Kelompok manakah yang termasuk dalam amitriptyline? Komplikasi dan efek samping amitriptyline. Konsekuensi untuk laktasi dan ASI

"Amitriptyline" banyak digunakan oleh psikoterapis medis dan psikiater untuk menghilangkan gejala depresi, insomnia, kecemasan dan ketakutan.
Obat amitriptyline, selain efek antidepresan (tidak seperti antidepresan SSRI - inhibitor reuptake serotonin selektif) adalah inhibitor penyerapan monoamine non-selektif (serotonin, dopamin, norepinefrin ...), dan juga memiliki efek menenangkan, anti-kecemasan dan hipnotis. .

Jadi, tablet amitriptyline tidak akan terlalu membantu Anda meredakan beberapa gejala depresi dan neurotik, tetapi mereka tidak mungkin menyembuhkan penyakit itu sendiri, sumbernya.
Untuk mempelajari lebih lanjut, termasuk tentang analog obat ini, baca artikel sampai akhir.

Tablet amitriptyline - indikasi penggunaan

Indikasi penggunaan Amitriptyline, selain depresi, manifestasi neurotik, ketakutan dan fobia, insomnia dan kecemasan, adalah gangguan kepribadian neurotik seperti anoreksia, bulimia, nyeri neurogenik, migrain, dan bahkan enuresis pada anak-anak.
Hanya dokter Anda yang dapat meresepkan obat dan dosisnya. Jangan bereksperimen pada kesehatan Anda, jangan mainkan psikoterapis - konsultasikan dengan spesialis di Skype.

Amitriptyline - efek samping, kontraindikasi dan komplikasi

Efek samping amitriptyline luas dan ambigu. Obat antidepresan ini memiliki banyak kontraindikasi dan komplikasi, terutama jika obat tersebut dikonsumsi secara tidak benar dan tidak terkontrol oleh dokter.

Efek samping saat mengambil amitriptyline lebih jelas dan lebih berbahaya dibandingkan dengan antidepresan trisiklik lainnya. Tidak seperti antidepresan selektif (SSRI), obat ini jauh lebih buruk ditoleransi oleh pasien.

Utama efek samping dan efek amitriptyline:
mulut kering, pandangan kabur, konstipasi, hingga obstruksi usus, sulit buang air kecil, tangan gemetar, mengantuk, lesu, pusing, apatis dan pasif, lemah, menurunkan tekanan darah, takikardia, pingsan, kejang-kejang, libido dan potensi menurun, dll.

Komplikasi yang terkait dengan penggunaan amitriptyline:
Pada dosis besar ada kemungkinan kematian. Pada pasien depresi berat, amitriptyline dapat menyebabkan pikiran untuk bunuh diri, mungkin dengan perilaku yang sebenarnya. Juga, beberapa gangguan neurotik dapat berkembang: hipokondria, depersonalisasi, asthenia…

Kontraindikasi amitriptilin:
Amitriptyline tidak boleh dikonsumsi saat mabuk penyakit koroner jantung, dengan infark miokard, aritmia, dengan atonia kandung kemih, obstruksi usus, penyakit prostat, kelenjar tiroid, selama masa kehamilan.

Saat minum obat ini, Anda tidak boleh mengendarai mobil dan mekanisme lainnya, serta pergi bekerja, di mana peningkatan perhatian dan reaksi diperlukan.

Amitriptyline - ulasan pasien dan psikoterapis

Ulasan pasien yang memakai amitriptyline, menderita depresi dan gangguan kepribadian psikologis dan emosional lainnya hampir tidak ambigu - obat ini membantu meringankan beberapa gejala, meningkatkan keadaan psiko-emosional secara keseluruhan, tetapi hanya saat pasien meminum pil ini. Karena amitriptyline tidak menyembuhkan penyakit itu sendiri, oleh karena itu, dengan penurunan dosis atau pembatalan total, yang, omong-omong, tidak dapat dilakukan secara tiba-tiba, gejalanya kembali.

Ulasan amitriptyline oleh psikoterapis medis beragam, tetapi banyak dari mereka meresepkan obat ini, terutama di klinik gratis.
Psikoterapis non-medis, sebagian besar, memiliki sikap negatif terhadap penggunaan jangka panjang antidepresan ini. Mereka menyarankan untuk menggunakan tablet amitriptyline dalam situasi krisis, tetapi di masa depan mereka lebih memilih untuk mengobati penyakit itu sendiri dengan berbagai metode dan teknik psikoterapi, tanpa obat-obatan.

Amitriptyline - analog

Jika Anda ingin menghilangkan depresi, neurosis, kecemasan dan ketakutan, maka di sini mereka akan sangat membantu Anda tanpa amitriptyline dan efek samping.

Amitriptyline termasuk dalam kelas obat yang membantu depresi. Ini adalah salah satu obat antidepresan yang paling terkenal dan sering diresepkan. Itu berutang popularitasnya untuk efisiensi tinggi dan harga rendah, serta relatif jarang terjadinya efek samping yang parah. Namun, saat melamar obat ini ada banyak nuansa, dan setiap pasien yang telah diberi resep obat ini harus menyadarinya.

Keterangan

Dari sudut pandang kimia, amitriptyline termasuk dalam kategori antidepresan trisiklik. Kelas obat ini mendapatkan namanya karena karakteristik bentuk molekulnya, yang terdiri dari tiga cincin karbon. Prinsip kerja amitriptyline didasarkan pada penghambatan pengambilan kembali berbagai neurotransmiter, seperti dopamin, norepinefrin, dan serotonin. Ini berarti bahwa obat tidak memungkinkan sel-sel saraf untuk mempertahankan neurotransmiter ini pada saat transmisi impuls. Akibatnya, itu meningkat jumlah total neurotransmiter di area koneksi sinaptik antar neuron. Sebagai akibat koneksi saraf menjadi lebih stabil, kerja sistem adrenergik dan serotonin tubuh menjadi normal.

Mengapa ini sangat penting dalam kasus depresi? Bukan rahasia lagi bahwa depresi bukan hanya blues atau Suasana hati buruk. Ini Penyakit serius sistem saraf di mana koneksi saraf tidak berfungsi dengan baik, dan dalam sistem saraf ada kekurangan berbagai neurotransmiter dan pelanggaran transmisi impuls antara bagian-bagian individu dari sistem saraf pusat. Dan penyakit ini hanya bisa disembuhkan dengan bantuan minum obat-obatan khusus, antara lain amitriptyline.

Obat ini tidak hanya memiliki efek antidepresan. Ini juga menyediakan:

• efek analgesik sedang yang berasal dari pusat,
• antikolinergik (pusat dan perifer),
• antihistamin,
• alfa-blocker,
• antiaritmia (karena perlambatan konduksi ventrikel),
• obat penenang (sedatif)
• tindakan ansiolitik (anti-kecemasan).

Selain itu, amitriptyline menyebabkan penurunan nafsu makan. Berkat semua sifat ini, efek positif obat dimanifestasikan tidak hanya dengan cacat mental. Juga obat:

• berkontribusi pada pengurangan sindrom nyeri,
• memiliki efek antiulkus (karena pemblokiran reseptor histamin di sel parietal lambung),
• berkontribusi pada normalisasi buang air kecil (karena efek antikolinergik dan peningkatan derajat distensi kandung kemih).

Obat ini tidak menghambat MAO. Mengurangi suhu tubuh selama anestesi umum tekanan darah.

Amitriptyline tidak memiliki efek langsung. Agar efek terapeutiknya muncul, dibutuhkan waktu, setidaknya 2-3 minggu.

Efek obat sangat tergantung pada dosis. Pada dosis kecil, di bawah ambang terapeutik, obat hanya memiliki sedikit efek sedatif, dan tidak ada efek antidepresan. Dengan meningkatnya dosis, efek antidepresan dimanifestasikan, sedangkan efek sedatif memberi jalan ke efek stimulasi. Pada dosis yang mendekati maksimum, efek sedatif muncul kembali, dan efek antidepresan agak melemah. Harus diingat bahwa interval di mana efek ini muncul adalah individual untuk pasien yang berbeda.

Secara keseluruhan, dibandingkan dengan antidepresan trisiklik lainnya, sifat obat penenang obat mendominasi. Karena itu, efek samping seperti itu, karakteristik antidepresan dengan efek stimulan, seperti delusi dan halusinasi, bukan karakteristik amitriptyline.

Obat ini sangat efektif dalam kondisi kecemasan-depresi. Pengobatan dengan amitriptyline dalam kasus seperti itu berhasil meredakan tidak hanya depresi itu sendiri, tetapi juga kecemasan, agitasi psikomotor (agitasi), ketegangan dan ketakutan internal, dan menormalkan tidur.

Indikasi

Ruang lingkup utama obat adalah penyakit jiwa dan sistem saraf pusat. Ini termasuk terutama:

• depresi dari berbagai asal, terutama endogen;
• keadaan kecemasan;
• psikosis;
• skizofrenia;
• neurogenik sindrom nyeri;
• gangguan tidur;
• penarikan alkohol;
• gangguan perilaku, termasuk pada anak-anak;
• fobia;
• epilepsi;
• bulimia nervosa ( nafsu makan berlebihan atas dasar gugup);
• sindrom nyeri kronis (migrain, rematik, kanker, neuralgia, dan neuropati);
• pencegahan migrain;
• tukak lambung dan usus duabelas jari;
• inkontinensia urin neurogenik (dengan pengecualian kasus dengan hipotensi kandung kemih).

Untuk depresi, obat tersebut dapat digunakan sebagai monoterapi, untuk penyakit lain, amitriptyline paling sering digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks.

