Efek samping saat amitriptyline dihentikan. Obat amitriptyline - petunjuk penggunaan dan interaksi dengan obat lain. Apa bahaya depresi?

Injeksi.

Tablet berlapis.

Tablet: paket berisi 10, 20, 50 atau 100 buah.

Solusi: dalam paket - 5 atau 10 ampul 2 ml.

Komposisi dan zat aktif

Amitriptilin mengandung:

Tablet amitriptilin

1 tablet mengandung

Zat aktif: amitriptyline hidroklorida 10, 25 atau 50 mg.

Eksipien: inti - laktosa monohidrat, gelatin, silikon dioksida koloid, kalsium stearat, pati jagung, bedak. Shell - macrogol, dimethicone SE-2, Sepifilm 3048 Yellow (, selulosa mikrokristalin, hypromellose polyoxyl 40 stearate, titanium dioksida, quinoline yellow).

Solusi amitriptyline untuk injeksi intramuskular

1 ml larutan mengandung:

Zat aktif : amitriptyline hidroklorida 10 mg.

Eksipien: glukosa, benzetonium klorida, natrium klorida, air untuk injeksi.

efek farmakologis

Farmakodinamika

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik. Ini adalah antidepresan, memiliki sedikit analgesik, efek antiserotonin, mengurangi nafsu makan dan membantu menghilangkan inkontinensia urin. Ini memiliki efek antikolinergik sentral dan perifer yang kuat (karena afinitas dengan reseptor m-kolinergik), aksi penghambatan alfa-adrenergik dan efek sedatif karena afinitasnya terhadap reseptor histamin H1.

Ini memiliki sifat antiaritmia, adalah obat kelas IA, mampu memperlambat konduksi ventrikel dalam dosis terapeutik (seperti quinidine). Dalam kasus overdosis, dapat menyebabkan blokade intraventrikular yang parah.

Efek antidepresan dikaitkan dengan mekanisme peningkatan konsentrasi serotonin dan (atau) norepinefrin di sistem saraf pusat dan mengurangi reabsorpsinya. Akumulasi neurotransmiter ini adalah hasil dari penghambatan reuptake mereka oleh membran neuron prasinaps. Penggunaan obat dalam jangka panjang membantu mengurangi aktivitas fungsional reseptor serotonin dan beta-adrenergik di otak, menormalkan transmisi serotonergik dan adrenergik, memulihkan keseimbangan sistem ini, yang terganggu oleh keadaan depresi. Dengan depresi, obat membantu mengurangi kecemasan dan agitasi.

Mekanisme kerja antiulkus amitriptyline ditentukan oleh kemampuan obat untuk memberikan m-antikolinergik dan efek sedatif.

Penghapusan mengompol disediakan oleh aktivitas antikolinergik, yang meningkatkan kemampuan untuk Kandung kemih peregangan, serta stimulasi beta-adrenergik dan peningkatan aktivitas agonis alfa-adrenergik, yang menyebabkan peningkatan tonus sfingter dan ambilan serotonin oleh blokade pusat.
Efek analgesik sentral obat mungkin karena perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat (terutama serotonin), serta efeknya pada sistem endogen opioid.

Pada bulimia nervosa, mekanisme kerjanya tidak jelas, memiliki beberapa kesamaan dengan kerja obat pada depresi. Diamati efisiensi tinggi"Amitriptyline" dalam pengobatan bulimia, yang terjadi dalam kombinasi dengan depresi atau tanpanya. Selain itu, penurunan bulimia dapat terjadi bahkan tanpa melemahkan depresi itu sendiri.

Efek antidepresan dari Amitriptyline berkembang dalam 2-3 minggu setelah penggunaan regulernya.

Farmakokinetik

Obat ini memiliki daya serap yang tinggi. Bioavailabilitas amitriptyline adalah 30-60%, dan nortriptyline (metabolit aktifnya) adalah 46-70%. Konsentrasi maksimum dalam darah diamati 2-7 jam setelah minum obat di dalamnya.

Volume distribusi adalah 5-10 l/kg. Konsentrasi terapeutik yang efektif dalam darah adalah: untuk nortriptyline 50-150 ng / ml, untuk amitriptyline - 50-250 ng / ml. Konsentrasi maksimum (Cmax) dalam plasma darah adalah 0,04-0,16 g/ml. Zat aktif (termasuk nortriptyline) mampu melewati sawar histohematik (termasuk sawar darah-otak dan sawar plasenta), dapat menembus ke dalam ASI di masa laktasi. Komunikasi dengan protein plasma adalah 96%.

Amitriptyline, dengan partisipasi isoenzim CYP2D6 dan CYP2C19, dimetabolisme di jaringan hati dengan pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif. Di antara yang aktif adalah nortriptyline dan 10-hydroxy-amitriptyline. Setengah hidup zat aktif dari plasma darah adalah: untuk amitriptyline 10-26 jam, untuk nortriptyline - 18-44 jam. Obat ini diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit oleh ginjal (80%) dan sebagian - dengan empedu.

Apa yang membantu Amitriptyline: indikasi

Amitriptyline diresepkan untuk depresi, terutama terkait dengan: keadaan cemas, agitasi dan gangguan tidur. Obat tersebut boleh digunakan untuk mengobati anak-anak.

Jenis depresi yang dapat diobati dengan Amitriptyline: endogen, reaktif, neurotik, akibat obat, involusi, dan juga akibat kerusakan otak organik.

Obat dalam komposisi terapi kompleks ditunjuk untuk:

- berbagai gangguan emosi campuran
— penarikan alkohol
- psikosis pada skizofrenia
- gangguan perilaku (perhatian dan aktivitas)
- enuresis nokturnal anak-anak (pengecualian - hipotonia kandung kemih)
- sakit kepala
- bulimia nervosa
migrain (dalam tujuan pencegahan)
- neuropati pasca trauma
- neuralgia pascaherpetik
- tukak lambung dan usus duabelas jari.

Obat ini efektif meredakan nyeri pada rematik dan penyakit onkologi, nyeri atipikal di wajah, migrain, dll.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Amitriptyline:

- hipersensitivitas terhadap komponen obat
- akut keracunan alkohol
- infark miokard (pada akut dan periode subakut)
- masa laktasi
- Glaukoma sudut tertutup
— pelanggaran berat konduksi intraventrikular dan AV (blokade AV derajat II, blokade kaki berkas His)
- keracunan akut obat- obat tidur, analgesik atau psikoaktif
— masa kanak-kanak hingga 6 tahun.

Penggunaan Amitriptyline 2 minggu sebelum dimulainya pengobatan dengan inhibitor MAO dan penggunaan bersamaan dengan mereka dikontraindikasikan.

Obat ini mengandung gula susu (laktosa monohidrat), oleh karena itu pemberiannya tidak dianjurkan untuk pasien dengan intoleransi galaktosa herediter, dengan malabsorpsi glukosa-galaktosa dan defisiensi laktase.

Perawatan harus diambil ketika merawat pasien yang menderita penyakit:

- alkoholisme
- asma bronkial
- skizofrenia (ada risiko aktivasi psikosis)
- gangguan bipolar
- epilepsi
- penghambatan hematopoiesis sumsum tulang
- angina pektoris
- gagal jantung kronis
- aritmia
- blok jantung
- hipertensi arteri
- infark miokard
- hipertensi intraokular
- pukulan
- penurunan fungsi motorik saluran cerna (kemungkinan terjadinya ileus paralitik)
- tirotoksikosis,
— gagal hati
- gagal ginjal
- hiperplasia prostat
- Hipotensi kandung kemih
- retensi urin.

Perawatan juga harus dilakukan ketika merawat orang tua dan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama.

Amitriptyline selama kehamilan dan menyusui

Amitriptyline untuk pengobatan wanita hamil hanya boleh digunakan jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risikonya. Obat harus ditarik secara bertahap sekitar 7 minggu sebelum melahirkan untuk mencegah perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir, yang dapat memanifestasikan dirinya sebagai sesak napas, kantuk, peningkatan rangsangan saraf, kolik usus, tremor, fenomena kejang, penurunan atau peningkatan tekanan darah.

Obat tersebut mampu menembus ke dalam ASI dan menyebabkan kantuk pada anak.

Amitriptyline: petunjuk penggunaan

Dewasa: obat ini diberikan 2-3 kali sehari secara oral setelah atau selama makan. Dosis awal adalah 50-75 mg, yang kemudian ditingkatkan secara bertahap sampai efek antidepresan diperoleh.

