Antibiotik dari keluarga makrolida, nama obat. Apa kelebihan antibiotik makrolida dibandingkan obat konvensional?
11. KARAKTERISTIK KLINIS DAN FARMAKOLOGI ANTIBIOTIK KELOMPOK MAKROLIDA
Antibiotik makrolida adalah sekelompok obat antimikroba yang berasal dari alam dan semi-sintetik, disatukan oleh adanya cincin makrolida lakton dalam strukturnya.
Mekanisme kerja makrolida
Ribosom bakteri terdiri dari 2 subunit: 30S kecil dan 50S besar. Mekanisme kerja makrolida adalah menghambat sintesis protein yang bergantung pada RNA dengan mengikat subunit ribosom 50S mikroorganisme yang rentan secara reversibel. Penghambatan sintesis protein menyebabkan gangguan
pertumbuhan dan reproduksi bakteri dan menunjukkan bahwa makrolida mendominasi antibiotik bakteriostatik. Dalam beberapa kasus, dengan sensitivitas bakteri yang tinggi dan konsentrasi antibiotik yang tinggi, hal ini dapat terjadi
mungkin menunjukkan efek bakterisidal. Selain tindakan antibakteri, makrolida memiliki aktivitas imunomodulator dan antiinflamasi sedang.
Klasifikasi makrolida
Makrolida diklasifikasikan menurut:
– Berdasarkan struktur kimia (jumlah atom karbon dalam cincin lakton makrolida dan metode pembuatannya (Tabel 1).
– Berdasarkan durasi tindakan (Tabel 2).
– Berdasarkan generasi, makrolida dibagi menjadi generasi I, II, III dan ketolida (Tabel 3).
Tabel 1
Klasifikasi makrolida berdasarkan struktur kimianya
Meja 2
Klasifikasi makrolida berdasarkan durasi kerja
Satu-satunya perwakilan generasi ketiga adalah azitromisin. Ia juga diklasifikasikan dalam subkelompok azalida, karena atom nitrogen dimasukkan ke dalam cincin lakton. Karena kenyataan bahwa dalam beberapa tahun terakhir telah terjadi resistensi antibiotik dari beberapa patogen terhadap makrolida, makrolida disintesis berdasarkan cincin lakton beranggota 14, di mana a
kelompok keto - yang disebut ketolida, yang bukan milik generasi makrolida mana pun dan dianggap terpisah.
Tabel 3
Klasifikasi makrolida berdasarkan generasi
Farmakokinetik
Makrolida diklasifikasikan sebagai antibiotik jaringan, karena konsentrasinya dalam serum darah jauh lebih rendah dibandingkan di jaringan. Hal ini disebabkan oleh kemampuan mereka menembus sel!!! dan menciptakan konsentrasi zat yang tinggi di sana. Makrolida berpenetrasi buruk melalui sawar darah-otak dan darah-mata, tetapi menembus dengan baik melalui plasenta dan ke dalam ASI, dan oleh karena itu berpotensi menjadi embriotoksik dan dibatasi untuk digunakan selama menyusui.
Tingkat pengikatan makrolida ke protein plasma bervariasi: tingkat pengikatan tertinggi diamati pada roksitromisin (lebih dari 90%), terendah pada spiramisin (kurang dari 20%).
Makrolida dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem sitokrom P-450 mikrosomal, metabolit diekskresikan terutama dalam empedu ; dengan sirosis hati, peningkatan waktu paruh eritromisin dan josamisin yang signifikan mungkin terjadi. Ekskresi ginjal adalah 5-10%. Waktu paruh obat berkisar antara 1 jam (josamycin) hingga 55 jam (azitromisin).
Parameter farmakokinetik makrolida bergantung pada klasifikasinya. Makrolida beranggota 14 (terutama eritromisin) memiliki efek merangsang pada motilitas gastrointestinal, yang dapat menyebabkan gangguan dispepsia. Makrolida beranggota 14 dihancurkan di hati dengan pembentukan bentuk nitrosoalkana hepatotoksik, sedangkan selama metabolisme makrolida beranggota 16 tidak terbentuk, yang menentukan tidak adanya efek hepatotoksik saat mengonsumsi makrolida beranggota 16.
Makrolida beranggota 14 menghambat aktivitas enzim sitokrom P-450 di hati, yang menyebabkan peningkatan risiko interaksi obat, sedangkan obat beranggota 16 memiliki pengaruh kecil terhadap aktivitas sitokrom P-450 dan memiliki jumlah minimal obat. interaksi.
Azitromisin memiliki aktivitas terbesar melawan patogen gram negatif, klaritromisin melawan Helicobacter pylori, spiramisin melawan toksoplasma dan cryptosporidium. Makrolida beranggota 16 tetap ada
aktivitas melawan sejumlah strain stafilokokus dan streptokokus yang resisten terhadap makrolida beranggota 14 dan 15.
Eritromisin
Itu tidak sepenuhnya diserap ke dalam saluran pencernaan. Ketersediaan hayati bervariasi dari 30 hingga 65%, dan berkurang secara signifikan dengan adanya makanan. Menembus dengan baik ke dalam sekresi bronkial dan empedu. Itu tidak melewati sawar darah-otak dan darah-mata dengan baik. Ini diekskresikan terutama melalui saluran pencernaan.
Roksitromisin
Perbedaan dari eritromisin: bioavailabilitas stabil hingga 50%, yang praktis tidak bergantung pada makanan; konsentrasi tinggi dalam darah dan jaringan; waktu paruh yang panjang; toleransi yang lebih baik; Kemungkinan interaksi obat lebih kecil.
Klaritromisin
Perbedaan dari eritromisin: ia memiliki metabolit aktif - 14-hidroksi-klaritromisin, yang menyebabkan peningkatan aktivitas melawan H. influenzae; yang paling aktif dari semua makrolida melawan Helicobacter pylori; bekerja pada mikobakteri atipikal ( M.avium dll), menyebabkan infeksi oportunistik pada AIDS. Klaritromisin juga ditandai dengan resistensi asam yang tinggi dan
bioavailabilitas 50–55%, tidak tergantung pada asupan makanan; konsentrasi tinggi di jaringan; waktu paruh yang panjang; toleransi yang lebih baik.
Azitromisin
Perbedaan dengan eritromisin: aktif melawan H. influenzae, N. gonorrhoeae dan H. pylori; bioavailabilitas sekitar 40%, tidak bergantung pada makanan; konsentrasi tinggi di jaringan (tertinggi di antara makrolida); memiliki waktu paruh yang jauh lebih lama, yang memungkinkan untuk meresepkan obat sekali sehari dan menggunakan jangka pendek (1-3-5 hari) sambil mempertahankan efek terapeutik selama 5-7 hari
setelah pembatalan; toleransi yang lebih baik; Kemungkinan interaksi obat lebih kecil.
Spiramisin
Perbedaan dari eritromisin: aktif melawan beberapa pneumokokus dan streptokokus beta-hemolitik grup A, resisten terhadap makrolida beranggota 14 dan 15; bertindak toksoplasma dan kriptosporidium; bioavailabilitas 30–40%, tidak tergantung pada asupan makanan; menciptakan konsentrasi tinggi di jaringan; ditoleransi dengan lebih baik.
Josamisin
Perbedaan dari eritromisin: kurang aktif terhadap sebagian besar mikroorganisme yang sensitif terhadap eritromisin; bekerja pada sejumlah stafilokokus, pneumokokus dan streptokokus beta-hemolitik grup A, resisten terhadap makrolida beranggota 14 dan 15; lebih tahan asam, bioavailabilitas tidak bergantung pada makanan; kecil kemungkinannya untuk menyebabkan reaksi yang tidak diinginkan dari saluran pencernaan.
Farmakodinamik
Farmakodinamik makrolida ditentukan olehnya bakteriostatik, dan dalam dosis tinggi memiliki efek bakterisidal (melawan Streptococcus pneumoniae dan Streptococcus β-hemolitik grup A), serta efek anti-inflamasi dan imunomodulator. Jangan mempengaruhi flora usus!
1. Efek antimikroba
Spektrum kerja makrolida cukup luas dan mencakup sejumlah besar mikroorganisme gram positif dan gram negatif ( Haemophilus influenzae, Moraxella, pneumococcus, gonococcus, meningococcus, Helicobacter, Legionella dan sebagainya.). Makrolida sangat efektif melawan infeksi yang disebabkan oleh patogen intraseluler.
lyami ( klamidia, mikoplasma dll.), memiliki aktivitas tinggi melawan patogen utama infeksi saluran pernapasan bawah yang didapat dari komunitas. Makrolida agak kurang aktif melawan anaerob. Semua makrolida dicirikan oleh efek pasca-antibiotik, yaitu pelestarian efek antimikroba obat setelah dikeluarkan dari lingkungan. Hal ini disebabkan oleh perubahan yang tidak dapat diubah
ribosom patogen di bawah pengaruh makrolida.
2. Efek antiinflamasi dan imunomodulator
Telah terbukti bahwa makrolida mampu terakumulasi dalam neutrofil dan makrofag dan, bersama-sama, diangkut ke tempat peradangan. Interaksi antibiotik makrolida dengan makrofag memanifestasikan dirinya dalam bentuk penurunan aktivitas oksidasi radikal bebas, penurunan pelepasan inflamasi dan peningkatan pelepasan sitokin anti inflamasi, aktivasi kemotaksis dan fagositosis, peningkatan kinerja. pembersihan mukosiliar, dan penurunan sekresi mukus. Penggunaan makrolida menyebabkan penurunan konsentrasi kompleks imun dalam serum darah, mempercepat apoptosis neutrofil, melemahkan reaksi antigen-antibodi, menghambat sekresi IL-1-5, faktor nekrosis tumor, menghambat produksi dan pelepasan. oksida nitrat oleh makrofag alveolar dan meningkatkan produksi kortisol endogen. Ciri-ciri ini, bersama dengan aktivitas melawan Chlamydia pneumoniae dan Mycoplasma pneumoniae, menjadi dasar untuk mempelajari efektivitas obat ini pada asma bronkial, brokiolitis, aterosklerosis, dan fibrosis kistik.
Spektrum aksi makrolida mencakup banyak patogen yang signifikan secara klinis, beberapa di antaranya tercantum di bawah ini:
– Aerob Gram positif: Enterococcus faecalis (termasuk strain yang resisten terhadap vankomisin), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (hanya sensitif terhadap penisilin); Streptococcus pyogenes.
– Aerob gram negatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
– Anaerob gram positif: Clostridium perfringens.
– Anaerob gram negatif: Fusobacterium spp., Prevotella spp.
– Lainnya: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter; Klamidia trachomatis
Jangan mempengaruhi flora usus!
Mekanisme resistensi bakteri terhadap makrolida
Ada dua mekanisme utama resistensi bakteri terhadap makrolida.
1. Modifikasi sasaran tindakan
terjadi karena produksi metilase oleh bakteri. Di bawah pengaruh metilase, makrolida kehilangan kemampuannya untuk berikatan dengan ribosom.
2. Efluks atau fenotipe M
Mekanisme lain, fenotip M, dikaitkan dengan penghilangan aktif obat dari sel (penghabisan), sebagai akibatnya terbentuk resistensi bakteri terhadap makrolida beranggota 14 dan 15.
Indikasi dan prinsip penggunaan makrolida dalam terapi
praktik
Makrolida adalah obat pilihan:
ARF karena alergi terhadap penisilin;
– pada pasien dengan pneumonia komunitas dalam bentuk monoterapi
(azitromisin, klaritromisin, midecamycin, spiramycin) dan sebagai bagian dari terapi kombinasi.
