Efek samping amitriptilin. Analog modern "amitriptyline", perbandingan dan ulasannya. Kontraindikasi obat

Dragee dan tablet Amitriptyline mengandung 10 atau 25 mg bahan aktif sebagai amitriptilin hidroklorida.

Zat tambahan dalam tablet adalah: selulosa mikrokristalin, bedak, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, pati pregelatinized.

Zat tambahan dalam dragee adalah: magnesium stearat, tepung kentang, bedak, polivinilpirolidon, laktosa monohidrat.

1 ml larutan mengandung 10 mg zat aktif. Zat tambahan adalah: asam klorida (natrium hidroksida), dekstrosa monohidrat, air untuk infus, natrium klorida, benzetonium klorida.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, dragee dan larutan.

efek farmakologis

Antidepresan trisiklik . Ini memiliki efek sedatif, efek timoleptik. Ini memiliki efek analgesik tambahan yang berasal dari pusat.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

INN: Amitriptilin.

Obat mengurangi nafsu makan, menghilangkan mengompol, memiliki aksi antiserotonin. Obat ini memiliki efek antikolinergik sentral dan perifer yang jelas. Efek antidepresan dicapai dengan meningkatkan konsentrasi serotonin dalam sistem saraf dan norepinefrin di sinapsis. Terapi jangka panjang menyebabkan penurunan aktivitas fungsional reseptor serotonin dan beta-adrenergik di otak. Amitriptyline mengurangi keparahan manifestasi depresi, agitasi , kecemasan pada keadaan kecemasan-depresi . Karena pemblokiran reseptor H2-histamin di dinding lambung (sel parietal), efek antiulkus disediakan. Obat tersebut mampu menurunkan suhu tubuh, tingkat pada anestesi umum. Obat ini tidak menghambat monoamine oksidase. Efek antidepresan muncul setelah 3 minggu terapi.

Konsentrasi maksimum suatu zat dalam darah terjadi setelah beberapa jam, biasanya setelah 2-12. Diekskresikan sebagai metabolit dalam urin. Ini mengikat protein dengan baik.

Indikasi untuk penggunaan Amitriptyline

Dari tablet dan larutan apa yang biasanya diresepkan?

Obat diindikasikan untuk depresi (agitasi, kecemasan, gangguan tidur, penarikan alkohol, lesi organik otak, pantang neurotik), dalam pelanggaran perilaku, gangguan emosional campuran, enuresis malam hari , sindrom nyeri kronis (dengan onkopatologi, dengan neuralgia pascaherpetik ), dengan bulimia nervosa, dengan migrain (untuk pencegahan), dengan. Indikasi untuk penggunaan Amitriptyline dalam tablet dan dalam bentuk pelepasan lainnya adalah sama.

Kontraindikasi

Menurut anotasi, obat ini tidak digunakan untuk intoleransi terhadap komponen utama, dengan glaukoma sudut tertutup , intoksikasi akut dengan psikoaktif, analgesik, obat tidur, dengan akut keracunan alkohol. Obat ini dikontraindikasikan pada menyusui, pelanggaran berat konduksi intraventrikular, konduksi antioventrikular. Dengan patologi dari sistem kardio-vaskular, dengan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, psikosis manik-depresif , alkoholisme kronis, penurunan fungsi motorik sistem pencernaan, stroke, patologi hati dan ginjal, hipertensi intraokular , retensi urin, hiperplasia prostat, dengan hipotensi kandung kemih, tirotoksikosis, kehamilan, epilepsi Amitriptyline diresepkan dengan hati-hati.

Efek samping Amitriptyline

Sistem saraf: agitasi, halusinasi, sinkop, astenia, kantuk, kecemasan, keadaan hipomanik, peningkatan depresi, depersonalisasi, kegelisahan, meningkat serangan epilepsi, sindrom ekstrapiramidal , ataksia, mioklonus, parestesia dalam bentuk neuropati perifer, tremor otot kecil, sakit kepala.

Efek antikolinergik: meningkat, penglihatan kabur, midriasis, mulut kering, takikardia , kesulitan buang air kecil, ileus paralitik, delirium, kebingungan, penurunan keringat.

Sistem kardiovaskular: ketidakstabilan tekanan darah gangguan konduksi intraventrikular , aritmia, hipotensi ortostatik , pusing, palpitasi, takikardia.

Saluran pencernaan: penggelapan lidah, diare, perubahan persepsi rasa, muntah, gastralgia, hepatitis, ikterus kolestatik.

Sistem endokrin: galaktorea, hiperglikemia, penurunan potensi atau peningkatan libido, pembesaran kelenjar susu, ginekomastia, edema testis, sindrom sekresi ADH yang tidak sesuai, hiponatremia. Juga dicatat hipoproteinemia , pollakiuria, retensi urin, pembengkakan kelenjar getah bening, hiperpireksia, pembengkakan, tinitus, rambut rontok.

Ketika obat dihentikan, gairah yang tidak biasa, gangguan tidur, malaise, sakit kepala, diare, mual, mimpi aneh, gelisah, sifat lekas marah . Pada pemberian intravena ada sensasi terbakar, limfangitis, tromboflebitis,.

Ulasan tentang efek samping Amitriptyline cukup umum. Saat menggunakan obat, kecanduan juga bisa terjadi.

Amitriptyline, petunjuk penggunaan (Cara dan dosis)

Obatnya diminum segera setelah makan, tanpa mengunyah, yang memastikan iritasi paling sedikit pada dinding perut. Dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari untuk orang dewasa. Dalam 5 hari, jumlah obat ditingkatkan menjadi 200 mg per hari dalam 3 dosis terbagi. Jika tidak ada efek dalam 2 minggu, dosis ditingkatkan menjadi 300 mg.

Solusi diberikan perlahan secara intravena dan intramuskular, 20-40 mg 4 kali sehari dengan transisi bertahap ke pemberian oral. Kursus terapi tidak lebih dari 8 bulan. Dengan sakit kepala yang berkepanjangan, dengan migrain, sindrom nyeri kronis yang berasal dari neurogenik, dengan migrain, 12,5-100 mg per hari diresepkan.

Petunjuk penggunaan Amitriptyline Nycomed serupa. Sebelum digunakan, pastikan untuk membaca kontraindikasi obat.

Overdosis

Manifestasi dari samping sistem saraf: koma, stupor, mengantuk meningkat, cemas, halusinasi, ataksia, sindrom epilepsi, koreoatetosis , hiperrefleksia, kekakuan jaringan otot, kebingungan, disorientasi, gangguan konsentrasi, agitasi psikomotor.

Gejala overdosis Amitriptyline dari sistem kardio-vaskular: pelanggaran konduksi intrakardiak, aritmia, takikardia, penurunan tekanan darah, syok, gagal jantung jarang - serangan jantung.

Juga dicatat, oliguria, peningkatan keringat, hipertermia ,muntah-muntah, sesak nafas, terhimpit pekerjaan sistem pernapasan, sianosis. Mungkin keracunan obat.

Menghindari konsekuensi negatif overdosis membutuhkan lavage lambung darurat, pengenalan inhibitor kolinesterase dengan manifestasi antikolinergik yang parah. Menjaga keseimbangan cairan dan elektrolit juga diperlukan. tekanan darah, kontrol atas kerja sistem kardiovaskular, lakukan tindakan resusitasi dan antikonvulsan jika perlu. diuresis paksa , serta hemodialisis, belum terbukti efektif pada overdosis amitriptyline.

Interaksi

efek hipotensi, depresi pernafasan , efek depresi pada sistem saraf diamati dengan penunjukan bersama obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat: anestesi umum, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan dan lain-lain. Obat ini meningkatkan keparahan efek antikolinergik saat diminum , antihistamin , biperiden, atropin, obat antiparkinson, fenotiazin. Obat ini meningkatkan aktivitas antikoagulan indadione, turunan kumarin, antikoagulan tidak langsung. Ada penurunan efisiensi pemblokir alfa , fenitoin. , meningkatkan konsentrasi obat dalam darah. Risiko mengembangkan serangan epilepsi meningkat, dan antikolinergik sentral dan tindakan sedatif dalam terapi sendi dengan benzodiazepin, fenotiazin, antikolinergik. Penerimaan simultan metildopa , betanidin, guanetidin, mengurangi keparahan efek hipotensi mereka. Saat mengambil kokain, aritmia berkembang. Delirium berkembang saat mengambil inhibitor asetaldehida genase,. Amitriptyline meningkatkan efek pada sistem kardiovaskular , norepinefrin, , isoprenalin. Risiko hiperpireksia meningkat saat mengonsumsi antipsikotik, m-antikolinergik.

Syarat penjualan

Resep atau tidak? Obat ini tidak dijual tanpa resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Di tempat gelap yang kering tidak dapat diakses oleh anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 derajat Celcius.

Sebaiknya sebelum tanggal

Tidak lebih dari 3 tahun.

instruksi khusus

Sebelum terapi, perlu untuk mengontrol tingkat tekanan darah. Amitriptyline parenteral diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan dokter di rumah sakit. Pada hari-hari pertama perawatan, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan. Penolakan total untuk mengambil etanol diperlukan. Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom penarikan . Obat dengan dosis lebih dari 150 mg per hari menyebabkan penurunan ambang aktivitas kejang, yang penting untuk dipertimbangkan ketika mengembangkan serangan epilepsi pada pasien dengan predisposisi. Kemungkinan pengembangan hipomanik atau keadaan manik pada orang dengan siklik, gangguan afektif selama fase depresi. Jika perlu, pengobatan dilanjutkan dengan dosis kecil setelah kondisi ini sembuh. Perhatian harus dilakukan ketika merawat orang yang memakai obat-obatan hormon kelenjar tiroid, dalam pengobatan pasien dengan kemungkinan risiko mengembangkan efek kardiotoksik. Obat tersebut dapat memicu perkembangan paralitik obstruksi usus pada orang tua, serta mereka yang rentan terhadap sembelit kronis. Adalah wajib untuk memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan amitriptyline sebelum anestesi lokal atau umum. Terapi jangka panjang memicu perkembangan. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin. Amitriptyline masuk ke dalam ASI, bayi menyebabkan peningkatan rasa kantuk. Obat mempengaruhi manajemen kendaraan.

