• Disfungsi pankreas;
• Anak-anak di bawah usia tiga tahun (kecuali sirup).

Depakine diresepkan dengan hati-hati ketika:

• Keterbelakangan mental (terutama pada anak-anak);
• Penyakit sumsum tulang organik;
• Penghambatan hematopoiesis sumsum tulang;
• Gagal ginjal;
• Enzimopati bawaan;
• Penyakit pankreas dan hati.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Tablet Depakine diminum secara oral, tanpa dikunyah, dengan setengah gelas air, sebelum atau segera setelah makan, dua sampai tiga kali sehari. Dosis ditentukan secara individual oleh dokter yang merawat, tergantung pada tingkat keparahan gejala dan efektivitas terapi.

Sirup Depakine dapat dicampur dengan cairan atau ditambahkan ke sedikit makanan sebelum digunakan. Sebagai monoterapi pada anak-anak dan orang dewasa, dosis awal sirup adalah 5-15 mg per kg berat badan per hari. Jika perlu, dapat ditingkatkan secara bertahap seminggu sekali sebanyak 5-10 mg per kg berat badan. Dosis harian maksimum sirup adalah 30 mg per kg berat badan.

Saat melakukan pengobatan kombinasi untuk orang dewasa, sirup Depakine diresepkan dengan dosis 10-30 mg per kg berat badan per minggu, meningkatkannya sebesar 5-10 mg per kg berat badan per minggu. Anak-anak diresepkan 15-45 mg per kg berat badan per minggu, maksimal tidak melebihi 50 mg per kg berat badan per minggu. Durasi penggunaan Depakine ditentukan secara individual oleh dokter yang merawat, yang juga menyesuaikan dosisnya.

Depakine lyophilisate digunakan sebagai terapi pengganti dan dalam situasi yang membutuhkan pencapaian dan pemeliharaan cepat tingkat asam valproat yang dibutuhkan dalam plasma darah. Dosis rata-rata adalah 15-30 mg per kg berat badan per hari.

Efek samping

Penggunaan Depakine dapat menyebabkan reaksi merugikan berikut dari berbagai sistem vital tubuh:

• Sistem saraf pusat: perubahan perilaku, keadaan mental, suasana hati, tangan atau lengan gemetar, diplopia, mudah tersinggung, gelisah, sakit kepala, agitasi, koordinasi gerakan yang buruk, mengantuk, pusing, bintik-bintik di depan mata;
• Sistem pembekuan darah: perpanjangan waktu perdarahan, trombositopenia;
• Sistem pencernaan: kram pada perut dan daerah lambung, diare, kehilangan nafsu makan, mual, pankreatitis, sembelit, muntah, gangguan pencernaan;
• Metabolisme: peningkatan atau penurunan berat badan secara tajam;
• Reaksi kulit: kebotakan;
• Alergi: ruam kulit;
• Lainnya: ketidakteraturan menstruasi.

instruksi khusus

Asam valproat harus diresepkan untuk pasien yang memakai antikonvulsan dengan dosis minimum, secara bertahap ditingkatkan hingga dosis yang diperlukan selama 2 minggu. Antikonvulsan juga harus dihentikan secara bertahap. Pada pasien yang tidak menggunakan antikonvulsan, dosis efektif Depakine dapat dicapai setelah 1 minggu.

Saat melakukan terapi antikonvulsan kombinasi, kemungkinan timbulnya efek samping dari hati meningkat. Selama terapi obat, pasien disarankan untuk memantau gambaran darah tepi, fungsi hati, dan keadaan sistem pembekuan darah (terutama dalam enam bulan pertama pengobatan).

Anak-anak berisiko terkena hepatotoksisitas yang parah dan bahkan mengancam jiwa.

Selama terapi dengan Depakine, Anda harus berhati-hati saat menangani mekanisme yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi.

Pada trimester pertama kehamilan, Depakine dikontraindikasikan. Jika perlu penggunaan Depakine pada trimester kedua dan ketiga, perlu diperhatikan bahwa asam valproat dapat menyebabkan berbagai kelainan pada janin.

Analog

Analog struktural Depakine adalah:

• Valproy;
• asam valproat;
• apilepsin;
• asetiprol;
• kejang;
• kejang;
• natrium valproat;
• Menandatangani;
• Dipromal.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Sesuai petunjuknya, Depakine disimpan di tempat yang kering, sejuk, gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Umur simpan sirup Depakine adalah 3 tahun, bentuk sediaan lainnya adalah 5 tahun.

Menemukan kesalahan dalam teks? Pilih dan tekan Ctrl + Enter.