Bentuk makrolida parenteral dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan antibiotik lain digunakan untuk penyakit menular pada panggul(peritonitis terbatas, endometritis, dll.).
Indikasi lain untuk mengonsumsi makrolida:
– infeksi pada bagian atas saluran pernafasan dan organ THT (tonsilofaringitis, sinusitis, otitis, radang tenggorokan) dengan alergi terhadap penisilin;
– infeksi urogenital yang disebabkan oleh C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;
– penyakit menular seksual (dalam kasus intoleransi terhadap antibiotik b-laktam) – sifilis, gonore, blenorea, chancroid, limfogranulomatosis venereum;
– infeksi kulit dan jaringan lunak (infeksi luka, mastitis, jerawat, furunkulosis, folikulitis, erisipelas, eritrasma);
– beberapa infeksi menular (demam berdarah, batuk rejan, difteri, Penyakit Legionnaires, ornithosis, trakoma , listeriosis, pembawa meningokokus);
– infeksi orodental (periodontitis, periostitis);
– pemberantasan Helicobacter pylori pada pasien dengan bisul perut perut atau usus duabelas jari;
– mikobakteriosis atipikal (tuberkulosis, kusta);
- infeksi usus yang disebabkan oleh Campylobacter spp..;
– kriptosporidiosis;
– pencegahan rematik tahunan jika alergi terhadap penisilin.
Dosis harian dan frekuensi pemberian makrolida
Farmakokinetik makrolida parenteral praktis tidak berbeda dengan bentuk oral, sehingga obat suntik harus digunakan sebagai monoterapi sesuai indikasi (pneumonia berat, penyakit menular panggul) atau dalam kasus di mana penggunaan antibiotik oral karena berbagai alasan tidak memungkinkan. .
Makrolida dosis harian
|
Makrolida |
Bentuk sediaan |
Regimen dosis |
|
Klaritromisin |
Meja 0,25 gram dan 0,5 gram. Por. d/susp. 0,125 gram/5ml. Por. keriuhan. 0,5 gram per botol. |
Dewasa: 0,25–0,5 g setiap 12 jam. Anak-anak: di atas 6 bulan 15 mg/kg/hari. dalam 2 dosis. Dewasa: 0,5 g setiap 12 jam. Sebelum pemberian IV dosis tunggal dibesarkan 250 ml larutan natrium klorida 0,9%, disuntikkan ke dalam selama 45–60 menit. |
|
Azitromisin |
topi. 0,25 gram. Meja 0,125 gram; 0,5 gram. Por. d/susp. 0,2 gram/5ml ke dalam botol 15ml dan 0,1 g/5 ml per botol. masing-masing 20 ml. Sirup 100 mg/5 ml; 200mg/5ml Lyophilisate untuk persiapan. r-ra d/inf. 500mg |
Dewasa: 0,5 g/hari. dalam waktu 3 hari, atau dalam Hari 1 0,5 g, hari 2–5 – masing-masing 0,25 g Anak-anak: 10 mg/kg/hari. dalam waktu 3 hari atau pada tanggal 1 hari – 10 mg/kg, hari 2–5 – 5 mg/kg sekaligus Infus atau infus IV. Nota bene! Sumamed tidak dapat diberikan secara intravena jet atau intramural! Untuk penyakit menular dan inflamasi pada organ panggul, 500 mg diresepkan 1 kali/hari dalam waktu 2 hari. Setelah lulus azitromisin secara oral dengan dosis 250 mg sampai tuntas penyelesaian 7 hari kursus umum perlakuan. |
Efek samping
Makrolida adalah salah satu kelompok obat antimikroba yang paling aman kecuali eritromisin! Lebih sering efek samping makrolida dikaitkan dengan penggunaan eritromisin (disorot). Namun, meskipun makrolida relatif aman, semua anggota kelompok ini mampu menyebabkan reaksi yang merugikan.
Nyeri dan peradangan di tempat suntikan;
Pusing/vertigo sakit kepala, mengantuk, kejang;
Mual, muntah, sering bangku longgar, sakit perut dan kram.
Jarang (> 1/1.000–< 1/100):
Paresthesia, asthenia, insomnia, peningkatan rangsangan, pingsan, agresivitas, kecemasan, kegugupan;
Palpitasi, aritmia, termasuk takikardia ventrikel, peningkatan interval QT, penurunan tekanan darah;
Diare, perut kembung, gangguan pencernaan, penyakit kuning kolestatik, hepatitis, perubahan nilai pemeriksaan laboratorium fungsi hati, sembelit, perubahan warna lidah;
Kebisingan di telinga, gangguan pendengaran yang reversibel hingga tuli(bila diminum dalam dosis tinggi dalam jangka waktu lama, ototoksisitas reversibel), gangguan penglihatan, gangguan persepsi rasa dan
Leukopenia, neutropenia, eosinofilia, trombositopenia;
Ruam kulit, gatal, urtikaria.
Sangat jarang (≥ 1/100.000–< 1/10 000):
Nefritis, gagal ginjal akut;
Angioedema, fotosensitifitas, dan reaksi profilaksis;
Kolitis pseudomembran, pankreatitis, nekrosis hati, gagal hati; stenosis pilorus pada anak-anak.
Kontraindikasi penggunaan makrolida
– Riwayat hipersensitivitas langsung terhadap makrolida apa pun.
– Kehamilan – midecamycin, roxithromycin, azithromycin, clarithromycin (Anda dapat: eritromisin untuk infeksi klamidia urogenital, spiramycin-toxoplasmosis pada wanita hamil).
- Usia anak-anak: hingga 2 bulan - roksitromisin, hingga 6 bulan - klaritromisin, hingga 14 tahun - diritromisin, hingga 16 tahun - azitromisin, karena keamanannya pada usia ini belum diketahui.
– Menyusui – azitromisin, klaritromisin, midecamycin, eritromisin, roksitromisin.
– Gangguan ginjal berat (klirens kreatinin –< 30 мл/мин.).
– Disfungsi hati yang parah – azitromisin, eritromisin,
roksitromisin, midecamycin, klaritromisin.
– Aritmia atau kecenderungan aritmia dan pemanjangan interval QT – azitromisin, eritromisin.
– Gangguan pendengaran yang signifikan – eritromisin.
– Defisiensi laktase herediter, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa – klaritromisin.
Interaksi makrolida dengan obat lain
Kemungkinan penghambatan isoenzim CYP3A4 oleh azitromisin harus dipertimbangkan ketika penerimaan bersama dengan siklosporin, terfenadine, alkaloid ergot, cisapride, pimozide, quinidine, astemizole dan obat lain yang metabolismenya terjadi dengan partisipasi isoenzim ini.
Makrolida adalah antibiotik alami yang memiliki struktur kompleks dan memiliki efek bakteriostatik. Penghambatan pertumbuhan mikroorganisme patogen terjadi karena terhambatnya sintesis protein pada ribosom.
Meningkatkan dosis membantu mencapai efek bakterisidal.
Makrolida termasuk dalam kelas poliketida. Poliketida adalah senyawa polikarbonil yang merupakan produk antara metabolisme dalam sel hewan, tumbuhan, dan jamur.
Saat mengonsumsi makrolida, tidak ada kasus disfungsi selektif sel darah, komposisi selulernya, reaksi nefrotoksik, kerusakan sendi degeneratif sekunder, fotosensitifitas yang dimanifestasikan oleh hipersensitivitas. kulit terhadap paparan radiasi ultraviolet. Anafilaksis dan kondisi terkait antibiotik terjadi pada sebagian kecil pasien.
Antibiotik makrolida menempati posisi terdepan di antara obat antimikroba teraman bagi tubuh.
Arah utama penggunaan antibiotik golongan ini adalah pengobatan infeksi saluran pernafasan nosokomial yang disebabkan oleh flora gram positif dan patogen atipikal. Sedikit informasi sejarah akan membantu kita mensistematisasikan informasi dan menentukan antibiotik mana yang merupakan makrolida.
Makrolida diklasifikasikan menurut metode pembuatan dan dasar struktur kimianya.
Dalam kasus pertama, mereka dibagi menjadi sintetis, alami dan prodrug (ester eritromisin, garam oleandomisin, dll.). Prodrug memiliki struktur yang dimodifikasi dibandingkan dengan obat, namun di dalam tubuh, di bawah pengaruh enzim, mereka diubah menjadi obat aktif yang sama, yang memiliki efek farmakologis yang khas.
Prodrugs telah meningkatkan rasa, kinerja tinggi ketersediaan hayati. Mereka tahan terhadap perubahan keasaman.
Klasifikasi melibatkan pembagian makrolida menjadi 3 kelompok:
*misal - Alami.
*lantai - Semi-sintetis.
Perlu dicatat bahwa azitromisin adalah azalida karena cincinnya mengandung atom nitrogen.
Fitur struktur masing-masing makro. mempengaruhi indikator aktivitas, interaksi obat dengan obat lain, berdasarkan sifat farmakokinetik, tolerabilitas, dll. Mekanisme pengaruhnya terhadap mikrobiocenosis disajikan agen farmakologis identik.
Mari kita lihat perwakilan utama grup secara terpisah.
Eh. menghambat pertumbuhan klamidia, legionella, staphylococcus, mycoplasma dan legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Ketersediaan hayati bisa mencapai enam puluh persen dan tergantung pada makanan. Sebagian diserap di saluran pencernaan.
Efek sampingnya meliputi: dislepsi, dispepsia, penyempitan salah satu bagian perut (didiagnosis pada bayi baru lahir), alergi, “sindrom sesak napas”.
Diresepkan untuk difteri, vibriosis, lesi kulit menular, klamidia, pneumonia Pittsburgh, dll.
Pengobatan dengan eritromisin selama kehamilan dan menyusui tidak termasuk.
Menghambat pertumbuhan mikroorganisme yang menghasilkan enzim yang memecah beta-laktam, dan memiliki efek anti inflamasi. R. tahan terhadap asam dan basa. Efek bakterisida dicapai dengan meningkatkan dosis. Waktu paruhnya kira-kira sepuluh jam. Ketersediaan hayati adalah lima puluh persen.
Roxithromycin ditoleransi dengan baik dan diekskresikan tidak berubah dari tubuh.
Diresepkan untuk radang selaput lendir bronkus, laring, sinus paranasal, telinga tengah, amandel palatina, kantong empedu, uretra, segmen vagina serviks, infeksi pada kulit, sistem muskuloskeletal, brucellosis, dll.
Kehamilan, menyusui dan usia di bawah dua bulan merupakan kontraindikasi.
Menghambat pertumbuhan bakteri aerob dan anaerob. Aktivitas rendah diamati sehubungan dengan basil Koch. Klaritromisin lebih unggul dari eritromisin dalam parameter mikrobiologi. Obat ini tahan asam. Lingkungan basa mempengaruhi pencapaian tindakan antimikroba.
Klaritromisin adalah makrolida paling aktif melawan Helicobacter pylori, yang menginfeksi berbagai area lambung dan duodenum. Waktu paruhnya kira-kira lima jam. Ketersediaan hayati obat tidak bergantung pada makanan.
K. diresepkan untuk infeksi luka, penyakit menular pada organ THT, ruam bernanah, furunkulosis, mikoplasmosis, mikobakteriosis dengan latar belakang virus imunodefisiensi.
