Petunjuk Sibazon untuk menggunakan suntikan. Obat penenang Sibazon - “Obat yang tidak dapat disebutkan namanya.” Sibazon dan mengendarai mobil

Dilarang selama menyusui

Dilarang untuk anak-anak

Memiliki batasan untuk orang lanjut usia

Memiliki keterbatasan untuk masalah liver

Memiliki keterbatasan untuk masalah ginjal

Sibazon ampuh obat neurotropik benzodiazepin, yang hanya tersedia dengan resep dokter. Menurut petunjuk penggunaan, Sibazon memiliki berbagai macam aplikasi untuk mental dan kelainan saraf dan dapat digunakan pada orang dewasa dan anak-anak.

Informasi umum tentang obat tersebut

Sibazon adalah obat ansiolitik dan obat penenang yang memiliki sejumlah efek klinis:

• dapat menghilangkan manifestasi kecemasan, emosi depresi dan depresi, ketegangan;
• memiliki efek antiepilepsi - menghilangkan kejang dan hipereksitabilitas ujung saraf;
• memiliki efek pelemas otot;
• memiliki efek antiaritmia (pelebaran pembuluh koroner);
• memiliki efek penghambatan pada kerja sekresi kelenjar endokrin;
• memiliki efek sedatif umum pada sistem saraf pusat.

Obat ini diproduksi di Rusia oleh perusahaan farmasi OJSC Organika.

Kelompok obat, INN, ruang lingkup aplikasi

Obat tersebut termasuk dalam kelompok farmakologis obat penenang dan zat psikotropika, yang termasuk dalam subkelompok obat golongan ampuh dari daftar resmi obat narkotika dan psikotropika. INN obat menurut bahan aktifnya adalah Diazepam.

Obat ini digunakan di berbagai cabang kedokteran:

Bentuk dan harga obatnya rata-rata di Rusia

Sibazon diproduksi dalam bentuk tablet dan larutan injeksi. Versi tablet memiliki perbedaan dosis:

• untuk anak-anak 1-2 mg zat aktif dalam satu tablet;
• untuk orang dewasa – 5 mg.

Bentuk ampul, selanjutnya, tersedia dalam bentuk larutan diazepin 0,5% transparan, 2 ml.

Di Rusia, sejak 2013, Sibazon dilarang untuk digunakan di luar institusi medis dan tidak dikenakan sanksi diskon gratis dan pengadaan oleh jaringan perusahaan farmasi. Bentuk tablet hanya tersedia dengan resep dokter. Biaya tablet Sibazon di apotek di kota-kota Rusia disajikan dalam tabel.

Menggabungkan

Komposisi obat meliputi komponen utama, yang diwakili oleh zat aktif diazepam 5 mg (1 atau 2 mg dalam bentuk tablet anak-anak), serta komponen tambahan:

• untuk tablet – laktosa monohidrat (32,7 mg), kalsium stearat (0,6 mg), povidone (1,9 mg), pati (7,8 mg);
• untuk ampul - larutan natrium klorida isotonik, makrogol, propilen glikol, etanol, air suling.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Diazepam bekerja pada kompleks reseptor benzodiazepine dari supramolekul GABA-benzodiazepine-chlorionophore, menghasilkan penghambatan asam gamma-aminobutyric dengan peningkatan penghambatan impuls SSP. Di bawah pengaruh diazepam, hal berikut terjadi:

Terimakasih untuk level tinggi penyerapan, efek klinis diamati 15-30 menit sejak obat masuk ke dalam tubuh, dan efeknya bahan obat berlangsung sekitar 11-12 jam. Ketersediaan hayati diazepam bila berikatan dengan protein plasma adalah 97-99%.

Diazepam dimetabolisme di hati menjadi desmethyldiazepam, temazepam dan oxazepam, sedangkan metabolitnya mampu menembus sawar hematologi (darah-otak, plasenta, dan ke dalam ASI). Metabolit diekskresikan terutama melalui urin (70-72%) dan feses (10-12%).

Indikasi dan Kontraindikasi

Sebelum mengonsumsi Sibazon, penting untuk memahami mengapa itu diresepkan, untuk menghindarinya konsekuensi negatif atau efek samping dari penggunaan obat. Obat ini diberikan hanya dengan resep dokter dan dengan pemberian terbatas.

Diantara indikasi penggunaan obat tersebut adalah:

Kontraindikasi penggunaan obat dibagi menjadi absolut dan relatif. Hanya dokter yang merawat yang dapat menentukan risiko komplikasi.

Petunjuk penggunaan

Karena obat ini tersedia dalam beberapa dosis dan bentuk, rejimen yang direkomendasikan untuk digunakan mungkin berbeda.

Bentuk tablet

Tablet diminum dengan sedikit air, apa pun makanannya. Untuk orang dewasa, dosis rata-rata adalah 15-45 mg dalam 2-3 dosis (maksimum yang diperbolehkan - 60 mg), untuk anak di atas 7 tahun - 5 mg, dibagi menjadi 3 dosis ( dosis maksimum– 10 mg).

Hitung yang direkomendasikan norma sehari-hari Tergantung pada indikasi penggunaan, dosisnya dibagi menjadi tiga dosis:

• penyakit saraf – 30 mg;
• sindrom penarikan – 40 mg;
• reumatologi – 20 mg;
• patologi ginekologi (gangguan menopause, PMS) – 15-20 mg;
• sindrom tulang belakang – 40 mg.