Dalam kebanyakan kasus, dosis terapi optimal adalah 150-200 mg, yang sebagian besar diminum pada malam hari.

Pada keadaan depresi berat, dosis dapat ditingkatkan menjadi 300 mg. Dosis dikurangi secara bertahap 2-4 minggu setelah menerima efek antidepresan yang persisten. Durasi terapi minimal 3 bulan. Dalam proses pengobatan, pasien dipantau, jika kondisinya tidak membaik 3-4 minggu setelah dimulainya asupan, maka terapi lebih lanjut dengan Amitriptyline tidak dianjurkan.

Untuk gangguan ringan dan untuk pengobatan pasien usia lanjut, obat ini diresepkan dalam dosis 25 hingga 100 g - diminum sekali sehari di malam hari, atau dibagi menjadi beberapa bagian dan diminum siang hari.

Untuk anak usia 6-10 tahun, dosis untuk pengobatan enuresis nokturnal adalah 10 hingga 20 mg pada malam hari. Dosis untuk remaja berusia 11-16 tahun - dari 25 hingga 50 mg per hari. Saat merawat anak-anak, perlu untuk memastikan bahwa tidak lebih dari 2,5 mg per 1 kg berat badan anak.

Untuk nyeri neurogenik kronis dan migrain, dosis harian obat adalah 100 mg.

Pada depresi berat pada awal pengobatan, obat dapat diberikan sebagai suntikan - intramuskular atau intravena, hingga 4 kali sehari dengan dosis 10 hingga 30 ml. Dosis juga meningkat secara bertahap, hingga dosis harian maksimum 150 mg. Setelah 1-2 minggu, mereka beralih ke tablet.

Obat dalam bentuk larutan dapat digunakan untuk merawat orang tua dan anak-anak di atas 12 tahun, tetapi mereka diresepkan dosis awal yang lebih rendah dan meningkatkannya lebih lambat.

Efek samping

Karena efek antikolinergik obat, pasien mungkin mengalami: paresis, akomodasi, peningkatan tekanan intraokular, penglihatan kabur, mulut kering, sembelit, retensi urin, obstruksi usus dan demam. Semua fenomena ini setelah adaptasi dengan obat biasanya hilang dengan cepat. Terkadang pengurangan dosis diperlukan.

Ada efek samping dari berbagai organ dan sistem manusia:

SSP: sakit kepala, ataksia, kelemahan, iritabilitas, kelelahan, pusing, tinnitus, gangguan konsentrasi, kantuk atau insomnia, mimpi buruk, kebingungan, halusinasi, disartria, agitasi motorik, parestesia, tremor, neuropati perifer, disorientasi, perubahan EEG. Dalam kasus yang jarang terjadi, kejang, kecemasan, gangguan ekstrapiramidal.

Sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, labilitas tekanan darah, gangguan konduksi, sinkop, gejala gagal jantung, EKG - ekspansi kompleks QRS(karena gangguan konduksi intraventrikular).

Saluran pencernaan: mulas, anoreksia, mual, muntah, penggelapan lidah, stomatitis, gangguan rasa, gastralgia, ketidaknyamanan epigastrium, peningkatan aktivitas transaminase hati, diare, jarang - penyakit kuning kolestatik.

Sistem endokrin: perubahan sekresi ADH (hormon antidiuretik), peningkatan ukuran kelenjar di dada (pada wanita dan pria), galaktorea, perubahan libido, potensi. Jarang - hiper atau hipoglikemia, edema testis, glukosuria, gangguan toleransi glukosa.

Reaksi alergi: angioedema, ruam kulit, urtikaria, gatal, fotosensitifitas.

Lainnya: eosinofilia, trombositopenia, agranulositosis, leukopenia, purpura, berbagai perubahan darah, peningkatan kelenjar getah bening, berkeringat, pollakiuria, rambut rontok, dengan penggunaan jangka panjang - penambahan berat badan.

Dengan penghentian obat yang tajam (terutama jika dosis tinggi diambil selama pengobatan), sindrom penarikan kadang-kadang berkembang, yang mungkin disertai dengan sakit kepala, mual, muntah, diare, lekas marah, lekas marah dan gangguan tidur dengan mimpi hidup yang tidak biasa.

instruksi khusus

Sebelum memulai terapi dengan Amitriptyline, perlu dilakukan pemantauan kondisi pasien dengan tekanan darah labil atau rendah. Selama masa pengobatan, kontrol darah tepi diperlukan, karena dalam beberapa kasus ada risiko mengembangkan agranulositosis. Dengan terapi jangka panjang, fungsi hati dan sistem kardiovaskular harus dipantau.

Amitriptyline tidak sesuai dengan alkohol, oleh karena itu, penggunaan minuman beralkohol harus dikecualikan selama perawatan.

Saat mengambil inhibitor MO, Amitriptyline diresepkan tidak lebih awal dari 2 minggu setelah pembatalannya.

Dosis di atas 150 mg per hari mengurangi ambang batas untuk aktivitas kejang, yang harus diperhitungkan dalam pengobatan pasien yang rentan terhadap serangan epilepsi dan menderita kecenderungan sindrom kejang - dengan kerusakan otak, selama periode penarikan benzodiazepin dan lainnya obat-obatan dengan sifat antikonvulsan, dll.

Karena ada risiko tindakan bunuh diri pada depresi berat, pada awal pengobatan, amitriptyline dapat dikombinasikan dengan antipsikotik atau obat-obatan dari kelompok benzodiazepin. Pada pasien yang berada dalam kondisi depresi berat, pengawasan medis yang konstan diperlukan untuk: deteksi dini kecenderungan bunuh diri.

Pada pasien yang menderita gangguan afektif siklik, dengan latar belakang terapi selama fase depresi, berbagai keadaan manik dan hipomanik dapat berkembang (dalam kasus seperti itu, dosisnya dikurangi atau obat benar-benar dibatalkan dan obat antipsikotik diresepkan). Setelah mencegah kondisi ini, pengobatan dengan amitriptyline di dosis rendah jika diindikasikan, dapat dilanjutkan.

Perawatan juga harus diambil ketika merawat pasien:

- menerima hormon kelenjar tiroid dan pasien dengan tirotoksikosis (karena risiko mengembangkan efek kardiotoksik)
- dalam kombinasi dengan terapi electroconvulsive (pengawasan medis yang cermat diperlukan)
- cenderung untuk mengembangkan psikosis obat
- dengan konstipasi kronis (risiko ileus paralitik)
- menggunakan lensa kontak(karena penurunan cairan air mata, kerusakan epitel kornea mungkin terjadi).

Sebelum melakukan anestesi lokal atau umum, perlu memberi tahu ahli bedah tentang penggunaan obat. Pada penggunaan jangka panjang Amitriptyline dapat meningkatkan kejadian karies gigi, meningkatkan kebutuhan riboflavin.

Saat mengonsumsi obat, dimungkinkan untuk mengurangi kecepatan reaksi psikomotorik dan konsentrasi perhatian, oleh karena itu, selama masa pengobatan, disarankan untuk menolak mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas lain yang berpotensi berbahaya.

Saat merawat anak-anak, Anda harus sangat berhati-hati - overdosis mematikan bagi mereka.

Kompatibilitas dengan obat lain

Kombinasi Amitriptyline dengan obat yang menekan sistem saraf pusat (antidepresan, barbiturat, benzodiazepin, anestesi umum dll), dapat menyebabkan peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, kesulitan bernapas dan efek hipotensi.

Amitriptyline meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (atropin, Biperiden, turunan fenotiazin, antihistamin, obat antiparkinson, amantadine, dll.), yang mengarah pada peningkatan risiko efek samping (dari organ penglihatan, sistem saraf pusat, kandung kemih dan usus). Dengan pemberian simultan Amitriptyline dengan turunan fenotiazin, antikolinergik dan benzodiazepin, efek antikolinergik dan sedatif sentral saling ditingkatkan, risiko pengembangan serangan epilepsi(karena penurunan ambang kejang). Selain itu, kombinasi dengan turunan fenotiazin menyebabkan peningkatan kemungkinan mengembangkan sindrom neuroleptik ganas.

Penggunaan gabungan Amitriptyline dan antikonvulsan menyebabkan peningkatan depresi SSP dan penurunan ambang kejang, yang mengurangi efektivitas yang terakhir.