Mengambil klaritromisin untuk tahap awal kehamilan dilarang. Masa bayi hingga enam bulan juga merupakan kontraindikasi.
Ol. menghambat sintesis protein dalam sel patogen. Efek bakteriostatik ditingkatkan dalam lingkungan basa.
Sampai saat ini, penggunaan oleandomisin jarang terjadi karena sudah ketinggalan zaman.
Ol. diresepkan untuk brucellosis, pneumonia abses, bronkiektasis, gonore, radang meningen, lapisan dalam jantung, infeksi saluran pernafasan bagian atas, radang selaput dada bernanah, furunkulosis, dan mikroorganisme patogen yang memasuki aliran darah.
Antibiotik ini menunjukkan aktivitas tingkat tinggi melawan Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, dan gonococcus. Azitromisin tiga ratus kali lebih tahan asam dibandingkan eritromisin. Tingkat kecernaannya mencapai empat puluh persen. Seperti semua antibiotik eritromisin, azitromisin dapat ditoleransi dengan baik. Waktu paruh yang lama (lebih dari 2 hari) memungkinkan obat untuk diresepkan sekali sehari. Kursus pengobatan maksimum tidak melebihi lima hari.
Efektif dalam pemberantasan streptokokus, pengobatan pneumonia lobar, lesi menular pada organ panggul, sistem genitourinari, borreliosis yang ditularkan melalui kutu, penyakit kelamin. Selama masa mengandung anak, itu ditentukan menurut tanda-tanda vital.
Mengkonsumsi azitromisin oleh pasien terinfeksi HIV dapat mencegah berkembangnya mikobakteriosis.
Antibiotik alami berasal dari jamur radiata Streptomyces narbonensis. Efek bakterisida dicapai ketika konsentrasi tinggi di tempat infeksi. J - n menghambat sintesis protein dan menghambat pertumbuhan patogen.
Terapi josamycin sering kali menyebabkan penurunan tekanan darah. Obat ini aktif digunakan dalam otorhinolaryngology (radang amandel, faringitis, otitis), pulmonologi (bronkitis, psittacosis, pneumonia), dermatologi (furunculosis, erisipelas, jerawat), urologi (uretritis, prostatitis).
Disetujui untuk digunakan selama menyusui, ini diresepkan untuk pengobatan wanita hamil. Bentuk penangguhan diindikasikan untuk bayi baru lahir dan anak di bawah usia empat belas tahun.
Hal ini ditandai dengan tingkat aktivitas mikroba yang tinggi dan sifat farmakokinetik yang baik. Efek bakterisida dicapai dengan meningkatkan dosis secara signifikan. Efek bakteriostatik dikaitkan dengan penghambatan sintesis protein.
Tindakan farmakologis tergantung pada jenis mikroorganisme berbahaya, konsentrasi obat, ukuran inokulum, dll. Midecamycin digunakan untuk lesi menular pada kulit, jaringan subkutan, dan saluran pernapasan.
Midecamycin adalah antibiotik cadangan dan diresepkan untuk pasien dengan hipersensitivitas beta-laktam. Digunakan secara aktif dalam pediatri.
Masa menyusui (masuk ke dalam ASI) dan kehamilan merupakan kontraindikasi. Kadang-kadang m-n diresepkan untuk indikasi vital dan jika manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.
Ini berbeda dari makrolida lain karena mengatur sistem kekebalan tubuh. Ketersediaan hayati obat mencapai empat puluh persen.
Aktivitas obat menurun pada lingkungan asam dan meningkat pada lingkungan basa. Alkali membantu meningkatkan penetrasi: antibiotik lebih baik masuk ke dalam sel patogen.
Telah terbukti secara ilmiah bahwa spiramisin tidak mempengaruhi perkembangan embrio, sehingga diperbolehkan dikonsumsi saat mengandung. Antibiotik mempengaruhi menyusui Oleh karena itu, selama menyusui ada baiknya mencari obat alternatif.
Antibiotik makrolida tidak boleh diberikan kepada anak-anak melalui infus intravena.
Ketika diobati dengan makrolida, terjadinya komplikasi yang mengancam jiwa tidak termasuk. reaksi obat. ADR pada anak dimanifestasikan dengan nyeri pada perut, rasa tidak nyaman pada daerah epigastrium, dan muntah. Umumnya, tubuh anak-anak mentoleransi antibiotik makrolida dengan baik.
Obat-obatan yang ditemukan relatif baru praktis tidak merangsang motilitas saluran cerna. saluran usus. Manifestasi dispepsia akibat penggunaan midecamycin dan midecamycin asetat tidak diamati sama sekali.
Kliritromisin patut mendapat perhatian khusus karena lebih unggul dalam banyak hal dibandingkan makrolida lainnya. Sebagai bagian dari uji coba terkontrol secara acak, ditemukan bahwa antibiotik ini bertindak sebagai imunomodulator, memberikan efek stimulasi pada fungsi pelindung tubuh.
Makrolida digunakan untuk:
- terapi infeksi mikobakteri atipikal,
- hipersensitivitas terhadap β-laktam,
- penyakit yang berasal dari bakteri.
Mereka menjadi populer di bidang pediatri karena kemungkinan injeksi, di mana obat melewati saluran pencernaan. Hal ini menjadi perlu dalam keadaan darurat. Antibiotik makrolida adalah obat yang paling sering diresepkan dokter anak saat mengobati infeksi pada pasien muda.
Terapi makrolida sangat jarang menyebabkan perubahan anatomi dan fungsional, namun efek samping tidak dapat dikesampingkan.
Dalam sebuah penelitian ilmiah yang melibatkan sekitar 2 ribu orang, ditemukan bahwa kemungkinan reaksi anafilaktoid saat mengonsumsi makrolida sangat kecil. Tidak ada kasus alergi silang yang tercatat. Reaksi alergi diwujudkan dalam bentuk demam jelatang dan eksantema. Dalam kasus yang terisolasi, syok anafilaksis mungkin terjadi.
Gejala dispepsia terjadi karena efek prokinetik yang khas dari makrolida. Kebanyakan pasien melaporkan sering buang air besar, sensasi menyakitkan di daerah perut, pelanggaran sensasi rasa, muntah. Bayi baru lahir mengalami stenosis pilorus, suatu penyakit di mana sulit untuk mengeluarkan makanan dari lambung ke usus kecil.
Torsade de pointes, aritmia jantung, dan sindrom long QT adalah manifestasi utama kardiotoksisitas kelompok antibiotik ini. Keadaan tersebut diperparah dengan usia lanjut, penyakit jantung, kelebihan dosis, serta gangguan air dan elektrolit.
Pengobatan jangka panjang dan kelebihan dosis merupakan penyebab utama hepatotoksisitas. Makrolida memiliki efek berbeda pada sitokrom, enzim yang terlibat dalam metabolisme zat asing bagi tubuh. zat kimia: eritromisin menghambatnya, josamycin mempengaruhi enzim sedikit lebih sedikit, dan azitromisin tidak berpengaruh sama sekali.
Hanya sedikit dokter yang tahu ketika meresepkan antibiotik makrolida bahwa ini merupakan ancaman langsung kesehatan mental orang. Gangguan neuropsikiatri paling sering terjadi saat mengonsumsi klaritromisin.
Video tentang grup yang diulas:
Makrolida adalah kelas antibiotik yang menjanjikan. Mereka ditemukan lebih dari setengah abad yang lalu, tetapi masih digunakan secara aktif praktek medis. Keunikan efek makrolida efek terapeutik karena sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang menguntungkan dan kemampuan untuk menembus dinding sel patogen.
Makrolida konsentrasi tinggi berkontribusi pada pemberantasan patogen seperti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Sifat-sifat ini membedakan makrolida dari β-laktam.
Eritromisin memulai kelas makrolida.
Kenalan pertama dengan eritromisin terjadi pada tahun 1952. Portofolio terbaru obat-obatan diisi ulang oleh perusahaan inovasi internasional Amerika Eli Lilly & Company. Para ilmuwannya memperoleh eritromisin dari jamur bercahaya yang hidup di dalam tanah. Eritromisin telah menjadi alternatif yang sangat baik bagi pasien yang hipersensitif terhadap antibiotik penisilin.
Perluasan ruang lingkup penerapan, pengembangan dan pengenalan ke dalam klinik makrolida, dimodernisasi menurut indikator mikrobiologi, dimulai pada tahun tujuh puluhan dan delapan puluhan.
Seri eritromisin berbeda:
- aktivitas tinggi melawan Streptococcus dan Staphylococcus dan mikroorganisme intraseluler;
- tingkat toksisitas rendah;
- tidak adanya alergi silang dengan antibiotik beta-laktim;
- menciptakan konsentrasi tinggi dan stabil dalam jaringan.
Masih ada pertanyaan? Mendapatkan konsultasi gratis dokter sekarang!
Mengklik tombol tersebut akan membawa Anda ke halaman khusus di situs web kami dengan formulir umpan balik dengan spesialis profil yang Anda minati.
Konsultasi dokter gratis
lifetab.ru
Kebanyakan antibiotik, sekaligus menekan perkembangan agen infeksi, secara bersamaan memiliki efek negatif pada mikrobiocenosis internal tubuh manusia, namun sayangnya, sejumlah penyakit tidak dapat disembuhkan tanpa penggunaan bahan antibakteri.
Jalan keluar terbaik dari situasi ini adalah obat dari kelompok makrolida, yang menempati posisi terdepan dalam daftar obat antimikroba teraman.
Perwakilan pertama dari kelas antibiotik ini adalah Eritromisin, yang diperoleh dari bakteri tanah pada pertengahan abad terakhir. Sebagai hasil dari kegiatan penelitian, ditemukan bahwa dasar struktur kimia obat adalah cincin makrosiklik lakton dimana atom karbon terikat; Fitur ini menentukan nama seluruh grup.
Produk baru ini segera mendapatkan popularitas yang luas; itu terlibat dalam perang melawan penyakit yang disebabkan oleh bakteri gram positif. Tiga tahun kemudian, daftar makrolida dilengkapi dengan Oleandomycin dan Spiramycin.
Perkembangan antibiotik generasi berikutnya dalam seri ini disebabkan oleh ditemukannya aktivitas obat awal kelompok tersebut melawan campylobacteria, klamidia dan mikoplasma.
Saat ini, hampir 70 tahun setelah penemuannya, Eritromisin dan Spiramycin masih ada dalam rejimen terapi. DI DALAM pengobatan modern obat pertama lebih sering digunakan sebagai obat pilihan pada pasien dengan intoleransi individu terhadap penisilin, yang kedua - sebagai obat yang sangat efektif, ditandai dengan efek antibakteri jangka panjang dan tidak adanya efek teratogenik.
Oleandomycin lebih jarang digunakan: banyak ahli menganggap antibiotik ini sudah ketinggalan zaman.
Saat ini ada tiga generasi makrolida; Penelitian tentang khasiat obat terus berlanjut.
Dasar klasifikasi obat, termasuk dalam kelompok antibiotik yang dijelaskan, terletak pada struktur kimia, metode pembuatan, durasi paparan dan generasi obat.