Solusi dalam ampul

Obat dalam ampul untuk pemberian intravena dan intramuskular diresepkan satu kali, skema penggunaan larutan injeksi lebih lanjut dihitung sesuai dengan skema individu dokter yang merawat. Obat ini diberikan sesuai dengan skema berikut:

Kemungkinan efek samping dan overdosis

Jika rejimen dosis obat dilanggar, serta intoleransi individu atau reaksi tubuh yang tidak biasa terhadap penggunaan Sibazon, reaksi negatif dan komplikasi dari organ dalam dapat terjadi.

Dalam kasus overdosis, gejala depresi sistem saraf pusat, euforia dan kekurangan diamati sensitivitas nyeri reseptor. Terapi bersifat simtomatik (bilas lambung, diuresis paksa, pemberian sorben parenteral) dan dilakukan hanya dalam kondisi institusi medis, karena jika pusat pernafasan tertekan, ventilasi buatan dan resusitasi jantung pasien mungkin diperlukan.

Cara serupa

Analogi Sibazon diwakili oleh obat-obatan dengan bahan aktif diazepam dan berbeda dalam harga, dosis zat aktif dan tingkat keamanan efek samping:

Sibazon adalah obat ansiolitik yang banyak digunakan untuk mengobati gangguan neuropsikiatri, serta sejumlah lainnya penyakit organik otak. Selain itu, digunakan dalam praktik kebidanan dan sebagai bantuan anestesi. Sibazon adalah obat yang efektif tetapi tidak aman, memiliki sejumlah indikasi dan kontraindikasi yang ketat untuk digunakan. Dijual di apotek dengan resep dokter.

Surat pembebasan

Sibazon tersedia dalam bentuk tablet dan larutan injeksi. Tablet dijual dalam kemasan blister. Ada 10 buah dalam satu lepuh, dua lepuh dalam satu kemasan. Ada juga pilihan untuk mengemas tablet dalam botol. Solusi untuk injeksi tersedia dalam ampul 2 ml.

Satu tablet dan 1 ml larutan mengandung 5 mg bahan aktif. Sibazon adalah nama dagang obat. Nama internasionalnya adalah diazepam .

Menggabungkan

Bahan aktif utama sibazon, apapun bentuk pelepasannya, adalah diazepam. Dosis obat yang tertera pada kemasan sesuai dengan konsentrasi diazepam dalam satu tablet atau satu mililiter larutan.

Eksipien bervariasi dan tergantung pada bentuk obatnya. Tabletnya mengandung senyawa laktosa, kalsium dan pati. Larutan injeksi mengandung etil alkohol, propilen glikol, asam asetat dan air untuk suntikan.

Kelompok farmakologi

Sibazon, seperti bahan aktif diazepam, termasuk dalam kelompok obat penenang benzodiazepin. Obat penenang adalah obat yang memiliki efek anticemas dan hipnotis, dan dalam banyak kasus juga antikonvulsan. Sibazon termasuk dalam kelompok yang disebut “obat penenang ringan” atau obat ansiolitik.

Sifat farmakologis

Tindakan sibazon, seperti diazepam, didasarkan pada peningkatan mediator penghambatan di sinapsis saraf. Ada dua sistem yang berlawanan di otak - eksitasi dan penghambatan. Dengan dominasi yang signifikan, yang pertama bermacam-macam kondisi patologis, termasuk gangguan kecemasan, epilepsi, kejang.

Sibazone mengikat reseptor benzodiazepin di otak dan mengaktifkannya. Hal ini meningkatkan pengaruhnya asam gamma-aminobutirat pada neuron otak. Ini adalah mediator penghambatan utama dalam sistem saraf pusat. Dengan demikian, proses eksitasi digantikan oleh proses penghambatan dan kondisi patologis dihentikan. Efek sibazon muncul cukup cepat.

Reseptor benzodiazepin terletak di hampir semua pusat otak, sehingga penghambatan terjadi di semua bagian sistem saraf. Namun, ini mendominasi sistem limbik, yang bertanggung jawab atas latar belakang emosional dan kecemasan, serta fokus kesiapan kejang. Hal ini memungkinkan penggunaan sibazon untuk gangguan kecemasan-fobia, delirium, eklampsia, dan epilepsi. Sibazon juga mengurangi jumlah impuls nyeri yang masuk ke otak, yang digunakan dalam praktek medis.

Sejumlah besar Reaksi merugikan dan kontraindikasi berhubungan dengan pengaruh sibazon pada semua pusat otak, bahkan yang tidak berhubungan dengan penyakit yang mendasarinya. Bahkan sedikit peningkatan mediator penghambat di dalamnya dapat menyebabkan berbagai kondisi patologis.

Indikasi

Sibazon digunakan oleh dokter dari berbagai spesialisasi, misalnya psikiater, ahli saraf, dokter kandungan-ginekologi, ahli anestesi, dan dalam beberapa kasus, terapis. Penunjukan sibazon dibenarkan dalam kasus-kasus berikut:

• Gangguan kecemasan dan fobia parah, termasuk yang berhubungan dengan depresi;
• Sindrom penarikan pada alkoholisme;
• Delirium dengan etiologi apa pun;
• Epilepsi untuk meredakan dan mencegah kejang;
• Menghilangkan status epileptikus;
• Eklamsia pada kehamilan;
• Hipertonisitas dengan tetanus;
• Kejang otot neurogenik;
• Perawatan anestesi sebelum pemberian anestesi.

Kontraindikasi

Sibazon dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

• Intoleransi individu terhadap komponen obat;
• Peracunan obat penenang;
• Keracunan zat narkotika;
• sindrom apnea tidur;
• Glaukoma;
• miastenia gravis;
• Keadaan kehilangan kesadaran, syok, koma;
• Gagal hati dekompensasi;
• Gagal napas dekompensasi;
• Saturasi oksigen rendah dalam darah;
• Gangguan obsesif kompulsif.