Surat pembebasan

Ada dua bentuk pelepasan obat - tablet dan larutan untuk pemberian parenteral. Ada tablet dengan dosis 10, 25 dan 50 mg. 1 ml larutan mengandung 10 mg amitriptyline. Obat dilepaskan hanya sesuai resep.

Analogi

Analog struktural dari Amitriptyline adalah:

• Amizol,
• Amirol,
• saroten,
• triptizol,
• Elivel.

Selain itu, ada obat antidepresan lainnya. Kelompok antidepresan trisiklik juga termasuk imipramine dan clomipramine. Namun, tentu saja, adalah hak prerogatif psikoterapis, ahli saraf atau ahli saraf untuk memilih obat yang diperlukan untuk depresi, dan pengobatan sendiri di sini tidak pantas dan bahkan berbahaya.

Kontraindikasi

Amitriptyline dikontraindikasikan pada:

• bentuk parah dari gagal jantung dan ginjal;
• cacat jantung dekompensasi;
• hipertensi berat;
• bentuk akut atau subakut;
• keracunan akut dengan alkohol, obat tidur, analgesik dan zat psikoaktif;
• glaukoma sudut tertutup,;
• blokade atrioventrikular 2 sdm;
• di bawah usia 6 tahun;
• saat menggunakan inhibitor MAO.

Selama kehamilan, obat hanya dapat diresepkan jika tidak ada alternatif lain, setelah dokter menimbang pro dan kontra. Seperti yang telah ditunjukkan oleh percobaan pada hewan, obat tersebut memiliki efek teratogenik. Bayi baru lahir yang lahir dari wanita yang mengonsumsi obat selama kehamilan mungkin menderita kantuk atau air mata yang meningkat untuk beberapa waktu. Juga, obat ini tidak diperbolehkan selama menyusui karena kemampuannya untuk menembus ke dalam ASI. Anak-anak dari ibu menyusui yang menggunakan Amitriptyline juga dapat mengalami peningkatan rasa kantuk.

Obat, di samping itu, dikontraindikasikan pada orang yang mengendarai kendaraan dan melakukan pekerjaan yang membutuhkan konsentrasi.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati ketika:

• masalah dengan sistem kardiovaskular (khususnya, penyakit jantung koroner, aritmia, gagal jantung),
• alkoholisme kronis,
• asma bronkial,
• penurunan motilitas usus,
• adanya gejala kejang dalam sejarah,
• psikosis manik-depresif,
• patologi ginjal dan hati,
• retensi urin dan hipotensi kandung kemih,
• tirotoksikosis,
• epilepsi,
• hiperplasia prostat.

Pengobatan pasien dengan depresi endogen berat dan risiko tinggi perilaku bunuh diri harus dilakukan hanya di rumah sakit.

Efek samping

Efek samping yang tidak diinginkan yang paling umum yang terjadi sebagai akibat dari penggunaan obat meliputi:

• mengantuk atau susah tidur;
• sakit kepala;
• pusing;
• reaksi alergi (kulit - urtikaria, ruam atau gatal, atau syok anafilaksis sistemik, edema Quincke);
• sakit perut, mual, diare, sembelit;
• lonjakan tekanan darah (paling sering - hipotensi, karena efek penghambatan alfa-drenergik obat);
• penurunan tekanan saat berdiri atau menggerakkan tubuh dari posisi berbaring ke posisi duduk (hipotensi ortostatik);
• aritmia;
• promosi tekanan intraokular.

Pada epilepsi, penggunaan amitriptyline dalam dosis di atas 150 mg per hari dapat menyebabkan penurunan ambang batas kejang. Ketika digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 24 tahun, dapat meningkatkan risiko perilaku bunuh diri. Penggunaan jangka panjang meningkatkan insiden karies.

Dari sisi sistem saraf pusat juga dapat diamati:

• pingsan
• kebisingan di telinga,
• peningkatan iritabilitas,
• disorientasi,
• kecemasan,
• halusinasi,
• perkembangan mania,
• gangguan memori,
• kecemasan motorik,
• eksaserbasi serangan epilepsi,
• kejang epilepsi,
• gangguan ekstrapiramidal,
• penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi,
• mimpi buruk.

Halusinasi lebih khas untuk orang tua dan pasien dengan penyakit Parkinson.

Munculnya kejang epilepsi paling sering dimanifestasikan ketika mengambil obat dalam dosis tinggi, pada pasien dengan epilepsi atau pada pasien dengan riwayat cedera otak traumatis. Dalam kasus seperti itu, penyesuaian dosis atau penunjukan antikonvulsan diperlukan.

Dari sisi sistem kardiovaskular juga dimungkinkan:

• gangguan konduksi jantung,
• perubahan interval QT pada EKG (memerlukan pengurangan dosis atau pemantauan parameter yang konstan),
• takikardia,
• perasaan detak jantung.

Efek samping yang disebabkan oleh aksi antikolinergik:

• mulut kering
• pelebaran pupil,
• gangguan akomodasi (penglihatan kabur),
• retensi urin,
• keracunan kolinolitik,
• obstruksi usus (terutama pada orang tua dan pada pasien dengan kecenderungan sembelit).

Dari samping sistem pencernaan juga mungkin:

• perkembangan hepatitis dan penyakit kuning,
• maag,
• peningkatan nafsu makan (biasanya obat, sebaliknya, menyebabkan penurunan nafsu makan),

Dari samping sistem endokrin peristiwa berikut mungkin terjadi:

• pembengkakan testis,
• ginekomastia (pembesaran kelenjar susu, pada wanita dan pria),
• penurunan atau peningkatan libido,
• perubahan potensi.

Efek samping berikut juga tidak dikecualikan:

• rambut rontok,
• penggelapan lidah
• pembengkakan,
• pembengkakan kelenjar getah bening,
• tremor tangan (terkait dengan stimulasi sistem beta-adrenergik, berkurang dengan menggunakan beta-blocker),
• perubahan komposisi darah (leukopenia, eosinofilia, trombositopenia), fluktuasi glukosa darah.

Dengan penghapusan obat, fenomena berikut mungkin terjadi:

• sakit kepala,
• perangsangan,
• malaise umum,
• kecemasan motorik,
• sifat lekas marah.

Oleh karena itu, sebelum penghentian obat, pengurangan dosis secara bertahap diperlukan. Gejala-gejala ini biasanya bersifat sementara dan tidak menunjukkan ketergantungan pada obat.

Petunjuk Penggunaan

Dosis awal dalam tablet adalah 25-50 mg (1-2 tablet 25 mg) per hari. Dalam kasus seperti itu, disarankan untuk minum obat sebelum tidur. Kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap (25 mg setiap hari) hingga 150-200 mg. Dalam hal ini, dosis harian harus dibagi menjadi tiga dosis. Jumlah terbesar obat harus diminum pada malam hari.

Dalam kasus ringan, pada pasien yang menggunakan obat untuk pertama kalinya, pada pasien dengan penyakit somatik parah, pada orang tua atau remaja, peningkatan dosis yang lebih lambat dianjurkan (25 mg dalam 2-3 hari). Pada depresi bunuh diri yang parah, sebaliknya, seseorang harus segera memulai dengan dosis harian yang besar (100 mg).

Dosis harian maksimum untuk perawatan rawat jalan adalah 200 mg, untuk perawatan rawat inap - 300 mg. Dalam beberapa kasus, dengan depresi berat dan tolerabilitas obat yang baik, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis harian maksimum menjadi 400-450 g.

Dengan bulimia nervosa, gangguan emosional, skizofrenia diperparah oleh psikosis, penarikan alkohol mulai dengan dosis 25-100 mg (1-4 tablet 25 mg) pada malam hari. Setelah mencapai efek terapeutik perlu untuk beralih ke dosis efektif minimum - 10-50 mg per hari.

Pencegahan migrain, nyeri neurogenik kronis, tukak lambung memerlukan dosis harian 10-100 mg (dosis ditentukan oleh dokter berdasarkan keadaan tertentu). Apalagi sebagian besar dosis diminum pada malam hari.

Dalam pengobatan kondisi depresi pada anak usia 6-12 tahun, obat harus diminum dengan dosis 10-30 mg per hari. Atau Anda dapat menghitung dosis berdasarkan berat - 1,5 mg / kg.

Dengan enuresis nokturnal pada anak 6-12 tahun, 10 mg diresepkan, lebih jarang 20 mg. Anak-anak di atas 12 tahun - hingga 50 mg. Obat diminum satu kali pada malam hari.

Durasi pengobatan tergantung pada banyak faktor - kondisi pasien, jenis penyakit dan dapat bervariasi dari beberapa bulan hingga satu tahun.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis diperlukan. Penyesuaian dosis juga diperlukan untuk orang tua.

Untuk menghindari reaksi yang merugikan, obat harus diminum segera setelah makan.

Dengan penarikan obat yang tajam, sindrom penarikan dapat terjadi. Karena itu, dianjurkan untuk mengurangi dosis obat sebelum akhir kursus secara bertahap.

pemberian parenteral

Secara parenteral (intramuskular atau intravena), obat hanya dapat diberikan di rumah sakit, di bawah pengawasan dokter. Dosis biasa adalah 20-40 mg 4 kali sehari. Pada kesempatan pertama, perlu untuk beralih ke pemberian oral.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, mungkin:

• pingsan,
• peningkatan rasa kantuk,
• koma,
• perangsangan,
• kebingungan,
• disorientasi,
• muntah,
• depresi pernapasan,
• takikardia,
• Penurunan tekanan,
• aritmia,
• sesak napas.

Bilas lambung diperlukan terapi simtomatik. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi dengan zat lain

Obat ini tidak kompatibel dengan alkohol. Karena itu, selama terapi, alkohol harus dihentikan. Jangan minum obat dengan antidepresan trisiklik lainnya. Penggunaan dengan antidepresan dari kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif dapat menyebabkan sindrom serotonin.