Hal ini juga memungkinkan untuk menunjukkan berbagai efek bila digunakan bersama-sama:

- dengan obat clonidine dan antihistamin - meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat
- dengan obat-obatan yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal - peningkatan frekuensi dan tingkat keparahan efek ekstrapiramidal
- dengan atropin - peningkatan risiko mengembangkan ileus paralitik
- dengan koagulan tidak langsung (turunan indadione dan kumarin) - peningkatan aktivitas antikoagulannya
- dengan glukokortikosteroid (GCS) - peningkatan depresi
- dengan obat yang ditujukan untuk pengobatan tirotoksikosis - peningkatan risiko pengembangan agranulositosis
- dengan penghambat oksidasi mikrosomal (simetidin, dll.) - perpanjangan T1 / 2, peningkatan risiko mengembangkan berbagai efek toksik Amitriptyline
- dengan fenitoin dan alpha-blocker - efektivitasnya menurun
- dengan penginduksi enzim hati mikrosomal (fenitoin, nikotin, barbiturat, karbamazepin dan kontrasepsi oral), konsentrasi Amitriptyline dalam plasma menurun, efektivitasnya menurun
- dengan disulfiram dan inhibitor genase asetaldehida lainnya - delirium diprovokasi
- dengan Fluoxetine dan Fluvoxamine - peningkatan konsentrasi Amitriptyline dalam plasma
- dengan betanidine, reserpin, clonidine, methyldopa dan guanethidine - menyebabkan penurunan efek hipotensi dari obat ini
- dengan kokain - ada risiko mengembangkan aritmia jantung
- dengan obat antiaritmia (misalnya, quinidine) - risiko pengembangan gangguan jantung meningkat (metabolisme Amitriptyline dapat melambat)
- dengan Pimozide dan Probucol - peningkatan aritmia jantung mungkin terjadi, pada EKG itu memanifestasikan dirinya dalam perpanjangan interval Q-T
- dengan epinefrin, isoprenalin, norepinefrin, efedrin dan fenilefrin - efeknya pada sistem kardiovaskular peningkatan risiko takikardia, detak jantung, berat hipertensi arteri
- dengan agonis alfa yang dimaksudkan untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi - peningkatan aksi vasokonstriksi dari yang terakhir
- dengan hormon tiroid - penguatan timbal balik diamati efek terapeutik, sambil juga meningkatkan efek toksik
- dengan inhibitor MAO - dapat disertai dengan peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi, dan kematian pasien.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, sejumlah gejala diamati: demam, kantuk, disorientasi, pupil melebar, kebingungan, sesak napas, kekakuan otot, supor, disartria, agitasi, halusinasi, kejang kejang, koma, muntah, gagal jantung, aritmia, depresi pernafasan, hipotensi arteri.

Dalam kasus overdosis, hentikan penggunaan obat dan cuci perut. Sebagai pengobatan digunakan: terapi simtomatik, infus cairan, pemeliharaan keseimbangan air dan elektrolit dan tekanan darah. Kekambuhan dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih, jadi pemantauan diperlukan dalam 5 hari aktivitas kardiovaskular sabar. Dalam kasus keracunan dengan Amitriptyline, diuresis paksa dan hemodialisis tidak efektif.

Kondisi penyimpanan dan umur simpan

Obat disimpan pada suhu 15 sampai 25 ° C, di tempat yang kering, terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak.

Bidang tambahan

Liburan dari apotek
Obat dibagikan dengan resep dokter. Harga Amitriptyline tergantung pada produsen, bentuk pelepasan dan rantai apotek.

Saatnya membuat artikel tersendiri tentang obat ini. Selain itu, saya memiliki sesuatu untuk dikatakan tentang dia.

Sejauh ini antidepresan favorit saya. Saya menanggungnya lebih baik daripada yang lain, efisiensi saya tidak turun, tidak ada kabut di kepala saya. Satu minus adalah bahwa pada dosis terapeutik (sedang dan tinggi) itu mengeluarkan berat badan. Tapi mari kita bicara tentang semuanya secara lebih rinci.

Saya pertama kali mendengar tentang amitriptyline dari pacar saya yang tidak normal, dari siapa seorang kerabat mengambilnya. Dia, dengan caranya yang biasa untuk menggeneralisasi segalanya, menempatkannya setara dengan haloperidol, dan ini adalah neuroleptik serius untuk psikopat total (skizofrenia, misalnya). Jadi bagi saya, amitriptyline telah dikaitkan dengan kelainan total. Ya, dan pada pertemuan pertama dengan dokter, dia memberi tahu saya sesuatu seperti "well, tentu saja saya bisa meresepkan amitriptyline murah, maka Anda tidak akan bisa berjalan nanti." Ya. Saya melakukannya dengan baik di amitriptyline. Ini bukan obat yang mengerikan seperti yang mereka coba tunjukkan kepada kita. Ngomong-ngomong, saya beralih kepadanya dari cipralex "ideal", yang tidak dapat sepenuhnya menghilangkan serangan panik saya.

Apa yang membantu amitriptyline?

Dari depresi serangan panik, kecemasan dan sebagainya. Dia memasuki kelompok besar antidepresan trisiklik, yang cukup kuat, tetapi hanya jika dosisnya memadai. Dia sangat suka memberi di rumah sakit, karena dia segera memberikan efek karena fakta bahwa efek anti-kecemasan dan hipnotis muncul setelah dosis pertama. Antidepresan, di sisi lain, berkembang secara bertahap dan dapat diandalkan hanya setelah tiga minggu.

Amitriptyline juga sering digunakan untuk nyeri kronis. Mereka bahkan mengobati bisul! Benar, pengobatan hanya dapat dimulai ketika periode akut. Saya juga dapat mengatakan dengan yakin bahwa obat ini sangat baik dalam memerangi rasa sakit di usus, terutama jika itu disebabkan oleh diagnosis yang buruk seperti sindrom iritasi usus besar. Amitriptyline juga membantu (sangat membantu, sudah diperiksa!). Dengan semua luka ini, dosis biasanya diambil lebih kecil daripada untuk depresi.

Pabrikan

Secara pribadi, saya (dan semua orang juga) bertemu dengan tiga amitriptyline yang berbeda - Denmark (Amitriptyline Nycomed), Slovenia, dan Rusia. Seseorang mengatakan bahwa mereka tidak merasakan perbedaannya, seseorang mengklaim bahwa hanya bahasa Slovenia yang baik. Oleh pengalaman pribadi Saya dapat mengatakan bahwa saya paling suka Amitriptyline Nycomed - sekarang saya minum hanya itu. Dia bertindak lebih hati-hati, darinya saya tidak melihat efek dari jenis "digoreng dengan kantong berdebu di kepala." Tentu saja, ini lebih mahal daripada domestik, tetapi, orang-orang, harganya masih 55 rubel untuk 50 tablet 25 mg! Ini praktis gratis! Ngomong-ngomong, beberapa orang mulai meragukan obat dengan biaya seperti itu, tetapi saya memberi tahu Anda dengan semua tanggung jawab - jangan ragu! Ini bekerja dan bagaimana.

Dosis

Amitriptyline tersedia dalam dua dosis - 10 dan 25 mg. Dosis terapi minimum adalah 75 mg per hari. Efek antidepresan obat tersebut terungkap dengan dosis setidaknya 150 mg per hari - ini adalah 6 tablet 25 mg. Mereka dapat didistribusikan seperti ini - 2-2-2 (pagi-siang-sore), 3-3 (pagi-sore), 1-1-4 (pagi-siang-malam). Instruksi memungkinkan Anda untuk minum sebagian besar dosis di malam hari, karena obat tersebut memiliki efek samping yang cukup parah (terutama pada awal asupan), tetapi kemudian dia minum dan berbaring, tertidur, tidak merasakan apa-apa.

Saya harus segera mengatakan bahwa dokter di luar rumah sakit menghindari meresepkan amitriptyline dosis normal. Saya tidak tahu mengapa - mereka takut, mungkin, bahwa pasien tidak akan mencapai mereka nanti, akan jatuh di suatu tempat di sepanjang jalan? Terakhir kali, ketika saya mengatakan bahwa saya biasanya minum tiga tablet sehari (yaitu 75 mg yang sama), mereka bertanya kepada saya - "bukankah itu banyak?". Ini berbicara baik tentang profesionalisme dokter di klinik psikiatri, karena dosis yang lebih rendah tidak akan memiliki efek yang diinginkan. Atau mereka hanya berharap dengan dosis kecil pasien akan mendapatkan efek anti-kecemasan, dan tidak diperlukan lagi?

Dalam dosis kecil, menurut pasien dan peneliti, hanya efek sedatif dan hipnotis yang mendominasi. Saya menggunakannya secara teratur dan biasanya saya membutuhkan waktu dua minggu dengan 50mg untuk bangkit kembali. Tetapi jika Anda membutuhkan efek yang serius, maka Anda tidak dapat melakukannya tanpa dosis yang serius.