Obat ini dijelaskan di Wikipedia.

Amitriptyline dan alkohol

Analog amitriptyline

Kebetulan dalam kode ATX level 4:

Analog dari obat ini adalah: saroten Dan Amitriptyline Hidroklorida .

Amitriptyline adalah sintetis pengobatan, yang digunakan dalam pengobatan untuk mengobati berbagai bentuk neurosis. Tetapkan untuk depresi ringan, sedang, berat, diagnosis gangguan saraf, fobia. Obat tersebut termasuk dalam kategori antidepresan trisiklik.

Deskripsi obat

Amitriptyline adalah agen yang sangat efektif dengan efek sedatif, antiserotinous, thymoanaleptic, sifat ansiolitik yang jelas. Milik kelompok inhibitor non-selektif serapan neuronal dari monoamina. Banyak antidepresan tersedia perusahaan farmasi. Juga dikenal sebagai berikut: nama dagang: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol.

Amitriptyline tersedia di apotek hanya dengan resep dokter.

Amitriptyline tersedia dalam bentuk tablet atau dragee untuk pemberian oral (melalui mulut), serta dalam bentuk bubuk kristal putih atau injeksi steril (untuk injeksi intramuskular).

Utama zat aktif, terlepas dari bentuk pelepasan antidepresan - amitriptyline hidroklorida. Tablet mengandung 10 dan 25 mg bahan aktif (dalam satu pil) dan 20 mg amitriptyline di setiap 2 ml ampul larutan injeksi.

Komposisi termasuk eksipien yang berbeda dari pabrikan ke pabrikan, yaitu: glukosa, air dalam suntikan, dan dalam pil - pati, PKS, laktosa monohidrat, bedak, pati, polivinilpirolidon, magnesium stearat.

Simpan obat di tempat yang kering dan sejuk terlindung dari sinar matahari langsung pada suhu 6 sampai 24 derajat Celcius. Tanggal kedaluwarsa dari tanggal penerbitan adalah tiga tahun.

Farmakodinamik dan mekanisme aksi

Amitriptyline, petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa obat ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang jelas, karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik.

Efek antidepresan obat ini disebabkan oleh penekanan reuptake neuronal serotonin, norepinefrin, dopamin oleh membran neuron presinaptik. Peningkatan jumlah neurotransmiter meningkatkan keadaan psikologis dan emosional.

Amitriptyline mengurangi keparahan manifestasi depresi, agitasi, menghilangkan perasaan cemas pada kondisi kecemasan-depresi ringan hingga sedang.

Antidepresan memiliki efek penghambatan alfa-adrenergik yang bersifat sedatif. Ini memiliki sifat obat antiaritmia kelas-A. Dalam dosis terapi yang direkomendasikan, itu menghambat dan memperlambat konduksi ventrikel, tetapi dalam kasus overdosis, obat tersebut dapat menyebabkan blokade intraventrikular yang parah.

Penting! Perlu dicatat bahwa asupan obat farmakologis dari kelompok ini memiliki apa yang disebut "ambang antidepresi", yang dimanifestasikan oleh persepsi individu terhadap tubuh. Oleh karena itu, dokter memilih dosis yang akan mengurangi penangkapan neurotransmiter sebanyak 5-10 kali, secara individual untuk setiap pasien.

Jika tidak, efek antidepresan tidak akan tercapai dan efek samping dapat terjadi.

Antidepresan trisiklik memiliki efek sedatif dan timoleptik. Ini juga memiliki efek sedatif, antibulimik, antihistamin, antikolinergik. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, keseimbangan sistem yang terganggu karena keadaan depresi dipulihkan.

Obat Amitriptyline memiliki efek analgesik tambahan yang berasal dari pusat. Karena pemblokiran reseptor H2-histamin di sel parietal (dinding ventrikel), efek antiulkus disediakan. Selain itu, obat ini menurunkan suhu tubuh, tekanan darah selama anestesi umum.

Konsentrasi maksimum obat dalam aliran darah terjadi setelah 3-12 jam. Ini dimetabolisme di hati, di mana ia membentuk metabolit aktif dan tidak aktif. Itu dikeluarkan dari tubuh dengan urin. eliminasi lengkap membutuhkan waktu satu hingga dua minggu.

Efek antidepresan dicatat kira-kira tiga sampai empat minggu setelah dimulainya obat.

Indikasi untuk digunakan

Antidepresan, frekuensi pemberian, durasi kursus ditentukan oleh dokter yang hadir secara individual.

Indikasi:

• keadaan depresi-cemas dari berbagai etiologi (endogen, reaktif);
• depresi bentuk sedang, ringan, berat;
• gangguan emosi yang disertai gangguan perilaku;
• gangguan tidur (insomnia);
• psikosis skizofrenia;
• nyeri neurogenik kronis:
• fobia serangan panik;
• neurosis bulimia, anoreksia psikogenik.

Amitriptyline antidepresan juga digunakan dalam pediatri dalam pengobatan enuresis nokturnal pada anak-anak, yang juga disebabkan oleh kelemahan sfingter kandung kemih.

Antidepresan meredakan sakit kepala yang disebabkan oleh migrain. Obat ini diresepkan dalam pengobatan tukak gastrointestinal, dalam pengobatan alkohol, kecanduan narkoba.

Petunjuk Penggunaan

Menurut petunjuknya, tablet amitriptyline harus diminum setelah makan atau selama makan. Dragee tanpa mengunyah, Anda perlu minum jumlah besar air.

Awal dosis harian obatnya adalah 50-75 mg, dibagi menjadi dua atau tiga dosis. Tingkatkan dosis secara bertahap menjadi 150-200 mg per hari untuk mencapai efek terbaik. Terkadang asupan disesuaikan untuk membawa asupan hingga 300 mg atau lebih (sampai dosis maksimum yang dapat ditoleransi). Dalam hal ini, dosis harian dibagi menjadi tiga dosis, dengan penggunaan obat paling banyak pada waktu tidur.

Penting! Anda perlu meningkatkan dosis antidepresan secara bertahap.

15-30 hari setelah mencapai terapi diucapkan yang diinginkan efek terapeutik dosisnya dikurangi secara bertahap. Setelah perbaikan kondisi, dosis harian minimum mungkin 25-50 mg.
Tetapi penurunan tajam tidak dapat diterima, karena sindrom penarikan dapat berkembang.

Dalam pengobatan enuresis masa kanak-kanak, amitriptyline diresepkan 10-25 mg sebelum tidur. Dosis dihitung secara individual berdasarkan rekomendasi pengambilan 2,5 mg per kg berat badan anak. Pada depresi masa kanak-kanak, 1,5 mg per kg berat badan diresepkan.

Kontraindikasi untuk digunakan

Amitriptyline memiliki banyak kontraindikasi, jadi bacalah anotasi obat dengan cermat sebelum digunakan.

Kontraindikasi:

• infark miokard;
• gagal jantung kronis;
• pelanggaran konduksi otot jantung;
• patologi hati kronis, gagal ginjal;
• eksaserbasi tukak lambung;
• penyakit darah;
• hipertrofi prostat;
• kehamilan, menyusui;
• gangguan pada fungsi sistem kemih.

Amitriptyline sangat dilarang untuk digunakan pada anak di bawah usia enam tahun. Dengan hati-hati, antidepresan digunakan pada glaukoma sekunder, asma bronkial, epilepsi, hipertensi intraokular, psikosis manik-depresi, penindasan hematopoiesis sumsum tulang, retensi urin, tirotoksikosis.

Jangan meresepkan obat untuk pasien yang memiliki intoleransi individu terhadap komponen penyusun obat.

Efek samping

Jika tidak ada kontraindikasi untuk mengonsumsi amitriptyline, hipersensitivitas tubuh, jika dosisnya diperhatikan, efek samping jarang terjadi. Penyalahgunaan berlebihan, ketidakpatuhan dengan dosis dapat memicu keracunan, keracunan, sejumlah efek samping.

Dalam kasus overdosis catatan:

• pusing;
• mual, diare, muntah, mulas;
• ketidakstabilan tekanan darah;
• manifestasi alergi, gatal, ruam kulit;
• penurunan libido;
• kejang epilepsi, kejang, kejang;
• pelanggaran koordinasi gerakan, disorientasi dalam ruang;
• tinitus, sakit kepala parah;
• angioedema;
• penurunan fungsi penglihatan;
• gastralgia;
• sembelit, obstruksi usus;
• kesulitan buang air kecil;
• mulut kering;
• penggelapan lidah;
• peningkatan rangsangan, lekas marah;
• lendir anemia;
• perubahan formula peredaran darah;
• peningkatan tekanan intraokular;
• pembesaran kelenjar getah bening;
• mengubah sensasi rasa.

Pasien mungkin mengalami mimpi buruk, halusinasi, gangguan tidur. Detak jantung menjadi lebih sering (takikardia, aritmia), berkeringat meningkat, suhu umum meningkat. Koma dapat terjadi.

Jika terjadi gejala overdosis, segera konsultasikan ke dokter. Untuk menghindari komplikasi serius, mendesak kesehatan. Dalam kasus intoleransi individu, pengobatan dengan amitriptyline dihentikan. Pasien diberi resep antidepresan lain.

Sebelum melakukan terapi, sangat penting untuk mengontrol tingkat tekanan darah. Amitriptyline parenteral hanya digunakan di bawah pengawasan medis di rumah sakit. Pada hari-hari pertama pengobatan, pasien disarankan untuk tetap di tempat tidur.

Kompatibilitas dengan obat lain

Amitriptyline antidepresan meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat ketika berinteraksi dengan hipnotik, obat penenang, antikonvulsan, analgesik, dan agen premedikasi.

Obat ini tidak dikombinasikan dengan alkohol, obat-obatan, meningkatkan efek toksiknya pada tubuh. Selama seluruh periode perawatan, penggunaan minuman beralkohol apa pun sangat dilarang, karena dapat menyebabkan konsekuensi yang sangat serius, kegagalan fungsional, dan gangguan dalam tubuh. Jika Anda meminum alkohol dan obat secara bersamaan, denyut jantung, tekanan meningkat, terjadi obstruksi paralitik.