Benar-benar tidak kompatibel dengan kelas antidepresan lain - inhibitor MAO. Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, kejang parah dan krisis hipertensi dapat berkembang, yang seringkali berakhir dengan kematian pasien. Oleh karena itu, interval antara pengobatan dengan amitriptyline dan inhibitor MAO harus minimal 2 minggu.

Dengan pemberian simultan dengan benzodiazepin, peningkatan timbal balik dari efek terapeutik dapat diamati. Ketika digunakan dengan antidepresan lain, barbiturat, obat penenang, benzodiazepin, anestesi umum, efek penghambatan pada sistem saraf pusat meningkat, efek hipotensi berkembang, depresi pernapasan mungkin terjadi.

Amitriptyline juga meningkatkan efek epinefrin, efedrin dan obat serupa pada sistem kardiovaskular, yang mengakibatkan risiko takikardia, aritmia, dan hipertensi arteri. Oleh karena itu, selama anestesi (komposisi anestesi biasanya termasuk epinefrin), dokter harus diberitahu tentang pasien yang menggunakan obat antidepresan ini untuk menyesuaikan dosis anestesi.

Meningkatkan efek terapeutik antikolinergik, antihistamin, yang dapat menyebabkan peningkatan efek samping. Amantadine meningkatkan efek antikolinergik.

Obat ini mengurangi efektivitas alpha-blocker, antikonvulsan dan obat antihipertensi. Clonidine dan antihistamin meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, atropin meningkatkan risiko kelumpuhan usus. Pada saat yang sama, efek hipotensi clonidine dan metildopa berkurang.

Barbiturat, nikotin mengurangi efektivitas obat. Kokain meningkatkan risiko mengembangkan aritmia. Pada adrenomimetik lokal, efek vasokonstriktor meningkat. Penggunaan hormon tiroid bersama dengan obat meningkatkan efek terapeutik timbal balik dan efek toksik.

Amitriptyline adalah obat kelompok farmakologi antidepresan dengan efek timoleptik, antidepresan, ansiolitik, dan sedatif. Melalui pengembangan toleransi di penggunaan biasa amitriptyline dan kecenderungan menimbulkan efek samping seperti konstipasi, penggunaan obat pada pasien usia lanjut tidak dianjurkan.

Bahan aktif: Amitriptyline hidroklorida

Bentuk rilis: tablet bersalut

Efek farmakologis

Amitriptyline bertindak terutama sebagai inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin, dengan penekanan yang cukup terhadap transpor serotonin dan efek moderat pada transpor norepinefrin. Obat ini memiliki sedikit efek pada transportasi dopamin dan oleh karena itu tidak mempengaruhi pengambilan kembali dopamin. Selama paparan, turunan amitriptyline dimetabolisme menjadi nortriptyline, inhibitor reuptake norepinefrin yang lebih poten dan selektif, yang melengkapi efeknya pada reuptake norepinefrin.

Amitriptyline juga memiliki efek 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 dan -1-adrenergik. Selain itu, obat ini menghambat saluran natrium, saluran kalsium tipe-L dan menutup beberapa jalur kalium. Amitriptyline juga bertindak sebagai penghambat asam fungsional sphingomyelinase.

Indikasi untuk digunakan

Amitriptyline adalah obat yang biasa digunakan dalam pengobatan kondisi dan gangguan psikopatologis berikut:

• Semua jenis skizofrenia.
• Psikosis non-organik dengan etiologi dan genesis yang tidak ditentukan.
• Manifestasi depresi dari semua jenis.
• gangguan depresi berulang.
• Gangguan kepribadian emosional yang tidak stabil.
• Pelanggaran perilaku dan adaptasi sosial.
• enuresis anorganik.
• Migrain.
• Nyeri persisten yang resisten terhadap terapi.

Selain itu, penggunaan eksperimental amitriptyline untuk:

• gangguan Makan berbagai jenis. Beberapa penelitian terkontrol secara acak telah menunjukkan efektivitas obat dalam pengobatan paliatif gangguan makan.
• Insomnia.
• Inkontinensia urin. Dalam kebanyakan kasus, amitriptyline berkontribusi pada aktivasi keinginan untuk buang air kecil.
• Sindrom muntah siklik.
• Batuk kronis.
• Dukungan profilaksis untuk pasien dengan diskinesia bilier berulang - disfungsi sfingter Oddi.
• Attention Deficit Hyperactivity Disorder - selain skema klasik penggunaan obat stimulan.

Efek samping amitriptyline dan kontraindikasi

Umum, sekitar 1% frekuensi, efek samping akibat penggunaan amitriptyline termasuk pusing, sering sakit kepala, berat badan, serta efek samping yang umum untuk obat antikolinergik. Ini termasuk gangguan kognitif seperti delirium dan kebingungan, gangguan afektif seperti kecemasan dan agitasi, serta gangguan kardiovaskular - hipotensi ortostatik, takikardia. Selain itu, gangguan seksual yang mungkin berupa impotensi dan penurunan atau absen total libido. Gangguan tidur - kantuk dan insomnia, juga dimungkinkan dengan penggunaan amitriptyline secara teratur.

Kontraindikasi yang diketahui untuk amitriptyline adalah:

• Hipersensitif terhadap antidepresan trisiklik atau salah satu eksipiennya.
• Riwayat infark miokard.
• Gagal jantung kronis dalam derajat apa pun.
• Patologi jantung rumit lainnya.
• Insufisiensi arteri koroner.
• Mania dan paranoid.
• Penyakit hati yang parah.
• Usia hingga 7 tahun.
• menyusui.
• Pasien yang menggunakan inhibitor monoamine oksidase atau telah meminumnya dalam 14 hari terakhir.

Interaksi amitriptyline dengan obat lain

Amitriptyline, yang memiliki efek luas spesifik pada fungsi pengaturan sistem saraf, berinteraksi dengan sejumlah besar obat, yang tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam terapi dengan amitriptyline:

• Inhibitor monoamine oksidase, yang berpotensi menyebabkan sindrom defisiensi serotonin.
• Inhibitor dan substrat CYP2D6, seperti karena risiko peningkatan konsentrasi obat dalam plasma;
• Guanetidin. Dimungkinkan untuk menekan efek antihipertensi dari obat ini.
• Antikolinergik seperti benztropin, hiosin (skopolamin) dan atropin, yang dapat memperburuk efek antikolinergik timbal balik, biasanya dinyatakan dalam bentuk obstruksi usus dan takikardia.
• Antipsikotik. Penggunaannya dengan amitriptyline dapat menyebabkan peningkatan efek sedatif, antikolinergik, epileptogenik, dan stimulasi pada suhu tubuh. Juga, kombinasi obat semacam itu meningkatkan risiko sindrom neuroleptik ganas.
• Simetidin - karena gangguan metabolisme hati amitriptyline dan, akibatnya, peningkatan konsentrasi obat dalam plasma.
• Disulfiram, karena kecenderungan untuk mengembangkan sindrom delusi.
• Obat antitiroid dan tablet amitriptyline dapat meningkatkan risiko agranulositosis.
• Hormon tiroid dan amitriptyline memiliki potensi untuk meningkatkan efek samping seperti overstimulasi SSP dan aritmia.
• Analgesik, seperti tramadol, dalam kombinasi dengan amitriptyline, dapat meningkatkan risiko gagal jantung.
• Levodopa, karena penundaan pengosongan lambung dan penurunan motilitas usus.

Overdosis amitriptyline

Gejala dan pengobatan untuk overdosis amitriptyline sebagian besar sama dengan antidepresan trisiklik lainnya. Banyak penelitian mengkonfirmasi bahwa amitriptyline bisa sangat berbahaya dalam overdosis, sehingga penggunaannya sebagai pengobatan lini pertama untuk depresi tidak dianjurkan.

Kemungkinan gejala overdosis amitriptyline meliputi:

• kantuk;
• hipotermia;
• takikardia;
• aritmia lain dengan kelainan pada kaki bundel His;
• EKG menunjukkan gangguan konduksi;
• gagal jantung kronis;
• pupil-pupil terdilatasikan;
• kejang, seringkali tipe mioklonik;
• hipotensi parah;
• pingsan;
• koma;
• poliradikuloneuropati;
• refleks hiperaktif;
• peningkatan tonus otot rangka;
• muntah.

Tidak ada penangkal khusus untuk pengobatan overdosis amitriptyline. Arang aktif dapat mengurangi penyerapan obat jika diminum dalam waktu 1-2 jam setelah overdosis. Jika korban tidak sadar atau memiliki refleks muntah yang terganggu, dimungkinkan untuk menggunakan selang nasogastrik untuk tujuan pengiriman karbon aktif ke dalam perut.

Semua manipulasi untuk menetralkan amitriptyline harus dilakukan dengan latar belakang pemantauan EKG dan dalam lima hari ke depan setelah perbaikan. Aritmia jantung direkomendasikan untuk dikontrol dengan propranolol dan gagal jantung dengan digitalis.

Amitriptyline meningkatkan efek penghambatan pada SSP, tetapi tidak membalikkan efek antikonvulsan barbiturat, inhalasi dianjurkan untuk mengontrol kejang. Dialisis tidak masuk akal karena tingginya tingkat pengikatan protein amitriptyline.

Obat amitriptyline, selain efek antidepresan (tidak seperti antidepresan SSRI - Selective serotonin reuptake inhibitors) adalah inhibitor non-selektif dari penyerapan monoamine (serotonin, dopamin, norepinefrin ...), dan juga memiliki efek menenangkan, anti-kecemasan dan hipnotis. efek.