Rincian mengenai distribusi obat dapat dilihat pada tabel di bawah ini.
| Jumlah atom karbon yang terikat | ||
| 14 | 15 | 16 |
| Oleandomisin; Diritromisin; Klaritromisin; Eritromisin. |
Azitromisin | Roksitromisin; Josamisin; midekamisin; Spiromisin. |
| Durasi efek terapeutik | ||
| pendek | rata-rata | jangka panjang |
| Roksitromisin; Spiramisin; Eritromisin. |
Fluritromisin (tidak terdaftar di negara kita); Klaritromisin. |
Diritromisin; Azitromisin. |
| Generasi | ||
| Pertama | Kedua | ketiga |
| Eritromisin; Oleandomisin. |
Spiramisin; Roksitromisin; Klaritromisin. |
Azitromisin; |
Klasifikasi ini harus dilengkapi dengan tiga poin:
Daftar obat dalam kelompok tersebut antara lain Tacrolimus, obat yang memiliki 23 atom dalam strukturnya dan sekaligus termasuk dalam imunosupresan dan seri yang sedang dipertimbangkan.
Struktur Azitromisin mengandung atom nitrogen, sehingga obatnya adalah azalida.
Antibiotik makrolida berasal dari alami dan semi-sintetis.
Untuk yang alami, selain yang sudah disebutkan di informasi sejarah obat-obatan termasuk Midecamycin dan Josamycin; disintesis secara artifisial - Azitromisin, Klaritromisin, Roksitromisin, dll. Obat-obatan dengan struktur yang sedikit dimodifikasi dibedakan dari kelompok umum:
- ester Eritromisin dan Oleandomisin, garamnya (propionil, troleandomisin, fosfat, hidroklorida);
- garam ester dari perwakilan pertama dari sejumlah makrolida (estolat, asistrat);
- Garam midekamycin (Myocamycin).
Semua obat yang dipertimbangkan memiliki jenis tindakan bakteriostatik: obat ini menghambat pertumbuhan koloni agen infeksi dengan mengganggu sintesis protein dalam sel patogen. Dalam beberapa kasus, spesialis klinik meresepkan peningkatan dosis obat kepada pasien: obat yang digunakan dengan cara ini memperoleh efek bakterisida.
Antibiotik dari kelompok makrolida ditandai dengan:
- berbagai efek pada patogen (termasuk mikroorganisme yang sensitif terhadap obat - pneumokokus dan streptokokus, listeria dan spirochetes, ureaplasma dan sejumlah patogen lainnya);
- toksisitas minimal;
- aktivitas tinggi.
Biasanya, obat-obatan tersebut digunakan dalam pengobatan infeksi menular seksual (sifilis, klamidia), penyakit mulut yang disebabkan oleh bakteri (periodontitis, periostitis), penyakit sistem pernapasan(batuk rejan, bronkitis, sinusitis).
Efektivitas obat-obatan yang berhubungan dengan makrolida juga telah terbukti dalam memerangi folikulitis dan furunculosis. Selain itu, antibiotik diresepkan untuk:
- radang usus;
- kriptosporidiosis;
- pneumonia atipikal;
- jerawat (penyakit parah).
Untuk tujuan pencegahan, sekelompok makrolida digunakan untuk membersihkan pembawa meningokokus selama manipulasi bedah di usus bagian bawah.
Pengobatan modern secara aktif menggunakan Eritromisin, Klaritromisin, Ilozon, Spiramycin dan sejumlah perwakilan lain dari kelompok antibiotik ini dalam rejimen pengobatan. Bentuk utama pelepasannya ditunjukkan pada tabel di bawah
| Nama obat | Jenis pengepakan | |||
| Kapsul, tablet | butiran | Penangguhan | Bubuk | |
| Azivok | + | |||
| Azitromisin | + | + | ||
| Josamisin | + | |||
| Zitrolida | + | |||
| Ilozon | + | + | + | + |
| Klaritromisin | + | + | + | |
| Makropen | + | + | ||
| Rovamisin | + | + | ||
| Rulid | + | |||
| Dijumlahkan | + | + | ||
| Hemomisin | + | + | ||
| muncul | + | + | ||
| Eritromisin | + | + | ||
Jaringan apotek juga menawarkan Sumamed kepada konsumen dalam bentuk aerosol, lyophilisate untuk infus, dan Hemomisin dalam bentuk bubuk untuk sediaan larutan injeksi. Obat gosok eritromisin dikemas dalam tabung aluminium. Ilozon tersedia dalam bentuk supositoria rektal.
Penjelasan singkat tentang pengobatan populer ada pada materi di bawah ini.
Tahan terhadap alkali dan asam. Diresepkan terutama untuk penyakit pada organ THT, sistem genitourinari, dan kulit.
Kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusui, serta pada pasien muda di bawah usia 2 bulan. Waktu paruhnya adalah 10 jam.
Di bawah pengawasan ketat dokter, penggunaan obat dalam pengobatan wanita hamil (dalam kasus-kasus sulit) diperbolehkan. Ketersediaan hayati antibiotik secara langsung tergantung pada asupan makanan, jadi sebaiknya minum obat sebelum makan. Efek sampingnya antara lain reaksi alergi, gangguan fungsi saluran cerna (termasuk diare).
Nama lain obat tersebut adalah Midecamycin.
Digunakan jika pasien memiliki intoleransi individu terhadap beta-laktam. Diresepkan untuk menekan gejala penyakit yang menyerang kulit dan organ pernafasan.
Kontraindikasi: kehamilan, masa menyusui. Digunakan dalam pediatri.
Digunakan dalam pengobatan wanita hamil dan menyusui. Di pediatri digunakan dalam bentuk suspensi. Dapat menurunkan tekanan darah pasien. Itu diambil terlepas dari waktu makan.
Meredakan gejala penyakit seperti radang amandel, bronkitis, furunkulosis, uretritis, dll.
Ditandai dengan peningkatan aktivitas melawan patogen penyebab proses inflamasi pada saluran pencernaan(termasuk Helicobacter pylori).
Ketersediaan hayati tidak tergantung pada waktu konsumsi makanan. Kontraindikasi termasuk trimester pertama kehamilan dan masa bayi. Waktu paruhnya pendek, tidak melebihi lima jam.
Efek penggunaan obat meningkat ketika memasuki lingkungan basa.
Terlibat ketika:
- bronkiektasis;
- radang selaput dada bernanah;
- bruselosis;
- penyakit pada saluran pernapasan bagian atas.
Obat generasi baru. Tahan asam.
Struktur antibiotik berbeda dari kebanyakan obat yang termasuk dalam kelompok yang dijelaskan. Ketika digunakan dalam pengobatan orang yang terinfeksi HIV, ini mencegah mikobakteriosis.
Waktu paruhnya lebih dari 48 jam; fitur ini mengurangi penggunaan obat menjadi 1 r./hari.
Tidak cocok dengan Klindamisin, Lincomycin, Kloramfenikol; mengurangi efektivitas beta-laktam dan kontrasepsi hormonal. Dalam kasus penyakit yang parah, obat ini diberikan secara intravena. Jangan gunakan selama kehamilan, hipersensitivitas terhadap komponen obat, atau selama menyusui.
Ditandai dengan kemampuan mengatur sistem kekebalan tubuh. Tidak mempengaruhi janin selama kehamilan; digunakan dalam pengobatan wanita hamil.
Aman untuk anak-anak (dosis ditentukan oleh dokter dengan mempertimbangkan berat badan, usia pasien dan tingkat keparahan penyakitnya). Tidak mengalami metabolisme sel dan tidak dipecah di hati.
Makrolida beracun rendah generasi terbaru. Mereka secara aktif digunakan dalam pengobatan pasien dewasa dan kecil (dari 6 bulan), karena mereka tidak memiliki pengaruh yang signifikan pengaruh negatif pada tubuh. Mereka dicirikan oleh adanya waktu paruh yang panjang, sehingga digunakan tidak lebih dari sekali dalam 24 jam.
Makrolida generasi baru hampir tidak memiliki kontraindikasi dan dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien bila digunakan dalam rejimen terapeutik. Durasi pengobatan dengan obat ini tidak boleh lebih dari 5 hari.
Makrolida tidak dapat digunakan secara mandiri dalam pengobatan penyakit.
Perlu diingat: menggunakan antibiotik tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter berarti tidak bertanggung jawab terhadap kesehatan Anda.
Sebagian besar obat dalam kelompok ini ditandai dengan sedikit toksisitas, namun informasi yang terkandung dalam petunjuk penggunaan obat makrolida tidak boleh diabaikan. Menurut penjelasannya, saat menggunakan obat, hal berikut dapat terjadi:
- gangguan fungsi saluran cerna (mual, muntah, dysbacteriosis), ginjal, hati dan sistem saraf pusat;
- reaksi alergi;
- gangguan penglihatan dan pendengaran;
- aritmia, takikardia.
Jika pasien memiliki riwayat intoleransi individu terhadap makrolida, produk medis seri ini tidak dapat digunakan dalam pengobatan.
Terlarang:
- minum alkohol selama perawatan;
- menambah atau mengurangi dosis yang ditentukan;
- lewati minum pil (kapsul, suspensi);
- berhenti meminumnya tanpa tes ulang;
- menggunakan obat kadaluwarsa.
Jika tidak ada perbaikan atau muncul gejala baru, sebaiknya segera hubungi dokter.
med-antibiotiki.ru
Antibiotik adalah produk limbah (alami atau sintetis) dari sel virus, bakteri, atau jamur yang dapat menghambat pertumbuhan dan reproduksi sel atau mikroorganisme lain. Obat-obatan mungkin memiliki aktivitas antibakteri, anthelmintik, antijamur, antivirus, dan antitumor. Mereka dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada struktur kimianya.
Antibiotik makrolida adalah perwakilan agen antimikroba yang relatif aman. Mereka berbentuk senyawa kompleks yang terdiri dari atom karbon yang terikat dengan berbagai cara pada cincin lakton makrosiklik. Obat-obatan tersebut dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien.
Klasifikasi
Kelompok makrolida memiliki beberapa divisi:
- Tergantung pada jumlah atom karbon yang terikat:
- obat-obatan yang memiliki 14 atom karbon (misalnya, Eritromisin, Klaritromisin, Oleandomisin);
- agen dengan 15 atom karbon (Azitromisin);
- makrolida dengan 16 atom karbon terikat (misalnya, Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
- 23 atom milik satu-satunya obat(Tacrolimus), yang juga termasuk dalam daftar obat makrolida dan imunosupresan.
- Menurut cara memperoleh antibiotik: asal alami dan sintetis.
- Berdasarkan durasi efek:
- kerja pendek (Eritromisin, Spiramycin, Oleandomycin, Roxithromycin);
- durasi rata-rata (Klaritromisin, Josamycin, Fluritromisin);
- obat “panjang” (Azitromisin, Diritromisin).
- Tergantung pada generasi obatnya:
- produk generasi pertama;
- makrolida generasi ke-2;
- Antibiotik generasi ke-3 (makrolida generasi terbaru);
- Ketolida adalah obat yang struktur kimianya berupa cincin tradisional dengan penambahan gugus keto.
Khasiat obat
Antibiotik golongan ini, terutama makrolida generasi baru, memiliki spektrum aksi yang luas. Mereka digunakan untuk memerangi mikroorganisme gram positif (staphylococci dan streptococci). Pada panggung modern ada penurunan sensitivitas pneumokokus dan beberapa jenis streptokokus terhadap antibiotik yang mengandung 14 dan 15 atom karbon, namun obat beranggota 16 tetap mempertahankan aktivitasnya melawan bakteri ini.
Obat-obatan ini efektif melawan patogen berikut:
- beberapa strain Mycobacterium tuberkulosis;
- gardnerella;
- klamidia;
- patogen batuk rejan;
- mikoplasma;
- basil yang menyebabkan berkembangnya infeksi Haemophilus influenzae.