Sebaiknya mulai konsumsi dengan dosis minimal, karena jika langsung minum tablet 25 mg akan pingsan sehingga tidak mau melanjutkannya nanti. Setengah, dan yang itu - untuk malam ini. Tambahkan setengahnya setiap 3-4 hari sampai Anda mencapai 75 mg per hari. Duduk dengan dosis seperti itu, biarkan tubuh terbiasa. Kemudian Anda dapat menambahkan satu tablet seminggu ke dosis yang diinginkan - izinkan saya mengingatkan Anda, seharusnya tidak kurang dari 100-150 mg. Setelah Anda mencapai dosis yang diinginkan, Anda dapat menghitung 3 minggu. Bukan efek yang diinginkan- Angkat lebih banyak. Di rumah, saya tidak merekomendasikan minum lebih dari 150 mg, jadi jika Anda memutuskan ini, maka konsultasikan dengan dokter Anda atau pergi ke rumah sakit.

Mengapa saya melukis dosis awal dan selanjutnya dengan cara ini? Karena meskipun amitriptyline adalah obat yang dipelajari dengan baik, banyak dokter membuat kesalahan yang cukup besar. Entah dosis besar segera diresepkan, atau awalnya mereka tidak ingin pergi bahkan ke dosis terapeutik minimum. Tetapi, bagaimanapun juga, saya selalu menyarankan agar Anda mengoordinasikan semua perubahan dosis dengan dokter Anda, dan jika Anda melakukan sesuatu sendiri, maka hanya dengan risiko dan risiko Anda sendiri.

Dan ingat bahwa kita akan mengambil beta-blocker (seperti, misalnya,) secara signifikan meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam darah, sehingga dosisnya harus minimal (yang terbaik, dua kali lebih rendah dari yang dibutuhkan).

Durasi masuk

minum di dosis yang tepat amitriptyline membutuhkan enam bulan (dihitung dari hilangnya gejala sepenuhnya). Kemudian Anda dapat mengurangi dosisnya - sangat, sangat bertahap, setengah minggu, jika tidak maka akan menutupi sindrom penarikan. Dia tidak sekuat dengan dia seperti dengan paxil yang sama, tetapi untuk beberapa dia bisa memberikan sensasi yang tak terkatakan. Saya selalu menurunkan dengan mulus, jadi saya tidak merasakan hal seperti itu.

Ketika Anda mengurangi menjadi 2-3 tablet per hari, duduk di dosis ini lebih lama, jangan mengurangi sampai akhir. Ini adalah dosis pemeliharaan, dapat diambil selama satu tahun atau beberapa tahun. Jika Anda tidak lulus, maka Anda mungkin harus minum dosis ini selama sisa hidup Anda. Depresi saya biasanya kembali dalam waktu sekitar satu bulan jika saya minum pil untuk waktu yang lama, dan setelah dua minggu jika kursusnya singkat. Oleh karena itu, yang terbaik adalah tidak turun ke nol, meninggalkan dosis minimum. Saya sekarang memiliki satu tablet sehari, sejauh ini cukup.

Efek samping

Ooooh, ini hanya bidang besar untuk menulis Talmud. Anda akan memiliki efek samping dari antidepresan apa pun, tetapi beberapa orang menyebut amitriptyline hanya obat brutal dalam hal ini. Yah, itu benar-benar tidak menakutkan. Jadi apa yang bisa Anda miliki?

Mulut kering. Ini adalah hal pertama yang bahkan dokter akan memberitahu Anda. Ada yang mengatakan bahwa berbicara pun sulit, lidah tidak masuk ke dalam mulut. Saya bahkan tidak meminumnya dalam dosis tinggi. Saya tidak tahu apa yang salah dengan saya.

takikardia. Denyut nadi istirahat bisa sampai 120 denyut per menit. Dalam kursus pertama saya, saya takut dengan efek samping ini, tetapi secara bertahap semuanya menjadi tenang. Maksimal bisa 90-100 pukulan. Omong-omong, secara umum, amitriptyline dianggap kardiotoksik, yaitu dapat mulai bekerja pada jantung. Tapi ini hanya berlaku untuk dosis tinggi dan waktu masuk yang lama. Tapi, bagaimanapun, setiap enam bulan sekali lebih baik melakukan EKG.

pelebaran pupil. Semua orang yang dekat dengan Anda mungkin menganggap Anda sebagai pecandu narkoba (pakai kacamata hitam, ha ha!). Tapi lambat laun akan berlalu. Secara pribadi, saya tidak memilikinya.

Sembelit. Ini bisa menjadi masalah nyata jika Anda tidak segera meraih sisi ini dengan ekor. Jika Anda memiliki kegemaran untuk bisnis ini, maka yang terbaik adalah mulai makan lebih banyak serat. Dan jika ini tidak membantu, maka ada obat duphalac yang sangat baik, yang dapat diminum untuk waktu yang lama.

Kelemahan, kelesuan. Mungkin akan di awal resepsi. Kami mengambil dosis utama di malam hari dan menunggu tubuh beradaptasi. Lambat laun semuanya akan berlalu.

Penurunan kemampuan kognitif. Ketel berhenti memasak. Hal yang sama terjadi pada awal pengobatan. Secara pribadi, dia selalu memasak untuk saya, tetapi tidak semua orang seperti saya. Ini harus bertahan. Secara alami, Anda tidak perlu mulai menggunakan amitriptyline sebelum ujian atau proyek penting, jika tidak, Anda akan mengacaukan semuanya.

Penambahan berat badan. Ini adalah efek samping utama dari amitriptyline untuk saya! Saya biasanya mendapatkan 10 hingga 25 kg per kursus, dan ini banyak! Dokter saya mencoba memberi saya diet yang melarang hampir segalanya. Itu tidak berhasil, ada kerusakan, dan karena itu, saya mencetak lebih banyak dari yang saya bisa. Jadi sekarang saya hanya “menyerah pada ombak” dan makan. Tetapi pada saat yang sama saya mencoba berjalan dan berolahraga untuk meminimalkan bahaya.

Amitriptyline dan anestesi

Instruksi obat mengatakan bahwa jika Anda meminumnya, maka Anda perlu memberi tahu dokter yang akan memberi Anda anestesi - baik lokal maupun umum (misalnya, itu bisa menjadi dokter gigi). Namun dalam praktiknya, Anda akan mendapatkan wajah bingung dan sama sekali tidak mengetahui apa itu amitriptyline dan betapa berbahayanya selama anestesi. Saya sangat tertarik dengan masalah ini dan inilah yang saya temukan. Jika Anda menggunakan amitriptyline dosis sedang atau tinggi, yang terbaik adalah menghindari anestesi sama sekali pada saat ini. Jika tidak ada jalan tanpa ini, maka ini harus menjadi dosis anestesi minimum yang mungkin untuk waktu yang singkat. Yang terbaik adalah melakukan semuanya di klinik, di mana ada semua yang Anda butuhkan jika Anda pingsan. Dan secara umum lebih baik jika kliniknya tidak terlalu jauh dari rumah sakit. Menakutkan? Itu aku juga. Jadi yang terbaik adalah tidak mencampur amitriptyline dengan anestesi. Nah, pada dosis rendah Anda bisa, tentu saja, tetapi juga dengan hati-hati.

Rumus: C20H23N, nama kimia: 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzcyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-pro panamine (sebagai hidroklorida atau embonate).
Kelompok farmakologis: agen neurotropik/ antidepresan/senyawa trisiklik, turunan dibenzosikloheptadin.
Efek farmakologis: thymoleptic, ansiolitik, antidepresan, obat penenang.