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan neuroleptik, peningkatan suhu umum, perkembangan obstruksi usus paralitik.

Dalam kombinasi dengan obat antikonvulsan, guanethidine, pelemahannya mungkin terjadi. efek terapeutik. Dengan penggunaan simultan Amitriptyline meningkatkan aktivitas antikoagulan. Dalam kombinasi dengan simetidin, konsentrasi amitriptyline dalam aliran darah meningkat, yang meningkatkan efek toksiknya pada tubuh secara keseluruhan.

Kombinasi amitriptyline dengan carbamazepine, barbiturat mengurangi konsentrasi antidepresan. Saat menggunakan c kontrasepsi oral atas dasar estrogen, bioavailabilitas obat penenang meningkat.

Amitriptyline juga dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh glukokortikosteroid.

diabetes mellitus (amitriptyline dapat menurunkan atau meningkatkan gula darah);

masalah dengan buang air kecil.

Seorang pasien mungkin memiliki pikiran untuk bunuh diri di awal antidepresan seperti amitriptyline, terutama sebelum usia 24 tahun. Beri tahu dokter Anda jika depresi Anda memburuk atau Anda memiliki pikiran untuk bunuh diri dalam beberapa minggu pertama pengobatan atau setelah Anda mengubah dosis.

Anggota keluarga atau pengasuh juga harus waspada terhadap perubahan suasana hati atau gejala Anda. Dokter Anda harus memeriksa Anda secara teratur setidaknya selama 12 minggu pertama pengobatan.

FDA (US Food and Drug Administration) telah menetapkan kategori obat C untuk kehamilan. Tidak diketahui apakah amitriptyline akan membahayakan bayi yang belum lahir. Beritahu dokter Anda jika Anda sedang hamil atau berencana untuk hamil saat minum obat ini. Amitriptyline dapat masuk ke dalam ASI dan berpotensi membahayakan bayi yang disusui. Jangan berikan obat ini kepada siapa pun yang berusia di bawah 12 tahun tanpa nasihat medis.

Pada hewan, amitriptyline menghasilkan berbagai cacat lahir pengembangan bila diberikan pada dosis 8 sampai 33 kali dosis manusia maksimum yang direkomendasikan.

Beberapa kasus malformasi kongenital telah dilaporkan, termasuk cacat reduksi tungkai, pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan TCA selama kehamilan, meskipun hubungan yang kuat belum ditetapkan. Gejala putus obat juga telah dilaporkan pada neonatus. Tidak ada data terkontrol tentang kehamilan manusia. Anda tidak boleh menyusui saat menggunakan amitriptyline. Amitriptyline direkomendasikan untuk digunakan selama kehamilan hanya jika tidak ada alternatif lain dan manfaatnya lebih besar daripada risikonya.

Amitriptyline dan nortriptyline metabolit aktifnya diekskresikan dalam jumlah kecil ke dalam susu. Dalam analisis serum bayi, tidak ada konsentrasi terdeteksi dapat ditemukan. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan amitriptyline sebagai obat yang efeknya pada bayi tidak diketahui tetapi mungkin menjadi perhatian.

Ada kemungkinan bahwa belum semua efek samping amitriptyline diketahui. Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda.

Video tentang amitriptyline

Efek samping amitriptyline

Selain efek yang diinginkan, beberapa efek samping dapat disebabkan oleh amitriptyline. Jika salah satu dari ini terjadi, Anda mungkin perlu menemui dokter.

Informasi untuk konsumen

Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda segera jika Anda mengalami salah satu dari efek samping berikut saat mengambil amitriptyline (berlaku untuk obat dalam bentuk tablet):

• sakit di rongga perut atau perut
• kegembiraan
• bangku hitam dan lembek
• gusi berdarah
• darah dalam urin atau tinja
• penglihatan kabur
• terbakar, merinding, gatal, mati rasa, kesemutan, mati rasa, atau kesemutan
• perubahan kesadaran
• perubahan struktur dan ritme bicara
• nyeri dada atau ketidaknyamanan
• keringat dingin
• kebingungan
• kebingungan tentang orang, tempat, dan waktu
• batuk atau suara serak
• dering berkelanjutan, dengung, atau tinitus lain yang tidak dapat dijelaskan
• dingin, kulit pucat
• frekuensi buang air kecil berkurang
• urin gelap
• penurunan volume urin
• produksi urin menurun
• sesak napas
• kesulitan buang air kecil (bocor)
• masalah bicara
• gangguan akomodasi
• konsentrasi terganggu
• pusing, malaise, atau pusing ketika tiba-tiba mengubah posisi dari berbaring ke duduk
• penglihatan ganda
• air liur
• mulut kering
• perangsangan
• pingsan
• keyakinan salah yang tidak dapat diubah oleh fakta
• detak jantung cepat, lambat, atau tidak teratur
• ketakutan atau kegugupan
• demam dengan atau tanpa menggigil
• kulit kering
• bau nafas buah
• perasaan lelah atau lemah secara umum
• gangguan pendengaran
• panas
• permusuhan
• tekanan darah tinggi atau rendah
• ketidakmampuan untuk menggerakkan lengan, kaki, atau otot wajah
• ketidakmampuan untuk berbicara
• rasa lapar yang semakin besar
• peningkatan kebutuhan untuk buang air kecil
• peningkatan tekanan okular
• keringat berlebih
• rasa haus yang meningkat
• peningkatan buang air kecil
• sifat lekas marah
• Kurang koordinasi
• kursi ringan
• kelesuan
• retak atau kerutan pada bibir
• kehilangan selera makan
• kehilangan kendali kandung kemih
• kehilangan kontrol keseimbangan
• penurunan kesadaran
• nyeri di punggung bawah atau samping
• depresi atau kecemasan
• kejang otot atau kedutan pada semua anggota badan
• ketegangan otot
• gemetar, berkedut, atau otot kaku
• mual dan muntah
• mimpi buruk atau mimpi yang luar biasa hidup
• refleks yang terlalu aktif
• buang air kecil yang menyakitkan atau sulit
• lagi sering buang air kecil
• titik-titik merah di kulit
• koordinasi yang buruk
• tinitus
• pipi bengkak
• gerakan lidah cepat atau menggeliat
• kecemasan
• pertambahan berat badan yang cepat
• dapat melihat, mendengar, atau merasakan hal-hal yang tidak ada
• kejang
• kekakuan otot yang parah
• gaya berjalan yang terhuyung-huyung dan goyah
• menggigil
• gaya berjalan menyeret
• bicara lambat
• kehilangan mendadak kesadaran
• bicara cadel
• sakit tenggorokan
• luka, luka, atau bintik putih di bibir atau mulut
• pingsan
• berkeringat
• kekakuan tungkai
• pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan
• pembengkakan atau bengkak pada wajah
• kelenjar bengkak
• ucapan atau tindakan dengan kegembiraan yang tak terkendali
• sesak napas
• masalah tidur
• gerakan memutar nyeri tubuh atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
• gerakan mengunyah yang tidak terkontrol
• penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan
• gerakan yang tidak terkontrol, terutama pada lengan, wajah, leher, punggung, dan kaki
• bau tak sedap pernafasan
• goyah, gemetar, atau masalah lain dengan kontrol atau koordinasi otot
• pendarahan atau memar yang tidak biasa
• kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
• nyeri di bagian kanan atas
• muntah darah
• kulit pucat luar biasa
• kelemahan pada lengan, tangan, kaki, atau kaki
• penambahan atau penurunan berat badan
• mata dan kulit kuning

Jika salah satu dari gejala overdosis berikut terjadi saat menggunakan amitriptyline, segera dapatkan bantuan darurat:

• gejala overdosis
• kecanggungan
• suhu tubuh rendah
• nyeri otot
• kelemahan otot
• kantuk
• kelelahan
• nadi lemah

Dalam beberapa kasus, munculnya efek samping yang mungkin terjadi saat mengonsumsi amitriptyline mungkin tidak memerlukan perhatian medis. Saat tubuh terbiasa dengan obat selama perawatan, efek ini mungkin hilang. Dokter Anda mungkin juga memberi tahu Anda tentang cara mengurangi atau mencegah gejala tertentu. Jika salah satu dari berikut ini efek samping mengganggu Anda, tidak hilang, atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang mereka, tanyakan kepada dokter Anda:

Prevalensi tidak diketahui

• pupil besar, melebar, atau membesar
• lidah hitam
• pembesaran payudara pada wanita
• kembung
• peningkatan atau penurunan minat dalam aktivitas seksual
• rambut rontok, rambut menipis
• gatal-gatal atau bekas
• ketidakmampuan untuk mempertahankan atau memiliki ereksi
• peningkatan atau hilangnya kemampuan, keinginan, atau efektivitas seksual
• peningkatan kepekaan mata terhadap cahaya
• hilangnya sensasi rasa
• kemerahan atau perubahan warna kulit
• ruam kulit
• luka bakar serius
• pembengkakan testis
• pembengkakan atau nyeri payudara pada pria
• pembengkakan kelenjar parotis
• pembengkakan atau radang mulut
• aliran ASI yang tidak terduga atau berlebih dari payudara

Informasi untuk spesialis

Mengacu pada bubuk amitriptyline, larutan intramuskular, tablet oral

Lainnya

Efek antikolinergik telah dilaporkan pada lebih dari 50% pasien yang memakai amitriptyline dan termasuk mulut kering, penglihatan kabur, konstipasi, dan retensi urin. Dalam satu penelitian, efek samping antikolinergik dan antimuskarinik diamati pada 84% pasien.

Beberapa peneliti memperkirakan bahwa prevalensi kejang yang disebabkan oleh antidepresan trisiklik adalah 4-5 kasus per 1000 pasien yang dirawat.