Mekanisme aksi dan manfaat
Makrolida adalah sediaan jaringan, karena penggunaannya disertai dengan konsentrasi zat aktif di jaringan lunak jauh lebih tinggi daripada di aliran darah. Hal ini disebabkan kemampuan zat tersebut untuk menembus ke tengah sel. Obat-obatan tersebut mengikat protein plasma, namun tingkat kerjanya bervariasi dari 20 hingga 90% (tergantung pada antibiotiknya).
Pengaruh antibiotik yang berbeda pada sel bakteri
Mekanisme kerjanya disebabkan oleh fakta bahwa makrolida menghambat proses produksi protein oleh sel mikroba dan mengganggu fungsi ribosomnya. Selain itu, mereka memiliki efek bakteriostatik yang dominan, yaitu menghambat pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme patogen. Obat-obatan tersebut memiliki toksisitas rendah dan tidak menyebabkan perkembangan reaksi alergi bila dikombinasikan dengan kelompok antibiotik lain.
Keunggulan tambahan produk generasi terbaru:
- waktu paruh obat yang lama dari tubuh;
- transportasi ke tempat infeksi menggunakan sel leukosit;
- tidak perlu pengobatan yang lama dan sering digunakan narkoba;
- tidak ada efek toksik pada sistem pencernaan;
- bila menggunakan bentuk tablet, penyerapan dari saluran cerna lebih dari 75%.
Makrolida dalam praktek THT
Obat-obatan tersebut bekerja pada berbagai patogen yang menyebabkan penyakit pada organ THT. Antibiotik direkomendasikan untuk pengobatan tonsilitis bakterial, tonsilofaringitis, peradangan akut telinga tengah dan sinus paranasal, serta bronkitis dan pneumonia. Makrolida tidak digunakan dalam pengobatan paratonsilitis, radang epiglotis dan abses ruang retrofaring.
Azitromisin paling banyak digunakan dalam pengobatan saluran pernapasan bagian atas. Hasil penelitian mengkonfirmasi keefektifan obat pada anak-anak dengan proses inflamasi tingkat ringan dan sedang. Manifestasi klinis Efektivitas pengobatan terdiri dari normalisasi suhu tubuh, menghilangkan leukositosis, dan perbaikan subjektif kondisi pasien.
Dokter memberikan prioritas pada kelompok antibiotik ini berdasarkan hal-hal berikut:
- Sensitisasi terhadap penisilin. Pada penderita rinosinusitis atau otitis media akibat rinitis alergi atau asma bronkial Sediaan penisilin yang mendapat tempat pertama tidak dapat digunakan karena sifat alerginya. Mereka digantikan dengan makrolida.
- Kelompok ini memiliki efek anti-inflamasi dan spektrum aksi yang luas.
- Adanya infeksi yang disebabkan oleh bakteri atipikal. Makrolida efektif melawan patogen yang menyebabkan perkembangan jenis tonsilofaringitis tertentu, adenoiditis kronis, dan patologi hidung.
- Sejumlah mikroorganisme dapat membentuk lapisan tertentu di mana patogen “hidup”, menyebabkan perkembangannya proses kronis organ THT. Makrolida mampu mempengaruhi sel-sel patologis ketika mereka berada di bawah lapisan film tersebut.
Kontraindikasi
Makrolida dianggap sebagai obat yang relatif aman yang dapat diresepkan untuk mengobati anak-anak, tetapi bahkan obat tersebut memiliki beberapa kontraindikasi untuk digunakan. Tidak disarankan menggunakan produk dari kelompok ini selama kehamilan dan menyusui. Penggunaan makrolida pada anak di bawah 6 bulan tidak dianjurkan.
Obat-obatan tidak diresepkan jika ada hipersensitivitas individu terhadap komponen aktif, atau dengan patologi parah pada hati dan ginjal.
Efek samping
Reaksi yang merugikan tidak sering terjadi. Serangan mual dan muntah, diare, dan sakit perut bisa terjadi. Dengan efek negatif pada hati, pasien mengeluh suhu tubuh meningkat, kulit dan sklera menguning, lemas, dan gejala dispepsia.
Dari sisi tengah sistem saraf Cephalgia, sedikit pusing, perubahan kinerja dapat terjadi penganalisa pendengaran. Reaksi lokal dapat berkembang dengan pemberian obat parenteral (radang pembuluh darah dengan pembentukan bekuan darah di dalamnya).
Perwakilan kelompok
Kebanyakan makrolida sebaiknya diminum satu jam sebelum makan atau beberapa jam setelahnya, karena interaksi dengan makanan menyebabkan penurunan aktivitas obat. Bentuk sediaan cair diambil sesuai dengan jadwal yang ditentukan oleh dokter yang merawat.
Sangat penting untuk menjaga interval teratur antara dosis antibiotik. Jika pasien melewatkan satu dosis, obat harus diminum sesegera mungkin. Gandakan dosis obat saat ini janji temu berikutnya terlarang. Selama masa pengobatan, Anda harus berhenti minum alkohol.
Tersedia dalam bentuk oral, supositoria, dan bubuk untuk injeksi. Perwakilan ini dapat digunakan selama kehamilan dan menyusui, namun di bawah pengawasan ketat dari dokter yang merawat. Ini tidak diresepkan untuk pengobatan bayi baru lahir karena kemungkinan terjadinya penyempitan saluran keluar lambung (stenosis pilorus).
Tersedia dalam bentuk tablet. Spektrum aktivitasnya mirip dengan perwakilan kelompok sebelumnya. Analoginya adalah Rulid, Roxithromycin Lek. Perbedaan dari Eritromisin:
- persentase obat yang masuk ke dalam darah lebih tinggi dan tidak bergantung pada asupan makanan ke dalam tubuh;
- periode eliminasi yang lebih lama;
- tolerabilitas obat yang lebih baik oleh pasien;
- berinteraksi dengan baik dengan obat dari kelompok lain.
Ini diresepkan untuk memerangi radang amandel, laring, sinus paranasal yang bersifat streptokokus, infeksi yang disebabkan oleh mikoplasma dan klamidia.
Tersedia dalam bentuk tablet dan bubuk untuk injeksi. Analog – Fromilid, Klacid. Klaritromisin memiliki bioavailabilitas yang tinggi dan dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Tidak digunakan untuk merawat bayi baru lahir, ibu hamil dan menyusui. Obat ini efektif melawan mikroorganisme atipikal.
Makrolida, termasuk golongan antibiotik dengan 15 atom karbon. Tersedia dalam bentuk tablet, kapsul, bubuk untuk injeksi dan sirup. Berbeda dengan Eritromisin dalam persentase masuknya yang lebih tinggi ke dalam darah, lebih sedikit ketergantungan pada makanan, pengawetan jangka panjang efek terapeutik setelah akhir terapi.
Antibiotik yang berasal dari alam, memiliki 16 atom karbon dalam komposisinya. Efektif dalam melawan patogen pneumonia yang resisten terhadap perwakilan makrolida lainnya. Dapat diresepkan untuk pengobatan wanita selama kehamilan. Ini diberikan secara oral atau ke pembuluh darah melalui infus.
Bahan aktifnya adalah midecamycin. Makrolida yang berasal dari alam, bekerja pada stafilokokus dan pneumokokus yang resisten terhadap obat lain. Obat ini diserap dengan baik dari saluran usus dan berinteraksi dengan baik dengan perwakilan kelompok obat lain.
Ia memiliki spektrum aksi yang sedikit berbeda dari Eritromisin. Josamycin melawan mikroorganisme yang resisten terhadap sejumlah makrolida, namun tidak mampu menekan perkembangbiakan sejumlah bakteri yang sensitif terhadap eritromisin. Tersedia dalam bentuk tablet dan suspensi.
Syarat peresepan obat
Agar pengobatan makrolida efektif, sejumlah aturan harus dipatuhi:
- Membuat diagnosis yang akurat, yang memungkinkan Anda memperjelas adanya peradangan lokal atau umum di tubuh.
- Penentuan agen penyebab patologi menggunakan diagnostik bakteriologis dan serologis.
- Pilihan obat yang diperlukan berdasarkan antibiogram, lokalisasi proses inflamasi dan tingkat keparahan penyakit.
- Pemilihan dosis obat, frekuensi pemberian, lama pengobatan berdasarkan karakteristik obat.
- Resep makrolida dengan spektrum aksi sempit untuk infeksi yang relatif ringan dan spektrum luas untuk penyakit serius.
- Memantau efektivitas terapi.
Daftar obatnya cukup luas. Hanya spesialis yang berkualifikasi yang dapat memilih obat yang diperlukan yang paling efektif untuk setiap kasus klinis tertentu.
anginamed.ru
Banyak yang percaya bahwa antibiotik hanya boleh digunakan kasus ekstrim. Namun, pendapat ini tidak sepenuhnya benar, karena daftar obat tersebut dilengkapi dengan obat yang relatif aman - makrolida. Antibiotik semacam itu umumnya tidak berpengaruh pada tubuh manusia dampak negatif, mampu mengatasi infeksi “dalam waktu singkat.” Profil aman memungkinkan makrolida untuk diresepkan kepada pasien yang menjalani perawatan rawat jalan dan rawat inap, serta untuk anak-anak di atas usia 6 bulan (di bawah pengawasan medis).
Hanya sedikit orang yang tahu tentang khasiat, asal usul dan efek dari agen penyembuhan yang “tidak berbahaya” tersebut. Dan jika Anda ingin mengenal obat-obatan tersebut dan mengetahui lebih detail apa itu antibiotik makrolida, kami sarankan membaca artikel kami.
Perlu segera dicatat bahwa makrolida termasuk dalam kelompok obat antibiotik yang paling tidak beracun bagi tubuh manusia dan dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien.
Antibiotik seperti makrolida, dari sudut pandang biokimia, adalah senyawa kompleks yang berasal dari alam yang terdiri dari atom karbon yang ditemukan dalam jumlah berbeda-beda di cincin lakton makrosiklik.
Jika kita mengambil kriteria ini, yang menentukan jumlah atom karbon, sebagai dasar klasifikasi obat, maka kita dapat membagi semua agen antimikroba tersebut menjadi:
- beranggotakan 14, yang meliputi obat semi-sintetik - Roxithromycin dan Clarithromycin, serta alami - Erythromycin;
- beranggotakan 15, diwakili oleh agen semi-sintetik - Azitromisin;
- Beranggotakan 16 orang, termasuk kelompok obat alami: Midecamycin, Spiramycin, Josamycin, serta Midecamycin acetate semi sintetik.
Antibiotik makrolida Eritromisin adalah salah satu yang pertama ditemukan pada tahun 1952. Obat generasi baru muncul beberapa saat kemudian, pada tahun 70an. Karena obat-obatan tersebut telah menunjukkan hasil yang sangat baik dalam melawan infeksi, penelitian terhadap kelompok obat ini terus berlanjut, sehingga saat ini kami memiliki daftar obat yang cukup lengkap yang dapat digunakan untuk mengobati orang dewasa dan anak-anak.
http://youtu.be/-PB2xZd-qWE
Efek antimikroba dicapai dengan mempengaruhi ribosom sel mikroba, mengganggu sintesis protein. Tentu saja, di bawah serangan makrolida seperti itu, infeksinya melemah dan “menyerah”. Selain itu, antibiotik golongan obat ini mampu mengatur imunitas, memberikan aktivitas imunomodulator. Selain itu, obat-obatan tersebut memiliki sifat anti-inflamasi, yang mempengaruhi tubuh orang dewasa dan anak-anak secara moderat.