Jika salah satu kondisi berikut ada, penggunaan sibazon dikontraindikasikan secara ketat. Selain itu, kehamilan dan menyusui. Sibazon dikontraindikasikan untuk wanita hamil untuk pengobatan rutin atau pencegahan kondisi apapun. Penggunaannya hanya dibenarkan dalam situasi yang mengancam jiwa, misalnya eklampsia. Jika perlu meresepkan sibazon, pertanyaan tentang penghentian kehamilan harus diangkat. Obat tersebut masuk ke dalam susu, jadi menyusui harus dihindari saat meresepkannya. Anda harus mencari tahu lebih banyak tentang kemungkinan penunjukan.

Efek samping

Sibazon mampu menyebabkan lokal dan umum reaksi yang merugikan. Efek samping lokal hanya terjadi pada bentuk obat suntikan. Dengan pemberian intravena, tromboflebitis dapat terjadi. Setelah suntikan intramuskular, beberapa pasien mengalami nyeri dan kemerahan di tempat suntikan. Untuk mencegah komplikasi ini, aturan injeksi harus dipatuhi dengan ketat.

Dengan penggunaan sistematis yang berkepanjangan, sibazon menyebabkan kecanduan. Dalam beberapa kasus, ketergantungan pada sibazon memerlukan terapi khusus. Reaksi umum terhadap penggunaan obat yang sering terjadi, seperti: lemas, letih, mengantuk, lesu, gaya berjalan tidak stabil, kelemahan otot, sakit kepala dan pusing. Gejala-gejala ini merupakan reaksi terhadap peningkatan awal konsentrasinya dalam darah dan terjadi pada awal masa prima. Kemudian mereka biasanya menghilang dengan sendirinya.

Sibazon, seperti semua benzodiazepin, menyebabkan penurunan tekanan darah. Dengan pemberian intravena yang cepat, mungkin ada penurunan tajam tekanan hingga reaksi kolaptoid. Bradikardia sering diamati, dan takikardia lebih jarang terjadi. Pasien lanjut usia mungkin mengalami aritmia jantung dan blokade intrakardiak.

Sibazon dapat menekan pusat pernapasan. Dengan pemberian obat intravena yang cepat, kesulitan bernapas dapat terjadi atau gagal napas akut dapat terjadi. Banyak pasien mengalami gangguan pada sistem saraf - lesu, kehilangan ingatan, anggota badan gemetar, reaksi refleks tertunda. Dalam kasus yang lebih parah, penglihatan mungkin terganggu dan penglihatan ganda bisa terjadi. Kondisi ini bersifat reversibel bila obat dihentikan. Individu yang memiliki kecenderungan mungkin mengalami gangguan mental. Sifatnya berbeda-beda - dari depresi dan apatis hingga psikosis akut, agresi, dan labilitas emosional. Mengambil sibazon meningkatkan risiko bunuh diri.

Beberapa pasien mengalami kehilangan nafsu makan, mual, sembelit, mulut kering atau sebaliknya, peningkatan air liur. Kemungkinan nyeri perut tipe kolik, dihilangkan dengan antispasmodik.

Sehubungan dengan berkembangnya ketergantungan terhadap sibazon, dijelaskan kasus penyalahgunaan obat dan penggunaannya sebagai narkotika.

Overdosis

Dengan overdosis sibazon, reaksi merugikan meningkat. Mungkin menurun secara kritis tekanan arteri, akut insufisiensi vaskular dengan gangguan peredaran darah dan syok. Lain komplikasi berbahaya- depresi total pada pusat pernapasan, yang disertai serangan apnea, pernapasan patologis, penurunan frekuensi gerakan pernapasan, atau penghentian total pernapasan.

Jika terjadi overdosis, perubahan kesadaran diamati. Dalam kebanyakan kasus, ini adalah depresi dengan perkembangan pingsan, pingsan dan koma. Reaksi paradoks mungkin terjadi, ditandai dengan kegembiraan, agitasi, dan agresi.

Untuk mengobati overdosis sibazon, ada obat khusus - flumazenil. Ini adalah antagonis reseptor benzodiazepin. Obat ini mencegah sibazon mengikat reseptor tertentu dan mematikan efeknya pada tubuh. Perawatan lain biasanya tidak efektif.

Petunjuk Penggunaan

Dosis sibazon tergantung pada alasan meminumnya dan kondisi umum tubuh pasien.

Untuk perawatan gangguan kecemasan, fobia dan penyakit saraf, termasuk epilepsi, diresepkan 5 atau 10 mg 2-3 kali sehari. Dosis dapat disesuaikan tergantung toleransi pengobatan.

Tidak disarankan untuk meminum seluruh dosis harian sibazon sekaligus, karena sibazon cepat dikeluarkan dari tubuh.

Penarikan dari alkoholisme diobati dengan sibazon dalam dua tahap. Pada hari pertama, 30 mg diresepkan dalam tiga dosis, 10 mg untuk setiap dosis. Kemudian dosis obat dikurangi menjadi 5 mg tiga kali sehari. Anda harus mempelajari lebih lanjut tentang aplikasi ini.

Formulir suntik diresepkan untuk kondisi akut ketika diperlukan penghantaran obat yang cepat ke tempat efeknya. Untuk pengobatan gangguan kecemasan parah dan delirium alkoholik, 1 atau 2 ml diresepkan setiap 4 jam. Setelah bekam gejala akut beralih ke tablet.

Dalam kasus status epileptikus, 2 ml diberikan perlahan; mengapa, setelah 15 menit, 2 ml lagi diberikan; jika tidak ada efek, 2 ml lagi diberikan setelah 15 menit. Dalam praktik anestesi, injeksi intramuskular digunakan pada malam sebelum operasi, satu jam sebelum operasi dan setelah pemulihan dari anestesi, 2 ml sibazon.