Hampir semua inhibitor reuptake serotonin selektif, inhibitor reuptake serotonin/norepinefrin campuran, dan antidepresan trisiklik menyebabkan beberapa derajat kelainan tidur. Antidepresan ini memiliki efek tergantung dosis pada fase tidur REM, menyebabkan penurunan total tidur pada malam hari dan menunda pengenalan awal tidur REM pada individu sehat dan pasien dengan depresi. Antidepresan yang meningkatkan fungsi serotonin tampaknya memiliki pengaruh terbesar untuk tidur REM. Pengurangan tidur paling besar pada awal pengobatan, tetapi secara bertahap kembali ke nilai dasar selama terapi jangka panjang, namun, penundaan tidur REM tetap untuk waktu yang lama. Setelah selesai terapi, jumlah tidur biasanya dipulihkan. Beberapa obat (yaitu bupropion, mirtazapine, nefazodone trazodone, trimipramine) tampaknya memiliki efek sedang atau minimal pada tidur REM.

Efek yang tidak diinginkan dari sistem saraf adalah yang paling umum. Biasanya mengantuk, pusing, sedasi dan kelelahan. Delusi, tinnitus, gangguan kognitif (terutama pada orang tua), gangguan tidur, sindrom yang mirip dengan tardive dyskinesia, reaksi distonik dan kejang juga telah dilaporkan.

Sistem kardiovaskular

Efek samping kardiovaskular termasuk hipotensi ortostatik, takikardia, kompleks QRS, gangguan konduksi, aritmia maligna dan hipertensi maligna. Kasus kardiomiopati yang sangat jarang juga telah dilaporkan.

Efek antiaritmia dan proaritmia telah dikaitkan dengan penggunaan antidepresan trisiklik. Perhatian disarankan jika amitriptyline harus diambil oleh pasien dengan penyakit kardiovaskular.

Psikiatrik

Efek samping psikiatri yang terkait dengan penggunaan amitriptyline termasuk hipomania dan halusinasi visual. Pikiran untuk bunuh diri, agresivitas paradoks dan perubahan kondisi kejiwaan juga telah dilaporkan dalam laporan penggunaan ini dan antidepresan trisiklik lainnya.

Efek samping dari saluran pencernaan, kemungkinan besar karena sifat antikolinergik obat dan biasanya termasuk mulut kering (79%) dan sembelit (55%). Mual, muntah dan diare juga telah dilaporkan. Selain itu, kolitis iskemik telah dikaitkan dengan penggunaan amitriptyline.

Sebuah penelitian terhadap 26.005 pasien yang memakai antidepresan menemukan peningkatan 2,3 kali lipat pada perdarahan GI atas dengan non-SSRI. Pendarahan di saluran pencernaan bagian atas adalah 2,5 kali lebih sering terjadi pada pasien yang menerima amitriptyline.

Efek Samping Umum

Masalah endokrin yang terkait dengan penggunaan amitriptyline jarang terjadi dan termasuk hiponatremia yang terkait dengan sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat.

Efek samping pada hati jarang terjadi. Jarang, peningkatan tes fungsi hati, hepatitis yang diinduksi obat, dan nekrosis hati akut telah dilaporkan.

Kulit

Efek samping dermatologis termasuk kasus ruam yang jarang dan satu laporan eritema annulare.

Sistem kekebalan tubuh

Efek samping imunologis dari amitriptyline termasuk kasus terkait yang jarang dari reaksi mirip lupoid.

Dosis

10 mg per oral sekali sehari sebelum tidur.

Distimia

Secara lisan:

• Dosis awal: 75 mg per hari secara oral dalam satu atau lebih dosis terbagi.
• Dosis pemeliharaan: 150-300 mg per hari secara oral dalam satu atau lebih dosis terbagi.

Intramuskular:

• 20-30 mg hingga 4 kali sehari.

pasca trauma gangguan stres

Nyeri somatoform

Depresi

Secara lisan:

• Dosis awal: 10 mg per hari secara oral 3 kali sehari dan 20 mg pada waktu tidur mungkin memuaskan untuk pasien yang tidak dapat mentoleransi dosis yang lebih tinggi.

Intramuskular:

• 20-30 mg hingga 4 kali sehari.

Setiap peningkatan dosis terjadi secara bertahap. Ketika diberikan secara intramuskular, beralih ke terapi mulut harus dilakukan sesegera mungkin.

Depresi

• Dosis awal: 1 mg/kg/hari secara oral dalam 3 dosis terbagi
• Dosis pemeliharaan: 1-5 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi. Pemantauan EKG, denyut jantung, tekanan darah dianjurkan pada dosis lebih besar dari 3 mg / kg / hari.

Secara lisan:

• Dosis awal: 25-50 mg per hari secara oral dalam 1 atau 3-4 dosis terbagi.
• Dosis pemeliharaan: 20-200 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis. 10 mg secara oral 3 kali sehari dan 20 mg pada waktu tidur mungkin memuaskan untuk pasien yang tidak dapat mentoleransi dosis yang lebih tinggi.

Intramuskular:

• 20-30 mg hingga 4 kali sehari.

Meningkatkan dosis harus bertahap. Ketika diberikan secara intramuskular, beralih ke terapi oral harus dilakukan sesegera mungkin.

• Dosis awal: 0,1 mg/kg secara oral sebelum tidur (sedang diselidiki).
• Dosis pemeliharaan: dapat meningkat jika ditoleransi selama lebih dari 2-3 minggu dengan dosis 0,5-2 mg/kg sebelum tidur.

• Dosis awal: 25 mg 2 kali sehari.

Pencegahan Migrain

6-12 tahun: 0,25-1,5 mg/kg/hari sekali sehari sebelum tidur (sedang diselidiki).

• Dosis awal: 2 kali sehari, 25 mg.
• Dosis pemeliharaan: 50-200 mg dibagi menjadi beberapa dosis.

2-6 tahun: Dosis oral 10 mg sebelum tidur telah dicoba dalam pengobatan enuresis nokturnal (sedang diselidiki).

Penyesuaian dosis

Penyesuaian Dosis Ginjal: Tidak ada data yang tersedia.

Penyesuaian Dosis Hati: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Dosis harian total dapat diberikan sebagai dosis tunggal, lebih disukai pada waktu tidur. Jika perbaikan yang memuaskan tercapai, dosis harus dikurangi ke jumlah minimum yang akan mempertahankan pengurangan gejala. Disarankan untuk melanjutkan terapi pemeliharaan selama 3 bulan atau lebih untuk mengurangi kemungkinan kekambuhan.

Tindakan pencegahan

Penggunaan simultan amitriptyline dan inhibitor MAO dikontraindikasikan. Setidaknya 14 hari harus berlalu antara penghentian amitriptyline dan memulai inhibitor MAO, atau sebaliknya.

Anak-anak, remaja, dan dewasa muda (18 sampai 24 tahun) dengan gangguan depresif berat dan gangguan kejiwaan lainnya mungkin berada pada peningkatan risiko ide bunuh diri dan perilaku saat menggunakan antidepresan, terutama dalam beberapa bulan pertama terapi. Studi medis belum mengidentifikasi peningkatan risiko ini pada orang dewasa di atas 24 tahun, tetapi orang dewasa berusia 65 tahun ke atas yang menggunakan antidepresan tampaknya memiliki risiko perilaku bunuh diri yang lebih rendah. Hasil meta-analisis menunjukkan profil risiko-manfaat keseluruhan yang menguntungkan untuk penggunaan antidepresan (misalnya, serotonin selektif dan / atau inhibitor reuptake norepinefrin) dalam pengobatan pasien anak (<19 tahun) dengan gangguan depresi mayor ( MDD), gangguan obsesif-kompulsif (OCD) atau gangguan non-OCD. Meskipun penelitian ini juga melaporkan peningkatan risiko keseluruhan upaya bunuh diri/pikiran bunuh diri yang terkait dengan penggunaan antidepresan pada pasien anak, risikonya mungkin lebih kecil dari yang diperkirakan semula. Studi prospektif tambahan dilakukan untuk mengkonfirmasi temuan ini.

Memburuknya depresi dan/atau peningkatan pikiran atau perilaku untuk bunuh diri selalu menjadi kemungkinan pada pasien yang diobati dengan antidepresan, terutama mereka yang dirawat karena depresi. Kecemasan, agitasi, serangan panik, insomnia, permusuhan, lekas marah, akatisia (kecemasan parah), impulsif, hipomania, dan mania telah dilaporkan pada pasien yang menerima antidepresan untuk tingkat tinggi. gangguan depresi, serta untuk indikasi lain, psikiatri dan non psikiatri. Tidak diketahui apakah gejala-gejala ini merupakan pertanda depresi yang memburuk atau timbulnya impuls bunuh diri. Namun, ada kekhawatiran bahwa pasien yang mengalami satu atau lebih gejala ini mungkin berisiko lebih tinggi mengalami depresi yang memburuk atau kecenderungan bunuh diri. Meskipun FDA belum menyimpulkan bahwa antidepresan menyebabkan memburuknya depresi atau bunuh diri, pekerja medis harus diwaspadai bahwa perburukan gejala mungkin disebabkan oleh penyakit yang mendasarinya atau mungkin akibat terapi obat.

Penyedia layanan kesehatan harus memantau dengan cermat pasien yang menerima antidepresan untuk kemungkinan dan/atau perburukan depresi yang terus-menerus atau kecenderungan bunuh diri yang muncul, terutama pada awal terapi atau peningkatan/pengurangan dosis. Jika gejalanya parah, awitannya tiba-tiba, atau jika gejala tersebut bukan bagian dari presentasi gejala pasien, spesialis perlu menentukan intervensi apa, termasuk penolakan atau perubahan arus. terapi obat ditampilkan. Resep untuk sejumlah kecil obat harus ditulis untuk mengurangi risiko upaya overdosis. Profesional perawatan kesehatan harus menginstruksikan pasien, keluarga mereka, dan pengasuh mereka untuk waspada terhadap timbulnya agitasi, lekas marah, dan gejala lain yang dijelaskan di atas, serta timbulnya kecenderungan bunuh diri dan depresi yang memburuk, dan segera laporkan gejala tersebut ke dokter. .