Agen antibakteri generasi baru mampu mengatasi mikrobakteri atipikal, kokus gram positif dan momok serupa, yang sering menjadi agen penyebab penyakit seperti bronkitis, batuk rejan, difteri, pneumonia, dll.
Makrolida tidak kalah populernya dalam situasi yang berkembang selama beberapa tahun terakhir akibat kecanduan sejumlah besar mikroba terhadap antibiotik (resistensi). Hal ini disebabkan obat generasi baru yang termasuk dalam kelompok ini mampu mempertahankan aktivitasnya melawan berbagai patogen.
Secara khusus, obat makrolida telah banyak digunakan dalam pengobatan dan sebagai profilaksis penyakit berikut:
- bronkitis kronis;
- sinusitis akut;
- periostitis;
- penyakit periodontal;
- reumatik;
- endokarditis;
- radang usus;
- bentuk toksoplasmosis yang parah, jerawat, mikobakteriosis.
Daftar penyakit yang dapat diatasi dengan menggunakan antibiotik generasi baru yang memiliki nama umum - makrolida, dapat dilengkapi dengan infeksi menular seksual - sifilis, klamidia dan infeksi yang menyerang. kain lembut dan kulit - furunkulosis, folikulitis, paronikia.
Jika dokter Anda meresepkan antibiotik serupa, segera baca kontraindikasi yang tercantum dalam petunjuk obat tersebut. Berbeda dengan kebanyakan antibiotik konvensional, obat generasi baru - makrolida - aman, termasuk untuk anak-anak, dan kurang beracun. Oleh karena itu, daftar efek antibiotik yang tidak diinginkan pada kelompok ini tidak sebanyak obat sejenis.
Pertama-tama, tidak dianjurkan menggunakan makrolida untuk ibu hamil dan ibu selama menyusui. Penggunaan obat-obatan tersebut dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 6 bulan, karena reaksi terhadap obat tersebut belum diteliti. Obat-obatan tersebut tidak boleh digunakan sebagai pengobatan untuk orang yang memiliki sensitivitas individu.
Antibiotik golongan makrolida harus diresepkan oleh dokter untuk pasien dengan perhatian khusus. usia dewasa. Hal ini disebabkan sebagian besar generasi tua mengalami masalah pada fungsi ginjal, hati, dan jantung.
Efek samping juga dapat terjadi saat menggunakan makrolida bentuk ringan- kelemahan dan rasa tidak enak yang muncul setelah meminumnya. Tapi mungkin juga ada:
- muntah;
- mual;
- sakit kepala dan nyeri di daerah perut;
- gangguan penglihatan, gangguan pendengaran;
- reaksi alergi berupa ruam, urtikaria (paling sering terjadi pada anak-anak).
Untuk menghindari masalah dan akibat yang tidak diinginkan setelah menggunakan obat dari kelompok makrolida, Anda harus benar-benar mengikuti anjuran dokter, mematuhi dosis dengan ketat dan menahan diri dari minum alkohol. Dilarang keras juga menggabungkan penggunaan antibiotik generasi baru dengan antasida. Penting juga untuk tidak melewatkan janji.
Pada dasarnya antibiotik generasi baru sebaiknya diminum 1 jam sebelum makan, atau 2 jam setelah makan. Anda perlu meminum tablet dengan segelas air. Jika dokter Anda telah meresepkan Anda antibiotik golongan makrolida, yang bentuk pelepasannya berupa bubuk untuk membuat suspensi, ikuti dengan ketat petunjuk saat menyiapkan obat dan ikuti petunjuk dokter dengan ketat.
Sekelompok obat yang strukturnya didasarkan pada cincin lakton makrosiklik yang terdiri dari 14 atau 16 anggota disebut antibiotik makrolida. Mereka termasuk dalam poliketida yang terbentuk secara alami. Penggunaannya membantu menghentikan pertumbuhan dan perkembangan bakteri berbahaya.
Kelompok makrolida meliputi azalida (zat beranggota 15) dan ketolida (obat beranggota 14), secara nominal termasuk tacrolimus imunosupresan (beranggota 23). Efek antimikroba obat dikaitkan dengan gangguan sintesis protein pada ribosom sel mikroba. Dosis terapeutik obat memiliki efek bakteriostatik, dalam konsentrasi tinggi bersifat bakterisidal terhadap patogen batuk rejan, difteri, dan pneumokokus.
Makrolida efektif melawan kokus gram positif dan memiliki aktivitas imunomodulator dan antiinflamasi.
Saat meminumnya, tidak ada hematotoksisitas, nefrotoksisitas, perkembangan kondro dan artropati, atau fotosensitifitas. Penggunaan obat tidak menyebabkan reaksi anafilaksis, alergi parah, atau diare.
Makrolida dibedakan berdasarkan konsentrasinya yang tinggi di jaringan (lebih tinggi dari plasma darah) dan tidak adanya alergi silang dengan beta-laktam. Mereka bekerja pada streptokokus, mikoplasma, stafilokokus, klamidia, legionella, capmylobacteria. Enterobacteriaceae, pseudomonas, dan acinetobacteria resisten terhadap agen tersebut. Indikasi penggunaan antibiotik adalah:
- tonsilofaringitis, sinusitis akut;
- eksaserbasi bronkitis kronis, di luar rumah sakit pneumonia atipikal;
- batuk rejan;
- klamidia, sifilis;
- periodontitis, periostitis.
Makrolida digunakan dengan hati-hati pada penyakit hati yang parah. Kontraindikasi penggunaannya adalah intoleransi terhadap komponen komposisi, kehamilan, dan menyusui. Mungkin efek samping ditunjukkan dalam instruksi:
- hepatitis, penyakit kuning;
- demam, malaise umum;
- gangguan pendengaran;
- tromboflebitis, flebitis;
- alergi, ruam, urtikaria.
Klasifikasi
Antibiotik dari sejumlah makrolida dibagi menurut cara produksinya menjadi alami dan sintetis, menurut struktur kimianya menjadi beranggota 14, 15 dan 16, menurut generasi menjadi yang pertama, kedua dan ketiga, menurut durasinya. tindakan menjadi cepat dan tahan lama. Klasifikasi utama:
| 14 anggota | beranggota 15 (azalida) | 16 anggota |
|
| Alami | Eritromisin, oleandomisin (generasi pertama) | Midecamycin, spiramycin, leukomycin, josamycin (generasi ketiga) |
|
| obat prodrug | Propionil, etil suksinat, stearat, fosfat, askorbat, eritromisin suksinat, troleandomisin, hidroklorida, oleandomisin fosfat | Miokamisin (midekamisin asetat) |
|
| Semi sintetis | Roksitromisin, klaritromisin, fluritromisin, ketolida telitromisin | Azitromisin (generasi kedua) | Rokimitacin |
Antibiotik makrolida
Antimikroba kelompok makrolida diwakili oleh tablet, kapsul, suspensi oral, solusi parenteral. Bentuk oral digunakan untuk kasus penyakit ringan, intravena dan intramuskular untuk kasus parah atau bila tidak mungkin minum pil.
Generasi pertama
Makrolida generasi pertama terbatas pada monoterapi karena resistensi mikroba terhadap makrolida berkembang dengan cepat. Obatnya tahan asam, diminum, dikombinasikan dengan tetrasiklin jangkauan luas aplikasi. Dana sampai dengan cepat konsentrasi maksimum di dalam darah, bekerja hingga 6 jam, menembus dengan baik ke dalam jaringan, dan dikeluarkan melalui tinja dan empedu. Perwakilan kelompok:
| Nama obatnya | Oleandomisin |
|
| Surat pembebasan | Tablet, salep, bedak untuk larutan | pil |
| Indikasi untuk digunakan | Laringitis, trakeitis, tukak trofik, kolesistitis, klamidia, sifilis, gonore, demam berdarah | Tonsilitis, brucellosis, phlegmon, osteomielitis, sepsis |
| Kontraindikasi | Gangguan pendengaran, usia sampai 14 tahun, laktasi | Penyakit kuning, gagal hati |
| Modus aplikasi | Secara oral 250-500 mg setiap 4-6 jam 1,5 jam sebelum atau 3 jam sesudah makan | Secara oral setelah makan, 250-500 mg setiap 5 jam selama 5-7 hari |
| Efek samping | Mual, ruam kulit, kandidiasis, ototoksisitas, takikardia | Kulit yang gatal, urtikaria |
| Biaya, rubel | 90 untuk 20 tablet 250 mg | 80 untuk 10 buah. 250mg |
Kedua
Makrolida generasi kedua lebih aktif melawan enterobakteri, bakteri influenza, pseudomonad, dan anaerob. Mereka tahan terhadap hidrolisis asam, lebih baik diserap di lambung, dan memiliki efek jangka panjang. Waktu paruhnya yang lama memungkinkan obat digunakan 1-2 kali sehari. Perwakilan kelompok:
| Nama obatnya | Azitromisin | Makropen | ||
| Surat pembebasan | Kapsul, tablet, bubuk | Tablet, kapsul, tablet terdispersi, bubuk | Tablet, butiran | pil |
| Indikasi untuk digunakan | Faringitis, otitis media, pneumonia, otitis media, erisipelas, uretritis, penyakit Lyme, dermatosis, impetigo | Tonsilitis, bronkitis, eritema, servisitis | Enteritis, difteri, batuk rejan | Servicovaginitis, sinusitis, pneumonia |
| Kontraindikasi | Laktasi, ginjal, gagal hati | Disfungsi hati | Disfungsi ginjal | Penggunaan ergotamin secara bersamaan |
| Modus aplikasi | 500 mg per hari selama 3 hari secara oral 1,5 jam sebelum atau 2 jam setelah makan | 500 mg sekali sehari selama 3 hari | 400 mg tiga kali sehari selama 1-2 minggu | 150 mg setiap 12 jam |
| Efek samping | Diare, pencernaan yg terganggu, sembelit, jantung berdebar, pusing, fotosensitifitas, nefritis | Sakit di dada, sakit kepala | Stomatitis, muntah, penyakit kuning, urtikaria, diare | Bronkospasme, hiperemia kulit, mual, hepatitis, pankreatitis, superinfeksi |
| Biaya, rubel | 1420 untuk 6 kapsul 250 mg | 445 untuk 3 buah. 500mg | 270 untuk 8 buah. 400mg | 980 untuk 10 buah. 150mg |
Ketiga
Makrolida generasi terbaru dapat ditoleransi dengan baik, resistensi terhadapnya berkembang sangat lambat, dan diserap lebih baik. Dengan menghambat sintesis protein sel mikroba, mereka menyebabkan bakteriostasis. Obat tersebut menembus dengan baik ke dalam jaringan, terutama tulang, diekskresikan oleh ginjal, dengan empedu, dan bekerja hingga 12 jam. Perwakilan kelompok:
| Nama obatnya | Linkomisin | Klindamisin |
| Surat pembebasan | Salep, ampul, kapsul | Kapsul, krim vagina, larutan untuk pemberian parenteral |
| Indikasi untuk digunakan | Sepsis, osteomielitis, abses paru, radang selaput dada, otitis, artritis bernanah, pioderma, furunculosis | Faringitis, pneumonia, klamidia, abses, penjahat, peritonitis |
| Kontraindikasi | Hamil, menyusui, usia hingga 3 tahun | Myasthenia gravis, kolitis ulseratif, menyusui, usia sampai 8 tahun |
| Modus aplikasi | Intramuskular 500 mg dua kali sehari; secara oral 1 buah. 2-3 kali sehari | Intramuskular 150-450 mg setiap 6 jam, oral dengan dosis yang sama setiap 4-6 jam |
| Efek samping | Pusing, hipotensi, glositis, enterokolitis | Esofagitis, leukopenia, demam, penurunan tekanan darah, flebitis, dermatitis, vaginitis, kandidiasis |
| Biaya, rubel | 45 untuk 20 kapsul 250 mg | 175 untuk 16 kapsul 150 mg |
Makrolida untuk anak-anak
Antibiotik golongan makrolida digunakan pada anak-anak untuk terapi awal infeksi atipikal organ pernapasan (bronkitis, pneumonia yang disebabkan oleh mikoplasma, klamidia) dengan intoleransi terhadap obat beta-laktam. Pada anak di bawah usia lima tahun, obat digunakan untuk mengobati bronkitis, sakit tenggorokan, dan faringitis. Anak-anak dapat diberikan obat otitis, tonsilofaringitis, difteri, dan batuk rejan secara oral atau parenteral. Produk grup populer untuk digunakan dalam pediatri:
- Klaritromisin;
- Roximitrocin;
- Azitromisin;
- Spiramisin;
- Josamisin.