Untuk mempelajari lebih lanjut, termasuk tentang analog obat ini, baca artikel sampai akhir.

Tablet amitriptyline - indikasi penggunaan

Hanya dokter Anda yang dapat meresepkan obat dan dosisnya. Jangan bereksperimen pada kesehatan Anda, jangan bermain psikoterapis - konsultasikan dengan spesialis melalui Skype.

Amitriptyline - efek samping, kontraindikasi dan komplikasi

Efek samping amitriptyline luas dan ambigu. Obat antidepresan ini memiliki banyak kontraindikasi dan komplikasi, terutama jika obat tersebut dikonsumsi secara tidak benar dan tidak terkontrol oleh dokter.

Efek samping saat mengambil amitriptyline lebih jelas dan lebih berbahaya dibandingkan dengan antidepresan trisiklik lainnya. Tidak seperti antidepresan selektif (SSRI), obat ini jauh lebih buruk ditoleransi oleh pasien.

Efek samping utama dan efek amitriptyline:

mulut kering, pandangan kabur, konstipasi, hingga obstruksi usus, sulit buang air kecil, tangan gemetar, mengantuk, lesu, pusing, apatis dan pasif, lemah, menurunkan tekanan darah, takikardia, pingsan, kejang-kejang, libido dan potensi menurun, dll.

Komplikasi yang terkait dengan penggunaan amitriptyline:

Pada dosis tinggi, ada kemungkinan kematian. Pada pasien depresi berat, amitriptyline dapat menyebabkan pikiran untuk bunuh diri, mungkin dengan perilaku yang sebenarnya. Juga, beberapa gangguan neurotik dapat berkembang: hipokondria, depersonalisasi, asthenia…

Amitriptyline tidak boleh digunakan saat mabuk, dengan penyakit jantung koroner, dengan infark miokard, aritmia, dengan atonia kandung kemih, obstruksi usus, penyakit prostat, kelenjar tiroid, selama kehamilan.

Saat minum obat ini, Anda tidak boleh mengendarai mobil dan mekanisme lainnya, serta pergi bekerja, di mana peningkatan perhatian dan reaksi diperlukan.

Amitriptyline - ulasan pasien dan psikoterapis

Ulasan amitriptyline oleh psikoterapis medis beragam, tetapi banyak dari mereka meresepkan obat ini, terutama di klinik gratis.

Psikoterapis non-medis, sebagian besar, memiliki sikap negatif terhadap penggunaan jangka panjang antidepresan ini. Mereka menyarankan untuk menggunakan tablet amitriptyline dalam situasi krisis, tetapi di masa depan mereka lebih memilih untuk mengobati penyakit itu sendiri dengan berbagai metode dan teknik psikoterapi, tanpa obat-obatan.

Amitriptyline - analog

Utama analog obat amitroptyline adalah trimipramine, imipramine, clomipramine, desipramine, fluorocyzine, nortliptyline, protlitilin ... (semuanya harus diminum hanya seperti yang diarahkan oleh dokter).

Terbaik dan nyata analog saat ini antidepresan secara umum dan amitriptyline pada khususnya (untuk menghilangkan tidak hanya gejalanya, tetapi juga sumber penyakitnya), adalah psikoterapi non-medis tanpa obat.

Jika Anda ingin menghilangkan depresi, neurosis, kecemasan dan ketakutan, maka di sini mereka akan sangat membantu Anda tanpa amitriptyline dan efek samping.

Latihan psikologis untuk memerangi depresi dan manifestasi neurotik

Tablet amitriptyline: petunjuk penggunaan

Amitriptyline milik antidepresan, dan menurut kelompok milik senyawa trisiklik.

Mekanisme tindakan terapeutik berdasarkan penghambatan reuptake norepinefrin dan serotonin. Akibatnya, konsentrasi mereka di sinapsis sistem saraf pusat meningkat secara signifikan. Efek positif tambahan dari mengambil itu termasuk analgesik sentral, efek antibulemik dan antiulcer.

Di halaman ini Anda akan menemukan semua informasi tentang Amitriptyline: petunjuk penggunaan lengkap untuk obat ini, harga rata-rata di apotek, analog obat yang lengkap dan tidak lengkap, serta ulasan orang-orang yang telah menggunakan Amitriptyline. Ingin meninggalkan pendapat Anda? Silakan tulis di komentar.

Kelompok klinis dan farmakologis

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Dilepaskan dengan resep.

Berapa biaya amitriptyline? Harga rata-rata di apotek berada pada level 30 rubel.

Bentuk dan komposisi rilis

10 tablet dengan dosis 25 mg dalam bentuk blister. 5 lepuh masing-masing 10 tablet ditempatkan dalam kotak kardus.

• 1 tablet mengandung amitriptyline hidroklorida dalam hal amitriptyline-25 mg;
• eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium kroskarmelosa, hipomelosa, magnesium stearat, aerosil, makrogol 6000, titanium dioksida, bedak, tween-80, asam merah 2 C.

Efek farmakologis

Mekanisme aksi antidepresan obat didasarkan pada penghambatan reuptake dopamin neuronal, norepinefrin dan serotonin.

Ini adalah antagonis reseptor kolinergik muskarinik, memiliki sifat antiadrenergik dan antihistamin, dan efektif untuk mengompol. Ini memiliki efek analgesik sentral, efek antibulemik dan antiulkus. Dibutuhkan 2-4 minggu untuk manifestasi penuh aksi antidepresan.

Indikasi untuk digunakan

• psikosis skizofrenia;
• gangguan perilaku;
• bulimia nervosa;

Amitriptyline juga digunakan untuk tukak lambung pada saluran pencernaan, untuk meredakan sakit kepala dan mencegah migrain.

Kontraindikasi

Amitriptyline dikontraindikasikan untuk digunakan jika terjadi perkembangan kondisi seperti:

• intoleransi individu zat aktif;
• dengan peningkatan tekanan darah yang nyata;
• dengan pelanggaran berat pada fungsi hati dan sistem kemih;
• gagal jantung (dalam tahap dekompensasi);
• serangan jantung akut dan masa pemulihan setelah keadaan serupa;
• dengan pelanggaran konduksi otot jantung;
• eksaserbasi tukak lambung dan duodenum;
• obat ini tidak digunakan dalam pengobatan wanita hamil dan menyusui, serta pasien di bawah usia 6 tahun.

Penggunaan simultan dengan inhibitor MAO dikontraindikasikan secara ketat pada pasien dengan atonia kandung kemih, obstruksi usus, dan hipertrofi prostat.

Obat ini digunakan dengan sangat hati-hati dalam pengobatan orang dengan riwayat alkoholisme, asma bronkial, kecenderungan psikosis manik-depresif, epilepsi, hipertiroidisme, angina pektoris, gagal jantung, glaukoma sudut tertutup, hipertensi intraokular, skizofrenia.

Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Menembus ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), amitriptyline secara bertahap dihentikan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.

Petunjuk penggunaan Amitriptyline

Petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa tablet Amitriptyline diberikan secara oral (selama atau setelah makan).

1. Dosis harian awal ketika diminum adalah 50-75 mg (25 mg dalam 2-3 dosis), kemudian dosis dinaikkan secara bertahap 25-50 mg, sampai diperoleh efek antidepresan yang diinginkan. Dosis terapi harian yang optimal adalah mg (bagian maksimum dari dosis diambil pada malam hari).
2. Pada depresi berat yang resisten terhadap terapi, dosis ditingkatkan menjadi 300 mg atau lebih, hingga dosis maksimum yang dapat ditoleransi. Dalam kasus ini, disarankan untuk memulai pengobatan dengan pemberian obat intramuskular atau intravena, sambil menggunakan dosis awal yang lebih tinggi, mempercepat peningkatan dosis di bawah kendali kondisi somatik. Setelah mendapatkan efek antidepresan yang stabil setelah 2-4 minggu, dosisnya dikurangi secara bertahap dan perlahan.
3. Jika terjadi tanda-tanda depresi dengan penurunan dosis, perlu untuk kembali ke dosis sebelumnya. Jika kondisi pasien tidak membaik dalam waktu 3-4 minggu pengobatan, maka terapi lebih lanjut tidak pantas.

Pada pasien lanjut usia dengan gangguan ringan, dalam praktek rawat jalan, dosisnya adalah mg (maks) dalam dosis terbagi atau 1 kali per hari pada malam hari. Untuk pencegahan migrain, nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala berkepanjangan) dari 12,5-25 mg hingga 100 mg / hari. Interaksi dengan obat lain Amitriptyline mempotensiasi depresi SSP dengan obat-obatan berikut: neuroleptik, sedatif dan hipnotik, antikonvulsan, pusat dan analgesik narkotik, obat bius, alkohol.

Tetapkan secara intramuskular atau intravena.

Pada depresi berat, resisten terhadap terapi: intramuskular atau intravena (suntikkan perlahan!) Dozemg diberikan hingga 4 kali sehari, dosis harus ditingkatkan secara bertahap, dosis harian maksimum adalah 150 mg; setelah 1-2 minggu, mereka beralih minum obat di dalam. Anak-anak di atas usia 12 tahun dan orang tua diberikan lebih dari dosis rendah dan meningkatkannya lebih lambat.

Dengan penggunaan kombinasi amitriptyline dengan neuroleptik, dan / atau obat antikolinergik, reaksi suhu demam, ileus paralitik dapat terjadi. Amitriptyline mempotensiasi efek hipertensi katekolamin tetapi menghambat efek obat yang mempengaruhi pelepasan norepinefrin.

Amitriptyline dapat mengurangi efek antihipertensi simpatolitik (octadine, guanethidine dan obat-obatan dengan mekanisme aksi yang serupa).