Analog

Ada sejumlah obat yang bahan aktif utamanya adalah diazepam. Ini adalah analog sibazon terlengkap:

• relanium;
• seduxen;
• Assival;
• Valium;
• kepercayaan;
• Apaurin;
• Bruzepam.

Obat-obatan yang terdaftar diproduksi oleh perusahaan yang berbeda, mungkin mengandung eksipien yang berbeda, berbeda dalam dosis obat, indikasi dan kontraindikasi.

Pada artikel ini Anda dapat menemukan petunjuk penggunaan produk obat Sibazon. Umpan balik dari pengunjung situs – konsumen – disajikan obat ini, serta pendapat dokter spesialis tentang penggunaan Sibazon dalam prakteknya. Kami dengan hormat meminta Anda untuk secara aktif menambahkan ulasan Anda tentang obat tersebut: apakah obat tersebut membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit, komplikasi dan efek samping apa yang diamati, mungkin tidak disebutkan oleh produsen dalam anotasi. Analogi Sibazon dengan adanya analog struktural yang ada. Gunakan untuk pengobatan neurosis, status epileptikus, agitasi motorik pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui.

Sibazon- obat penenang, turunan benzodiazepin. Ini memiliki efek ansiolitik, obat penenang, antikonvulsan, dan pelemas otot sentral. Mekanisme kerjanya dikaitkan dengan peningkatan efek penghambatan GABA pada sistem saraf pusat. Efek pelemas otot juga disebabkan oleh terhambatnya refleks tulang belakang. Dapat menyebabkan efek antikolinergik.

Menggabungkan

Diazepam + eksipien.

Farmakokinetik

Penyerapannya cepat. Pengikatan protein plasma adalah 98%. Menembus melalui penghalang plasenta, ke dalam cairan serebrospinal, dan dikeluarkan darinya air susu ibu. Dimetabolisme di hati. Diekskresikan oleh ginjal - 70%.

Indikasi

• neurosis;
• keadaan batas dengan gejala ketegangan, kecemasan, kegelisahan, ketakutan;
• gangguan tidur;
• eksitasi motorik dari berbagai etiologi dalam neurologi dan psikiatri;
• sindrom penarikan pada alkoholisme kronis;
• kondisi kejang yang berhubungan dengan kerusakan otak atau sumsum tulang belakang;
• myositis, bursitis, arthritis disertai ketegangan otot rangka;
• status epileptikus;
• premedikasi sebelum anestesi;
• sebagai komponen anestesi gabungan;
• memfasilitasi persalinan;
• lahir prematur;
• solusio plasenta prematur;
• tetanus.

Formulir rilis

Tablet 5mg.

Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular (suntikan dalam ampul injeksi) 0,5%.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Dosis dihitung secara individual, tergantung kondisi pasien, Gambaran klinis penyakit, kepekaan terhadap obat.

Bila diminum secara oral, rata-rata dosis tunggal untuk orang dewasa - 5-15 mg. Dalam beberapa kasus, dengan agitasi parah, ketakutan, kecemasan, dosis tunggal ditingkatkan menjadi 20 mg. Dosis harian biasanya maksimal 15-45 mg dosis harian- 60mg. Dosis harian obat dibagi menjadi 2-3 dosis.

Sebagai ansiolitik - 5-10 mg 2-4 kali sehari.

Dengan alkoholik sindrom penarikan- 10 mg 3-4 kali sehari dalam 24 jam pertama, diikuti penurunan menjadi 5 mg 3-4 kali sehari.

Untuk pasien lanjut usia dan lemah, obat ini diberikan lebih banyak dosis rendah, merupakan 1/2 atau 2/3 dari rata-rata.

Neurologi: kondisi kejang yang berasal dari pusat secara degeneratif penyakit saraf- 5-10 mg 2-3 kali sehari.

Klinik Penyakit Dalam: 5 mg 2-3 kali sehari, jika perlu dan dengan mempertimbangkan toleransi - hingga 10 mg 4 kali sehari.

Gangguan menopause dan menstruasi: 5 mg 2-3 kali sehari.

Anestesiologi, pembedahan: premedikasi - pada malam sebelum operasi, di malam hari - 10-20 mg.

Pediatri: diresepkan dengan peningkatan dosis secara bertahap (dimulai dengan dosis rendah dan perlahan ditingkatkan menjadi dosis optimal, ditoleransi dengan baik oleh pasien), dosis harian (dapat dibagi menjadi 2-3 dosis, dengan dosis utama dan terbesar diminum pada malam hari) untuk anak usia 7 tahun ke atas - 5 mg. Dosis harian maksimum adalah 10 mg.

Efek samping

• kantuk;
• pusing;
• kelemahan otot;
• kebingungan;
• depresi;
• gangguan penglihatan;
• sakit kepala;
• getaran;
• rasa cemas;
• gangguan tidur;
• halusinasi;
• cegukan;
• gangguan memori;
• sembelit;
• mual;
• mulut kering;
• air liur;
• peningkatan atau penurunan libido;
• inkontinensia urin;
• dengan penggunaan parenteral, sedikit penurunan tekanan darah mungkin terjadi;
• ruam kulit.

Kontraindikasi

• myasthenia gravis;
• hiperkapnia kronis yang parah;
• indikasi dalam anamnesis alkohol atau kecanduan narkoba(kecuali gejala putus obat akut);
• peningkatan sensitivitas menjadi diazepam dan benzodiazepin lainnya.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Sibazon tidak boleh digunakan pada trimester pertama kehamilan, kecuali benar-benar diperlukan. Perlu diingat bahwa bila diazepam digunakan selama kehamilan, perubahan signifikan pada detak jantung janin mungkin terjadi.