Sifat farmakologis

Amitriptyline menghambat pengambilan kembali neurotransmiter seperti serotonin dan norepinefrin oleh ujung saraf presinaptik neuron, menyebabkan akumulasi monoamina di celah sinaptik dan meningkatkan impuls postsinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, amitriptyline menurunkan aktivitas fungsional (menyebabkan desensitisasi) reseptor serotonin dan beta-adrenergik di otak, menormalkan transmisi serotonergik dan adrenergik, dan menyeimbangkan sistem ini yang terganggu pada keadaan depresi. Memblokir reseptor histamin dan m-holino dari sistem saraf pusat. Dengan baik dan cepat diserap dari saluran pencernaan bila diminum secara oral. Ketersediaan hayati amitriptyline tergantung pada rute pemberian dan dari 30 hingga 60%, dan metabolitnya - nortriptyline - 46-70%. dalam darah konsentrasi maksimum setelah konsumsi akan dalam 2,0-7,7 jam. Kadar terapeutik dalam darah untuk amitriptyline adalah 50-250 ng/ml, untuk nortriptyline, 50-150 ng/ml. Amitriptyline mengikat protein darah sebesar 95%. Ini dengan mudah menembus baik amitriptyline dan nortriptyline melalui berbagai penghalang, termasuk plasenta, penghalang darah-otak, dan menembus ke dalam ASI. Waktu paruh eliminasi amitriptyline adalah 10-26 jam; nortriptyline adalah 18-44 jam. Di hati, amitriptilin mengalami biotransformasi (terjadi hidroksilasi, demetilasi, N-oksidasi) dan membentuk -10-hidroksi-amitriptilin aktif, nortriptilin, dan metabolit tidak aktif. Ini diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) dalam beberapa hari. Dalam kondisi kecemasan-depresi, amitriptyline mengurangi agitasi, kecemasan dan manifestasi depresi. Dalam 2 hingga 3 minggu sejak awal pengobatan, efek antidepresan akan berkembang. Jika Anda tiba-tiba berhenti minum amitriptyline setelah terapi berkepanjangan, Anda mungkin mengalami sindrom penarikan.

Indikasi

Amitriptyline digunakan untuk depresi berbagai asal, terutama di mana ada kecemasan dan agitasi yang parah (gairah emosional yang kuat, disertai dengan perasaan cemas dan takut dan berubah menjadi kegelisahan motorik, kebutuhan untuk bergerak, atau kegelisahan bicara, sering tidak disadari), termasuk endogen, neurotik, reaktif , involusional, diinduksi obat, dengan kerusakan otak organik; psikosis skizofrenia; gangguan emosional campuran; gangguan perilaku; bulimia nervosa; enuresis anak-anak (dengan pengecualian anak-anak dengan hipotensi kandung kemih); sindrom nyeri kronis (neurogenik); pencegahan migrain.

Dosis dan Administrasi Amitriptyline

Amitriptyline diambil secara oral dan intramuskular. Regimen dosis diatur secara individual tergantung pada toleransi dan indikasi. Pengobatan harus dimulai pada dosis efektif terendah dan ditingkatkan lebih lanjut selama 5 sampai 6 hari. Dosis rata-rata untuk orang dewasa ketika diminum: awal 25-50 mg, rata-rata setiap hari - 150-250 mg, dalam 2-3 dosis (bagian utama diresepkan pada malam hari). Dosis maksimum untuk pengobatan rawat jalan- hingga 150 mg / hari, di rumah sakit - hingga 300 mg / hari, untuk pasien usia lanjut - hingga 100 mg / hari. Intramuskular dengan dosis 20-40 mg 4 kali sehari, injeksi secara bertahap diganti dengan pemberian oral. Kursus pengobatan tidak lebih dari 6-8 bulan. Untuk pengobatan enuresis nokturnal pada anak di atas 6 tahun: 12,5-25 mg pada malam hari (dosis tidak boleh melebihi 2,5 mg/kg berat badan). Untuk nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala berkepanjangan) - dari 12,5-25 mg hingga 100 mg / hari.
Ambil amitriptyline secara oral selama atau segera setelah makan, tanpa mengunyah, dengan sedikit air. Ketika efek terapeutik yang stabil dicapai setelah 2 sampai 4 minggu, dosis dapat dikurangi secara bertahap dan perlahan untuk menghindari sindrom penarikan. Dalam kasus munculnya kembali tanda-tanda depresi, perlu untuk meresepkan dosis sebelumnya. Dengan hilangnya tanda-tanda depresi, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan pengobatan seperti itu dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan.
Jika Anda melewatkan dosis amitriptyline berikutnya, Anda harus segera menghubungi dokter Anda.
Dengan hati-hati, ada baiknya menggunakan amitriptyline untuk aritmia, penyakit jantung koroner, blok jantung, infark miokard, gagal jantung, stroke, hipertensi arteri, alkoholisme kronis, tirotoksikosis, dengan latar belakang pengobatan dengan obat tiroid. Terhadap latar belakang pengobatan dengan amitriptyline, diperlukan kehati-hatian dengan transisi yang tajam dari posisi duduk atau berbaring ke posisi vertikal. Mungkin perkembangan sindrom penarikan dengan penghentian penerimaan yang tajam. Amitriptyline pada dosis lebih besar dari 150 mg/hari menurunkan ambang kejang; harus mempertimbangkan kemungkinan pengembangan serangan epilepsi pada pasien yang cenderung mengalaminya, serta dengan adanya faktor lain yang meningkatkan kemungkinan berkembangnya sindrom kejang(termasuk dengan penggunaan simultan antipsikotik, kerusakan otak etiologi apa pun, selama periode penarikan obat yang memiliki aktivitas antikonvulsan atau penolakan etanol). Harus diingat bahwa pasien dengan depresi mungkin memiliki upaya bunuh diri (suicide upaya). Amitriptyline hanya boleh digunakan dalam kombinasi dengan terapi kejang listrik setelah pertimbangan yang cermat pengawasan medis. Pada pasien yang memiliki kecenderungan, serta pada pasien usia lanjut, amitriptyline dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat yang terjadi terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang setelah beberapa hari). Amitriptyline dapat menyebabkan paralitik obstruksi usus, biasanya pada pasien yang menderita sembelit kronis, serta pada orang tua atau pada pasien yang dipaksa untuk mematuhi istirahat di tempat tidur. Sebelum menggunakan anestesi lokal atau umum, perlu untuk memperingatkan ahli anestesi bahwa pasien menggunakan amitriptyline. Dengan penggunaan amitriptyline yang berkepanjangan, peningkatan kejadian karies telah diamati. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin. Amitriptyline dapat digunakan tidak lebih awal dari 2 minggu setelah penghentian MAO inhibitor. Jangan gunakan bersama dengan adreno - dan simpatomimetik, termasuk efedrin, epinefrin, isoprenalin, fenilefrin, norepinefrin, fenilpropanolamin. Hati-hati dengan obat lain yang memiliki efek antikolinergik. Selama terapi dengan amitriptyline, alkohol tidak boleh diizinkan. Selama perawatan, ada baiknya menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi psikomotorik cepat dan peningkatan perhatian. Amitriptyline tidak dianjurkan untuk pasien dengan mania. Jika tidak ada perbaikan kondisi pasien dalam 1 bulan, perlu untuk mempertimbangkan kembali taktik terapi.

Kontraindikasi dan batasan penggunaan

Hipersensitivitas, infark miokard, penggunaan inhibitor MAO dalam 2 minggu sebelumnya, gagal jantung dekompensasi, hipertensi arteri berat, gangguan konduksi intrakardiak, atonia kandung kemih, hiperplasia prostat jinak, stenosis pilorus, ileus paralitik, bisul perut perut dan duodenum dalam eksaserbasi, penyakit darah, penyakit akut hati dan / atau ginjal dengan pelanggaran fungsi yang nyata, anak-anak di bawah usia 6 tahun (untuk bentuk injeksi - hingga 12 tahun). Batasi penggunaan amitriptyline pada epilepsi, aritmia, penyakit jantung koroner, gagal jantung, glaukoma sudut tertutup, hipertensi intraokular, hipertiroidisme.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Amitriptyline dikontraindikasikan pada kehamilan. Selama pengobatan dengan amitriptyline, menyusui harus dihentikan.

Efek samping amitriptyline

Disebabkan oleh blokade reseptor m-kolinergik perifer: retensi urin, mulut kering, obstruksi usus, konstipasi, penglihatan kabur, peningkatan tekanan intraokular, paresis akomodasi, peningkatan keringat;
dari sistem saraf dan organ sensorik: sakit kepala, ataksia, pusing, kelelahan, iritabilitas, kelemahan, kantuk, mimpi buruk, insomnia, tremor, agitasi motorik, parestesia, perubahan EEG, neuropati perifer, disartria, gangguan konsentrasi, halusinasi, kebingungan, tinitus;
dari sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, aritmia, perluasan kompleks QRS pada EKG (pelanggaran konduksi intraventrikular), labilitas tekanan darah, sinkop, gejala gagal jantung, perubahan gambaran darah, termasuk agranulositosis, eosinofilia, trombositopenia, leukopenia, purpura ;
dari sistem pencernaan: mulas, mual, muntah, ketidaknyamanan epigastrium, anoreksia, peningkatan aktivitas transaminase hati, gastralgia, gangguan rasa, stomatitis, penggelapan lidah; pada bagian metabolisme: perubahan sekresi ADH, galaktorea, jarang - gangguan toleransi glukosa, hipo atau hiperglikemia;
dari samping sistem genitourinari: perubahan potensi, glukosuria, libido, edema testis, pollakiuria;
reaksi alergi: ruam kulit, angioedema, gatal, urtikaria;
yang lain: rambut rontok, peningkatan ukuran kelenjar susu pada wanita dan pria, peningkatan kelenjar getah bening, peningkatan berat badan (dengan penggunaan jangka panjang), fotosensitifitas; sindrom penarikan: sakit kepala, mual, diare, muntah, lekas marah, lekas marah, gangguan tidur dengan mimpi yang jelas dan tidak biasa (setelah perawatan panjang, terutama pada dosis tinggi, dengan penghentian obat secara tiba-tiba).