Dengan pemberian amitriptyline dan cimetidine secara simultan, peningkatan konsentrasi plasma amitriptyline dimungkinkan.

Pemberian amitriptyline secara bersamaan dengan inhibitor MAO dapat menyebabkan hasil yang mematikan. Istirahat dalam pengobatan antara mengambil inhibitor MAO dan antidepresan trisiklik harus setidaknya 14 hari!

Efek samping

Menurut ulasan Amitriptyline, efek samping obat yang paling umum adalah: peningkatan tekanan intraokular, gangguan akomodasi, sembelit, retensi urin, mulut kering, obstruksi usus, kantuk, demam.

Selain itu, pasien mungkin mengalami efek samping berikut:

• gangguan pada sistem saraf pusat: pusing, kantuk, tremor;
• gangguan pada saluran pencernaan: pelanggaran rasa, stomatitis, mual, muntah, perkembangan anoreksia, dalam kasus yang jarang terjadi, pelanggaran hati;
• gangguan dalam pekerjaan sistem kardiovaskular: takikardia, peningkatan tekanan darah, hipotensi ortostatik, dll .;
• reaksi alergi. Menurut ulasan Amitriptyline, beberapa pasien mengalami ruam dan reaksi alergi lainnya;
• gangguan sistem endokrin: penurunan libido dan potensi, perubahan sekresi ADH, ginekomastia.

Setelah membaca ulasan tentang Amitriptyline, Anda dapat menemukan informasi yang penggunaan jangka panjang obat dapat menyebabkan penambahan berat badan.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk orang dengan psikosis manik-depresif, ada risiko penyakit pindah ke tahap manik.

Juga harus diingat bahwa penggunaan Amitriptyline dalam tablet dengan dosis harian obat di atas 150 mg menyebabkan penurunan ambang kejang. Oleh karena itu, pasien dengan riwayat kejang, serta pasien yang mungkin mengalami kejang karena usia atau cedera, harus memperhitungkan risiko kejang.

Overdosis

Peningkatan keparahan efek samping yang dijelaskan adalah mungkin.

Keracunan akut dengan amitripile adalah bahaya bagi kehidupan pasien, bahkan dengan memuaskan kondisi umum dan mempertahankan fungsi pernafasan. Kejang-kejang dan pelanggaran berat pada fungsi vital tubuh dapat terjadi secara tidak terduga. Tanda efek kardiotoksik yang parah - perpanjangan kompleks OK5 pada EKG - mungkin muncul hanya 3-5 hari (periode laten) setelah mengambil dosis toksik. -

Perawatan: Dalam kasus overdosis, ambulans harus segera dipanggil.

instruksi khusus

Sebelum terapi, perlu untuk mengontrol level tekanan darah. Amitriptyline parenteral diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan dokter di rumah sakit. Pada hari-hari pertama perawatan, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan. Penolakan total untuk mengambil etanol diperlukan.

Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom "penarikan". Obat dengan dosis lebih dari 150 mg per hari menyebabkan penurunan ambang aktivitas kejang, yang penting untuk dipertimbangkan ketika mengembangkan kejang epilepsi pada pasien dengan kecenderungan. Mungkin perkembangan keadaan hipomanik atau manik pada individu dengan siklik, gangguan afektif selama fase depresi. Jika perlu, pengobatan dilanjutkan dengan dosis kecil setelah kondisi ini sembuh. Perhatian harus dilakukan ketika merawat orang yang memakai obat-obatan hormon tiroid, dalam pengobatan pasien dengan tirotoksikosis karena kemungkinan risiko perkembangan efek kardiotoksik.

Obat ini dapat memicu perkembangan ileus paralitik pada orang tua, serta mereka yang rentan terhadap sembelit kronis. Adalah wajib untuk memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan amitriptyline sebelum anestesi lokal atau umum. Terapi jangka panjang memicu perkembangan karies. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin. Amitriptyline masuk ke dalam ASI, menyebabkan kantuk meningkat pada bayi. Obat mempengaruhi manajemen kendaraan.

interaksi obat

1. Penggunaan simultan dengan Clonidine dan Guanethidine menyebabkan penurunan efek terapeutik yang terakhir, terkait dengan penurunan tekanan darah;
2. Penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek pemblokiran pada monoamine oksidase menyebabkan peningkatan tekanan darah yang tajam;
3. Penggunaan simultan dengan Sucralfate menyebabkan penurunan yang signifikan dalam penyerapan Amitriptyline dan peningkatan konsentrasi plasma;
4. Penggunaan simultan dengan Fluoxetine, Quinidine dan Cimetidine menyebabkan peningkatan konsentrasi Amitriptyline dan perkembangan gejala keracunan;
5. Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek penghambatan pada reseptor asetilkolin, efek depresan pada sistem saraf pusat, menurunkan tekanan darah, obat-obatan yang memiliki efek terapeutik yang terkait dengan aktivitas jantung dan obat-obatan yang mengandung etil alkohol atau produk alkohol, ada adalah peningkatan yang signifikan dalam efek terapeutik yang terakhir. .
6. Penggunaan simultan dengan Carbamazepine menyebabkan peningkatan ekskresi Amitriptyline dari tubuh dan penurunan tajam dalam efek terapeutiknya.

Analogi

Analog struktural untuk zat aktif:

• Amizol;
• Amirol;
• amitriptilin Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• Amitriptyline-AKOS;
• Amitriptyline-Grindeks;
• Amitriptyline-LENS;
• Amitriptyline-Ferein;
• amitriptilin hidroklorida;
• Apo-amitriptyline;
• Vero-Amitriptyline;
• menghambat saroten;
• Triptisol;
• Elivel.

Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.

Kondisi penyimpanan dan umur simpan

Simpan obat di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 °C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

amitriptilin

Amitriptyline: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Amitriptyline

Kode ATX: N06AA09

Bahan aktif: amitriptyline (amitriptyline)

Pabrikan: ALSI Pharma CJSC (Rusia), Ozon LLC (Rusia), Sintez LLC (Rusia), Nycomed (Denmark), Grindeks (Latvia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 25.01.2018

Harga di apotek: dari 18 rubel.

Amitriptyline adalah antidepresan dengan efek sedatif, antibulemik, dan antiulkus yang nyata.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk larutan dan tablet.

Tablet berbentuk bikonveks, bulat, warna kuning, dilapisi film.

Bahan aktif dalam komposisi obat adalah amitriptyline hidroklorida. Komponen pembantu dalam tablet adalah:

• Laktosa monohidrat;
• kalsium stearat;
• tepung jagung;
• koloid silikon dioksida;
• Agar-agar;
• Talek.

Sifat farmakologis

Farmakodinamika

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik milik kelompok inhibitor non-selektif reuptake monoamine neuronal. Ini ditandai dengan efek sedatif dan thymoanaleptic yang diucapkan.

Mekanisme aksi antidepresan obat ini disebabkan oleh penekanan reuptake katekolamin neuronal (dopamin, norepinefrin) dan serotonin di sistem saraf pusat. Amitriptyline menunjukkan sifat antagonis reseptor kolinergik muskarinik di sistem saraf perifer dan pusat, dan juga ditandai dengan antihistamin perifer, terkait dengan reseptor H1, dan efek antiadrenergik. Zat tersebut memiliki efek anti-neuralgic (analgesik sentral), anti-bulimik dan anti-ulkus, dan juga membantu menghilangkan mengompol. Efek antidepresan berkembang dalam 2-4 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Amitriptyline memiliki tingkat penyerapan yang tinggi dalam tubuh. Setelah pemberian oral, konsentrasi maksimumnya tercapai setelah sekitar 4-8 jam dan sama dengan 0,04-0,16 g/ml. Konsentrasi keseimbangan ditentukan sekitar 1-2 minggu setelah dimulainya terapi. Kandungan amitriptyline dalam plasma darah lebih sedikit daripada di jaringan. Ketersediaan hayati zat, terlepas dari rute pemberiannya, bervariasi dari 33 hingga 62%, dan metabolit nortriptyline yang aktif secara farmakologis - dari 46 hingga 70%. Volume distribusi adalah 5-10 l/kg. Konsentrasi terapeutik amitriptyline dalam darah dengan kemanjuran yang terbukti adalah 50-250 ng/ml, dan nilai yang sama untuk metabolit aktif nortriptyline adalah 50-150 ng/ml.

Amitriptyline mengikat protein plasma sebesar 92-96%, mengatasi hambatan histohematik, termasuk penghalang darah-otak (hal yang sama berlaku untuk nortriptyline) dan penghalang plasenta, dan juga ditentukan dalam ASI pada konsentrasi yang mirip dengan plasma.

Amitriptyline dimetabolisme terutama oleh hidroksilasi (isoenzim CYP2D6 bertanggung jawab untuk itu) dan demetilasi (proses ini dikendalikan oleh isoenzim CYP3A dan CYP2D6), diikuti oleh pembentukan konjugat dengan asam glukuronat. Metabolisme ditandai dengan polimorfisme genetik yang signifikan. Metabolit aktif farmakologis utama adalah amina sekunder, nortriptyline. Metabolit cis- dan trans-10-hydroxynortriptyline dan cis- dan trans-10-hydroxyamitriptyline memiliki profil aktivitas yang hampir mirip dengan nortriptyline, tetapi aksinya kurang jelas. Amitriptyline-N-oxide dan demethylnortriptyline ditentukan dalam plasma darah hanya dalam konsentrasi kecil, dan metabolit pertama hampir tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dibandingkan dengan amitriptyline, semua metabolit dicirikan oleh efek m-antikolinergik yang secara signifikan kurang menonjol. Tingkat hidroksilasi adalah faktor utama yang menentukan pembersihan ginjal dan, karenanya, kandungan dalam plasma darah. Sebagian kecil pasien mengalami penurunan kecepatan hidroksilasi yang ditentukan secara genetik.

Waktu paruh plasma amitriptyline adalah 10-28 jam untuk amitriptyline dan 16-80 jam untuk nortriptyline. Rata-rata, pembersihan total zat aktif adalah 39,24 ± 10,18 l / jam. Ekskresi amitriptyline dilakukan terutama dengan urin dan feses dalam bentuk metabolit. Sekitar 50% dari dosis obat yang diberikan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk 10-hidroksi-amitriptilin dan konjugasinya dengan asam glukuronat, sekitar 27% diekskresikan sebagai 10-hidroksi-nortriptilin dan kurang dari 5% amitriptilin diekskresikan. diekskresikan sebagai nortriptyline dan tidak berubah. Obat ini sepenuhnya dihilangkan dari tubuh dalam waktu 7 hari.

Pada pasien usia lanjut, tingkat metabolisme amitriptyline menurun, yang menyebabkan penurunan pembersihan obat dan peningkatan waktu paruh. Disfungsi hati dapat memicu perlambatan laju proses metabolisme dan peningkatan kandungan amitriptyline dalam plasma darah. Pada pasien dengan disfungsi ginjal, ekskresi metabolit nortriptyline dan amitriptyline melambat, tetapi proses metabolisme berjalan dengan cara yang sama. Karena amitriptyline berikatan dengan baik dengan protein plasma, pembuangannya dari tubuh melalui dialisis hampir tidak mungkin.

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, Amitriptyline diresepkan untuk pengobatan kondisi depresi yang bersifat involusi, reaktif, endogen, obat, serta depresi dengan latar belakang penyalahgunaan alkohol, kerusakan otak organik, disertai dengan gangguan tidur, agitasi, kecemasan.

Indikasi untuk penggunaan Amitriptyline adalah:

• psikosis skizofrenia;
• Gangguan campuran emosional;
• gangguan perilaku;
• Enuresis nokturnal (selain yang disebabkan oleh nada rendah Kandung kemih);
• bulimia nervosa;
• Nyeri kronis (migrain, nyeri wajah atipikal, nyeri pada pasien kanker, neuropati pasca trauma dan diabetes, nyeri rematik, neuralgia pasca herpes).

Obat ini juga digunakan untuk tukak lambung pada saluran pencernaan, untuk meredakan sakit kepala dan mencegah migrain.

Kontraindikasi

• gangguan konduksi miokard;
• Hipertensi berat;
• penyakit akut pada ginjal dan hati;
• Atonia kandung kemih;
• hipertrofi prostat;
• Ileus paralitik;
• hipersensitivitas;
• Kehamilan dan menyusui;
• Usia hingga 6 tahun.

Petunjuk penggunaan Amitriptyline: metode dan dosis

Tablet amitriptyline harus ditelan tanpa dikunyah.

Dosis awal untuk orang dewasa adalah mg, minum obat pada malam hari. Selama 5-6 hari, dosisnya ditingkatkan, dosisnya disesuaikan / hari, dikonsumsi dalam 3 dosis.

Petunjuk untuk Amitriptyline menunjukkan bahwa dosis ditingkatkan menjadi 300 mg / hari jika tidak ada perbaikan yang diamati setelah 2 minggu. Ketika gejala depresi telah hilang, dosis harus dikurangi 1 mg/hari.

Jika kondisi pasien tidak membaik dalam waktu 3-4 minggu pengobatan, terapi lebih lanjut dianggap tidak tepat.

Untuk pasien lanjut usia dengan gangguan ringan, tablet Amitriptyline diresepkan dengan dosis mg / hari, diminum pada malam hari. Setelah kondisi membaik, pasien diperbolehkan beralih ke dosis minimum mg/hari.

Intravena atau intramuskular, agen diberikan perlahan dengan dosis mg 4 kali sehari. Perawatan berlangsung 6-8 bulan.

Obat untuk nyeri saraf (termasuk sakit kepala kronis) dan untuk pencegahan migrain diambil dengan dosis 12,5-100 mg / hari.

Anak-anak berusia 6-10 tahun dengan enuresis nokturnal diberikan mg obat per hari, pada malam hari, anak-anak tahun - mg / hari.

Untuk pengobatan depresi pada anak usia 6-12 tahun, obat ini diresepkan dalam dosis atau 1-5 mg / kg / hari, secara fraksional.

Efek samping

Penggunaan Amitriptyline dapat menyebabkan penglihatan kabur, gangguan buang air kecil, mulut kering, peningkatan tekanan intraokular, demam, sembelit, fungsional. obstruksi usus.

Biasanya, semua efek samping ini hilang setelah penurunan dosis yang ditentukan atau setelah pasien terbiasa dengan obat tersebut.

Selain itu, selama perawatan dengan obat, mungkin ada:

• Kelemahan, kantuk dan kelelahan;
• Ataxia;
• Insomnia;
• Pusing;
• mimpi buruk;
• kebingungan dan lekas marah;
• Getaran;
• Agitasi motorik, halusinasi, gangguan perhatian;
• parestesia;
• kejang;
• Aritmia dan takikardia;
• Mual, mulas, stomatitis, muntah, perubahan warna lidah, ketidaknyamanan epigastrium;
• Anoreksia;
• Peningkatan aktivitas enzim hati, diare, penyakit kuning;
• Galaktorea;
• Perubahan potensi, libido, pembengkakan testis;
• Urtikaria, gatal, purpura;
• Rambut rontok;
• Pembesaran kelenjar getah bening.

Overdosis

Pada pasien yang berbeda, reaksi overdosis Amitriptyline sangat bervariasi. Pada pasien dewasa, pengenalan lebih dari 500 mg obat menyebabkan keracunan sedang atau berat. Mengambil Amitriptyline dengan dosis 1200 mg atau lebih memprovokasi hasil yang fatal.

Gejala overdosis dapat berkembang dengan cepat dan tiba-tiba, atau perlahan dan tidak terlihat. Selama jam-jam pertama, halusinasi, keadaan agitasi, agitasi atau kantuk dicatat. Saat mengambil Amitriptyline dosis tinggi, berikut ini sering diamati:

• gejala neuropsikis: gangguan kerja pusat pernapasan, depresi tajam pada sistem saraf pusat, kejang kejang, penurunan tingkat kesadaran hingga koma;
• tanda antikolinergik: memperlambat motilitas usus, midriasis, demam, takikardia, membran mukosa kering, retensi urin.

Ketika gejala overdosis meningkat, perubahan pada sistem kardiovaskular juga meningkat, dinyatakan dalam aritmia (fibrilasi ventrikel, gangguan detak jantung mengalir menurut tipe Torsade de Pointes, takiaritmia ventrikel). EKG menunjukkan depresi segmen ST, pemanjangan PR, inversi atau pendataran gelombang T, pemanjangan interval QT, pelebaran QRS, dan berbagai tingkat blok konduksi intrakardiak yang dapat berkembang menjadi peningkatan denyut jantung, penurunan tekanan darah, blok intraventrikular, gagal jantung, dan henti jantung. . Ada juga korelasi perluasan kompleks QRS dengan tingkat keparahan reaksi toksik dalam kasus overdosis akut. Pasien sering datang dengan gejala seperti hipokalemia, asidosis metabolik, syok kardiogenik, tekanan darah rendah, dan gagal jantung. Setelah membangunkan pasien, gejala negatif mungkin lagi, diekspresikan dalam ataksia, agitasi, halusinasi, kebingungan.

Sebagai tindakan kuratif berhenti minum amitriptyline. Disarankan untuk memberikan physostigmine dengan dosis 1-3 mg setiap 1-2 jam secara intramuskular atau intravena, menjaga keseimbangan air dan elektrolit dan menormalkan tekanan darah, terapi simtomatik, infus cairan. Penting juga untuk memantau aktivitas kardiovaskular, yang dilakukan melalui EKG selama 5 hari, sejak kekambuhan kondisi akut dapat terjadi dalam 48 jam atau lebih. Efektivitas lavage lambung, diuresis paksa dan hemodialisis dianggap rendah.

instruksi khusus

Efek antidepresan obat berkembang dalam beberapa hari sejak awal penggunaan.

Menurut instruksi, obat harus diminum dengan hati-hati ketika:

• Asma bronkial;
• Psikosis manik-depresif;
• alkoholisme;
• epilepsi;
• Penghambatan fungsi hematopoietik sumsum tulang;
• Hipertiroidisme;
• kejang jantung;
• gagal jantung;
• Hipertensi intraokular;
• Glaukoma sudut tertutup;
• Skizofrenia.

Selama masa pengobatan dengan Amitriptyline, dilarang mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya yang memerlukan konsentrasi tinggi, serta minum alkohol.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan amitriptyline pada wanita hamil tidak dianjurkan. Jika obat tersebut diresepkan selama kehamilan, pasien harus diperingatkan tentang potensinya resiko tinggi untuk janin, terutama selama trimester ketiga kehamilan. Mengambil antidepresan trisiklik pada trimester ketiga kehamilan dapat menyebabkan perkembangan gangguan neurologis pada bayi baru lahir. Ada kasus kantuk pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan nortriptyline (suatu metabolit amitriptyline) selama kehamilan, dan retensi urin telah dilaporkan pada beberapa anak.

Amitriptyline ditentukan dalam ASI. Rasio konsentrasinya dalam ASI dan plasma darah adalah 0,4-1,5 pada anak-anak yang disusui. Selama perawatan dengan obat, perlu untuk berhenti menyusui. Jika karena alasan tertentu hal ini tidak memungkinkan, pemantauan yang cermat terhadap kondisi anak harus dilakukan, terutama pada 4 minggu pertama kehidupan. Anak-anak yang ibunya menolak untuk berhenti menyusui dapat mengalami efek samping yang tidak diinginkan.

Aplikasi di masa kecil

Pada anak-anak, remaja dan pasien muda(sampai 24 tahun), menderita depresi dan lainnya cacat mental, antidepresan dibandingkan dengan plasebo meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan dapat memicu perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan Amitriptyline, disarankan agar potensi manfaat pengobatan dipertimbangkan secara hati-hati terhadap risiko bunuh diri.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien usia lanjut, Amitriptyline dapat menyebabkan perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari. Setelah penghentian obat, fenomena ini hilang dalam beberapa hari.

interaksi obat

Penggunaan simultan Amitriptyline dan inhibitor MAO dapat memicu sindrom serotonin, disertai dengan hipertermia, agitasi, mioklonus, tremor, kebingungan.

Amitriptyline dapat meningkatkan efek fenilpropanolamin, epinefrin, norepinefrin, fenilefrin, efedrin dan isoprenalin pada fungsi sistem kardiovaskular. Dalam hal ini, tidak dianjurkan untuk meresepkan dekongestan, anestesi dan obat lain yang mengandung zat ini, bersama dengan Amitriptyline.

Obat tersebut dapat melemahkan efek antihipertensi metildopa, guanethidine, clonidine, reserpin dan betanidine, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Ketika Amitriptyline dikombinasikan dengan antihistamin, peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat kadang-kadang diamati, dan dengan obat-obatan yang memicu reaksi ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan tingkat keparahan efek ekstrapiramidal diamati.

Asupan simultan amitriptyline dan antipsikotik tertentu (terutama sertindole dan pimozide, serta sotalol, halofantrine dan cisapride), antihistamin (terfenadine dan astemizol) dan agen yang memperpanjang interval QT (antiaritmia, misalnya, quinidine) meningkatkan risiko mendiagnosis ventrikel aritmia. Agen antijamur (terbinafine, flukonazol) meningkatkan konsentrasi serum amitriptyline, sehingga meningkatkan sifat toksiknya. Juga terdaftar adalah manifestasi seperti pingsan dan perkembangan karakteristik paroxysms takikardia ventrikel (Torsade de Pointes).

Barbiturat dan penginduksi enzim lainnya, khususnya karbamazepin dan rifampisin, dapat mengintensifkan metabolisme amitriptilin, yang menyebabkan penurunan konsentrasinya dalam darah dan penurunan efektivitas yang terakhir.

Ketika dikombinasikan dengan penghambat saluran kalsium, methylphenidate dan cimetidine, penghambatan karakteristik proses metabolisme amitriptyline, peningkatan levelnya dalam plasma darah dan terjadinya reaksi toksik dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan neuroleptik, harus diperhitungkan bahwa obat ini saling menekan metabolisme satu sama lain, membantu menurunkan ambang kejang.

Ketika meresepkan amitriptyline bersama dengan antikoagulan tidak langsung (turunan dari indandione atau kumarin), efek antikoagulan yang terakhir dapat ditingkatkan.

Amitriptyline mampu memperburuk perjalanan depresi yang dipicu oleh obat glukokortikosteroid. Resepsi bersama dengan antikonvulsan, dapat meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, mengurangi ambang batas untuk aktivitas kejang (bila diambil dalam dosis tinggi) dan menyebabkan melemahnya efek pengobatan dengan yang terakhir.

Kombinasi amitriptyline dengan obat untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Pada pasien dengan hipertiroidisme atau pasien yang menggunakan obat tiroid, risiko mengembangkan aritmia meningkat, oleh karena itu, disarankan untuk berhati-hati saat menggunakan amitriptilin dalam kategori pasien ini.

Fluvoxamine dan fluoxetine dapat meningkatkan kadar plasma amitriptyline, yang mungkin memerlukan pengurangan dosis yang terakhir. Ketika meresepkan antidepresan trisiklik ini bersama dengan benzodiazepin, fenotiazin dan antikolinergik, kadang-kadang ada peningkatan timbal balik dari antikolinergik sentral dan efek sedatif dan peningkatan risiko mengembangkan kejang epilepsi karena penurunan ambang aktivitas kejang.

Estrogen dan oral yang mengandung estrogen kontrasepsi mampu meningkatkan bioavailabilitas amitriptyline. Pengurangan dosis baik amitriptyline atau estrogen dianjurkan untuk mempertahankan kemanjuran atau mengurangi toksisitas. Juga, dalam beberapa kasus, gunakan penghapusan obat.

Kombinasi amitriptyline dengan disulfiram dan penghambat asetaldehida lainnya dapat meningkatkan risiko pengembangan gangguan psikotik dan kebingungan. Saat meresepkan obat bersama dengan fenitoin, proses metabolisme yang terakhir terhambat, yang terkadang menyebabkan peningkatan efek toksiknya, disertai dengan tremor, ataksia, nistagmus, hiperrefleksia. Pada awal pengobatan dengan amitriptyline pada pasien yang memakai fenitoin, perlu untuk mengontrol kandungan yang terakhir dalam plasma darah karena peningkatan risiko penekanan metabolisme. Tingkat keparahan efek terapeutik amitriptyline juga harus terus dipantau, karena penyesuaian dosis ke atas mungkin diperlukan.

Persiapan Hypericum perforatum mengurangi konsentrasi maksimum amitriptyline dalam plasma sekitar 20%, karena aktivasi metabolisme zat ini, yang dilakukan di hati dengan bantuan isoenzim CYP3A4. Fenomena ini meningkatkan risiko mengembangkan sindrom serotonin, dan oleh karena itu mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis amitriptyline sesuai dengan hasil penentuan konsentrasinya dalam plasma darah.

Kombinasi amitriptyline dan asam valproat mengurangi pembersihan amitriptyline dari plasma darah, yang dapat meningkatkan kadar amitriptyline dan nortriptyline metabolitnya. Dalam hal ini, dianjurkan untuk terus memantau kadar nortriptyline dan amitriptyline dalam plasma darah untuk mengurangi dosis yang terakhir jika perlu.

Mengambil persiapan amitriptyline dan lithium dosis tinggi selama lebih dari 6 bulan dapat memicu perkembangan komplikasi kardiovaskular dan kejang. Juga dalam hal ini, tanda-tanda efek neurotoksik kadang-kadang ditentukan, yaitu: disorganisasi berpikir, gemetar, konsentrasi buruk, gangguan memori. Ini dimungkinkan bahkan dengan penunjukan amitriptyline dalam dosis sedang dan konsentrasi normal ion lithium dalam darah.

Analogi

Analog dari Amitriptyline adalah: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline dan Vero-Amitriptyline.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu +°C.

Umur simpan 4 tahun.

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik klasik. Ini menghambat pengambilan kembali norepinefrin dan serotonin oleh neuron presinaptik, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi mediator ini dan pengembangan efek antidepresan. Dengan penggunaan teratur, ini menghambat aktivitas reseptor beta-adrenergik serebral dan reseptor serotonin, menormalkan distribusi impuls saraf melalui reseptor ini, ia menghilangkan ketidakseimbangan sistem ini yang disebabkan oleh depresi, menunjukkan efek ansiolitik (menghilangkan kecemasan), mengurangi agitasi (eksitasi berlebihan emosional) dan manifestasi depresi. Ini memiliki efek analgesik ringan, yang menurut para ilmuwan, disebabkan oleh fluktuasi tingkat monoamina (terutama neurotransmiter serotonin) dalam sistem saraf pusat dan efek pada sistem opiatergik (internal) tubuh sendiri. Kemampuan yang diucapkan untuk mengikat reseptor m-kolinergik menyebabkan efek antikolinergik yang kuat dari Amitriptyline, dan kemampuannya untuk berinteraksi dengan reseptor histamin H1 dan memblokir reseptor alfa-adrenergik adalah efek sedatif. Memiliki efek anti-ulkus, mengurangi keparahan rasa sakit dengan tukak lambung dan 12 tukak duodenum, memberikan bekas luka paling cepat pada tukak. Aktivitas antikolinergik Amitriptyline yang disebutkan di atas, yang meningkatkan elastisitas dinding kandung kemih dan kemampuannya untuk meregang, membuatnya efektif dalam pengobatan enuresis. Sifat obat ini diperkuat oleh stimulasi beta-adrenergik langsung dan menghalangi penangkapan mediator serotonin oleh sinapsis saraf pusat. Amitriptyline mengurangi bulimia nervosa dengan atau tanpa komorbiditas depresi. Efek antidepresan obat mulai memanifestasikan dirinya dengan jelas pada 2-3 minggu sejak dimulainya terapi obat.

Bioavailabilitas Amitriptyline adalah sekitar 50%, waktu paruh adalah 30-45 jam. Eliminasi dari tubuh dilakukan dengan urin. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet dan ampul. Mulai farmakoterapi dengan dosis 25-50 mg, waktu optimal resepsi - sebelum tidur. Secara bertahap, selama seminggu, dosis ditingkatkan 3-4 kali. Dengan tidak adanya perbaikan pada minggu kedua, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Penghapusan manifestasi depresi bukan alasan untuk menolak pengobatan: dalam hal ini, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg setiap hari dan farmakoterapi dilanjutkan setidaknya selama tiga bulan. Pada orang tua dengan depresi ringan, dosis obat diatur dalam kisaran 30 hingga 100 mg per hari, dan ketika hasil positif pergi ke dosis harian pemeliharaan 250-50 mg. Selama perawatan, perlu untuk menghindari situasi yang membutuhkan kenaikan tajam dari posisi duduk atau berbaring. Tidak disarankan untuk menghentikan pengobatan secara tiba-tiba: dalam kasus ini, sindrom penarikan dapat berkembang. Penting untuk mengambil tindakan pencegahan yang diperlukan saat menggunakan Amitriptyline pada pasien yang menderita epilepsi, karena. obat dalam dosis harian lebih dari 150 mg mengurangi ambang kejang. Saat merencanakan perawatan, kemungkinan percobaan bunuh diri pada pasien yang menderita depresi berat harus diingat. Penggunaan gabungan Amitriptyline dan terapi elektrokonvulsif hanya dimungkinkan di bawah kondisi pemantauan medis yang konstan. Pada pasien dengan riwayat terbebani dan orang tua, minum obat dapat menyebabkan terjadinya psikosis farmakologis (setelah penghentian terapi obat, fenomena seperti itu dengan cepat menghilang). Penggunaan jangka panjang dari Amitriptyline dapat menyebabkan perkembangan karies. Obat ini tidak kompatibel dengan alkohol.