Sejak antidepresan dianggap memiliki potensi untuk menginduksi episode manik pada pasien dengan gangguan bipolar, ada kekhawatiran tentang penggunaan antidepresan saja dalam populasi ini. Dengan demikian, pasien harus diskrining secara memadai untuk menentukan apakah mereka berisiko mengalami gangguan bipolar sebelum memulai pengobatan antidepresan sehingga mereka dapat dipantau secara memadai selama pengobatan. Pemeriksaan tersebut harus mencakup riwayat psikiatri rinci, termasuk riwayat keluarga bunuh diri, gangguan bipolar, dan depresi.

Penggunaan simultan amitriptyline dan inhibitor kuat CYP450 2D6 (misalnya, terbinafine) dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan dan berkepanjangan dalam konsentrasi serum amitriptyline dan nortriptyline.

Dialisis

Amitriptyline tidak dapat didialisis.

Komentar lain

Mungkin diperlukan waktu hingga 30 hari untuk mencapai efek terapeutik yang memadai. Efek dengan injeksi intramuskular mungkin muncul lebih cepat dibandingkan dengan pemberian oral.

Terapi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba setelah penggunaan jangka panjang.

Interaksi penyakit dengan amitriptyline

9 interaksi penyakit dengan amitriptyline dicatat

penyakit	Potensi Bahaya/ Probabilitas	Mekanisme	Catatan
Efek antikolinergik	Serius / Tinggi	Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik (TCA) memiliki aktivitas antikolinergik yang sangat sensitif bagi pasien usia lanjut. Amina tersier seperti amitriptyline dan trimipramine cenderung memiliki efek antikolinergik yang lebih besar daripada agen lain di kelasnya. Terapi TCA harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi yang sudah ada sebelumnya yang dapat diperburuk oleh efek antikolinergik, seperti retensi atau obstruksi urin; glaukoma sudut tertutup, hipertensi intraokular yang tidak diobati atau glaukoma sudut terbuka primer yang tidak terkontrol dan gangguan obstruktif gastrointestinal. Pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup, bahkan dosis sedang dapat mempercepat onset. Glaukoma harus diobati dan dipantau sebelum memulai terapi TCA, dan tekanan intraokular dikendalikan selama terapi.	Terkait dengan glaukoma/hipertensi okular, retensi urin, obstruksi gastrointestinal
Penyakit pada sistem kardiovaskular	Serius / Tinggi	TCA dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, refleks takikardia, sinkop, dan pusing, terutama selama inisiasi terapi atau peningkatan dosis yang cepat. Imipramine tampaknya paling rentan untuk menghasilkan efek ini, sedangkan amina sekunder seperti nortriptyline dapat melakukannya lebih jarang. Toleransi terhadap efek antihipertensi sering berkembang setelah beberapa dosis selama beberapa minggu. Dalam kasus yang jarang terjadi, kolaps dan kematian mendadak terjadi karena hipotensi arteri yang parah. Laporan lain dari efek kardiovaskular yang merugikan termasuk takikardia, aritmia, blok jantung, hipertensi, trombosis, tromboflebitis, infark miokard, stroke, gagal jantung, dan kelainan EKG seperti perpanjangan interval PR dan QT. Terapi TCA harus dihindari selama fase pemulihan akut setelah infark miokard dan hanya boleh diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan hipertiroidisme, kardiovaskular dan penyakit serebrovaskular, atau dengan kecenderungan untuk hipotensi arteri. Pemantauan yang cermat terhadap status kardiovaskular, termasuk perubahan EKG, dianjurkan pada semua dosis. Banyak antidepresan yang lebih baru, termasuk bupropion dan selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), secara signifikan kurang atau minimal bersifat kardiotoksik dan mungkin merupakan alternatif yang tepat.	Berlaku untuk penyakit kardiovaskular, hipertiroidisme, insufisiensi serebrovaskular, riwayat penyakit kardiovaskular, riwayat infark miokard, hipotensi, dehidrasi
Feokromositoma	Serius/ Sedang	TCA dapat meningkatkan efek katekolamin yang bersirkulasi. Peningkatan aktivitas simpatis dapat memicu krisis hipertensi pada pasien dengan pheochromocytoma atau tumor lain dari medula adrenal, seperti beberapa neuroblastoma. Terapi TCA harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan tumor ini.	Feokromositoma
	Serius / Tinggi	TCA dapat menurunkan ambang kejang dan menginduksi kejang dengan cara yang bergantung pada dosis. Risiko tampaknya lebih tinggi dengan amoxapine dan amina tersier (amitriptyline, doxepin, imipramine, trimipramine) dibandingkan dengan amina sekunder (desipramine, nortriptyline, protriptyline). Prevalensi hingga 0,6% telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan imipramine pada >200 mg/hari. Namun, frekuensi umumnya jauh lebih rendah bila dosis yang lebih rendah digunakan pada pasien tanpa kecenderungan kejang. Terapi TCA harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat kejang atau faktor predisposisi lain seperti cedera otak traumatis, kelainan SSP, dan alkoholisme. Dosis tinggi harus dihindari jika memungkinkan.	Berlaku untuk alkoholisme, gangguan SSP
penekanan sumsum tulang	Sedang / Rendah	Penggunaan antidepresan trisiklik dan tetrasiklik (TCA) jarang dikaitkan dengan supresi sumsum tulang. Trombositopenia, leukopenia, anemia, agranulositosis, eosinofilia, purpura, dan pansitopenia telah dilaporkan pada beberapa TCA. Pasien dengan supresi sumsum tulang yang sudah ada sebelumnya atau perubahan patologis TCA pengambilan darah harus dipantau secara ketat selama terapi untuk menurunkan jumlah darah lebih lanjut.	Berlaku untuk supresi sumsum tulang/jumlah darah rendah
	Sedang/ Sedang	Peningkatan dan penurunan kadar gula darah telah dilaporkan dengan antidepresan trisiklik tertentu (TCA). Jarang, efek ini juga terjadi dengan maprotiline, antidepresan tetrasiklik. Pasien dengan diabetes mellitus harus dipantau untuk penurunan kontrol glukosa darah selama pengobatan dengan agen ini, terutama selama peningkatan atau perubahan dosis.	Terkait dengan diabetes
Penyakit Ginjal/Hati	Sedang / Tinggi	TCA diketahui dimetabolisme di hati. Beberapa metabolit seperti imipramine, desipramine dan clomipramine mungkin aktif secara farmakologis. Banyak metabolit juga dieliminasi dari tubuh melalui ginjal. Ada data yang sangat terbatas mengenai penggunaan TCA pada pasien dengan penyakit ginjal dan/atau hati. Terapi TCA harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati yang parah. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan.	Mengacu pada penyakit hati, disfungsi ginjal
Skizofrenia/Gangguan Bipolar	Sedang/ Sedang	TCA dapat memperburuk gejala psikotik pada pasien dengan skizofrenia, terutama mereka dengan gejala paranoid. Pasien depresi, biasanya mereka yang memiliki gangguan bipolar, mungkin mengalami transisi dari depresi ke mania atau hipomania. Kasus-kasus ini juga jarang dilaporkan dengan antidepresan tetrasiklik, maprotiline. Terapi dengan agen ini harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan skizofrenia, gangguan bipolar, atau riwayat mania.	Berlaku untuk skizofrenia, gangguan bipolar, mania
Diskinesia tardif	Sedang/ Sedang	Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik (TCA) menunjukkan aktivitas antikolinergik yang sangat sensitif bagi pasien lanjut usia. Amina tersier seperti amitriptyline dan trimipramine cenderung memiliki efek antikolinergik yang lebih besar daripada agen lain di kelasnya. Seperti obat lain yang memiliki aktivitas antikolinergik, TCA dapat memperburuk tardive dyskinesia atau menyebabkan gejala yang sebelumnya ditekan. Pasien dengan tardive dyskinesia yang membutuhkan terapi TCA harus dipantau untuk eksaserbasi penyakit.	Berlaku untuk tardive dyskinesia

Interaksi obat amitriptilin

Klasifikasi di bawah ini hanya prinsip umum. Sulit untuk menentukan relevansi tertentu interaksi obat untuk siapa saja jumlah yang besar variabel.