Video
Untuk pneumonia berat, makrolida juga digunakan, daftar obatnya ditunjukkan dalam protokol pengobatan standar. Namun, obat ini mengandung informasi tentang perlunya kombinasi dengan obat lain, paling sering digunakan bersamaan dengan sefalosporin. Kombinasi ini memungkinkan Anda untuk saling meningkatkan efektivitas kedua obat tanpa meningkatkan toksisitasnya.
Klasifikasi makrolida
Klasifikasi yang paling kompeten dan nyaman dari kelompok obat ini adalah bahan kimia. Ini mencerminkan perbedaan struktur dan asal dengan nama "Makrolida". Daftar obatnya akan diberikan di bawah ini, dan zatnya sendiri dibedakan menjadi:
- Makrolida beranggota 14:
- asal alami - eritromisin dan oleandomisin;
- semisintetik - klaritromisin dan roksitromisin, diritromisin dan fluritromisin, telitromisin.
2. Makrolida Azalida (beranggota 15): azitromisin.
3. Makrolida beranggota 16:
- asal alami - midecamycin, spiramycin dan josamycin;
- semisintetik - midecamycin asetat.
Klasifikasi ini hanya mencerminkan ciri struktural obat dari kelas tersebut. Menggulir nama dagang disajikan di bawah ini.
Daftar obat-obatan
Makrolida adalah obat yang daftarnya sangat luas. Total hingga tahun 2015 terdapat 12 bahan obat golongan ini. Dan jumlah obat yang mengandung data bahan aktif, jauh lebih tinggi. Banyak di antaranya bisa ditemukan di apotek dan dikonsumsi untuk mengobati sejumlah penyakit. Selain itu, beberapa obat tidak tersedia di CIS karena tidak terdaftar di farmakope. Contoh nama dagang obat yang mengandung makrolida adalah sebagai berikut:
- Eritromisin sering tersedia dalam sediaan dengan nama yang sama, dan juga termasuk dalam obat kompleks "Zinerit" dan "Isotrexin".
- Oleandomycin adalah bahan obat dari obat "Oletetrin".
- Klaritromisin: "Clabax" dan "Clarikar", "Clerimed" dan "Klacid", "Cleron" dan "Lecoclar", "Pilobact" dan "Fromilid", "Ecositrin" dan "Erasid", "Zimbaktar" dan "Arvitsin", "Kispar" dan "Klarbakt", "Clarithrosin" dan "Klaritsin", "Klasine" dan "Coater", "Clerimed" dan "Romiklar", "Seidon" dan "SR-Klaren".
- Roxithromycin sering ditemukan sebagai obat generik nama dagang, dan juga merupakan bagian dari obat-obatan berikut: "Xitrocin" dan "Romik", "Elrox" dan "Rulitsin", "Esparoxy".
- Azitromisin: "Azivok" dan "Azidrop", "Azimitsin" dan "Azitral", "Azitrox" dan "Azitrus", "Zetamax" dan "Zi-Factor", "Zitnob" dan "Zitrolide", "Zithracin" dan "Sumaclide " ", "Sumamed" dan "Sumamox", "Sumatrolide" dan "Tremax-Sanovel", "Hemomitsin" dan "Ecomed", "Safotsid".
- Midecamycin tersedia dalam bentuk obat "Macropen".
- Spiramycin dipasarkan sebagai "Rovamycin" dan "Spiramycin-Vero".
- Diritromisin, fluritromisin, serta telitromisin dan josamycin tidak tersedia di CIS.
Mekanisme kerja makrolida
Yang spesifik ini kelompok farmakologi- makrolida - memiliki efek bakteriostatik pada sel rentan patogen penyakit menular. Hanya dalam konsentrasi tinggi yang memungkinkan terjadinya efek bakterisida, meskipun hal ini hanya dibuktikan dalam penelitian laboratorium. Satu-satunya mekanisme kerja makrolida adalah penghambatan sintesis protein dalam sel mikroba. Hal ini mengganggu semua proses vital mikroorganisme ganas, akibatnya ia mati setelah beberapa waktu.
Mekanisme penghambatan sintesis protein berhubungan dengan menempelnya ribosom bakteri pada subunit 50S. Mereka bertanggung jawab untuk perpanjangan rantai polipeptida selama sintesis DNA. Dengan demikian, sintesis protein struktural dan faktor virulensi bakteri terganggu. Pada saat yang sama, spesifisitas tinggi khususnya untuk ribosom bakteri menentukan keamanan relatif makrolida bagi tubuh manusia.
Perbandingan makrolida dan antibiotik golongan lain
Makrolida memiliki sifat yang mirip dengan tetrasiklin, tetapi lebih aman. Mereka tidak mengganggu perkembangan tulang masa kecil. Seperti tetrasiklin dan fluoroquinolon, makrolida (daftar obat disajikan di atas) mampu menembus ke dalam sel dan menciptakan konsentrasi terapeutik di tiga kompartemen tubuh. Hal ini penting dalam pengobatan pneumonia mikoplasma, legionellosis, campylobacteriosis dan Pada saat yang sama, makrolida lebih aman dibandingkan fluoroquinolones, meskipun kurang efektif.
Semua makrolida lebih beracun daripada penisilin, tetapi paling aman dalam hal kemungkinan terjadinya alergi. Pada saat yang sama, mereka memegang rekor keamanan, namun rentan menyebabkan alergi. Jadi, dengan spektrum aktivitas antimikroba yang serupa, makrolida dapat menggantikan aminopenisilin pada infeksi sistem pernapasan. Lebih-lebih lagi penelitian laboratorium menunjukkan bahwa makrolida mengurangi efektivitas penisilin bila dikonsumsi bersamaan, meskipun protokol pengobatan modern mengizinkan kombinasi keduanya.
Makrolida selama kehamilan dan terapi pediatrik
Makrolida adalah obat yang aman bersama dengan sefalosporin dan penisilin. Hal ini memungkinkan mereka untuk digunakan selama kehamilan dan dalam perawatan anak-anak. Mereka tidak mengganggu perkembangan tulang dan kerangka tulang rawan serta tidak memiliki sifat teratogenik. Hanya azitromisin yang sebaiknya dibatasi penggunaannya pada trimester ketiga kehamilan. Dalam terapi pediatrik, penisilin, sefalosporin, dan makrolida, yang daftarnya ditunjukkan dalam protokol standar pengobatan penyakit, dapat digunakan tanpa risiko kerusakan toksik pada tubuh.
Deskripsi beberapa makrolida
Makrolida (obat-obatan, kami telah memberikan daftar di atas) banyak digunakan dalam praktek klinis, termasuk di CIS. Empat perwakilan mereka yang paling sering digunakan: klaritromisin dan azitromisin, midecamycin dan eritromisin. Spiramycin lebih jarang digunakan. Efektivitas makrolida kurang lebih sama, walaupun dicapai dengan cara yang berbeda. Secara khusus, klaritromisin dan midecamycin harus diminum dua kali sehari untuk mencapai efek klinis, sedangkan azitromisin bekerja selama 24 jam. Satu dosis per hari sudah cukup untuk mengobati penyakit menular.
Eritromisin adalah makrolida dengan kerja terpendek. Ini harus diminum 4-6 kali sehari. Oleh karena itu, paling sering digunakan dalam bentuk bentuk lokal untuk pengobatan jerawat dan infeksi kulit. Perlu dicatat bahwa makrolida aman untuk anak-anak, meski dapat menyebabkan diare.
Makrolida merupakan senyawa antibakteri alami dengan toksisitas rendah terhadap manusia. Daftar makrolida relatif kecil, namun dalam hal total penggunaan dalam pengobatan, kelompok antibiotik ini menempati urutan kedua setelah obat dari seri penisilin.
Makrolida sering digunakan dalam praktik terapeutik karena spektrum kerjanya yang luas, risiko efek samping yang rendah, dan kemampuannya untuk menekan mikroflora patogen intraseluler.
Makrolida termasuk dalam kelas poliketida - produk metabolisme alami sel tumbuhan, bakteri, jamur, sel hewan. Antibiotik dari kelompok makrolida menunjukkan efek bakteriostatik yang dominan dan menghambat pertumbuhan:
Makrolida memiliki toksisitas yang rendah dibandingkan dengan kelompok obat antibakteri lainnya dan menunjukkan sifat antiinflamasi.
Pada konsentrasi tinggi, beberapa antibiotik dari daftar makrolida memiliki efek bakterisidal. Mereka mampu membunuh patogen pneumokokus, difteri, dan batuk rejan.
Antibiotik golongan ini mempunyai efek pasca antibiotik, yang dimanifestasikan dengan terhambatnya aktivitas vital stafilokokus, streptokokus, H. influenzae bahkan setelah obat berhenti masuk ke dalam tubuh.
Resistensi antibiotik
Resistensi terhadap makrolida praktis tidak berkembang, sehingga memungkinkan untuk menggunakannya sebagai pengobatan lini kedua dan ketiga untuk alergi terhadap penisilin. Kasus resistensi antibiotik pada kelompok ini tidak meluas.
Dalam kasus yang jarang terjadi, resistensi terhadap Campylobacter, yang menyebabkannya gangguan usus, menyebabkan gastroenteritis.
Alasan munculnya resistensi terhadap makrolida, menurut WHO, mungkin karena meluasnya penggunaan obat-obatan yang tidak dapat dibenarkan dalam praktik kedokteran hewan.
Bagaimana cara kerja makrolida?
Antibiotik dari kelompok makrolida memblokir produksi protein pada ribosom mikroba. Gangguan pembentukan protein menghambat perkembangbiakan mikroorganisme patogen, namun tidak memusnahkannya.
Efek ini disebut bakteriostatik. Untuk melakukan efek bakteriostatik, obat harus terakumulasi dalam darah dalam konsentrasi tinggi.
Ciri utama makrolida, yang membedakannya dari kelompok antibiotik lain, adalah kemampuannya untuk menciptakan konsentrasi dalam jaringan yang beberapa kali lebih tinggi daripada kandungannya. alat ini dalam darah.