Farmakologi

Antidepresan dari golongan senyawa trisiklik, turunan dari dibenzosikloheptadin.

Mekanisme kerja antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin di sinapsis dan / atau serotonin di sistem saraf pusat karena penghambatan reuptake neuron mediator ini. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor -adrenergik dan reseptor serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi.

Ini juga memiliki beberapa efek analgesik, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efeknya pada sistem opioid endogen.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang jelas karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat terkait dengan afinitas untuk reseptor histamin H 1, dan aksi penghambatan alfa-adrenergik.

Ini memiliki efek antiulkus, mekanisme yang disebabkan oleh kemampuan untuk memblokir reseptor histamin H 2 di sel parietal lambung, serta memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik (dalam kasus tukak lambung dan tukak duodenum. , mengurangi rasa sakit, mempercepat penyembuhan maag).

Khasiat mengompol tampaknya karena aktivitas antikolinergik yang menyebabkan peningkatan distensibilitas kandung kemih, stimulasi -adrenergik langsung, aktivitas agonis -adrenergik dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade sentral dari ambilan serotonin.

Mekanisme tindakan terapeutik pada bulimia nervosa belum ditetapkan (mungkin mirip dengan depresi). Amitriptyline telah terbukti sangat efektif pada pasien bulimia baik tanpa depresi maupun dengan adanya gejala tersebut, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa disertai melemahnya depresi itu sendiri.

Selama anestesi umum, itu menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat MAO.

Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Bioavailabilitas amitriptyline adalah 30-60%. Pengikatan protein plasma 82-96%. V d - 5-10 l / kg. Dimetabolisme untuk membentuk metabolit aktif nortriptyline.

T 1/2 - 31-46 jam Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Surat pembebasan

10 buah. - kemasan kontur seluler (5) - kemasan karton.
50 buah - kaleng polimer (1) - bungkus kardus.

Dosis

Untuk pemberian oral, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari. Kemudian, dalam 5-6 hari, dosisnya ditingkatkan secara individual menjadi 150-200 mg / hari (sebagian besar dosis diminum pada malam hari). Jika tidak ada perbaikan dalam minggu kedua, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Dengan hilangnya tanda-tanda depresi, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Pada pasien usia lanjut dengan gangguan ringan, dosisnya 30-100 mg / hari, biasanya 1 kali / hari di malam hari, setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke minimum. dosis efektif- 25-50 mg/hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada malam hari, pada usia 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.

V / m - dosis awal adalah 50-100 mg / hari dalam 2-4 suntikan. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 300 mg / hari, dalam kasus luar biasa - hingga 400 mg / hari.

Interaksi

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, efek hipotensi, dan depresi pernapasan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan obat dengan aktivitas antikolinergik, dimungkinkan untuk meningkatkan efek antikolinergik.

Dengan penggunaan simultan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek agen simpatomimetik pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri parah.

Dengan penggunaan simultan dengan antipsikotik (neuroleptik), metabolisme saling menghambat, sementara ambang batas kesiapan kejang menurun.

Dengan penggunaan simultan dengan agen antihipertensi (dengan pengecualian clonidine, guanethidine dan turunannya), adalah mungkin untuk meningkatkan efek antihipertensi dan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik.

Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, perkembangan krisis hipertensi dimungkinkan; dengan clonidine, guanethidine - dimungkinkan untuk mengurangi efek hipotensi clonidine atau guanethidine; dengan barbiturat, karbamazepin - dimungkinkan untuk mengurangi efek amitriptyline karena peningkatan metabolismenya.

Sebuah kasus perkembangan sindrom serotonin dengan penggunaan simultan dengan sertraline dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan dengan sukralfat, penyerapan amitriptyline berkurang; dengan fluvoxamine - meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah dan risiko mengembangkan efek toksik; dengan fluoxetine - konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah meningkat dan reaksi toksik berkembang karena penghambatan isoenzim CYP2D6 di bawah pengaruh fluoxetine; dengan quinidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline; dengan cimetidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline, meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah dan mengembangkan efek toksik.

Dengan penggunaan simultan dengan etanol, efek etanol ditingkatkan, terutama selama beberapa hari pertama terapi.

Efek samping

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: kantuk, asthenia, pingsan, kecemasan, disorientasi, agitasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, kegelisahan motorik, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresivitas, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi buruk, menguap, aktivasi gejala psikotik, sakit kepala, mioklonus, disartria, tremor (terutama tangan, kepala, lidah), neuropati perifer (parestesia), miastenia gravis, mioklonus, ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan intensifikasi kejang epilepsi, perubahan EEG.

Dari sisi sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, gangguan konduksi, pusing, perubahan non-spesifik pada EKG (interval ST atau gelombang T), aritmia, labilitas tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular (perluasan kompleks QRS, perubahan dalam interval PQ, blokade kaki bundel His ).

Dari sistem pencernaan: mual, mulas, muntah, gastralgia, nafsu makan meningkat atau menurun (peningkatan atau penurunan berat badan), stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah; jarang - disfungsi hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis.

Dari sistem endokrin: edema testis, ginekomastia, pembesaran payudara, galaktorea, perubahan libido, penurunan potensi, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (pengurangan produksi vasopresin), sindrom sekresi ADH yang tidak tepat.

Dari sistem hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia.

Reaksi alergi: ruam kulit, pruritus, urtikaria, fotosensitifitas, pembengkakan pada wajah dan lidah.

Efek akibat aktivitas antikolinergik: mulut kering, takikardia, gangguan akomodasi, penglihatan kabur, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan sudut bilik mata depan sempit), konstipasi, ileus paralitik, retensi urin, penurunan keringat, kebingungan , delirium atau halusinasi.

Lain-lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, pollakiuria, hipoproteinemia.

Indikasi

Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosional campuran, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian) enuresis malam hari(kecuali untuk pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, nyeri rematik, nyeri atipikal di wajah, neuralgia pascaherpetik, neuropati pasca trauma, neuropati diabetik, neuropati perifer), profilaksis migrain , tukak lambung dan duodenum.

Kontraindikasi

Periode akut dan periode pemulihan dini setelah infark miokard, akut keracunan alkohol, intoksikasi akut dengan hipnotik, analgesik dan obat psikotropika, glaukoma sudut tertutup, gangguan parah konduksi AV dan intraventrikular (blokade kaki bundel His, blokade AV derajat II), masa laktasi, anak di bawah 6 tahun (untuk pemberian oral), usia anak-anak hingga 12 tahun (untuk pemberian intramuskular dan intravena), pengobatan simultan dengan inhibitor MAO dan periode 2 minggu sebelum dimulainya penggunaannya, hipersensitivitas menjadi amitriptilin.

Fitur aplikasi

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Amitriptyline tidak boleh digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali benar-benar diperlukan. Memadai dan dikontrol dengan ketat Riset klinikal Keamanan amitriptyline selama kehamilan belum dievaluasi.

Amitriptyline harus dihentikan secara bertahap setidaknya 7 minggu sebelum perkiraan kelahiran untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Dalam studi eksperimental, amitriptyline memiliki efek teratogenik.

Kontraindikasi selama menyusui. Ini diekskresikan dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi: anak di bawah 6 tahun (untuk pemberian oral), anak di bawah 12 tahun (untuk pemberian intramuskular dan intravena).

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada penyakit arteri koroner, aritmia, blok jantung, gagal jantung, infark miokard, hipertensi arteri, stroke, alkoholisme kronis, tirotoksikosis, dengan latar belakang terapi dengan obat tiroid.

Terhadap latar belakang terapi dengan amitriptyline, kehati-hatian diperlukan dengan transisi tajam ke posisi vertikal dari posisi berbaring atau duduk.

Dengan penghentian pemberian yang tajam, perkembangan sindrom penarikan mungkin terjadi.

Amitriptyline pada dosis lebih besar dari 150 mg/hari menurunkan ambang kejang; risiko serangan epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan, serta adanya faktor lain yang meningkatkan risiko pengembangan sindrom kejang(termasuk dengan kerusakan otak etiologi apa pun, penggunaan simultan obat antipsikotik, selama periode penolakan etanol atau penarikan obat dengan aktivitas antikonvulsan).

Harus diingat bahwa upaya bunuh diri mungkin dilakukan pada pasien dengan depresi.

Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, itu hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, ini dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan sembelit kronis, lansia atau pada pasien yang terpaksa harus mematuhi tirah baring.

Sebelum jenderal atau anestesi lokal ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan frekuensi karies diamati. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin.

Amitriptyline dapat digunakan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO.

Ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan adreno- dan simpatomimetik, termasuk. dengan epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin.

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan obat lain yang memiliki efek antikolinergik.

Jangan minum alkohol saat menggunakan amitriptyline.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Selama masa pengobatan, seseorang harus menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan perhatian lebih dan reaksi psikomotorik yang cepat.