Jika diminum secara teratur selama menyusui, menyusui sebaiknya dihentikan.

Gunakan pada anak-anak

Penggunaan Sibazon harus dihindari pada bayi baru lahir, karena sistem enzim yang terlibat dalam metabolisme diazepam belum sepenuhnya berkembang.

instruksi khusus

Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal jantung dan pernapasan, perubahan organik di otak (dalam kasus seperti itu dianjurkan untuk menghindari pemberian diazepam parenteral), dengan glaukoma sudut tertutup dan kecenderungannya, dengan miastenia gravis.

Perhatian khusus diperlukan saat menggunakan Sibazon, terutama pada awal pengobatan, pada pasien yang telah lama menerima obat antihipertensi kerja sentral, beta-blocker, antikoagulan, dan glikosida jantung.

Ketika terapi dihentikan, dosisnya harus dikurangi secara bertahap. Jika diazepam tiba-tiba dihentikan setelah penggunaan jangka panjang, kecemasan, agitasi, tremor, dan kejang dapat terjadi.

Diazepam harus dihentikan jika terjadi reaksi paradoks (agitasi akut, kecemasan, gangguan tidur dan halusinasi).

Setelah injeksi Sibazon intramuskular, peningkatan aktivitas CPK dalam plasma darah mungkin terjadi (yang harus diperhitungkan ketika perbedaan diagnosa infark miokard).

Hindari pemberian intra-arteri.

Selama masa pengobatan, hindari minum alkohol.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Sibazon dapat menyebabkan perlambatan laju reaksi psikomotorik, yang harus diperhitungkan pada pasien yang berpotensi terlibat spesies berbahaya kegiatan.

Interaksi obat

Bila digunakan bersamaan dengan obat yang mempunyai efek depresan pada sistem saraf pusat (termasuk antipsikotik, obat penenang, obat tidur, analgesik opioid, anestesi), efek penghambatan pada sistem saraf pusat, pada pusat pernapasan ditingkatkan, diucapkan hipotensi arteri.

Bila digunakan bersamaan dengan antidepresan trisiklik (termasuk amitriptyline), peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, peningkatan konsentrasi antidepresan dan peningkatan efek kolinergik dimungkinkan.

Pada pasien yang menerima obat antihipertensi kerja sentral jangka panjang, beta-blocker, antikoagulan, glikosida jantung, derajat dan mekanisme interaksi obat tidak dapat diprediksi.

Bila digunakan bersamaan dengan pelemas otot, efek pelemas otot meningkat dan risiko apnea meningkat.

Bila digunakan bersamaan dengan kontrasepsi oral, efek Sibazon dapat ditingkatkan. Risiko terjadinya pendarahan hebat meningkat.

Bila digunakan bersamaan dengan bupivakain, peningkatan konsentrasi bupivakain dalam plasma darah mungkin terjadi; dengan diklofenak - peningkatan pusing mungkin terjadi; dengan isoniazid - mengurangi ekskresi diazepam dari tubuh.

Obat-obatan yang menyebabkan induksi enzim hati, termasuk. obat antiepilepsi (karbamazepin, fenitoin) dapat mempercepat eliminasi diazepam.

Bila digunakan bersamaan dengan kafein, efek sedatif dan kemungkinan efek ansiolitik diazepam berkurang.

Ketika digunakan bersamaan dengan clozapine, hipotensi arteri yang parah, depresi pernafasan, dan kehilangan kesadaran mungkin terjadi; dengan levodopa - penekanan efek antiparkinson mungkin terjadi; dengan litium karbonat - kasus perkembangan koma telah dijelaskan; dengan metoprolol - penurunan ketajaman penglihatan dan memburuknya reaksi psikomotorik mungkin terjadi.

Bila digunakan bersamaan dengan parasetamol, penurunan ekskresi diazepam dan metabolitnya (desmethyldiazepam) mungkin terjadi; dengan risperidone - kasus perkembangan NMS telah dijelaskan.

Bila digunakan bersamaan dengan rifampisin, ekskresi Sibazon meningkat karena peningkatan metabolisme yang signifikan di bawah pengaruh rifampisin.

Teofilin dalam dosis rendah menyimpang efek obat penenang diazepam.

Ketika digunakan secara bersamaan dalam kasus yang jarang terjadi, diazepam menekan metabolisme dan meningkatkan efek fenitoin. Fenobarbital dan fenitoin dapat mempercepat metabolisme diazepam.

Ketika digunakan secara bersamaan, fluvoxamine meningkatkan konsentrasi plasma dan efek samping diazepam.

Bila digunakan bersamaan dengan simetidin, omeprazol, disulfiram, peningkatan intensitas dan durasi kerja diazepam mungkin terjadi.

Ketika mengonsumsi etanol (alkohol) dan obat yang mengandung etanol secara bersamaan, efek penghambatan pada sistem saraf pusat (terutama pada pusat pernapasan) meningkat, dan sindrom keracunan patologis juga dapat terjadi.

Analogi obat Sibazon

Analog struktural dari zat aktif:

• Apaurin;
• Valium Roche;
• diazepaben;
• diazepam;
• diazepex;
• Diapam;
• relanium;
• kepercayaan;
• seduxen.

Jika tidak ada analog obat dalam hal zat aktif, Anda dapat mengikuti tautan di bawah ini untuk penyakit yang dibantu oleh obat yang sesuai, dan melihat analog yang tersedia untuk efek terapeutik.

Psikoleptik. Ansiolitik. Turunan benzodiazepin. Diazepam

Kode ATX N05B A01

Sifat farmakologis"ketik="kotak centang">

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian intramuskular, obat tidak terserap seluruhnya dan tidak merata, konsentrasi maksimum dicapai setelah 60 menit. Setelah pemberian intravena pada orang dewasa, konsentrasi maksimum dicapai dalam waktu 15 menit dan bergantung pada dosis. Ini dengan cepat didistribusikan ke jaringan organ, terutama di otak dan hati, melewati penghalang plasenta dan darah-otak, dan juga diekskresikan ke dalam ASI.

Biotransformasi di hati dengan pembentukan metabolit aktif: N-dimethyldiazepam (50%), temazepam, oxazepam. N-dimethyldiazepam terakumulasi di otak, memberikan efek antikonvulsan yang tahan lama dan nyata. Metabolit diazepam terhidroksilasi dan dimetilasi berikatan dengan asam glukuronat dan asam empedu dan diekskresikan terutama oleh ginjal. Diazepam adalah obat penenang akting panjang, waktu paruh pemberian intravena adalah 32 jam, waktu paruh N-dimetildiazepam adalah 50-100 jam, dan bersihan ginjal total adalah 20-33 ml/menit.

Farmakodinamik

Sibazon adalah obat penenang benzodiazepin. Ini memiliki efek ansiolitik, obat penenang, antikonvulsan, relaksan otot sentral, meningkatkan ambang sensitivitas nyeri, dan mengatur reaksi neurovegetatif.

Mekanisme kerjanya disebabkan oleh interaksi dengan reseptor benzodiazepin di pusat alosterik reseptor asam gamma-aminobutirat postsinaptik di sistem limbik, talamus, hipotalamus, dan interneuron tanduk lateral sumsum tulang belakang. Mempromosikan pembukaan saluran masuknya ion klorin ke dalam membran sitoplasma, menyebabkan hiperpolarisasi dan penghambatan transmisi interneuron di bagian yang sesuai dari sistem saraf pusat.

Indikasi untuk digunakan

keadaan kecemasan-fobia akut dan kecemasan-depresi, termasuk psikosis alkoholik dengan gejala penarikan diri

status epileptikus

tetanus

kejang otot pada penyakit neurodegeneratif, termasuk cedera tulang belakang, sakit pinggang, linu panggul serviks

premedikasi dalam anestesiologi untuk intervensi bedah dan prosedur diagnostik yang rumit.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Dosis obat harus ditentukan secara individual untuk setiap pasien.

Diresepkan secara intravena perlahan (tidak lebih dari 1 ml/menit) atau menetes, atau secara intramuskular dalam. Kecepatan pemberian obat secara intravena kepada anak-anak adalah 0,5 ml larutan selama 30 detik. Untuk menyiapkan larutan infus, 100 mg diazepam (10 ampul Sibazon) diencerkan dengan 500 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa 5%. Dosis tunggal, frekuensi dan durasi penggunaan ditetapkan secara individual, dengan mempertimbangkan aturan “kecukupan minimum”. Pada kondisi darurat Sibazon direkomendasikan, jika memungkinkan, untuk diberikan secara intravena. Dosis tunggal adalah 10-20 mg, tergantung usia dan perjalanan penyakit.

Kondisi kecemasan-fobia akut dan kecemasan-depresi.

Orang dewasa diresepkan secara intravena atau intramuskular dengan dosis 1-2 ml (5-10 mg). Bila perlu, suntik ulang dengan dosis yang sama, setelah 3-4 jam. delirium alkoholik Dosis awal adalah 2 ml (10 mg) intravena, kemudian 1-2 ml (5-10 mg) setiap 3-4 jam sampai gejala akut hilang. Dimungkinkan untuk mempertahankan pemberian infus dengan kecepatan 2,5-5 mg/jam. Dosis tunggal tertinggi adalah 30 mg, dosis harian tertinggi adalah 70 mg.

Status epileptikus.

Orang dewasa diresepkan 1-2 ml (5-10 mg) secara intravena perlahan; jika perlu, pemberian dapat diulang setiap 10-15 menit sampai dosis total 6 ml (30 mg) tercapai.

Untuk anak-anak berusia 3 hingga 5 tahun, obat ini diresepkan secara intravena dengan dosis 0,04-0,1 ml/kg (0,2-0,5 mg/kg), jika perlu, ulangi pemberian setelah 10-15 menit. Anak-anak di atas 5 tahun diresepkan 0,2 ml/kg (1 mg/kg) secara intravena, jika perlu, ulangi setelah 5-15 menit. Dosis tunggal tertinggi untuk anak-anak berusia 3 hingga 5 tahun tidak boleh melebihi 5 mg diazepam, di atas 5 tahun - 10 mg diazepam.

Kejang otot pada penyakit neurodegeneratif.

Orang dewasa diresepkan 2-4 ml (10-20 mg) secara intravena perlahan atau intramuskular, anak-anak berusia 3 hingga 5 tahun - secara intravena atau intramuskular 0,2-0,4 ml (1-2 mg), anak di atas 5 tahun - 1-2 ml (5-10 mg). Jika perlu, penyuntikan diulangi setelah 3-4 jam, dilanjutkan dengan peralihan ke penggunaan obat dalam bentuk tablet. Dosis tunggal tertinggi untuk anak usia 3 sampai 5 tahun tidak boleh melebihi 5 mg diazepam, di atas 5 tahun - 10 mg diazepam.

Tetanus.

Dosis awal untuk orang dewasa adalah 2 ml (10 mg) secara intravena perlahan atau intramuskular, kemudian beralih ke pemberian obat melalui infus dengan kecepatan 5-15 mg/jam.