Interaksi amitriptyline dengan zat lain

Amitriptyline tidak kompatibel dengan inhibitor MAO. Amitriptyline meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat antipsikotik, antikonvulsan, hipnotik dan obat penenang, obat untuk anestesi, analgesik, alkohol; berinteraksi dengan antidepresan lain, menunjukkan sinergisme. Ketika dikombinasikan dengan obat antikolinergik dan / atau antipsikotik, dimungkinkan untuk mengembangkan ileus paralitik, reaksi suhu demam. Ini meningkatkan efek hipertensi katekolamin dan adrenostimulan lainnya, yang meningkatkan kemungkinan mengembangkan aritmia, takikardia, dan hipertensi berat. Dapat mengurangi efek antihipertensi guanethidine dan obat-obatan dengan mekanisme aksi yang serupa, serta mengurangi efek antikonvulsan. Ketika dikombinasikan dengan antikoagulan - turunan dari indandione atau kumarin - risiko meningkatkan aktivitas antikoagulan yang terakhir. Simetidin meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline dengan kemungkinan pengembangan efek toksik, penginduksi enzim hati mikrosomal (karbamazepin, barbiturat) - berkurang. Quinidine menghambat metabolisme amitriptyline, yang mengandung estrogen oral kontrasepsi dapat meningkatkan bioavailabilitas. Penggunaan bersamaan dengan disulfiram dan inhibitor asetaldehida dehidrogenase lainnya dapat menyebabkan delirium. Probucol dapat memperburuk aritmia. Amitriptyline dapat memperburuk depresi, yang disebabkan oleh penggunaan glukokortikoid. Ketika digunakan bersama dengan obat untuk pengobatan tirotoksikosis, kemungkinan mengembangkan agranulositosis meningkat. Perhatian harus dilakukan ketika menggabungkan amitriptyline dengan baclofen dan preparat digitalis.

Overdosis

Dengan overdosis amitriptyline, kejang, halusinasi, delirium, hipotermia, koma, ekstrasistol, gangguan konduksi jantung, aritmia ventrikel terjadi. Bilas lambung, infus cairan, asupan karbon aktif, pencahar, pemeliharaan suhu normal tubuh, terapi simtomatik, pemantauan fungsi sistem kardiovaskular selama setidaknya 5 hari, karena kekambuhan gangguan dapat berkembang setelah 2 hari dan bahkan lebih lambat. Diuresis paksa dan hemodialisis tidak efektif.

8060 0

amitriptilme
Antidepresan (senyawa trisiklik)

Surat pembebasan

Dragee 25 mg
topi 50 mg
Solusi d / di. 20 mg/2 ml
tab. 5 mg, 10 mg
Tablet, po, 10 mg, 25 mg

Mekanisme aksi

Mekanisme aksi antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan penghambatan reuptake neuron neurotransmiter oleh membran presinaptik. ujung saraf, yang meningkatkan konsentrasi adrenalin dan serotonin di celah sinaptik dan mengaktifkan impuls postsinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, amitriptyline menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu dalam keadaan depresi. Selain itu, amitriptyline memblok reseptor histamin dan M-kolinergik. Afinitas tinggi untuk reseptor M-kolinergik menyebabkan aksi antikolinergik perifer dan kuat dari amitriptyline.

Amitriptyline memiliki sifat sedatif.

Efek Utama

Efek psikotropika berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan: dalam kondisi kecemasan-depresi, kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi berkurang.
Efektivitas obat untuk mengompol jelas terkait terutama dengan aktivitas antikolinergik perifer.
Amitriptyline memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di SSP (terutama serotonin) dan efek pada sistem opioid endogen. Mempotensiasi aksi analgesik opioid.
Selama anestesi umum, amitriptyline mengurangi tekanan darah dan suhu tubuh.
Mengurangi sekresi kelenjar ludah.
Efek yang jelas dari obat-obatan pada pasien bulimia baik tanpa depresi dan di hadapannya ditunjukkan.

Farmakokinetik

Penyerapan tinggi. bioavailabilitas amitriptyline cara yang berbeda pengantar - 30-60%, metabolit utamanya - nortriptyline - 46-70%. Komunikasi dengan protein plasma hingga - 96%, konsentrasi plasma maksimum 0,04-0,16 g / ml dicapai 2,0-7,7 jam setelah konsumsi. Pada dosis yang sama, saat mengambil kapsul, konsentrasi maksimum lebih rendah daripada saat menggunakan tablet, yang mengarah pada efek kardiotoksik yang lebih rendah. Volume distribusi adalah 5-10 l/kg. Konsentrasi terapeutik dalam darah untuk amitriptyline - 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline - 50-150 ng / ml. Kedua senyawa dengan mudah melewati hambatan histohematogen, termasuk darah-otak dan plasenta, menembus ke dalam ASI.

Amitriptyline dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem enzim sitokrom CYP2C19, CYP2D6, mengalami proses demetilasi, hidroksilasi dan N-oksidasi, dengan pembentukan metabolit aktif (nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline) dan senyawa tidak aktif. Ini memiliki efek "pertama lulus" melalui hati. Dalam 2 minggu, 80% dari dosis yang diberikan diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit oleh ginjal, sebagian dalam tinja. T1 / 2 amitriptyline - 10-26 jam, nortriptyline - 18-44 jam.

Indikasi

Amitriptyline efektif pada pasien dengan sindrom nyeri kronis (terutama pada nyeri neurogenik kronis: neuralgia postherpetik, neuropati pasca trauma, diabetes atau neuropati perifer lainnya).
Sakit kepala dan migrain (pencegahan).
Depresi, terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur dari berbagai alam (endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, lesi organik otak, dengan penarikan alkohol), fase depresi psikosis manik-depresif, psikosis skizofrenia, gangguan emosional campuran.

Dosis dan Administrasi

Amitriptyline diresepkan secara oral, intramuskular dan intravena.

Untuk pencegahan migrain, dengan nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk dengan sakit kepala berkepanjangan) - dari 12,5-25 hingga 100 mg per hari (bagian maksimum dosis diambil pada malam hari).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas.
Glaukoma sudut tertutup.
Epilepsi.
Hiperplasia prostat.
Atonia kandung kemih.
Ileus paralitik, stenosis pilorus.
Riwayat infark miokard.
Penggunaan gabungan dengan inhibitor MAO.
Kehamilan.
Masa laktasi.
Usia anak hingga 6 tahun (untuk bentuk suntik - 12 tahun).

Batasan aplikasi:
■ penyakit iskemik jantung dengan latar belakang takikardia;
hipertensi arteri;
tukak lambung dan duodenum;
Sindrom kecemasan-paranoid pada depresi (karena risiko bunuh diri).

Tindakan pencegahan, kontrol terapi

Sebelum memulai pengobatan, perlu untuk menentukan tekanan darah (pada pasien dengan tekanan rendah atau labil, bahkan dapat menurun).

Selama masa pengobatan, gambaran darah tepi harus dipantau (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang), dengan terapi jangka panjang - pemantauan keadaan fungsional hati.

Pada orang tua dan pasien dengan penyakit kardiovaskular, pemantauan denyut jantung (HR), tekanan darah, dan pembacaan elektrokardiografi diindikasikan. Perubahan yang tidak signifikan secara klinis dapat muncul pada elektrokardiogram (penghalusan gelombang T, depresi segmen S-T, perluasan kompleks QRS).

Penggunaan parenteral harus dilakukan hanya di rumah sakit, di bawah pengawasan dokter, dengan istirahat di tempat tidur pada hari-hari pertama terapi. Perawatan harus diambil ketika tiba-tiba pindah ke posisi tegak dari posisi berbaring atau duduk.

Selama masa perawatan, penggunaan etanol tidak dapat diterima.

Tetapkan amitriptyline tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor monoamine oksidase. Harus diperhitungkan bahwa aktivitas terapeutik dan tingkat keparahannya reaksi merugikan amitriptyline dipengaruhi oleh obat-obatan dari banyak kelompok farmakologis (lihat "Interaksi").

Dalam kasus penghentian mendadak setelah pengobatan jangka panjang pengembangan sindrom "pembatalan" adalah mungkin.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, amitriptyline dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah obat dihentikan, mereka lewat dalam beberapa hari).

Amitriptyline dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan konstipasi kronis, pada orang tua atau pada pasien yang dipaksa untuk tetap di tempat tidur.

Sebelum jenderal atau anestesi lokal ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Tindakan antikolinergik menyebabkan penurunan sekresi air liur, kekeringan di rongga mulut. Dengan penggunaan jangka panjang, ada peningkatan kejadian karies gigi. Ada penurunan lakrimasi dan peningkatan relatif dalam jumlah lendir dalam komposisi cairan lakrimal, yang dapat menyebabkan kerusakan pada epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Kebutuhan riboflavin dapat meningkat.

Amitriptyline masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi.

Anak-anak lebih rentan terhadap overdosis akut, yang berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka.
Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan: peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Gunakan dengan hati-hati saat:
alkoholisme kronis;
■ asma bronkial;
penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
pukulan;
skizofrenia (pengaktifan psikosis dimungkinkan);
hati dan/atau gagal ginjal;
tirotoksikosis.

Efek samping

Efek antikolinergik antikolinergik:
mulut kering;
penglihatan kabur;
kelumpuhan akomodasi;
midriasis;
peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior);
takikardia;
kebingungan;
delirium atau halusinasi;
konstipasi, ileus paralitik;
kesulitan buang air kecil;
berkurangnya keringat.

Dari sistem saraf:
kantuk;
astenia;
pingsan;
kecemasan;
disorientasi;
halusinasi (terutama pada pasien lanjut usia dan pasien dengan penyakit Parkinson);
kecemasan;
kegembiraan;
kegelisahan;
keadaan manik, keadaan hipomanik;
agresivitas;
gangguan memori, depersonalisasi;
peningkatan depresi;

insomnia, mimpi "mimpi buruk";
menguap;
astenia;
aktivasi gejala psikosis;
sakit kepala;
mioklonus;
disartria;
tremor otot-otot kecil, terutama lengan, tangan, kepala dan lidah;
neuropati perifer (parestesia);
miastenia gravis;
ataksia;
sindrom ekstrapiramidal;
mempercepat dan mendapatkan kejang;
perubahan pada elektroensefalogram.

takikardia;
detak jantung;
pusing;
hipotensi ortostatik;
perubahan nonspesifik pada elektrokardiogram (interval S-T atau gelombang T) pada pasien yang tidak memiliki penyakit jantung; aritmia; labilitas tekanan darah; pelanggaran konduksi intra-ventrikular (ekspansi kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blokade kaki bundel His).

Dari samping sistem pencernaan:
mual.

Jarang:
penggelapan lidah;
peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan;
stomatitis, perubahan rasa (rasa pahit dan asam di mulut);
hepatitis (termasuk disfungsi hati dan penyakit kuning kolestatik);
sakit maag;
muntah;
gastralgia;
diare.

Dari samping sistem endokrin:
hipo atau hiperglikemia;
gangguan toleransi glukosa;
■ diabetes;
hiponatremia (penurunan produksi vasopresin);
Sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat.

Dari samping sistem reproduksi:
peningkatan ukuran (edema) testis;
ginekomastia;
peningkatan ukuran kelenjar susu;
gangguan atau keterlambatan ejakulasi;
penurunan atau peningkatan libido;
mengurangi potensi.

Dari sistem darah:
agranulositosis;
leukopenia;
trombositopenia;
purpura;
eosinofilia.

Reaksi alergi:
ruam kulit;
kulit gatal;
urtikaria;
fotosensitifitas;
pembengkakan pada wajah dan lidah.

Efek lainnya:
rambut rontok;
tinitus;
pembengkakan;
hiperpireksia;
pembengkakan kelenjar getah bening;
retensi urin;
pollakiuria;
hipoproteinemia.

Reaksi lokal (dengan / dalam pendahuluan):
tromboflebitis;
limfangitis;
sensasi terbakar;
reaksi kulit.

Overdosis

Gejala: efek berkembang 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam dan bertahan 4-6 hari. Jika overdosis dicurigai, terutama pada anak-anak, pasien harus dirawat di rumah sakit.

Dari sisi sistem saraf pusat:
kantuk;
pingsan;
koma;
ataksia;
halusinasi;
kecemasan;
agitasi psikomotor;
berkurangnya kemampuan untuk berkonsentrasi;
disorientasi;
kebingungan;
disartria;
hiperrefleksia;
kekakuan otot;
koreoatetosis;
kejang.

Dari sisi sistem kardiovaskular:
menurunkan tekanan darah;
takikardia;
aritmia;
pelanggaran konduksi intrakardiak;
perubahan karakteristik elektrokardiogram (terutama QRS) dari keracunan dengan antidepresan trisiklik;
syok, gagal jantung; dalam kasus yang sangat jarang - serangan jantung.

Yang lain:
depresi pernapasan;
sesak napas;
sianosis;
muntah;
midriasis;
■ peningkatan keringat;
oliguria atau anuria.

Pengobatan: bilas lambung, pemberian arang aktif, pencahar (overdosis oral); terapi simtomatik dan suportif; dengan gejala parah karena blokade reseptor kolinergik, pengenalan inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); pemeliharaan suhu tubuh, tekanan darah dan keseimbangan air dan elektrolit.

Menunjukkan kontrol fungsi sistem kardiovaskular selama 5 hari (kekambuhan dapat terjadi setelah 48 jam dan kemudian), terapi antikonvulsan, ventilasi buatan paru-paru dan lain-lain resusitasi. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Interaksi

Sinonim

Amizol (Slovenia), Amirol (Siprus), Adepren (Bulgaria), Amineurin (Jerman), Amiton (India), Amitriptyline (Jerman, Indonesia, Polandia, Republik Slovakia, Prancis, Republik Ceko), Amitriptyline Lechiva (Republik Ceko), Amitriptyline Nycomed (Norwegia), Amitriptyline-AKOS (Rusia), Amitriptyline-Grindeks (Latvia), Amitriptyline-LENS (Rusia), Amitriptyline-Slovakofarm (Republik Slovakia), Amitriptyline-Ferein (Rusia), Apo-Amitriptyline (Kanada), Vero- Amitriptyline (Rusia), Novo-Triptin (Kanada), Saroten (Denmark), Saroten retard (Denmark), Triptizol (India), Elivel (India)

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Obat: AMITRIPTYLINE

Zat aktif obat: amitriptilin
Pengkodean ATX: N06AA09
CFG: Antidepresan
Nomor Registrasi: P No. 015860/01
Tanggal pendaftaran: 22.07.04
Pemilik reg. kredit: ZENTIVA a.s. (Republik Ceko)

Bentuk rilis Amitriptyline, kemasan dan komposisi obat.

Solusi untuk injeksi intramuskular jelas, tidak berwarna, bebas dari kotoran mekanis.
1 ml
1 ampere.
amitriptyline hidroklorida
10 mg
20 mg

Eksipien: dekstrosa, air untuk injeksi.

2 ml - ampul (5) - wadah cetakan (2) - kemasan kardus.

Tablet berlapis warna kuning, bulat, bikonveks; 2 lapisan terlihat pada penampang.
1 tab.
amitriptyline hidroklorida
25 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, gelatin, kalsium stearat, bedak, silikon dioksida koloid.

Komposisi cangkang: dimetikon SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 Kuning (hipromelosa, selulosa mikrokristalin, polioksil 40 stearat, titanium dioksida, kuning kuinolin).

10 buah. - lecet (2) - bungkus kardus.
10 buah. - lecet (5) - bungkus kardus.
10 buah. - lecet (10) - bungkus kardus.

DESKRIPSI ZAT AKTIF.
Semua informasi yang diberikan disediakan hanya untuk pengenalan obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter tentang kemungkinan menggunakannya.

Tindakan farmakologis dari Amitriptyline

Antidepresan dari golongan senyawa trisiklik, turunan dari dibenzosikloheptadin.