Serius	Relevansi klinis yang tinggi	Hindari kombinasi; Risiko keterlibatan lebih besar daripada manfaatnya
Sedang	Signifikansi klinis sedang	Kombinasi umumnya harus dihindari; gunakan hanya dalam kasus khusus
Mudah	Signifikansi klinis minimal	Minimalkan risiko; menilai risiko dan mempertimbangkan obat alternatif, mengambil langkah-langkah untuk menghindari risiko interaksi dan/atau memulai rencana pemantauan ) nadi, kantuk yang ekstrem, kebingungan, agitasi, muntah, penglihatan kabur, berkeringat, otot kaku, kepala terasa ringan, dan kejang-kejang. Anda harus diperingatkan untuk tidak melebihi dosis yang dianjurkan, menghindari alkohol dan aktivitas yang membutuhkan kewaspadaan mental. Jika dokter meresepkan obat-obatan ini bersama-sama, mungkin perlu menyesuaikan dosis agar dapat menggunakan kombinasi ini dengan aman. Penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang semua obat lain yang Anda pakai, termasuk vitamin dan herbal. Jangan berhenti menggunakan obat apa pun tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda. Farmakologi Menghambat reuptake presinaptik norepinefrin dan serotonin di sistem saraf pusat. Obat cepat diserap. Dimetabolisme di hati oleh N-demetilasi dan hidroksilasi jembatan. Nortriptyline adalah metabolit aktif menengah. Dari 50% hingga 66% diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam. Diekskresikan sebagai konjugat metabolit glukuronida atau sulfat. Sejumlah kecil obat diekskresikan tidak berubah dalam urin. T adalah dari 31 hingga 46 jam. populasi khusus Lansia: Kadar plasma mungkin meningkat. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan. Indikasi dan penggunaan Menghilangkan depresi. Depresi endogen lebih mungkin untuk dihilangkan daripada kondisi depresi lainnya. Penggunaan tanpa label Pengobatan nyeri kronis yang terkait dengan migrain, sakit kepala tegang, nyeri tungkai hantu, neuralgia saraf trigeminus, neuropati diabetik, neuropati perifer, kanker atau radang sendi; pengobatan untuk panik dan gangguan makan. Kontraindikasi Hipersensitif terhadap antidepresan trisiklik; gunakan pada periode pemulihan akut setelah MI; penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, dengan pengecualian kasus di bawah pengawasan ketat pengawasan medis; dapat memblokir efek antihipertensi guanethidine atau senyawa aktif serupa. Tingkat dan efek amitriptyline selama menyusui Kadar amitriptyline dan metabolitnya dalam susu rendah. Tidak ada efek samping langsung yang dilaporkan dan sejumlah studi terkontrol tidak menemukan satupun. efek negatif pada pertumbuhan dan perkembangan anak. Penggunaan amitriptyline selama menyusui diharapkan tidak menimbulkan efek samping pada bayi Apalagi jika usia bayi sudah lebih dari 2 bulan. Obat lain dengan metabolit aktif yang lebih sedikit mungkin lebih disukai bila diperlukan. dosis besar atau waktu menyusui bayi baru lahir atau bayi prematur. Tingkat obat tingkat ibu. Amitriptyline dimetabolisme menjadi nortriptyline, yang memiliki aktivitas antidepresan yang sama dengan amitriptyline. Pada ibu yang mengonsumsi amitriptyline 100 mg setiap hari selama 6 minggu pascapersalinan, kadar amitriptyline dan nortriptyline di air susu ibu adalah 151 dan 59 mcg/l, masing-masing, 16 jam setelah dosis. Sebelas hari kemudian, kadar amitriptyline dan nortriptyline dalam ASI masing-masing adalah 135 dan 52 g/L, 14 jam setelah dosis. Jumlah dalam susu mewakili dosis bayi sekitar 1,8% dari dosis ibu yang disesuaikan dengan berat badan. Amitriptyline dan nortriptyline telah diukur dalam ASI pada ibu yang mengonsumsi 75 mg amitriptyline per hari. Kadar amitriptyline dalam susu adalah 104 dan 72 g/l, dan kadar nortriptyline adalah 75 dan 63 g/l masing-masing pada 2 dan 10 minggu, setelah dimulainya pengobatan (waktu setelah dosis tidak diindikasikan). Setelah 19 minggu terapi, dosis amitriptyline 25 mg setiap hari menghasilkan tingkat susu 30 g/L; kadar nortriptyline tidak terdeteksi (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес. Pada ibu lain yang mengonsumsi 175 mg setiap hari, kadar amitriptyline dan nortriptyline dalam susu adalah 13 dan 15 g/l pada pagi dan sore hari pada hari pertama terapi. Dari hari ke 2 hingga 26 terapi, kadar amitriptilin dalam susu berkisar antara 23 hingga 38 g/L. Pada hari ke 26 kadar nortriptilin dalam susu sekitar 64 g/l. E-10-hydroxynortriptyline terdeteksi dalam susu pada tingkat rata-rata 89 g/L selama periode waktu 26 hari ini. Sang ibu, 2 minggu setelah kelahiran bayi prematur, mengonsumsi 100 mg setiap hari selama 4 hari saat ASI dianalisis. Kadar amitriptyline susu tertinggi pada 1,5 dan 6 jam pasca-dosis, masing-masing 103 dan 100 g/L. Mereka turun menjadi 29 g/l 24 jam setelah dosis. Kadar nortriptyline dalam susu paling tinggi pada 18 jam pasca-dosis pada 58 g/L. Menggunakan data tingkat puncak ASI dari penelitian ini, bayi yang disusui secara eksklusif akan menerima perkiraan maksimum 0,9% dari dosis ibu yang disesuaikan dengan berat badan. Dua ibu yang menggunakan amitriptyline memiliki sampel susu yang diambil 12-15 jam setelah dosis harian. Ibu yang mengonsumsi 100 mg per hari memiliki kadar kolostrum 30 g/L dan kadar hindmilk 113 g/L. Ibu yang mengonsumsi 175 mg per hari memiliki kadar hindmilk 197 g/L. Menggunakan data hindmilk dari penelitian ini, dapat ditentukan bahwa bayi yang disusui secara eksklusif akan menerima perkiraan maksimum 1% dari dosis ibu yang disesuaikan dengan berat badan. Tingkat bayi. Sang ibu, saat mengambil amitriptyline dengan dosis 150 mg per hari, memberi makan bayinya selama 3 minggu (tingkat tidak ditentukan). Amitriptyline dan nortriptyline tidak terdeteksi (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца. Sang ibu, saat mengambil amitriptyline dengan dosis 100 mg per hari, memberi makan bayi selama 7,5 minggu setelah lahir. Amitriptyline dan nortriptyline tidak terdeteksi (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы. Pada bayi berusia 3 minggu yang disusui, serum amitriptyline tidak dapat dideteksi.<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки. Setelah 26 hari menyusui (4 dari 6 kali menyusui; 500-600 ml per hari). Ketika amitriptyline diberikan kepada ibu dengan dosis 175 mg per hari, obat dan metabolitnya tidak terdeteksi dalam serum satu anak. Satu anak yang ibunya memakai amitriptyline 100 mg setiap hari memiliki kadar plasma 7,5 g/L pada waktu yang tidak ditentukan setelah dosis ibu. Dampak pada bayi Setidaknya 23 bayi telah dilaporkan telah terpapar amitriptyline dalam ASI tanpa efek samping yang dilaporkan dengan dosis ibu 75 hingga 175 mg setiap hari. Tindak lanjut selama 1 sampai 3 tahun pada kelompok 20 anak yang disusui yang ibunya menggunakan TCA tidak menemukan efek merugikan pada pertumbuhan dan perkembangan. Salah satu ibu yang bayinya diamati pada usia 18 bulan menggunakan amitriptyline 150 mg setiap hari. Dua penelitian terkontrol kecil menunjukkan bahwa antidepresan trisiklik lainnya tidak mempengaruhi perkembangan bayi. Dalam satu penelitian, 2 ibu mengambil amitriptyline 100 dan 175 mg per hari. Hasil tes satu bayi berada di bawah normal saat lahir dan pada pengujian ulang. Dalam penelitian lain, 25 bayi yang ibunya menggunakan TCA selama kehamilan dan menyusui diuji secara formal dari 15 hingga 71 bulan. Mereka ditemukan memiliki pertumbuhan dan perkembangan yang normal. Beberapa ibu menggunakan amitriptyline. Konsekuensi untuk laktasi dan ASI Amitriptyline menyebabkan peningkatan kadar prolaktin pada pasien yang tidak hamil dan tidak menyusui. Signifikansi klinis dari temuan ini pada ibu menyusui tidak diketahui. Kadar prolaktin pada ibu menyusui yang mapan tidak dapat mempengaruhi kemampuan menyusui. Berikan dengan makanan atau cairan, atau segera setelah, di penghujung hari, atau sebelum tidur karena sedasi. Tablet bisa dihancurkan.

Antidepresan

zat aktif

Amitriptilin (amitriptilin)

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

tablet dari putih ke putih dengan warna agak kekuningan, bentuk silinder datar, dengan talang; marmer ringan diperbolehkan.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 40 mg, laktosa monohidrat (gula susu) - 40 mg, pati pragelatinisasi - 25,88 mg, silikon dioksida koloid (aerosil) - 400 mcg, bedak - 1,2 mg, magnesium stearat - 1,2 mg.

tablet dari putih ke putih dengan warna agak kekuningan, bentuk silinder datar, dengan talang dan risiko; marmer ringan diperbolehkan.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 100 mg, laktosa monohidrat (gula susu) - 100 mg, pati pregelatinisasi - 64,7 mg, silikon dioksida koloid (aerosil) - 1 mg, bedak - 3 mg, magnesium stearat - 3 mg.

10 buah. - kemasan kontur seluler (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan kontur seluler (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan kontur seluler (3) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan kontur seluler (4) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan kontur seluler (5) - kemasan karton.
100 buah. - kaleng polimer (1) - bungkus kardus.

efek farmakologis

Antidepresan (antidepresan trisiklik). Ini juga memiliki beberapa analgesik (dari pusat), efek antiserotonin, membantu menghilangkan mengompol dan mengurangi nafsu makan.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang kuat karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat terkait dengan afinitas untuk reseptor H1-histamin, dan aksi penghambatan alfa-adrenergik.

Ini memiliki sifat obat antiaritmia kelas IA, seperti quinidine dalam dosis terapeutik, memperlambat konduksi ventrikel (dengan overdosis, dapat menyebabkan blokade intraventrikular yang parah).

Mekanisme aksi antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi dan / atau serotonin di sistem saraf pusat (SSP) (penurunan reabsorpsinya).

Akumulasi neurotransmiter ini terjadi sebagai akibat penghambatan pengambilan kembali mereka oleh membran neuron prasinaps. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi.

Mekanisme kerja antiulkus disebabkan oleh kemampuannya untuk memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik. Khasiat mengompol tampaknya karena aktivitas antikolinergik yang menyebabkan peningkatan distensibilitas kandung kemih, stimulasi beta-adrenergik langsung, aktivitas agonis alfa-adrenergik dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade reuptake sentral. Ini memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efek pada sistem opioid endogen.

Mekanisme kerja pada bulimia nervosa tidak jelas (mungkin mirip dengan depresi). Efek yang jelas dari obat pada bulimia pada pasien baik tanpa depresi dan di hadapannya ditunjukkan, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa melemahnya depresi itu sendiri.

Selama anestesi umum, itu menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat monoamine oksidase (MAO).

Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Penyerapan tinggi.

Bioavailabilitas amitriptyline adalah 30-60%, metabolit aktif nortriptyline adalah 46-70%. Waktu untuk mencapai C max setelah konsumsi adalah 2,0-7,7 jam V d 5-10 l / kg. Konsentrasi darah terapeutik yang efektif untuk amitriptyline adalah 50-250 ng/ml, untuk nortriptyline 50-150 ng/ml.