Anestesiologi, pembedahan.

Untuk premedikasi, orang dewasa diresepkan 2-4 ml (10-20 mg) secara intramuskular pada malam sebelum operasi, 1-2 ml (5-10 mg) secara intramuskular atau intravena perlahan 30-60 menit sebelum operasi atau segera sebelum operasi. Setelah operasi, 1-2 ml (5-10 mg) diberikan secara intramuskular. Untuk mencapai tidur narkotika jangka pendek selama terapi dan intervensi bedah(kecil operasi bedah, dislokasi, patah tulang, tindakan diagnostik) orang dewasa diberikan 2-6 ml (10-30 mg) perlahan secara intravena, anak di atas 3 tahun - 0,2-0,4 ml/kg (1-2 mg/kg). Dosis diatur secara individual: mulai pemberian dengan 5 mg, kemudian tambahan 2,5 mg, amati reaksi pasien selama 30 detik setelah setiap pemberian. Jika terjadi ptosis, pemberian obat harus dihentikan.

Efek samping

Penggunaan jangka panjang obat tersebut, bahkan dalam dosis terapeutik, dapat menyebabkan kerusakan fisik dan ketergantungan mental. Penghentian pengobatan obat secara tiba-tiba setelah penggunaan jangka panjang menyebabkan sindrom penarikan.

Dengan pemberian intravena, cegukan mungkin terjadi, dengan pemberian intravena yang cepat, iritasi pada dinding pembuluh darah dan perkembangan tromboflebitis mungkin terjadi. Untuk mengurangi reaksi lokal, obat harus disuntikkan ke pembuluh darah besar di area siku. Paparan obat ekstravasal harus dihindari.

Pemberian intramuskular dapat menyebabkan peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase. Pemberian intramuskular dapat menyebabkan nyeri, kemerahan dan nyeri tekan sporadis di tempat suntikan.

Gangguan umum dan lesi di tempat suntikan:

Kelelahan, kelemahan umum, mengantuk, lesu

Bicara lambat, kebingungan

Kelemahan otot, keterbelakangan motorik, disorientasi, ataksia

Pelanggaran akomodasi

Memburuknya suasana hati

Berkurangnya perhatian

Peningkatan risiko jatuh dan patah tulang akibat penggunaan benzodiazepin telah dilaporkan pada pasien usia lanjut

Flebitis, phlebotrombosis

Dari luar dari sistem kardio-vaskular:

Hipotensi arteri

Depresi peredaran darah (setelah pemberian obat intravena yang cepat)

Gangguan irama jantung

Gagal jantung

Bradikardia, detak jantung cepat

Dalam beberapa kasus - serangan jantung, kolaps ortostatik

Dari luar sistem pernapasan:

Penurunan laju pernapasan

Dispnea

Depresi pernafasan (setelah pemberian obat intravena yang cepat)

Kegagalan pernapasan

Dari sistem saraf:

Kecemasan, kegembiraan

Disorientasi

Gangguan penglihatan (diplopia atau penglihatan kabur)

Mengantuk dan kelemahan otot

Penurunan kecepatan reaksi mental dan motorik

Amnesia anterograde

Ataxia

Pusing, sakit kepala

Katalepsia

Kelemahan

Hiporefleksia

Kebingungan

rasa pusing

Meningkatkan atau menurunkan libido

Ketergantungan fisik dan mental

Penurunan reaksi emosional

Depresi

Gangguan bicara (terutama disartria)

Sifat lekas marah

Agresivitas, delirium, kemarahan

Mimpi buruk, halusinasi (beberapa bersifat seksual)

Psikosis, gangguan perilaku

Delirium dan kejang

Kecenderungan bunuh diri

Dari saluran pencernaan:

Mual

Xerostomia atau air liur berlebihan, mulut kering

bersendawa

Kehilangan selera makan

Perubahan parameter laboratorium:

Peningkatan aktivitas transaminase dan alkaline fosfatase

Dari sistem kemih:

Inkontinensia atau retensi urin (iskuria spasmodik)

Reaksi alergi berupa hiperemia kulit, ruam kulit dan gatal

Bronkospasme

Laringospasme

Syok anafilaksis

Dari sistem muskuloskeletal:

Nyeri sendi

Dari sistem hematopoietik:

Leukopenia

Neutropenia

Agranulositosis

Trombositopenia

Penyakit kuning

Jika gejala ini terjadi, sebaiknya hentikan penggunaan obat.
Penyalahgunaan obat dari kelompok benzodiazepin telah diamati.

Kontraindikasi

glaukoma sudut tertutup, serangan glaukoma akut (untuk glaukoma sudut terbuka, obat dapat digunakan sambil melakukan pengobatan yang tepat)

intoleransi individu atau hipersensitivitas terhadap benzodiazepin atau salah satu komponen obat (misalnya laktosa)

keracunan akut dengan alkohol dan obat penenang

miastenia gravis, episode apnea tidur

gagal hati yang parah

gagal napas akut

kecanduan alkohol atau obat-obatan (kecuali sindrom penarikan akut)

hiperkapnia kronis yang parah

myasthenia gravis

psikosis kronis

keracunan alkohol, obat-obatan psikotropika

syok, koma, gagal hati berat

fobia, keadaan obsesif

masa kehamilan dan menyusui

anak-anak hingga usia 3 tahun

Interaksi obat"ketik="kotak centang">

Interaksi obat

Ketika Sibazon digunakan bersamaan dengan antipsikotik, antidepresan, obat penenang, hipnotik, analgesik, anestesi, obat-obatan dan alkohol, efek penghambatan pada sistem saraf pusat dapat ditingkatkan. Sibazon mempotensiasi efek obat antihipertensi. Penggunaan simultan simetidin, omeprazol, kontrasepsi oral dan obat anti-tuberkulosis mengurangi laju biotransformasi diazepam, meningkatkan konsentrasinya dalam darah dan meningkatkan waktu paruh. Teofilin, rifampisin, karbamazepin, kafein melemahkan efek Sibazon.