Mekanisme kerja antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin di sinapsis dan / atau serotonin di sistem saraf pusat karena penghambatan reuptake neuron mediator ini. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor -adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi.

Ini juga memiliki beberapa efek analgesik, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efeknya pada sistem opioid endogen.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang jelas karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat terkait dengan afinitas untuk reseptor histamin H1, dan aksi penghambatan alfa-adrenergik.

Ini memiliki efek antiulkus, mekanisme yang disebabkan oleh kemampuan untuk memblokir reseptor histamin H2 di sel parietal lambung, serta memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik (dalam kasus tukak lambung dan tukak duodenum, mengurangi rasa sakit, mempercepat penyembuhan maag).

Efisiensi mengompol tampaknya disebabkan oleh aktivitas antikolinergik, yang menyebabkan peningkatan kemampuan kandung kemih untuk meregang, stimulasi -adrenergik langsung, aktivitas agonis -adrenergik, disertai dengan peningkatan tonus sfingter dan blokade sentral serotonin. serapan.

Mekanisme tindakan terapeutik pada bulimia nervosa tidak terbentuk (mungkin mirip dengan depresi). Amitriptyline telah terbukti sangat efektif pada pasien bulimia baik tanpa depresi maupun dengan adanya gejala tersebut, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa disertai melemahnya depresi itu sendiri.

Selama anestesi umum, itu menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat MAO.

Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik obat.

Bioavailabilitas amitriptyline adalah 30-60%. Pengikatan protein plasma 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Dimetabolisme untuk membentuk metabolit aktif nortriptyline.

T1 / 2 - 31-46 jam Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Indikasi untuk digunakan:

Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosional campuran, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian) enuresis malam hari(kecuali untuk pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, nyeri rematik, nyeri atipikal di wajah, neuralgia pascaherpetik, neuropati pasca trauma, neuropati diabetik, neuropati perifer), profilaksis migrain , tukak lambung dan duodenum.

Dosis dan cara penggunaan obat.

Untuk pemberian oral, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari. Kemudian, dalam 5-6 hari, dosisnya ditingkatkan secara individual menjadi 150-200 mg / hari (sebagian besar dosis diminum pada malam hari). Jika tidak ada perbaikan dalam minggu kedua, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Dengan hilangnya tanda-tanda depresi, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Pada pasien usia lanjut dengan gangguan ringan, dosisnya 30-100 mg / hari, biasanya 1 kali / hari di malam hari, setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke minimum. dosis efektif- 25-50 mg/hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada malam hari, pada usia 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.

V / m - dosis awal adalah 50-100 mg / hari dalam 2-4 suntikan. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 300 mg / hari, dalam kasus luar biasa - hingga 400 mg / hari.

Efek samping Amitriptyline:

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: kantuk, asthenia, pingsan, kecemasan, disorientasi, agitasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, kegelisahan motorik, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresivitas, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi buruk, menguap, aktivasi gejala psikotik, sakit kepala, mioklonus, disartria, tremor (terutama tangan, kepala, lidah), neuropati perifer (parestesia), miastenia gravis, mioklonus, ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan intensifikasi kejang epilepsi, perubahan EEG.

Dari sisi sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, gangguan konduksi, pusing, perubahan non-spesifik pada EKG (interval ST atau gelombang T), aritmia, labilitas tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular (perluasan kompleks QRS, perubahan dalam interval PQ, blokade kaki bundel His ).

Dari sistem pencernaan: mual, mulas, muntah, gastralgia, nafsu makan meningkat atau menurun (kenaikan atau penurunan berat badan), stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah; jarang - disfungsi hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis

Dari sistem endokrin: edema testis, ginekomastia, pembesaran payudara, galaktorea, perubahan libido, penurunan potensi, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (pengurangan produksi vasopresin), sindrom sekresi ADH yang tidak sesuai.

Dari sistem hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, fotosensitifitas, pembengkakan pada wajah dan lidah.

Efek akibat aktivitas antikolinergik: mulut kering, takikardia, gangguan akomodasi, penglihatan kabur, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan sudut bilik mata depan sempit), konstipasi, ileus paralitik, retensi urin, penurunan keringat, kebingungan , delirium atau halusinasi.

Lain-lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, pollakiuria, hipoproteinemia.

Kontraindikasi obat:

Periode akut dan awal masa pemulihan setelah infark miokard, intoksikasi alkohol akut, intoksikasi akut dengan hipnotik, analgesik dan psikotropika obat, glaukoma sudut tertutup, gangguan parah AV dan konduksi intraventrikular (blokade kaki bundel His, blokade AV derajat II), periode laktasi, anak di bawah 6 tahun (untuk pemberian oral), anak di bawah 12 tahun usia (untuk intramuskular dan intravena / dalam pengantar), pengobatan simultan dengan inhibitor MAO dan periode 2 minggu sebelum dimulainya penggunaannya, hipersensitivitas menjadi amitriptilin.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui.

Amitriptyline tidak boleh digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali benar-benar diperlukan. Memadai dan dikontrol dengan ketat Riset klinikal Keamanan amitriptyline selama kehamilan belum dievaluasi.

menonjol dari air susu ibu dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi.

Amitriptyline harus dihentikan secara bertahap setidaknya 7 minggu sebelum perkiraan kelahiran untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Dalam studi eksperimental, amitriptyline memiliki efek teratogenik.

Instruksi khusus untuk penggunaan Amitriptyline.

Gunakan dengan hati-hati pada penyakit arteri koroner, aritmia, blok jantung, gagal jantung, infark miokard, hipertensi arteri, stroke, alkoholisme kronis, tirotoksikosis, dengan latar belakang terapi dengan obat tiroid.

Terhadap latar belakang terapi dengan amitriptyline, kehati-hatian diperlukan dengan transisi tajam ke posisi vertikal dari posisi "berbaring" atau "duduk".

Dengan penghentian pemberian yang tajam, perkembangan sindrom penarikan mungkin terjadi.

Amitriptyline pada dosis lebih besar dari 150 mg/hari menurunkan ambang kejang; risiko mengembangkan kejang epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan harus diperhitungkan, serta dengan adanya faktor lain yang meningkatkan risiko mengembangkan sindrom kejang (termasuk dengan kerusakan otak etiologi apa pun, penggunaan simultan obat antipsikotik, selama periode penarikan etanol atau penarikan obat, dengan aktivitas antikonvulsan).

Harus diingat bahwa upaya bunuh diri mungkin dilakukan pada pasien dengan depresi.

Dalam kombinasi dengan terapi kejang listrik, itu hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, ini dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan konstipasi kronis, orang tua, atau pada pasien yang terpaksa tetap di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan frekuensi karies diamati. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin.

Amitriptyline dapat digunakan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor.

Ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan adreno- dan simpatomimetik, termasuk. dengan epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin.

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan obat lain yang memiliki efek antikolinergik.

Jangan minum alkohol saat menggunakan amitriptyline.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Selama masa pengobatan, seseorang harus menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan perhatian lebih dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Interaksi Amitriptyline dengan obat lain.

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, efek hipotensi, dan depresi pernapasan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan obat dengan aktivitas antikolinergik, dimungkinkan untuk meningkatkan efek antikolinergik.

Dengan penggunaan simultan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek agen simpatomimetik pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri parah.

Dengan penggunaan simultan dengan antipsikotik (neuroleptik), metabolisme saling menghambat, sementara ambang batas kesiapan kejang menurun.

Dengan penggunaan simultan dengan agen antihipertensi (dengan pengecualian clonidine, guanethidine dan turunannya), adalah mungkin untuk meningkatkan efek antihipertensi dan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik.

Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, perkembangan krisis hipertensi dimungkinkan; dengan clonidine, guanethidine - dimungkinkan untuk mengurangi efek hipotensi clonidine atau guanethidine; dengan barbiturat, karbamazepin - dimungkinkan untuk mengurangi efek amitriptyline karena peningkatan metabolismenya.

Sebuah kasus perkembangan sindrom serotonin dengan penggunaan simultan dengan sertraline dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan dengan sukralfat, penyerapan amitriptyline berkurang; dengan fluvoxamine - meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah dan risiko mengembangkan efek toksik; dengan fluoxetine - konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah meningkat dan reaksi toksik berkembang karena penghambatan isoenzim CYP2D6 di bawah pengaruh fluoxetine; dengan quinidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline; dengan cimetidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline, meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah dan mengembangkan efek toksik.

Dengan penggunaan simultan dengan etanol, efek etanol ditingkatkan, terutama selama beberapa hari pertama terapi.