Cmax 0,04-0,16 g/ml. Melewati (termasuk nortriptyline) melalui penghalang histohematologis, termasuk penghalang darah-otak, penghalang plasenta, menembus ke dalam ASI. Komunikasi dengan protein - 96%.

Dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP2C19, CYP2D6, memiliki efek "pass pertama" (dengan demetilasi, hidroksilasi) dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif. T 1/2 dari plasma darah - 10-26 jam untuk amitriptyline dan 18-44 jam untuk nortriptyline. Diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebagian dengan empedu.

Indikasi

Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat-obatan, dengan kerusakan otak organik).

Sebagai bagian dari terapi kompleks, ini digunakan untuk gangguan emosional campuran, psikosis pada skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (dengan pengecualian pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis. (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri atipikal pada wajah, neuralgia pascaherpetik, neuropati pasca trauma, diabetes atau neuropati perifer lainnya), sakit kepala, migrain (pencegahan), tukak lambung dan duodenum.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penggunaan bersama dengan inhibitor MAO dan 2 minggu sebelum pengobatan, infark miokard (periode akut dan subakut), intoksikasi alkohol akut, intoksikasi akut dengan hipnotik, analgesik dan obat psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, gangguan parah AV dan konduksi intraventrikular ( blokade berkas kaki His, blok AV tahap II), masa laktasi, anak di bawah 6 tahun.

Dengan hati-hati. Amitriptyline harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan alkoholisme, asma bronkial, skizofrenia (kemungkinan aktivasi psikosis), gangguan bipolar, epilepsi, depresi hematopoiesis sumsum tulang, penyakit pada sistem kardiovaskular (CVS) (angina pectoris, aritmia, blok jantung, insufisiensi kronis, infark miokard, hipertensi arteri), hipertensi intraokular, stroke, penurunan fungsi motorik saluran pencernaan (GIT) (risiko ileus paralitik), gagal hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, retensi urin, hipotensi urin kandung kemih , selama kehamilan (terutama trimester pertama), di usia tua.

Dosis

Tetapkan di dalam, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi pada mukosa lambung).

dewasa

Untuk orang dewasa dengan depresi, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari, kemudian dosis dapat ditingkatkan secara bertahap, dengan mempertimbangkan efektivitas dan tolerabilitas obat, hingga maksimum 300 mg / hari. dalam 3 dosis (bagian terbesar dari dosis diambil pada malam hari). Ketika efek terapeutik tercapai, dosis dapat dikurangi secara bertahap hingga efektif minimum, tergantung pada kondisi pasien. Durasi pengobatan ditentukan oleh kondisi pasien, efektivitas dan tolerabilitas terapi dan dapat berkisar dari beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, lebih. Di usia tua, dengan gangguan ringan, serta dengan bulimia nervosa, sebagai bagian dari terapi kompleks untuk gangguan emosional campuran dan gangguan perilaku, psikosis pada skizofrenia dan penarikan alkohol, dosis 25-100 mg / hari ditentukan. (di malam hari), setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke dosis efektif minimum - 10-50 mg / hari.

Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala berkepanjangan), serta dalam terapi kompleks tukak lambung dan tukak duodenum - dari 10-12,5-25 hingga 100 mg / hari. (bagian maksimum dari dosis diambil pada malam hari).

Anak-anak

Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg / hari. atau 1-5 mg/kg/hari. fraksional, pada masa remaja - hingga 100 mg / hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak 6-10 tahun - 10-20 mg / hari. di malam hari, 11-16 tahun - hingga 50 mg / hari.

Efek samping

Terkait dengan efek antikolinergik obat: penglihatan kabur, kelumpuhan akomodasi, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kebingungan (delirium atau halusinasi), sembelit, ileus paralitik, kesulitan buang air kecil.

Dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, pingsan, kelelahan, lekas marah, gelisah, disorientasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, agitasi psikomotor, mania, hipomania, gangguan memori, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi "mimpi buruk", kelemahan; sakit kepala; disartria, tremor otot kecil, terutama lengan, tangan, kepala dan lidah, neuropati perifer (parestesia), miastenia gravis, mioklonus; ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan intensifikasi kejang epilepsi; perubahan elektroensefalogram (EEG).

Dari CCC: takikardia, palpitasi, pusing, hipotensi ortostatik, perubahan non-spesifik pada elektrokardiogram (EKG) (interval S-T atau gelombang T) pada pasien tanpa penyakit jantung; aritmia, labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (ekspansi kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blokade kaki bundel His).

Dari saluran pencernaan: mual, mulas, gastralgia, hepatitis (termasuk disfungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), muntah, peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah.

Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (pembengkakan) testis, ginekomastia; peningkatan ukuran kelenjar susu, galaktorea; penurunan atau peningkatan libido, penurunan potensi, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi hormon antidiuretik (ADH) yang tidak tepat. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, fotosensitifitas, angioedema, urtikaria.

Yang lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, retensi urin, pollakiuria.

Dengan pengobatan jangka panjang, terutama pada dosis tinggi, dengan penghentian mendadak, adalah mungkin perkembangan sindrom penarikan: mual, muntah, diare, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, agitasi yang tidak biasa; dengan penarikan bertahap setelah pengobatan jangka panjang - lekas marah, gelisah, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa.

Hubungan dengan obat belum ditetapkan: sindrom mirip lupus (artritis migrasi, munculnya antibodi antinuklear dan faktor rheumatoid positif), gangguan fungsi hati, ageusia.

Overdosis

Gejala.

Dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, pingsan, koma, ataksia, halusinasi, kecemasan, agitasi psikomotor, penurunan kemampuan berkonsentrasi, disorientasi, kebingungan, disartria, hiperrefleksia, kekakuan otot, koreoatetosis, sindrom epilepsi.

Dari CCC: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan konduksi intrakardiak, perubahan EKG (terutama QRS) karakteristik keracunan dengan antidepresan trisiklik, syok, gagal jantung; dalam kasus yang sangat jarang - serangan jantung.

Yang lain: depresi pernapasan, sesak napas, sianosis, muntah, hipertermia, midriasis, peningkatan keringat, oliguria atau anuria.

Gejala berkembang 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam dan berlangsung 4-6 hari. Jika overdosis dicurigai, terutama pada anak-anak, pasien harus dirawat di rumah sakit.

Perlakuan: bila diminum: bilas lambung, arang aktif; terapi simtomatik dan suportif; dengan efek antikolinergik yang parah (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, kejang epilepsi mioklonik) - pengenalan inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air dan elektrolit. Menunjukkan kontrol fungsi CCC (termasuk EKG) selama 5 hari (kekambuhan dapat terjadi setelah 48 jam dan kemudian), terapi antikonvulsan, ventilasi paru-paru buatan (ALV), dan tindakan resusitasi lainnya. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

interaksi obat

Dengan kombinasi penggunaan etanol dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzodiazepin, dan anestesi umum), peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan, dan efek hipotensi dimungkinkan. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandung etanol.

Meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, turunan fenotiazin, obat antiparkinson, amantadine, biperidene, obat antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari SSP, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika digunakan bersama dengan antikolinergik, turunan fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan timbal balik efek antikolinergik sedatif dan sentral dan peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang aktivitas kejang); turunan fenotiazin, sebagai tambahan, dapat meningkatkan risiko sindrom neuroleptik ganas.

Ketika digunakan bersama dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi efektivitas yang terakhir.

Ketika dikombinasikan dengan obat antihistamin, clonidine - meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko ileus paralitik; dengan obat-obatan yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal - peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal.

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan tidak langsung (turunan kumarin atau indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh glukokortikosteroid (GCS). Obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko pengembangan agranulositosis. Mengurangi efektivitas fenitoin dan alpha-blocker.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine) memperpanjang T 1/2, meningkatkan risiko mengembangkan efek toksik amitriptyline (pengurangan dosis 20-30% mungkin diperlukan), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin dan kontrasepsi oral) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.

Penggunaan kombinasi dengan disulfiram dan penghambat acetaldehyderogenase lainnya memicu delirium.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline (pengurangan dosis amitriptyline sebesar 50% mungkin diperlukan).

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan metildopa, penurunan efek hipotensi yang terakhir; dengan kokain - risiko mengembangkan aritmia jantung.

Obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko pengembangan gangguan ritme (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline).

Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam pemanjangan interval Q-T pada EKG.

Meningkatkan efek epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin pada CCC (termasuk jika obat ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko pengembangan gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri berat.

Ketika diberikan bersama dengan agonis alfa untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang signifikan), efek vasokonstriksi yang terakhir dapat ditingkatkan.

Ketika diambil bersama dengan hormon tiroid, ada peningkatan timbal balik dari efek terapeutik dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat).

M-antikolinergik dan obat antipsikotik (neuroleptik) meningkatkan risiko terjadinya hiperpireksia (terutama pada cuaca panas).

Ketika diberikan bersama dengan obat hematotoksik lainnya, hematotoksisitas dapat meningkat.

Tidak sesuai dengan inhibitor MAO (kemungkinan peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi dan kematian pasien).

instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, kontrol tekanan darah diperlukan (pada pasien dengan tekanan darah rendah atau labil, bahkan bisa menurun); selama masa pengobatan - kontrol darah tepi (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang, dan oleh karena itu dianjurkan untuk memantau gambaran darah, terutama dengan peningkatan suhu tubuh, perkembangan gejala seperti flu dan radang amandel), dengan terapi jangka panjang - kontrol CCC dan fungsi hati. Pada orang tua dan pasien dengan penyakit kardiovaskular, pemantauan detak jantung, tekanan darah, EKG diindikasikan. Perubahan yang tidak signifikan secara klinis dapat muncul pada EKG (penghalusan gelombang T, depresi segmen S-T, perluasan kompleks QRS).

Kehati-hatian harus dilakukan ketika tiba-tiba bergerak ke posisi vertikal dari posisi berbaring atau duduk.

Selama masa pengobatan, penggunaan etanol harus dikecualikan.

Tetapkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO, dimulai dengan dosis kecil.

Dengan penghentian pemberian secara tiba-tiba setelah pengobatan jangka panjang, perkembangan sindrom "penarikan" mungkin terjadi.