Makrolida mempengaruhi elemen berbentuk darah, bekerja pada sistem kekebalan tubuh. Dalam konsentrasi tinggi, antibiotik terakumulasi di sel darah dan jaringan paru-paru. Jadi, dalam neutrofil, konsentrasi makrolida melebihi kandungan dalam darah sebanyak 40 kali lipat, dan pada makrofag alveoli paru - sebanyak 240 kali lipat.
Efek pada imunitas
Makrolida meningkatkan aktivitas sistem kekebalan tubuh, meningkatkan properti fagositosis sel imun menangkap dan menyerap mikroorganisme patogen. Midecamycin acetate meningkatkan aktivitas limfosit T-killer.
Klaritromisin, azitromisin, josamycin menormalkan jumlah limfosit T-helper dalam darah. Hal ini menyebabkan penurunan edema dan sangat penting dalam pengobatan penyakit THT dan infeksi pernafasan saluran pernafasan bagian bawah pada anak usia dini.
Klaritromisin termasuk proses inflamasi leukosit yang tidak aktif, yang meningkatkan perlindungan anti-infeksi.
Azitromisin mengaktifkan respons sistem kekebalan awal dengan meningkatkan aktivitas makrofag. Dan pada fase akhir penyakit, azitromisin mengurangi aktivitas respon imun, merangsang apoptosis (kematian sel terprogram) neutrofil, yang menyebabkan penurunan ukuran populasi ini dan menormalkan jumlah darah.
Saat meresepkan makrolida, pemberian imunomodulator tambahan tidak diperlukan, karena antibiotik dari kelompok ini menunjukkan sifat imunomodulator.
Pengecualian pada daftar makrolida adalah obat yang disebut tacrolimus. Obat ini menunjukkan sifat imunosupresif dan digunakan dalam transplantasi untuk mencegah penolakan transplantasi.
Klasifikasi
Dasar klasifikasi makrolida adalah ciri struktural molekul. Bagian tengah molekul, yang menentukan sifat antibakteri suatu senyawa, diwakili oleh cincin lakton.
Berdasarkan jumlah unit karbon dalam cincin, makrolida dibedakan:
- 14 anggota;
- alami - eritromisin, oleandomisin;
- semisintetik – klaritromisin, roksitromisin;
- beranggota 15 (azalida) – azitromisin semi-sintetik;
- beranggotakan 16 orang;
- alami - spiramisin, josamycin, midecamycin;
- semisintetik – midecamycin asetat;
- beranggotakan 23 - tacrolimus.
Makrolida generasi terbaru termasuk kelompok azalida. Makrolida beranggotakan 23 orang tidak hanya menunjukkan sifat antibakteri, tetapi juga merupakan imunosupresan. Tacrolimus ada dalam daftar penting obat-obatan penting RF sebagai imunosupresan.
Indikasi
Agen antibakteri dari kelompok makrolida diresepkan untuk penyakit:
- disebabkan oleh streptokokus - radang amandel, radang tenggorokan, rinofaringitis, otitis media, radang amandel, demam berdarah, erisipelas;
- infeksi saluran pernapasan yang disebabkan oleh klamidia, mikoplasma, streptokokus, pneumokokus - pneumonia, bronkitis kronis;
- infeksi urogenital;
- lesi kulit - furunculosis, folliculosis;
- batuk rejan;
- difteri;
- legionellosis;
- borreliosis (penyakit Lyme);
- campylobakteriosis;
- infeksi mulut – periostitis, periodontitis;
- jerawat yang parah.
Daftar nama penyakit yang efektif melawan makrolida dilengkapi dengan penyakit menular seksual, seperti sifilis dan klamidia. Sebagai tindakan pencegahan, antibiotik dari daftar makrolida diresepkan dalam kasus berikut:
- bronkitis kronis;
- reumatik;
- endokarditis.
Mereka digunakan dalam kasus intoleransi terhadap antibiotik beta-laktam, sebagai obat lini kedua melawan infeksi urogenital, dan lini ketiga untuk pengobatan sinusitis akut.
Di bawah pengawasan dokter, makrolida diperbolehkan untuk pengobatan penyakit menular selama kehamilan, karena tidak memiliki efek teratogenik. Meskipun efek obat belum sepenuhnya dipahami, antibiotik dari kelompok ini dianggap paling banyak obat-obatan yang aman untuk ibu hamil dengan infeksi pernafasan dan urogenital.
Keamanan mutlak untuk wanita hamil telah terbukti untuk klaritromisin. Tidak ada efek negatif yang tercatat pada wanita dan janin setelah mengonsumsi josamycin, eritromisin, azitromisin, atau spiramisin.
Makrolida dapat masuk ke dalam ASI, namun belum ada data mengenai efek negatif obat pada anak. Obat antibakteri Seri ini dinilai aman bagi ibu dan anak baik selama kehamilan pada tahap apapun maupun saat menyusui.
Efek samping
Kegagalan untuk mematuhi dosis atau pelanggaran rejimen pengobatan dapat menyebabkan efek samping, yang dimanifestasikan oleh:
- sakit kepala;
- kantuk;
- mual;
- distorsi sensasi rasa;
- gangguan pendengaran;
- disfungsi usus;
- gangguan irama jantung;
- alergi - urtikaria, anafilaksis, angioedema.
Reaksi alergi, seperti yang ditemukan dalam penelitian acak, terjadi selama pengobatan dengan antibiotik dari daftar makrolida, sangat jarang, dan tidak ada kasus alergi silang yang teridentifikasi.
Frekuensi reaksi yang merugikan naik:
- pada anak kecil - dari luar saluran pencernaan, dimanifestasikan oleh sakit perut, muntah, pada bayi baru lahir mungkin terjadi stenosis pilorus - penyempitan lambung, sehingga menyulitkan makanan untuk melewatinya;
- pada orang tua - dari hati dan pembuluh darah– dimanifestasikan oleh pemanjangan interval QT, torsade de pointes.
Obat-obatan bekerja secara berbeda pada sitokrom P450, yang fungsinya adalah mengoksidasi produk metabolisme antara, serta obat-obatan, racun, dan karsinogen yang dibawa dalam darah. Memblokir sitokrom P450 menyebabkan kerusakan hati.
Eritromisin menghambat sitokrom P450. Azitromisin tidak mempunyai efek negatif pada P450.
Kontraindikasi
Untuk semua antibiotik dalam kelompok ini, berikut ini adalah kontraindikasi:
- gagal hati;
- intoleransi individu.
Larangan penggunaan antibiotik golongan ini di lesi yang parah hati dijelaskan oleh fakta bahwa makrolida dimetabolisme di hati dan diekskresikan terutama melalui empedu.
Interaksi makrolida dengan obat-obatan tertentu dilarang. Jadi, penggunaan eritromisin yang dikombinasikan dengan lovastatin dapat menyebabkan:
- miopati - kerusakan otot disertai kelemahan, distrofi otot;
- Rhabdomyolysis – kehancuran, nekrosis otot.
Penggunaan eritromisin, klaritromisin secara bersamaan dengan antikoagulan Warfarin meningkatkan risiko perdarahan. Penerimaan obat hormonal metilprednisolon dengan eritromisin memperpanjang waktu kerja agen hormonal. Hal ini harus diperhatikan agar tidak menyebabkan overdosis.
Fitur aplikasi
Makrolida diproduksi dalam bentuk tablet, kapsul, sirup untuk pemberian oral, bubuk untuk injeksi, krim, salep untuk pemakaian luar.
Tablet antibiotik diminum satu jam sebelum makan, dicuci dengan air, atau dua jam setelah makan. Penggunaan spiramycin, klaritromisin, dan josamycin tidak bergantung pada asupan makanan. Salep yang mengandung antibiotik dioleskan tipis-tipis, mengikuti petunjuknya.
Daftar makrolida beranggotakan 14 orang
Kelompok ini mencakup obat-obatan berdasarkan bahan aktif berikut:
- eritromisin – Eritromisin fosfat, Eritromisin-LekT, tablet salut enterik Eritromisin;
- oleandomisin – Oleandocin, Oleandomycin fosfor;
- klaritromisin - Fromilid, Klabax, Klacid, Klaritromisin Zentiva;
- roxithromycin – Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxi.
Antibiotik pertama dari daftar obat makrolida diperoleh pada tahun 1952 dari jamur bercahaya Streptomyces erythreus, diberi nama “Eritromisin”. Berdasarkan senyawa ini, telah dibuat daftar panjang obat yang banyak digunakan dalam praktik.
Daftar obat berbahan dasar eritromisin antara lain obat dengan nama Ermitsed, Erytron, Zinerit, Grunamycin, dll.
Sering diresepkan untuk pengobatan penyakit THT, infeksi kandung empedu, tukak trofik pada kulit Tablet eritromisin dalam film enterik. Salep eritromisin digunakan untuk mengobati penyakit berjerawat pada kulit. Ini juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi pada konjungtiva mata.
Klaritromisin telah meningkatkan aktivitas melawan bakteri atipikal, menyebabkan komplikasi pada pasien AIDS, efektif melawan Staphylococcus aureus. Obat yang mengandung klaritromisin digunakan dalam kombinasi dengan neomycin untuk membasmi (menghancurkan) bakteri Helicobacter pylori di lambung.
Azalid
Azitromisin menjadi dasar untuk daftar obat yang cukup luas, termasuk obat dengan nama Sumamed, Sumamed Forte, Azitromisin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox. Antibiotik menunjukkan aktivitas terbesar, dibandingkan dengan perwakilan makrolida lainnya, melawan patogen:
- borrelia, menyebabkan penyakit jeruk nipis;
- H.influensa;
- moxarella;
- rickettsia;
- E.coli;
- salmonella;
- Shigella
Azitromisin diminum sekali sehari, dan kemampuannya untuk terakumulasi di dalam sel dalam konsentrasi tinggi memungkinkan penggunaan rejimen pengobatan 3 atau 5 hari.
Obat yang paling banyak dipelajari dari daftar azalida adalah Sumamed. Telah ditetapkan bahwa Sumamed tidak hanya tidak memiliki efek samping pengaruh yang merugikan, tetapi juga memiliki efek imunomodulator.
Daftar makrolida beranggotakan 16 orang
Daftar obat berikut termasuk makrolida beranggota 16:
- spiramisin – Spiramycin-vero, Rovamycin;
- josamycin – Vilprafen-solutab, Vilprafen;
- midecamycin - makropen;
- midecamycin asetat.
Antibiotik berdasarkan josamycin telah ditemukan aplikasinya dalam praktik dan terapi THT api luka, antraks. Obatnya tersedia dalam bentuk tablet salut dan effervescent. tablet larut untuk pemberian oral.
Tablet larut Vilprafen-solutab dengan rasa stroberi diresepkan untuk anak-anak. Seperti bentuk sediaan memudahkan proses pengobatan baik bagi anak itu sendiri maupun orang tuanya.
Spiramycin, selain untuk resep umum untuk seluruh kelompok, juga digunakan untuk pengobatan:
Midecamycin dalam dosis besar memiliki efek bakterisidal pada mikroorganisme patogen dan menghancurkan sel agen infeksi. Dosis obat yang rendah menunjukkan sifat bakteriostatik dan menghambat pertumbuhan patogen.
Obat yang mengandung midecamycin memiliki efek pasca antibiotik, yaitu terus bekerja setelah penghentian obat terhadap Mycoplasma hominis yang berkoloni. organ genitourinari. Keunikan kerja midecamycin memungkinkan penggunaannya untuk pengobatan berbagai macam penyakit, termasuk infeksi urogenital yang disebabkan oleh mikroflora atipikal.