Bila digunakan bersamaan dengan obat pereda nyeri opiat, euforia bisa meningkat, yang bisa mempercepat timbulnya ketergantungan mental.
Ketika menggabungkan obat-obatan dengan efek depresi pada sistem saraf pusat, diberikan secara parenteral, dengan pemberian intravena diazepam, depresi berat pada pusat pernapasan dan gangguan sistem kardiovaskular dapat terjadi. Pasien lanjut usia memerlukan perawatan khusus.

Bila digunakan bersamaan dengan obat antiepilepsi, efek samping dan toksisitas meningkat, terutama bila menggunakan obat dari golongan hidantoin atau barbiturat dan obat kompleks yang mengandung zat tersebut.

Obat-obatan yang menekan fungsi hati (misalnya cimetidine, fluoxetidine, dan omeprazole) mengurangi pembersihan benzodiazepin, yang dapat meningkatkan efek benzodiazepin.

Obat yang merangsang fungsi hati (misalnya rifampisin) dapat meningkatkan pembersihan benzodiazepin, yang dapat menurunkan efek benzodiazepin.

instruksi khusus

Saat merawat pasien dengan gagal napas kronis dan penyakit kronis hati, perlu menggunakan dosis obat yang dikurangi.

Pada pasien dengan gangguan ginjal, tidak perlu mengurangi dosis obat, karena waktu paruh diazepam tidak berubah.
Untuk kondisi kecemasan-fobia atau kecemasan-depresi, tidak disarankan untuk menggunakan Sibazon sebagai monoterapi, mengingat kemungkinan upaya bunuh diri.

Amnesia bisa terjadi beberapa jam setelah penggunaan obat. Untuk mengurangi risiko amnesia, pasien harus diberikan kondisi tidur tanpa gangguan selama 7 hingga 8 jam.

Ketergantungan dapat terjadi ketika diobati dengan benzodiazepin. Resiko tinggi terjadinya kecanduan narkoba pada pasien yang dirawat lama dan/atau digunakan dosis besar, terutama pada pasien yang rentan terhadap penyalahgunaan alkohol atau obat-obatan. Setelah ketergantungan fisik pada benzodiazepin terjadi, penghentian penggunaan obat dapat menyebabkan sindrom penarikan: sakit kepala dan nyeri otot, fobia, peningkatan kecemasan, agitasi, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan mudah tersinggung.

Dalam kasus yang parah - derealisasi (gangguan persepsi terhadap dunia sekitar), depersonalisasi, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, peningkatan kepekaan terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau serangan epilepsi. Mungkin ada hilangnya kesadaran akan kenyataan atau kehilangan kesadaran, paresthesia, fotofobia, peningkatan kepekaan terhadap suara dan sentuhan, halusinasi, atau kejang. Dengan penggunaan obat intravena jangka panjang, pengobatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba; dosisnya harus dikurangi secara bertahap.

Pembaruan gejala insomnia dan kecemasan. Penghentian pengobatan diazepam secara tiba-tiba dapat memicu munculnya fenomena rebound, yang dimanifestasikan oleh eksaserbasi kondisi yang diikuti dengan penurunan gejala secara cepat (perubahan suasana hati, kecemasan atau gangguan tidur, kegelisahan). Untuk mencegah fenomena rebound/sindrom penarikan, dianjurkan pengurangan dosis obat secara bertahap.

Durasi pengobatan. Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin tergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh melebihi 4 minggu untuk insomnia, 8-12 minggu untuk kecemasan, termasuk periode pengurangan dosis obat secara bertahap. Durasi pengobatan ditingkatkan hanya setelah penilaian menyeluruh terhadap kondisi pasien. Pasien harus diberitahu tentang inisiasi dan durasi pengobatan serta penjelasan pengurangan dosis secara bertahap. Selain itu, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan terjadinya gejala putus obat untuk mengurangi kecemasan, terutama saat menghentikan terapi obat. Bila menggunakan benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat, gejala putus obat dapat terjadi di antara dosis obat, terutama jika dosisnya tinggi. Karena risiko timbulnya gejala putus obat, tidak dianjurkan untuk mengganti benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat selama pengobatan.

Amnesia. Perlu diingat bahwa benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Amnesia anterograde dapat terjadi pada dosis terapeutik, dan risikonya meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnestik mungkin berhubungan dengan perilaku yang tidak pantas.
Kelompok khusus pasien. Pasien lanjut usia dan lemah memerlukan pengurangan dosis. Karena efek pelemas otot, terdapat risiko jatuh dan patah tulang pada kelompok pasien ini. Benzodiazepin dapat menunda pemulihan psikologis pasien dari gejala kompleks yang disebabkan oleh kehilangan orang yang dicintai.
Sibazon harus diberikan secara intravena dengan sangat hati-hati ketika merawat pasien lanjut usia yang berada dalam kondisi serius dan pasien dengan gagal jantung atau pernapasan, dengan mempertimbangkan kemungkinan apnea dan (atau) serangan jantung. Penggunaan diazepam secara bersamaan dengan barbiturat, alkohol atau zat lain yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat meningkatkan risiko depresi sirkulasi atau depresi pusat pernapasan hingga apnea. Dalam kasus seperti ini, peralatan resusitasi harus tersedia, termasuk peralatan untuk ventilasi buatan paru-paru.