Amitriptyline dalam dosis di atas 150 mg/hari. mengurangi ambang batas untuk aktivitas kejang (risiko kejang epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan harus diperhitungkan, serta dengan adanya faktor-faktor lain yang menjadi predisposisi terjadinya sindrom kejang, misalnya, kerusakan otak etiologi apa pun, simultan penggunaan obat antipsikotik (neuroleptik), selama periode penolakan etanol atau penghentian obat dengan sifat antikonvulsan, seperti benzodiazepin). Depresi berat ditandai dengan risiko tindakan bunuh diri, yang dapat bertahan sampai remisi yang signifikan tercapai. Dalam hal ini, pada awal pengobatan, kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok benzodiazepin atau obat neuroleptik dan pengawasan medis yang konstan (mempercayakan orang tepercaya dengan penyimpanan dan pengeluaran obat) dapat diindikasikan. Pada anak-anak, remaja, dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan kejiwaan lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri harus dikorelasikan dengan manfaat penggunaannya. Dalam studi jangka pendek, risiko bunuh diri tidak meningkat pada orang di atas 24 tahun, dan sedikit menurun pada orang di atas 65 tahun. Selama pengobatan dengan antidepresan, semua pasien harus dipantau untuk deteksi dini kecenderungan bunuh diri.

Pada pasien dengan gangguan afektif siklik selama fase depresi selama terapi, keadaan manik atau hipomanik dapat berkembang (pengurangan dosis atau penghentian obat diperlukan dan penunjukan obat antipsikotik diperlukan). Setelah kondisi ini hilang, jika ada indikasi, pengobatan dengan dosis rendah dapat dilanjutkan.

Karena kemungkinan efek kardiotoksik, kehati-hatian diperlukan saat merawat pasien dengan tirotoksikosis atau pasien yang menerima preparat hormon tiroid.

Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, itu hanya diresepkan di bawah kondisi pengawasan medis yang cermat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, ini dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan konstipasi kronis, orang tua, atau pasien yang terpaksa tetap di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Karena tindakan antikolinergik, penurunan produksi air mata dan peningkatan relatif jumlah lendir dalam komposisi cairan lakrimal dimungkinkan, yang dapat menyebabkan kerusakan pada epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Dengan penggunaan jangka panjang, ada peningkatan kejadian karies gigi. Kebutuhan riboflavin dapat ditingkatkan.

Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan tidak ada studi yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil. Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Anak-anak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang seharusnya dianggap berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka.

Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Kehamilan dan menyusui

Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Menembus ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), amitriptyline secara bertahap ditarik setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.

Aplikasi di masa kecil

Kontraindikasi pada anak di bawah 6 tahun.

Pada anak-anak, remaja, dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan kejiwaan lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri harus dikorelasikan dengan manfaat penggunaannya.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat dibagikan dengan resep dokter.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan obat di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 °C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Rumus kotor

C 20 H 23 N

Kelompok farmakologis dari zat Amitriptyline

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

kode CAS

50-48-6

Karakteristik zat Amitriptyline

Antidepresan trisiklik. Amitriptyline hidroklorida adalah bubuk kristal putih tidak berbau, mudah larut dalam air, etanol, kloroform. Berat molekul 313,87.

Farmakologi

efek farmakologis- antidepresan, ansiolitik, timoleptik, sedatif.

Ini menghambat reuptake neurotransmiter (norepinefrin, serotonin) oleh ujung saraf presinaptik neuron, menyebabkan akumulasi monoamina di celah sinaptik dan meningkatkan impuls postsinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional (desensitisasi) reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Memblokir reseptor m-holino- dan histamin dari sistem saraf pusat.

Ketika diminum, diserap dengan cepat dan baik dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas amitriptyline dengan rute pemberian yang berbeda adalah 30-60%, metabolitnya - nortriptyline - 46-70%. Cmax dalam darah setelah pemberian oral tercapai setelah 2,0-7,7 jam Konsentrasi darah terapeutik untuk amitriptyline adalah 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline - 50-150 ng / ml. Mengikat protein darah adalah 95%. Mudah melewati, seperti nortriptyline, melalui hambatan histohematik, termasuk BBB, plasenta, menembus ke dalam ASI. T 1/2 adalah 10-26 jam, untuk nortriptyline - 18-44 jam, mengalami biotransformasi di hati (demethylation, hydroxylation, N-oxidation) dan membentuk aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif. Ini diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) dalam beberapa hari.

Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi. Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan. Dengan penghentian mendadak setelah pengobatan jangka panjang, sindrom penarikan dapat berkembang.

Penggunaan zat Amitriptyline

Depresi berbagai etiologi (terutama dengan kecemasan dan agitasi yang parah), termasuk. endogen, involusi, reaktif, neurotik, dengan kerusakan otak organik, akibat obat; psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, gangguan perilaku, bulimia nervosa, enuresis masa kanak-kanak (kecuali untuk anak-anak dengan hipotensi kandung kemih), sindrom nyeri kronis (bersifat neurogenik), profilaksis migrain.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penggunaan MAO inhibitor dalam 2 minggu sebelumnya, infark miokard (periode akut dan pemulihan), gagal jantung pada tahap dekompensasi, gangguan konduksi intrakardiak, hipertensi arteri berat, hiperplasia prostat jinak, atonia kandung kemih, ileus paralitik, stenosis pilorus, tukak lambung dan duodenum pada tahap akut, penyakit akut pada hati dan / atau ginjal dengan pelanggaran fungsi yang nyata, penyakit darah, anak di bawah 6 tahun (untuk bentuk injeksi - hingga 12 tahun).

Batasan aplikasi

Epilepsi, penyakit jantung iskemik, aritmia, gagal jantung, glaukoma sudut tertutup, hipertensi intraokular, hipertiroidisme.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping Amitriptyline

Disebabkan oleh blokade reseptor m-kolinergik perifer: mulut kering, retensi urin, konstipasi, obstruksi usus, gangguan penglihatan, paresis akomodasi, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan keringat.

Dari sistem saraf dan organ sensorik: sakit kepala, pusing, ataksia, kelelahan, kelemahan, iritabilitas, kantuk, insomnia, mimpi buruk, agitasi motorik, tremor, parestesia, neuropati perifer, perubahan EEG, gangguan konsentrasi, disartria, kebingungan, halusinasi, tinnitus.

Dari sisi sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, aritmia, labilitas tekanan darah, perluasan kompleks QRS pada EKG (gangguan konduksi intraventrikular), gejala gagal jantung, pingsan, perubahan gambaran darah, termasuk. agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, purpura.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, mulas, anoreksia, ketidaknyamanan epigastrium, gastralgia, peningkatan aktivitas transaminase hati, stomatitis, gangguan pengecapan, penggelapan lidah.

Dari sisi metabolisme: galaktorea, perubahan sekresi ADH; jarang - hipo atau hiperglikemia, gangguan toleransi glukosa.

Dari sistem genitourinari: perubahan libido, potensi, edema testis, glukosuria, pollakiuria.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, angioedema, urtikaria.

Yang lain: peningkatan ukuran kelenjar susu pada wanita dan pria, rambut rontok, pembengkakan kelenjar getah bening, fotosensitifitas, penambahan berat badan (dengan penggunaan jangka panjang), sindrom penarikan: sakit kepala, mual, muntah, diare, lekas marah, gangguan tidur dengan mimpi yang jelas dan tidak biasa , peningkatan rangsangan (setelah pengobatan jangka panjang, terutama pada dosis tinggi, dengan penghentian obat yang tajam).

Interaksi

Tidak kompatibel dengan inhibitor MAO. Meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat neuroleptik, obat penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik, anestesi, alkohol; menunjukkan sinergisme ketika berinteraksi dengan antidepresan lain. Ketika dikombinasikan dengan neuroleptik dan / atau obat antikolinergik, adalah mungkin untuk mengembangkan reaksi suhu demam, ileus paralitik. Mempotensiasi efek hipertensi katekolamin dan adrenostimulan lainnya, yang meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri berat. Dapat mengurangi efek antihipertensi guanethidine dan obat-obatan dengan mekanisme aksi yang serupa, serta melemahkan efek antikonvulsan. Dengan penggunaan simultan dengan antikoagulan - turunan kumarin atau indandione - peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Simetidin meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline dengan kemungkinan pengembangan efek toksik, penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin) - berkurang. Quinidine memperlambat metabolisme amitriptyline, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dapat meningkatkan bioavailabilitas. Pemberian bersama dengan disulfiram dan inhibitor asetaldehida dehidrogenase lainnya dapat menyebabkan delirium. Probucol dapat memperburuk aritmia jantung. Amitriptyline dapat memperburuk depresi yang diinduksi glukokortikoid. Ketika digunakan bersama dengan obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis, risiko pengembangan agranulositosis meningkat. Dengan hati-hati kombinasikan amitriptyline dengan preparat digitalis dan baclofen.

Overdosis

Gejala: halusinasi, kejang, delirium, koma, gangguan konduksi jantung, ekstrasistol, aritmia ventrikel, hipotermia.

Perlakuan: bilas lambung, suspensi arang aktif, pencahar, infus cairan, terapi simtomatik, menjaga suhu tubuh, memantau fungsi sistem kardiovaskular minimal 5 hari, karena pengulangan pelanggaran dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Rute administrasi

Di dalam, di / m.

Kewaspadaan Zat Amitriptyline

Penerimaan amitriptyline dimungkinkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO. Dosis yang dikurangi direkomendasikan untuk pasien lanjut usia dan anak-anak. Tidak boleh diberikan pada penderita mania. Karena kemungkinan upaya bunuh diri pada pasien dengan depresi, pemantauan pasien secara teratur diperlukan, terutama pada minggu-minggu pertama pengobatan, serta penunjukan dosis minimum yang diperlukan untuk mengurangi risiko overdosis. Jika tidak ada perbaikan dalam kondisi pasien dalam 3-4 minggu, perlu untuk mempertimbangkan kembali taktik pengobatan. Selama perawatan, Anda harus menghindari minum alkohol, serta meninggalkan aktivitas yang membutuhkan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi.